煮制对白芍中芍药苷含量的影响

目的 初步考察煮制温度和时间对白芍中芍药苷含量的影响;测定煮制与未煮制、地下部分不同部位芍药苷的含量变化. 方法 采用高效液相色谱法,色谱条件: LichroCART RP-C18(4 mm×250 mm,5 μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸溶液(14:86);流速:1 mL•min-1;检测波长:230 nm;柱温:30 ℃;进样量:10 μL. 结果煮制温度和时间对芍药苷含量变化的影响较大;不同品种的白芍85 ℃煮制15 min后芍药苷的含量均高于煮制前芍药苷含量;白芍地下各部分芍药苷变化趋势为根茎(芍头)＞须根＞主根. 结论 白芍的煮制程度应有明确指标;应系统全面研究白芍和赤芍的化学成分和药效学,不应仅凭一个指标来考证;白芍是否去皮应明确化.     

白芍樟帮与其他炮制品芍药苷和芍药内酯苷含量测定

目的：用反相高效液相色谱（RP-HPLC）法测定白芍及其炮制品中芍药苷和芍药内酯苷的含量，探讨不同炮制方法对白芍中芍药苷和芍药内酯苷含量的影响。方法：色谱柱：Diamonsil C18（250mm×4．6mm，5μm），流动相：乙腈-0．05％磷酸水溶液梯度洗脱，流速：1．0ml·min^-1。，检测波长：230nm，柱温：25℃。结果：芍药内酯苷和芍药苷浓度与峰面积呈良好的线性关系，线性范围分别是：芍药苷25～125μg·ml^-1，r=0．9998（n=5），芍药内酯苷20-100μg·ml^-1，r=0．9997（n=5）；平均回收率（n=9）芍药苷为97．76％，RSD为1．56％，芍药内酯苷为96．82％，RSD为1．94％。各炮制品两成分含量较白芍片均有不同程度的降低，其中樟帮煨品和樟帮酒炒品较高，炒焦品最低，两成分含量均具有统计学差异（P〈0．01）。结论：含量测定方法快速、准确、重复性好，各炮制品含量测定结果均较生品有所降低。     

RP—HPLC法同时测定白芍中芍药苷和芍药内酯苷的含量

目的:建立了RP-HPLC法对白芍中芍药苷和芍药内酯苷同时定量,考察不同产地白芍中芍药苷、芍药内酯苷的含量。方法:高效液相色谱法,Hypersil-C_(18)色谱柱(4.6 mm×200 mm,5 μm),流动相:甲醇-乙腈-水(10:10:80),流速0.8 mL·min~(-1),检测波长230nm,柱温为室温。以咖啡因为内标测定了白芍中芍药苷和芍药内酯苷的含量。结果:芍药苷、芍药内酯苷浓度与峰面积呈良好的线性关系,线性范围分别是:芍药苷18.24～273.6μg·mL~(-1),r=0.999 6(n=7);芍药内酯苷4.96～74.4μg·mL~(-1),r=0.999 7(n=7);回收率(n=9)芍药苷为97.5％～97.7％,芍药内酯苷为91.1％～96.3％。结论:本方法测定了26个不同产地、不同批号及炮制品的白芍样品中芍药苷、芍药内酯苷含量,该方法分离度好,快速,简便,重现性好。     

不同产地加工方法对白芍药材质量的影响

目的：通过比较不同产地加工方法对白芍中芍药苷、芍药内酯苷含量的影响,优选出白芍药材的最佳产地加工条件。方法：以白芍中芍药苷、芍药内酯苷作为考察指标,采用高效液相色谱法,考察不同加工方法对药材中芍药苷、芍药内酯苷的影响。结果：不同加工方法的白芍中芍药苷、芍药内酯苷的含量以晒干含量为最高达到2.96%,煮后去皮晒干次之。结论：以芍药苷、芍药内酯苷为评价标准,不同加工方法对白芍中芍药苷、芍药内酯苷含量有较大影响,直接晒干白芍中两种指标成分含量最高。     

芍药植株不同部位芍药苷含量分析

目的 检测芍药植株不同部位芍药苷含量的分布情况.方法 采用HPLC 法,色谱柱Shim pack vp-C18 5 μm,4.6 mm×150 mm柱,流动相为乙腈 0.1%磷酸溶液(14∶86),检测波长230 nm,流速1.0 ml·min-1.结果 芍药苷进样量在6.48～64.8 μg,在峰面积具有良好的线性关系,回归方程Y=12.51X-0.393(r=0.999),平均回收率98.60%,RSD为1.23%.芍药苷在不同部位中的含量分布为根茎＞根＞叶＞茎＞花.结论 该方法简便、快速、准确,重复性好.除了从芍药根部提取芍药苷,还可以从花、茎、叶,根茎提取芍药苷.     

不同年限及不同炮制方法对白芍中芍药苷含量的影响

目的检测不同年限及不同炮制方法对白芍中芍药苷含量的影响。方法采用高效液相色谱法的外标法测定不同年限及不同加工方法的白芍中芍药苷的含量。结果不同年限及不同炮制方法对白芍中芍药苷的影响很大。结论HPLC法测定芍药苷灵敏、快速、准确。既保证芍药苷含量,又保证白芍产量,以采收5年生白芍最为合适,且未去皮白芍中芍药苷含量最高。     

高效液相色谱法测定白芍药材中芍药苷和芍药内酯苷的含量

目的:建立高效液相色谱法测定白芍药材中芍药苷和芍药内酯苷含量的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱:Kromasil ODS2 (4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相:甲醇-0.1％磷酸溶液(用1％氢氧化钠溶液调节pH值至4.2)(34:66);流速:1.0 mL·min-1,检测波长:230 nm.结果:芍药内酯苷在0.018～0.576 μg范围内呈线性关系(r=0.9999),芍药苷在0.028～0.896μg范围内呈线性关系(r=0.9999);芍药内酯苷加样回收率为98.18％(n=6),RSD值小于2％,芍药苷加样回收率为98.26％(n=6),RSD值小于2％.结论:本研究所建方法灵敏、简便,能同时准确测定白芍药材中芍药苷和芍药内酯苷的含量.     

不同产地新疆赤芍中芍药苷的含量测定

目的 测定10个不同产地新疆赤芍药材中芍药苷含量. 方法 采用Agilent TC-C18色谱柱（4.6 mm×150 mm,5 μm）;流动相为甲醇-0.05 mol•L^-1磷酸二氢钾溶液（34.8：65.2）;检测波长：230 nm;流速1 mL•min^-1;进样量10 μL. 结果 芍药苷线性范围为0.100 2～1.002 0 mg,r＝0.999 9（n＝6）;平均加样回收率为98.8%～101.5%,RSD为0.355%～1.770%（n＝9）. 结论 该实验准确测定10个不同产地新疆赤芍中芍药苷的含量,10批药材中芍药苷的含量均符合《中华人民共和国药典》标准.     

高效液相色谱法测定柴芍柔肝颗粒中芍药苷含量

目的建立测定柴芍柔肝颗粒中芍药苷含量的高效液相色谱法。方法采用Diamonsil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm, 5 μm）,流动相为乙腈 水（15：85）,流速1.0 mL•min 1,检测波长230 nm,柱温：30 ℃。结果芍药苷在1.22～12.20 μg范围内呈线性关系（r=0.999 6）,平均回收率100.24%,RSD为2.17%（n＝6）。结论该方法准确、可靠,可作为柴芍柔肝颗粒中芍药苷含量的控制方法。     

不同部位和不同生长年限白芍中的芍药苷含量测定

目的采用高效液相色谱法检测不同部位和不同生长年限白芍中的芍药苷含量。方法以C18化学键合硅胶柱分离芍药苷,甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液-醋酸-异丙醇(67∶173∶4∶4)为流动相,UV检测波长为230nm进行测定。结果不同部位和不同生长年限白芍中的芍药苷含量差异较大。结论生长年限越长其芍药苷含量相对较高,根茎中的芍药苷含量比根相对高。     

成骨细胞的功能与损伤和骨质疏松的防治

骨质疏松是一种全身性骨骼疾病,导致骨折风险增加。成人的骨量通过破骨细胞的骨吸收和成骨细胞的骨形成作用来维持动态平衡,治疗骨质疏松症的理想策略是抑制破骨细胞的骨吸收和/或增强成骨细胞的骨形成功能。目前针对保护成骨细胞及增强其功能的骨质疏松疗法相对较少。因此,本文针对成骨细胞相关功能蛋白、各种细胞损伤机制（内质网应激、氧化应激、机械过载、微小RNA和长链非编码RNA的影响等）及骨质疏松的治疗与预防作一综述,以期为针对增强成骨细胞功能的骨质疏松治疗策略提供新思路。     

Comparison of formation of thiolactones and active metabolites of prasugrel and clopidogrel in rats and dogs

1. Prasugrel and clopidogrel are antiplatelet prodrugs that are converted to their respective active metabolites through thiolactone intermediates. Prasugrel is rapidly hydrolysed by esterases to its thiolactone intermediate, while clopidogrel is oxidized by cytochrome P450 (CYP) isoforms to its thiolactone. The conversion of both thiolactones to the active metabolites is CYP mediated. This study compared the efficiency, in vivo, of the formation of prasugrel and clopidogrel thiolactones and their active metabolites.

2. The areas under the plasma concentration versus time curve (AUC) of the thiolactone intermediates in the portal vein plasma after an oral dose of prasugrel (1 mg kg^?1) and clopidogrel (0.77 mg kg^?1) were 15.8 ± 15.9 ng h ml^?1 and 0.113 ± 0.226 ng h ml^?1, respectively, in rats, and 454 ± 104 ng h ml^?1 and 23.3 ± 4.3 ng h ml^?1, respectively, in dogs, indicating efficient hydrolysis of prasugrel and little metabolism of clopidogrel to their thiolactones in the intestine.

3. The relative bioavailability of the active metabolites of prasugrel and clopidogrel calculated by the ratio of active metabolite AUC (prodrug oral administration/active metabolite intravenous administration) were 25% and 7%, respectively, in rats, and 25% and 10%, respectively, in dogs.

4. Single intraduodenal administration of prasugrel showed complete conversion of prasugrel, resulting in high concentrations of the thiolactone and active metabolite of prasugrel in rat portal vein plasma, which demonstrates that these products are generated in the intestine during the absorption process.

5. In conclusion, the extent of in vivo formation of the thiolactone and the active metabolite of prasugrel was greater than for clopidogrel’s thiolactone and active metabolite.

     

PTEN和DNA含量与非小细胞肺癌侵袭转移的关系探讨

目的 研究非小细胞肺癌(NSCLC)组织中抑癌基因PTEN的表达和DNA含量与NSCLC侵袭、转移的关系.方法 采用免疫组织化学SP方法检测PTEN在78例肺癌标本中的表达,并用流式细胞术检测30例肺癌标本中DNA含量.结果:肺癌标本中PTEN蛋白总缺失率为42.3%,有淋巴结转移组和无淋巴结转移组肺癌表达缺失率分别为52.1%和26.7%(P＜0.05),其表达缺失率随TNM分期增加而上升,分期越晚表达缺失率越高.PTEN缺失率高者生存时间短.DNA指数(DI)的分布范围在1.04～1.93.异倍体肿瘤24例,DI值随TNM分期增加而增加(P＜0.05),与淋巴结转移呈正相关.结论 肺癌组织中PTEN的表达与肺癌淋巴结转移有显著相关性,肺癌细胞DNA含量与肺癌TNM分期及淋巴结转移密切相关.检测PTEN蛋白表达和DNA含量将有助于判断肺癌的转移及预后.     

阿立哌唑与利培酮治疗自闭症谱系障碍与注意缺陷多动障碍共病患儿的疗效与安全性评价

目的：评价阿立哌唑与利培酮治疗自闭症谱系障碍（ASD）与注意缺陷多动障碍（ADHD）共病患儿的疗效与安全性。方法：选取在某院精神科治疗的ASD和ADHD共病患儿68例,根据随机数字表法将患儿分为阿立哌唑组（n=34）和利培酮组（n=34）。阿立哌唑组患儿接受起始剂量为5 mg·d^-1的阿立哌唑片口服治疗,最终剂量增加至15 mg·d^-1。利培酮组患儿接受起始剂量为1 mg·d^-1的利培酮片口服治疗,最终剂量增加至2 mg·d^-1;2组患儿均治疗12周。在基线（T₀）、治疗6周（T₁）与12周（T₂）时,采用注意缺陷/多动评定量表（ADHD-RS）评价患儿总体ADHD症状变化情况;采用康纳斯行为评定量表（CRSR）教师用量表多动因子（CRSR-I）评价患儿多动症的改善情况;采用CRSR不注意缺陷-冲动因子（CRSR-H）评价患儿注意力缺陷的改善情况;采用临床整体印象-严重程度量表（CGI-S）及儿童总体评估量表（C-GAS）评分评价患儿整体功能。对患儿的相关临床指标进行常规监测,比较2组患儿药物不良事件与安全性。结果：与T₀时比较,阿立哌唑组患儿T₁与T₂时,ADHD-RS、CRSR-I、CRSR-H与CGI-S评分均显著降低（均P<0.05）,C-GAS评分显著提高（P<0.05）。利培酮组患儿T₂时,ADHD-RS、CRSR-I、CRSR-H与CGI-S评分均显著降低（均P<0.05）,C-GAS评分显著提高（P<0.05）。2组患儿的ADHD症状显著改善,多动症状与不注意缺陷-冲动症状显著改善,患儿的整体功能也显著改善。2组患儿主要的不良事件是食欲增加、体质量增加与嗜睡,但均没有发生严重的不良事件。T₂时,利培酮组患儿催乳素水平显著提高（t=9.619,P<0.001）,其他临床指标没有显著性差异（均P>0.05）。结论：阿立哌唑和利培酮能够通过减少ASD和ADHD共病患儿的注意力涣散和多动症症状来改善患儿整体功能,具有较高的疗效、安全性,值得临床推广应用。     

Whole-body retention of mercury and selenium and histopathological and morphological studies of kidneys and liver of rats exposed repeatedly to mercuric chloride and sodium selenite

Distribution and retention of mercury and selenium was studied in rats exposed repeatedly to HgCl₂ injections (0.5 mg Hg/kg to the tail vein every other day) and intragastrically to Na₂SeO₃ (0.5 mg Se/kg every day), applying combined and separate administration of these metals for 2 weeks. Whole-body retention of mercury in the presence of selenium was augmented by 20% and that of selenium in the presence of mercury by 4% with respect to the administered dose. Combined administration of mercuric chloride and sodium selenite brought about damage to the epithelial cells of renal proximal convolutions and formation of protein casts in their lumen. These changes had the same pattern as those induced by administration of mercuric chloride alone, but the intensity was lower. Submicroscopic studies revealed that repeated combined administration of sodium selenite and mercuric chloride did not completely abolish the mercury-induced mitochondrial swelling and contributed to chromatin destruction in the hepatocyte nuclei.This work was supported by the Section of Medical Sciences of the Polish Academy of Sciences (Agreement 537/VI)     

阿立哌唑与利培酮治疗痴呆精神行为症状的疗效及安全性比较

目的观察阿立哌唑和利培酮治疗老年痴呆精神行为症状的疗效及安全性。方法采用随机对照研究,将具有精神行为症状的痴呆患者68例完全随机分为阿立哌唑组及利培酮组,各34例。阿立哌唑组患者服用阿立哌唑,起始剂量2．5mg／d,最大剂量不超过15mg／d;利培酮组患者口服利培酮,起始剂量0．5mg／d,最大剂量不超过3mg／d。疗程均为8周。治疗前和治疗第2、4、8周末采用痴呆病理分析评定量表（BEHAVE—AD）评定疗效,用副反应量表（TESS）评定不良反应,并于入组时和治疗第8周末分别检测2组患者空腹血糖、餐后2h血糖、TC、TG、LDL—C、HDL—C及体重。结果阿立哌唑组和利培酮组患者治疗2、4、8周后BEHAVE—AD评分均明显低于治疗前[阿立哌唑组：（14．8±4．2）、（10．2±3．6）、（6．8±2．8）分比（16．4±4．6）分;利培酮组：（15．2±3．9）、（11．8±3．8）、（7．2±3．0）分比（17．2±5．O）分,P〈0．05或P〈0．01]。2组患者间治疗前及治疗后BEHAVE—AD评分比较,差异均无统计学意义（P〉0．05）。2组不良反应发生率均为8．8％（3／34）,差异无统计学意义（P〉0．05）。利培酮组治疗8周末体重较治疗前增加明显[（71±6）kg比（66±6）kg,P〈0．05],TG及LDL—C升高[分别为（1．62±0．46）mmol／L比（0．96±0．29）mmol／L．（3．82±0．86）mmol／L比（3．08±0．74）mmol／L,而阿立哌唑组则改变不明显（均P〉0．05）。结论阿立哌唑治疗老年痴呆精神行为症状总体疗效、安全性与利培酮相当,但阿立哌唑对患者血糖、血脂及体重影响小于利培酮。     

Correlation of behavioral and neurochemical effects of d- and l-amphetamines

In an attempt to correlate the behavioral and neurochemical effects of d- and l-amphetamines, the time courses of the effects of the two isomers (1 mg/kg; base, i.p.) were studied on spontaneous motor activity (SMA) and stereotyped behavior (ST) as well as on the concentrations of norepinephrine (NE), dopamine (DA), and serotonin (5-HT) in discrete brain areas, such as the caudate nucleus (CN), pons-medulla (PM), and diencephalonmidbrain (DM) in rats. In addition, the dose-response relationship for d-isomer (0.5–2 mg/kg, i.p.) and l-isomer (1–4 mg/kg, i.p.) was also studied on SMA and ST. SMA increased with the dose up to 1.5 mg/kg for d-isomer and up to 3 mg/kg for l-isomer and then decreased, whereas ST increased with the dose for both the isomers. At 1 mg/kg dose, SMA reached its peak during the fourth postdrug 20–minute period for both d- and l-isomers, whereas ST reached its peak during third to fifth 20-minute periods for d-isomer and during the third period for the l-isomer. The d-isomer significantly increased the DA levels in the CN and DM at 30 minutes postdrug, which reached their maximum at 60 minutes, whereas NE levels in the PM had no significant change at 30 minutes, but were significantly reduced in the DM at 30 minutes and in both PM and DM at 60 minutes postdrug; 5-HT levels in the PM and DM showed no significant change. Compared to d-amphetamine, the l-isomer at 30 and 60 minutes postdrug caused more or less similar changes in the NE levels in the DM and PM, whereas it produced less increase in the DA levels in the CN and DM and significant decrease in 5-HT levels in the DM and PM. It appears that the difference in the behavioral effects induced by the two isomers of amphetamine may be due to the difference in their effects on dopaminergic and serotonergic systems.