不同产地喜树果实中喜树碱及10-羟基喜树碱的差异

喜树Camptotheca acuminata Decne．为珙桐科落叶乔木，我国特有树种，分布于我国长江流域及西南各省。喜树全株含抗肿瘤生物碱喜树碱(camptothecin，CPT)及衍生物。1966年美国的Wall等首次从喜树中分离出喜树碱，抗肿瘤实验证明这种吲哚类生物碱具有抗癌活性，但由于其副作用较大，未能实现临床应用。20世纪80年代以来的研究发现了喜树碱通过抑制拓扑异构酶Ⅰ(topoisomeraseⅠ)来发挥细胞毒性的独特抗癌机制，引发了喜树碱抗癌研究的新热潮。     

喜树果实油脂的超临界CO2萃取

喜树Camptothea acuminata Decaisne为蓝果树科喜树属(Camptotheca Decne.)多年生亚热带落叶阔叶树,此属仅喜树一种植物,是我国特有种,现广泛分布于长江流域及其以南诸省区.     

采用GC/MS联机技术分析喜树果实脂肪酸的组份

喜树 Camptotheca acuminata Decaisne为珙桐科喜树属多年生植物 ,阔叶落叶乔木。广泛分布于我国长江流域及其以南诸省区 [1]。我国是喜树的唯一原产国。目前 ,国内外对喜树的研究主要集中于研究喜树中具有独特抗癌机制的喜树碱 ( CPT) [2 ] ,而对喜树中其他成分的研究很少报道 ,尤其是未见有关喜树脂肪酸组成的报道。本文采用 GC- MS联机方法研究了喜树果实中脂肪酸的组成。1　材料与方法1 .1　实验原料 :喜树果实为四川都江堰 1 997年 1 2月所产 ;喜树果实油脂采用超临界二氧化碳流体萃取获得。1 .2　实验设备 :VG PLATFORM 气相…     

喜树幼苗中喜树碱及其代谢相关酶类的分布

目的分析当年生喜树Camptotheca acuminata幼苗各部位中喜树碱的量及其生物合成途径中色氨酸合酶(TSB)和色氨酸脱羧酶(TDC)的活性。方法用HPLC检测温室内不同氮素形态下砂培喜树幼苗各部位中喜树碱的量及TSB和TDC活性。结果不同氮素形态下喜树幼苗幼叶中喜树碱量明显高于其他器官(P<0.01),其次为茎皮和成叶,根中的最低。TSB活性在不同氮素形态下以幼叶最高,茎皮、成叶和根依次减弱,与喜树碱量呈现良好的器官对应性。不同氮素形态下TDC活性的最高部位为茎皮,其次为幼叶,成叶和根很低,与喜树碱的量缺乏器官对应性。结论当年生喜树幼苗喜树碱量以及TSB和TDC活性存在明显的组织器官特异性,喜树碱的量和TSB活性最高部位为幼叶,茎皮中TDC活性最大。     

抗肿瘤药喜树碱及其类似物的研究开发

自１９９６年发现喜树碱的抗肿瘤活性以来，对其以及其类似物的结构和活动的关系，全成工艺、制剂技术、临床研究等工作一直没有停止。喜树碱是唯一有选择性抑制ＤＮＡ拓扑我酶－Ⅰ作用的植物抗癌药。研究证明，存在于喜树果实中的微量羟基喜树大理活性最高的喜树大严似物，毒副作用也明显低于喜树碱。     

树脂法分离纯化喜树果中喜果苷的研究

自从1966年W all等首次从喜树中分离出喜树碱并发现其具有显著抗癌活性后[1],至今已有20多种化学成分从中分离出来,包括喜树碱(cam p-tothecine,CPT)、10-羟基喜树碱、11-羟基喜树碱、10-甲氧基喜树碱、喜树次碱、白桦脂酸、喜果苷(v incoside-lactam VCS-LT)等[2,3]。人工合成     

喜树碱的生物合成途径及生物技术研究进展

喜树碱是从我国特有植物喜树中发现的一种具有抗癌活性的萜类吲哚生物碱,具有很好的药用价值。主要介绍喜树碱的合成器官、生物合成途径上已知的酶和基因,以及利用喜树愈伤组织和毛状根培养生产喜树碱的最新进展。     

喜树碱、10——羟基喜树碱、喜树碱混悬液对450例肝癌的疗效比较(综述)

喜树碱是喜树中提取的一种生物碱,在治疗胃癌中,取得了肯定效果。对肝癌也有一定的疗效。而10—羟基喜树碱(以下简称羟基喜树碱),也是从喜树中分离的另一种生物碱,在临床上对肝癌、胃癌也获得一定的疗效。喜树碱混悬剂是我国工人、科研人员在喜树碱的基础上制成又一种抗癌药物,通过临床治疗,对肝癌疗效较好,尤其结合     

不同干燥方法对喜树果中喜树碱含量的影响

目的探讨不同干燥方法对喜树果中喜树碱含量的影响。方法对采集到的喜树果鲜药材分别采用阴干、曝晒、40℃、60℃、80℃-100℃烘干的方法进行干燥,并采用HPLE法测定喜树果不同干燥品中喜树碱的含量。结果不同干燥方法对喜树果药材中喜树碱含量有一定影响,其中阴干品含量最高,40℃烘12h及60℃烘4—8h含量变化不大,曝晒（37℃）24h及40℃烘18-24h、80℃烘2-6h、100℃烘1-3h含量均有减少。结论不同干燥方法对喜树果药材中喜树碱含量有不同的影响。喜树果药材宜采用阴干或一定时间低温烘干的方法干燥。     

喜树碱生物合成途径及其相关酶的研究进展

喜树碱是我国特有植物喜树中分离得到的具有显著抗癌活性的重要次生代谢产物,利用生物技术大量生产喜树碱类抗癌药物是目前研究的热点。喜树碱生物合成途径是多酶催化的复杂过程,阐明喜树碱的生物合成机制,对应用代谢工程的策略调控代谢流量,使次生代谢朝喜树碱合成的方向进行至关重要。喜树碱有着与其他萜类化合物相同的上游合成途径,以及广泛的药物来源,因此弄清喜树碱合成机制对理解整个植物次生代谢的网络调控也具有重要意义。综述喜树碱的生物合成途径、相关酶及其表达调控,并对喜树碱的合成研究进行展望。     

HPLC对广西不同采收期喜树果中喜树碱成分动态积累的研究

目的：考察广西不同采收期喜树果中喜树碱成分的动态积累情况,确定喜树果药材最佳采收期。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定广西部分地区同一植株不同采收期喜树果中喜树碱含量。色谱条件：色谱柱：Dikma Diamonsil（钻石）C18柱（4.6mm×250mm,5μm）,流动相：甲醇—水（55∶45）,流速：0.8mL/min,柱温：室温,检测波长：254nm。结果：测得喜树碱在0.112～0.672μg范围内有良好线性关系,平均回收率为102.16%,RSD=2.91%（n=6）。不同采收期喜树果中喜树碱含量在0.065%～0.21%之间。结论：广西不同采收期喜树果中喜树碱成分的动态积累有一定差异,广西产喜树果最佳采收期应为每年的8,9月份。     

9-硝基喜树碱研究进展

9-硝基喜树碱是半合成喜树碱类衍生物,是抗肿瘤药物领域的研究热点之一,有较强的抗癌活性.综述了影响9-硝基喜树碱内酯型和羧酸盐型相互转化的因素、抗肿瘤药效、药理作用机制以及适合的剂型等内容.     

喜树碱血药浓度测定方法的研究

喜树碱(CamPtathecine)是从我国南方特有的洪桐乔木喜树(CamPtothecaacuminata Decne)的根皮、果实中提取具有抗肿瘤作用的生物碱。经药理实验与临床观察,证明对多种动物肿瘤有抑制作用,临床对消化系统肿瘤——胃癌、结肠癌、直肠癌等有较好疗效,对急性白血病、慢性粒细胞型白血病、绒毛膜上皮癌等也有一定效用。但毒性较大,有较明显的骨髓抑制、白细胞减少等,对泌尿道刺激常因尿频、血尿而中断治疗。因此依据药物的剂量来预测机体反应是不够的,按现代药理学研究,药物的作用与血药浓度有密切关系,所以建立监测病人个体血药浓度是保证安全而有效治疗的重     

HPLC法测定不同产地喜树果中喜树碱

目的 建立喜树果药材中喜树碱定量测定的HPLC方法,并对不同产地喜树果药材中喜树碱的量进行比较分析。方法 用HPLC法测定喜树果药材中喜树碱的量,色谱条件：色谱柱为Dikma Diamonsil C₁₈柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(55∶45),体积流量：0.8 mL/min,检测波长：254 nm。结果 喜树碱在0.112～0.672 μg与峰面积有良好的线性关系,平均回收率为102.19%,RSD=2.90%(n=6)。40批不同产地喜树果药材中喜树碱的量为0.031 5%～0.242 4%。结论 建立的喜树果定量测定方法准确可靠,不同产地喜树果药材中喜树碱的量有较大差异。     

专题研究题录

297 喜树碱01 喜树碱类抗癌药——又一世界性热门课题[中]/论文,3提取、分析和制剂学02 从喜树叶持续获取喜树碱的研究[英]/论文,203 喜树碱在喜树中积累的部位[英]/论文,304 用作抗肿瘤药物的喜树碱衍生物的同时测定及HPLC 法测定光降解产物[英]/论文,405 HPLC 法用于抗癌药喜树碱内酯和羧化物的同时定量分析[英]/论文,1106 含有喜树碱的抗肿瘤缓释凝胶剂[日]/专利,8     

喜树碱微球超选择性动脉栓塞治疗膀胱癌的实验研究

通过喜树碱（ＣＰＴ）微球栓塞实验动物家兔股动脉，用高效液相色谱法（＊ＨＰＬＣ）检测抗癌药喜树碱浓度，发现栓塞部位组织中喜树碱浓度最高，是动脉灌注的８．９０６倍，而循环血中喜树中喜树碱无法测出，病理检查见栓塞部位组织重度变性、坏死、动脉壁破坏、管壁不完整。     

HEP方案治疗肺癌42例临床分析

羟基喜树碱(HCPT)是从喜树中提取分离得到的一种生物碱，为喜树碱的天然衍生物，是作用于拓朴异构酶的抗癌药，主要作用于DNA合成期，为细胞周期特异性药物。本品抗瘤谱广，且与常用抗肿瘤药无交叉耐药性。不良反应主要为白细胞下降，尚有消化道症状、脱发、心电图改变、泌尿道刺激症状等，但较喜树碱为轻。临床多用于肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌、慢性粒细胞性白血病等。2002年1月～2003年6月我院应用以羟基喜树碱为主化疗方案(HEP)治疗肺癌取得显著疗效。现对临床资料完整的42例患者进行总结并报告如下。     

喜树果实油脂的起临界C02萃取

喜树CamptothecaacuminataDecaisne为蓝果树科喜树属 (CamptothecaDecne .)多年生亚热带落叶阔叶树 ,此属仅喜树一种植物 ,是我国特有种 ,现广泛分布于长江流域及其以南诸省区。喜树可全株用药 ,用于治疗恶性疔毒、肿瘤[1] 。喜树资源相对短缺 ,单纯从喜树中提取喜树碱使得珍贵的喜树资源无法有效利用。研究表明 :喜树是富含有人体必需脂肪酸α 亚麻酸的植物新资源。α 亚麻酸及其代谢产物能够多选择性地参与动物的某些器官如大脑皮质、视网膜、睾丸和精子的乙醇胺磷脂和神经磷脂中 ,在人体内对于稳定细胞膜功能、调节基因表达、维持细胞…     

喜树碱类抗癌药的研究进展

喜树碱 (ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎ ,ＣＰＴ)是从珙桐科植物喜树(Ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃａａｃｕｎｉｎａｔａ)中分离提取的五环生物碱 ,是唯一有选择性抑制ＤＮＡ拓扑异构酶Ｉ (ＴｏｐｏＩ)作用的植物抗癌药。该生物碱在体外对Ｈｅｌａ细胞和Ｌ12 10 细胞及啮齿类动物具有较强的抗肿瘤活性 ,因而引起人们的广泛关注。由于喜树碱的水溶性和脂溶性都比较差 ,其钠盐的抗癌活性较低 ,临床应用受到严格限制。其后人们从喜树中分离出 10 -羟基喜树碱 (ＨＣＰＴ) ,合成了毒性小、抗肿瘤作用更强的喜树碱衍生物 ,使喜树碱类药物在肿瘤防治中起到了重…     

抗癌药喜树碱注射液的药代动力学研究

抗癌药喜树碱注射液的药代动力学研究赵玉兰李楠陆庆国作者单位：解放军总医院中心仪器室，北京１００８５３喜树碱（Ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎ）是从植物喜树的根、茎、树皮等处分离得到的一种天然生物碱〔１〕，具有很强的抗癌活性，是一种有效的快速的抑制ＤＮＡ合成的...