栓剂剂型临床应用进展

栓剂为古老的剂型之一 ,在公元前 15 5 0年埃及的《伊伯氏纸草本》中就有记载。我国关于栓剂的最早记载也可上溯到《史记·仓公列传》。晋代葛洪的《肘后备急方》中用半夏和水为丸纳入鼻中的鼻用栓及用巴豆鹅脂制成的耳用栓 [1 ] ,是关于鼻用栓与耳用栓的最早记载。1　栓剂的应用概况栓剂又称“塞药”、“坐药”,系将药物与适当的基质混合均匀而制成的一种在室温下为固体 ,遇体温时能够迅速溶融或溶解 ,并能与体液相混合的一类剂型。其形状与重量因施用的腔道而异。根据其所施用的腔道之不同 ,大体上可以分为肛门栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓…     

基于药物仿生系统分析雷公藤双层片的释药特征

目的: 应用药物溶出/吸收仿生系统(DDASS)研究雷公藤双层片的体外释放和跨膜透过特征,并考察其与该制剂在Beagle犬体内过程特征的体内外相关性。 方法: 以雷公藤定碱为指标成分,考察雷公藤片及雷公藤双层片在转篮法中的释药特征,研究其在DDASS模型体外连续、动态、实时的释放和跨膜透过特征;考察2种制剂在Beagle犬体内的药代动力学特征及其相应的体内外相关性。 结果: 雷公藤双层片中雷公藤定碱在转篮法和DDASS中释药过程均符合一级动力学方程,呈溶蚀释放机制。与雷公藤片相比,雷公藤双层片中雷公藤定碱在Beagle犬体内具有明显的缓释作用,相对生物利用度174.88%。在DDASS模型释放/跨膜透过特征与Beagle犬体内吸收特征存在极显著的相关性,优于转篮法溶出特征与Beagle犬体内吸收特征之间的相关性。 结论: DDASS模型可有效评价雷公藤双层片中雷公藤定碱的体外释放及体内吸收动力学特征。     

保妇康栓治疗霉菌性阴道炎疗效观察

对６３例霉菌性阴道炎采用保妇康和达克宁栓对比治疗，结果显示：保妇康栓的近、远期总有效率为１００％，９４％；临床治愈率为７０％、９４％，清菌率高达９７％。与达克宁栓比较，无差异（Ｐ＞０．０５），无副作用，可作为治疗霉菌性阴道炎的首选药物之一。     

RP-HPLC法测定雷公藤双层片中雷公藤甲素含量的研究

目的：建立HPLC法测定雷公藤双层片中雷公藤甲素含量的方法。方法：硅胶一氧化铝复合柱纯化,HFLC法测定,流动相为甲醇-水(60：40),流速1．3ml／min,柱温35℃,检测波长218nm,进样量10ul。结果：含量测定精密度实验(RSD)为0．75％,平均回收率为100．548％。结论：RP-HPLC法可用于雷公藤双层片中雷公藤甲素的含量测定。     

雷公藤提取物血清药物化学初步研究

目的:对雷公藤提取物进行血清药物化学研究。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)在相同色谱条件下分别测定雷公藤提取物、大鼠灌胃给予雷公藤提取物后不同时间点含药血清、空白血清、雷公藤对照品指纹图谱,通过比较图谱中各成分相对保留时间(RRT),分析雷公藤提取物入血成分及各成分随时间的动态变化规律。结果:雷公藤提取物给药后24h内血中先后出现了8个移行成分,其中5个为雷公藤提取物所含成分的原形,2个为新产生的代谢产物,1个为血清固有成分。雷公藤内酯醇为8个移行成分之一。各成分入血时间不同,但都呈现先升高后下降的浓度趋势。结论:对雷公藤提取物进行血清药物化学研究,可初步筛选出其在体内作用的活性成分。     

化痔栓治疗痔疮的临床药理研究

[目的]观察化痔栓治疗痔疮的临床疗效。[方法]化痔栓治疗内痔、外痔、混合痔属风伤肠络型及湿热下注型患者 ,并以九华痔疮栓为对照 ,观察对便血、脱出、局部不适、肛门分泌物等疗效。[结果]化痔栓与九华痔疮栓疗效相近 ,化痔栓治疗便血优于对照组(P<0.05)。[结论]化痔栓治疗痔疮属风伤肠络型及湿热下注型患者安全有效。     

甘草炮制雷公藤降低其肝毒性作用的初步研究

为探讨甘草炮制雷公藤降低其肝毒性的作用,动物实验评价炮制前后雷公藤对肝脏的毒性,观察空白组、雷公藤组、甘草炮制雷公藤组肝组织病理切片、血清生化指标及细胞炎症因子的差异。大鼠肝组织病理切片显示雷公藤组肝组织损伤明显,炮制后肝组织未见明显损伤;雷公藤组与空白组比较AST,ALT,CRE升高(P0.01),UREA升高(P0.05),ALB降低(P0.01);甘草炮制雷公藤组与雷公藤组比较AST,ALT,CRE,UREA降低(P0.01),ALB升高(P0.01)。炎症因子检测结果显示雷公藤组与空白组比较IL-1β,IL-6,TNF-α显著升高(P0.01);甘草炮制雷公藤组与雷公藤组比较IL-1β,IL-6,TNF-α显著降低(P0.01)。甘草炮制雷公藤可有效降低雷公藤肝毒性,减轻雷公藤导致的肝损伤。该实验可为雷公藤合理制用提供参考,同时为甘草炮制雷公藤降低其肝毒性研究提供数据支持。     

雷公藤制剂生殖毒性及联用减毒研究进展

雷公藤具有祛风湿、活血通络、消肿止痛、杀虫解毒等功效。目前常见制剂包括雷公藤片、雷公藤多苷片、昆明山海棠片、昆仙胶囊、雷公藤双层片和雷公藤总萜片等。生殖毒性是雷公藤制剂治疗免疫性疾病时最棘手的不良反应之一,而通过联用单味药或复方可明显减小雷公藤制剂生殖毒性。本文就近年该领域研究作一综述,为临床用药提供依据。     

雷公藤双层片对系统性红斑狼疮治疗作用及机制的实验研究

目的：探讨雷公藤双层片治疗系统性红斑狼疮(SLE)的作用及机制，为临床应用提供实验依据。方法：采用兔Arthus反应，大鼠佐剂性关节炎模型进行雷公藤双层片治疗SLE的实验研究。结果：雷公藤双层片对家兔Arthus反应有明显的抑制作用。使Arthus反应家兔循环免疫复合物(CIC)含量以及血清IL-2水平明显下降。雷公藤双层片明显抑制大鼠佐剂性关节炎的继发病变，使佐剂性关节炎大鼠脾重量减轻，肾上腺重量增加。血浆皮质醇水平升高。结论：雷公藤双层片对SLE有明显的治疗作用，其机制可能与它降低血清IL-2水平。抑制Th细胞和B细胞功能，导致循环免疫复合物减少有关，亦与其通过类激素样抗炎作用，减轻机体炎症反应有关。     

三种含大黄栓剂的体外释放度比较

大黄的抗菌有效成分为游离蒽醌，游离蒽醌不溶于水，注射液中游离蒽醌的含量很低，在一般剂量下，难以达到血药浓度。为解决这一矛盾，我们选用新剂型，将大黄和其余三味中药分别进行提取，将各药提取物按一定比例分别制成半合成山苍子油脂栓，聚乙二醇栓和甘油明胶栓，并...     

野菊花栓剂质量标准研究

目的:建立野菊花栓剂的质量标准。方法:木犀草苷、蒙花苷为指标,采用TLC法对野菊花栓剂进行鉴别;采用HPLC法测定野菊花栓剂中绿原酸、蒙花苷的含量。结果:在硅胶G薄层板上,以乙酸乙酯-丙酮-甲酸-水(7∶3∶1∶1)为展开剂,以2%三氯化铝乙醇溶液为显色剂,在TLC色谱中检出野菊花栓剂中的木犀草苷、蒙花苷。采用色谱柱为Agilent Eclipse,流动相为甲醇-乙腈-0.5%冰醋酸(5∶6∶89),检测波长为326 nm,栓剂中绿原酸与其他成分分离度良好。再以甲醇-0.5%冰醋酸(47∶53)为流动相,检测波长326 nm条件下,蒙花苷与其他成分具有良好的分离度。绿原酸和蒙花苷分别在3.27～408.40 mg.L-1和0.63～79.10 mg.L-1与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率分别为100.16%,96.99%,RSD分别为1.44%,0.88%。结论:所建立的方法简便可行,重现性好,可用于野菊花栓剂的质量控制。     

没食子栓剂成型工艺研究

以没食子水提浸膏为主药,研究其栓剂成型工艺,并对其直肠黏膜刺激性进行评价。用煎煮法制得没食子浸膏,以半合成脂肪酸甘油酯和玫瑰花油为基质,热熔法制备没食子栓剂。测定栓剂重量差异和体外融变时限,UV-Vis考察药效成分。用新西兰大白兔为受试对象,连续14 d使用没食子直肠栓剂,取结肠组织,病理学评分。最终确定制剂的处方组成为:以半合成脂肪酸酯和玫瑰花油(2∶1)为基质,载药量54%,制得的制剂外形光滑圆锥形,呈褐色;质量差异(1.43±0.03)g,平均融变时限(17±2)min;每枚栓剂平均含多酚332.4 mg·g~(-1)、鞣质245.0 mg·g~(-1)、多糖3.3 mg·g~(-1),连续给药对直肠黏膜无刺激。该制剂,处方设计合理、制备工艺简便、剂型适宜、给药方式符合临床使用目的;制剂对给药部位黏膜无刺激性。     

枳朴中空栓制备工艺的研究

目的:确定枳朴中空栓制备工艺。方法:采用甘油明胶和半合成脂肪酸甘油酯(36型)作为中空栓基质,考察栓剂的外观形态和融变时限,确定枳朴中空栓栓剂基质,中空栓外壳中药物与基质按10∶1,8∶1,5∶1,4∶1,3∶1配比混合均匀,确定最佳配比。结果:确定枳朴中空栓栓剂基质为半合成脂肪酸甘油酯(36型)。药物与基质最佳配比为5:1。结论:按确定的工艺制备的枳朴中空栓含药量高,简便快捷,可用于大生产。     

治糜灵泡腾胶囊栓对苯酚致大鼠宫颈糜烂模型的治疗作用

治糜灵泡腾胶囊栓的研制是对传统治糜灵栓进行的剂型改革。新剂型摒弃了传统栓剂的基质,用普通胶囊壳取而代之,解决了基质型栓剂遇高温易软化变形、氧化、潮解、变质等缺点,使药物释放更充分。本研究从药效学角度,考察了新旧两种剂型对苯酚胶浆致大鼠宫颈糜烂模型的治疗效果。病理切片显示,治糜灵泡腾胶囊栓对大鼠宫颈糜烂模型的治疗效果与传统治糜灵栓基本相同。     

回春栓治疗老年性阴道炎的临床研究

回春栓外用治疗老年性阴道炎（ＳＶ）４７例,总有效率达９７．８７％,疗效优于爱宝疗栓,在消除局部症状的同时,可降低阴道ｐＨ值,改善其清洁度,使阴道上皮细胞成熟指数（ＭＩ）明显右移。研究表明该药不仅抑菌消炎,还具有雌激素样作用     

妇洁栓的研制

目的研究治疗宫颈糜烂的有效药物。方法将双黄连制成阴道栓并建立其质量标准。结果含量测定的结果为100.12%,RSD为1.85%,双黄连栓室温24个月稳定。结论质量标准可以有效控制栓剂的质量。     

舒肝益肾栓治疗阳萎的临床及实验研究

具有益肾兴阳、疏肝振萎作用的纯中药制 益肾栓，用安慰剂对照、随机双盲分组给药治疗功能性阳萎60例（对照30例）阳性药肾宝口服液对照，随机分组治疗100例（对照30例），疗效分别达91.7％和96％，均明显高于对照组，动物实验表明舒肝益肾栓能明显提高“肾阳虚”小鼠的自主活动次数，显著增国中云势小鼠包皮腺重量。     

伊曲康唑阴道栓的研制及体外释放分析

 目的 制备伊曲康唑阴道栓,并建立其质量控制方法。方法 以明胶、甘油、聚乙二醇等为基质制备伊曲康唑阴道栓,采用反相高效液相色谱法测定其含量,并用改良的栓剂释放度测定方法测定其体外释放。结果 伊曲康唑在10～100 μg·mL-1内线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率为98.45%,RSD为1.37%。在37 ℃,栓剂在1 h内溶化,经Riger-Peppas方程拟合后释放参数n>0.89,表明该药物体外释放属于骨架溶蚀。结论 该栓剂制备方法简便易行,测定方法准确,采用改良的栓剂释放度测定方法能准确的测定栓剂体外释放。     

蛇柏妇炎栓提取及制备工艺优选

目的:优化蛇柏妇炎栓的提取及制备工艺。方法:采用正交试验设计,分别以盐酸小檗碱、蛇床子素提取量为考察指标,进行综合评分,优选蛇柏妇炎栓的提取工艺;通过栓剂制备过程中基质与药物的混合状态、流动性、外观、硬度、融变时限、溶出度及留样观察等考察结果,确定其制备工艺。结果:最佳提取工艺为6倍量的85%乙醇,提取2次,每次2 h;最佳制备工艺为选择基质PEG6000-PEG600(3∶7),用量与清膏等重。结论:优选工艺科学合理,可作为该制剂中试生产的依据。     

胰岛素中空栓剂的制备及兔体药效实验

 目的研究胰岛素中空栓剂的制备及对正常家兔的降糖效果。方法用普通栓剂模具制备，以半合成脂肪酸酯为基质，以甘油为溶剂，月桂氮-酮为吸收促进剂，每枚栓剂含胰岛素4u，对其融变时限、含量等进行测定；将中空栓剂置于家兔直肠内，用酶-苯酚法测定家兔血糖，并与皮下注射进行比较。结果融变时限符合药典要求，含量为4u，胰岛素中空栓剂的降糖效果与皮下注射胰岛素1u相当。结论胰岛素中空栓剂有较好的吸收，可能成为胰岛素非注射给药的有效载体。