胆盐脂质体的制备及理化性质研究

 目的以脱氧胆酸钠(sodium deoxycholate,DOC)为模型胆盐,制备胆盐脂质体,并对其理化性质进行研究。方法采用逆向蒸发法制备胆盐脂质体,以钙黄绿素为模型药,以胆盐脂质体在20mmol·L^-1胆盐中的稳定性为指标,考察总脂量、胆固醇与磷脂比、脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比等处方因素。采用优化后的处方,考察胆盐脂质体的外观形态,粒径分布及脱氧胆酸钠在胆盐脂质体中的分布情况。结果处方优化后,总脂量、胆固醇与磷脂比及脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比应分别为225mg,0.5(w/w)和0.5(mol)。外观形态良好,粒径分布均匀。有效胆盐磷脂摩尔比(Re)为0.26,脱氧胆酸钠在脂相的分配系数(K)为0.21mmol^-1。结论处方优化后制备得到的胆盐脂质体的稳定性较好。     

口服三七对小鼠软脑膜微循环的影响

1实验材料1.1动物昆明种小鼠,体重22g～24g,雌雄不拘。由华中科技大学实验中心提供。1.2药品三七粉由同济医院提供。去甲肾上腺素(NA,批号004108)由武汉制药厂生产。牙托粉由武汉大学口腔医院提供。三七粉用生理盐水配为16g/L混悬液,置冰箱内贮存备用,其它化学试剂均为分析纯。1.3仪器BI2000图像分析系统、WX-9型微循环显微仪、恒温浴槽。2实验方法2.1动物分组小鼠30只随机分为3组,每组10只,每天灌胃给药,各组给药容积均为0.2ml/10g(低剂量组以临床每天口服药用量折算),连续给药15天,第16天开始实验。2.2颅窗制备小鼠用20%(200g/L)乌拉…     

复方大蒜油胶囊对大鼠血液流变学作用的实验研究

1 材料 复方大蒜油胶囊:由大蒜油、昆布、薏仁组成。河南省奥林特制药厂生产,批号:940327。(以下简称实验药)。SD大鼠:雌雄各半,体重280～350g中国医学科学院实验动物中心提供。将实验用大鼠随机分为4组。空白对照组:0.5％羧甲基纤维素钠1ml/100g·×7;实验药低剂量组:0.1g/kg·d,1％的药液1ml/100g·×7;实验药中剂量组:0.2g/kg·d,2％的药液1ml/100g·×7;实验药高剂量组:0.4g/kg·d,4％的药液1ml/100g·×7。仪器:NXE—Ⅰ型椎板式粘度仪,四川成都仪器厂制造。     

平溃灌肠剂对溃疡性结肠炎模型大鼠疗效及作用机制研究

目的:研究平溃灌肠剂对溃疡性结肠炎大鼠模型的治疗作用,并对其作用机制进行探讨。方法:选取SPF级SD大鼠60只,随机抽取8只作为正常组,剩余52只采用三硝基苯磺酸+乙醇制备溃疡性结肠炎大鼠模型。造模成功后剩余50只大鼠随机分为模型组、柳氮磺吡啶组(0.32g/kg)及平溃灌肠剂高(17.25g/kg)、中(8.64g/kg)、低(4.32 g/kg)剂量组,每组10只。给予相应药物进行治疗,连续给药10 d。观察大鼠病变活动指数(DAI)变化,进行损伤程度评分、病理组织学评分,检测血清D-乳酸(D-LA)、二胺氧化酶(DAO)水平及脱氧胆酸(UDCA)、牛磺熊脱氧胆酸(TUDCA)、甘氨熊脱氧胆酸(GUDCA)水平。结果:各给药组大鼠体质量均显著高于模型组(P0.05);各给药组DAI、结肠黏膜组织损伤程度评分、病理组织学评分均显著低于模型组(P0.05);各给药组与模型组比较,表现为D-LA、DAO和DCA降低,UDCA、TUDCA和GUDCA升高,其中柳氮磺吡啶组、平溃灌肠剂高剂量组各指标与模型组比较,差异均有统计学意义(P0.05)。结论:平溃灌肠剂可能通过促进溃疡性结肠炎大鼠结肠黏膜损伤修复,降低D-LA、DAO和DCA,升高UDCA、TUDCA和GUDCA水平发挥其治疗作用。     

温下方含药血清对肠癌细胞内钙离子浓度及线粒体膜电位的影响

1实验材料昆明种小鼠,雄性,体重18～22g,由山东大学动物中心提供,合格证号:20021024;Wide(人大肠癌)细胞系,引自中国医学科学院血液研究所;Fluo-3染料,MolecularProbes公司,批号:2801-5;JC-1,MolecularProbe公司;FCSCaliber激光流式细胞仪,美国BD公司;LSCM520激光共聚焦显微镜,德国Zeiss公司。2实验方法2.1含药血清的制备健康小鼠40只,随机分为正常组,温下方大剂量组(11g生药/kg体重)、中剂量组(5.5g生药/kg体重)、小剂量组(2.75g生药/kg体重),灌胃给药3天,正常组给生理盐水,末次给药12小时禁食,末次给药后1小时乙醚麻醉,下腔动脉取…     

灭湿搜风痛胶囊药效学试验研究

1实验材料1.1药物灭湿搜风痛胶囊：由涟源市田心卫生院提供,批号990816,规格：0.3g/粒。配制方法：试验前将内容物研磨,用蒸馏水配制成浓度为2％、4％、8％的混悬液。正清风痛宁片：白云山正清制药股份有限公司生产,批号990612,规格：20mg×24片/盒。配制方法：临用前将片剂研碎,用蒸馏水配制成浓度为0.5％的混悬液。阿司匹林片：由湖南制药厂提供,批号990402。临用前将片剂研碎,用蒸馏水配制成浓度为1％、3％的混悬液。1.2动物NIH小白鼠,18g～22g,♀、♂兼备,由湖南中医学院动物室提供。合格证号：医动字第20－001号。SD大白鼠…     

冠心苏合丸治疗实验性胃溃疡的研究

本文根据冠心苏合丸具有活血化瘀,理气宽胸,扩张冠状动脉血管,改善心脏血液循环的作用,以生理盐水和甲氰咪胍作对比,治疗实验性大鼠胃溃疡,取得满意的效果,现报告如下。1 材料 Wistar大鼠:体重180～220g,雌雄各半,由本院医学实验动物室供给。冠心苏合丸:齐齐哈尔市中药厂生产,批号930622,每丸重1.156g,溶25ml生理盐水中,配制成4.6％乳状溶剂,0.5/kg/次,灌胃给药。甲氰咪胍粉剂:齐齐哈尔制药厂生产,批号920411,配制成2％糊状液,0.3g/kg/次,灌胃给药。阿斯匹林粉剂:牡丹江奋斗化工厂生产,批号920802,配制成2％糊状液,0.1g/kg一次性灌胃给药。上述各种药物使用前     

补脾肾泻湿浊解毒活血法治疗实验性肾衰大鼠的实验研究

1 材料与方法1.1 肾衰模型的制作 根据郑平东报告的方法,制作、造模时间21d。1.2 动物及分组 选用Wistar系雄性大鼠,体重100～200g,由本校实验动物中心提供。分为4组,即正常组、病理组、西药对照组、中药组。1.3 实验药物的制备与给药方式     

脑心康片对实验性脑缺血大鼠脑血流动力学的影响

1实验材料Wistar大鼠,雄性,体重(250±20)g,由黑龙江中医药大学实验动物中心提供。脑心康片(NXKP)由黑龙江中医药大学实验中心制备。尼莫地平片,天津中央药业有限公司生产,批号:020106。BIOPAC 16导生理记录仪,美国BIOPAC公司生产制造。2方法Wistar大鼠雄性50只,随机分为5组(每组10只),NXKP高、中、低剂量组分别按9·0g生药/kg·d-1、4·5g生药/kg·d-1、2·25g生药/kg·d-1给予脑心康片水溶液,尼莫地平组10mg/kg·d-1,空白组给等容量生理盐水,各组均连续灌胃给药6d,第7d实施手术。腹腔注射戊巴比妥钠(30mg/kg)麻醉。背位固定在手…     

降糖明目胶囊对糖尿病大鼠血液流变性的影响

为了探讨降糖明目胶囊对血液流变的影响 ,笔者采用大鼠糖尿病模型进行了检测分析 ,现将结果报告如下。1　实验材料动物 :Wistar大鼠 ,由湖南医科大学试验动物学部提供 ,合格证号 :湘医动字 2 0 - 0 0 9号。药物及剂量 :降糖明目胶囊(简称 JM) :由本院中药所制剂室提供 ,批号 9712 10 ,成人每日服用量为 31.8g生药 /人 ,动物给药剂量按比例换算 ,其中高剂量组 5 .6 g/kg,中剂量组 2 .8g,小剂量组 1.4g/kg。导升明 - 5 0 0 (简称 DXM) :奥地利依比威大药厂生产 ,人临床用量为 10 0 0 m g/人 /日 ,动物给药剂量为其临床等倍剂量。2　实验方…     

清脑消痛丸的制备及急性毒性实验研究

目的：制备清脑消痛丸,建立其质量控制方法,并进行急性毒性实验研究。方法：照薄层色谱法试验鉴别川芎、白芷,制定质量标准;小鼠灌胃进行急性毒性实验研究。结果：本药制备合理,制剂稳定,按最高浓度及小鼠灌胃最大容量（0.4ml/10g）,计算小鼠的给药剂量为26.92g/kg,按公斤体重计算,相当于60kg体重成人每日用量（0.09 g/kg）的299倍。结论：本品制备工艺可靠,质量可控,口服给药是安全的。     

荷载雷公藤红素的甘氨脱氧胆酸钠/DSPE-mPEG 2000仿生混合胶束体内外抗前列腺肿瘤研究

目的:制备荷载雷公藤红素的甘氨脱氧胆酸钠/DSPE-mPEG 2000仿生混合胶束(C-mM),评价其体内外抗前列腺肿瘤作用。方法:采用"溶解-滴注-透析"法制备仿生胶束,以载体摩尔比例(甘氨脱氧胆酸钠/DSPE-mPEG 2000)、投药量、纯水用量及透析时间为考察因素优化其制备工艺,以形态学、粒径、Zeta电位、稳定性和包封率为指标表征其理化性质;体外以PC-3(人源前列腺肿瘤)细胞为模型,采用MTT法和AnnexinV-PE/7-AAD试剂盒分别考察C-mM抗增殖和促凋亡作用;体内通过皮下接种PC-3细胞建立异位前列腺肿瘤裸鼠模型,检测C-mM的抑瘤率、荷瘤小鼠的瘤重、体质量、肝脾功能、生存时间等指标。结果:C-mM的最佳工艺为:甘氨脱氧胆酸钠与DSPE-mPEG 2000的摩尔比值为3∶1,投药量7.5 mg(相对应的DSPE-mPEG 2000为2.5 mg),纯水用量10 mL,透析时间6 h。C-mM呈球状,粒径为(100.10±4.38)nm,Zeta电位为-(17.92±2.43)mV,包封率为(79.46±2.7)%,且具有较好的稳定性。C-mM对PC-3细胞的IC_(50)和凋亡诱导率分别为(5.32±0.46)μg/mL和(70.42±5.66)%,均显著优于雷公藤红素(P0.01)。经C-mM灌胃治疗14 d后,裸鼠的肿瘤抑瘤率为(75.00±6.26)%,中位生存时间为43 d,体质量、肝脾指数等均未出现明显异常。结论:C-mM体内外均有显著地抗前列腺肿瘤作用,且未见明显的毒副作用,有望作为口服纳米载药系统用于前列腺肿瘤的治疗。     

脑络通对大鼠实验性血栓形成的影响及其抗氧化作用的实验研究

1 实验材料 受试药物;脑络通胶囊由南京中医学院制药厂提供。阳性对照药绞股兰总甙片由陕西安康中药厂生产。实验动物:Wistar雄性大鼠,体重180～220g,由中国医科大学动物中心提供;SD种大白鼠体重280～380g,由南京医科大学动物中心提供。2 实验方法与结果2.1 脑络通对大鼠实验性血栓形成的影响 取体重180～ 220g雄性大鼠50只,随机分5组,分组及给药剂量见表1。脑     

牛磺胆酸钠的合成及其药理作用

 目的:化学合成牛磺胆酸钠，并对其药理作用进行研究。方法:以胆酸为起始物，结合牛磺酸制备牛磺胆酸钠，并对其进行镇咳、祛疾和平端实验。结果:合成法制备牛磺胆酸钠收率在50%以上，其红外光谱与结构相符。 药理实验结果为:牛磺胆酸钠镇咳作用的减咳率为(31.4±6.92)%;祛痰作用酚红排泌量为(0.96±0.45)μg/ml;平喘作用解痉率为(78.0±29.7)%，且都与生理盐水间存在着显著性差异。结论:合成法制备牛磺胆酸钠结果令人满意。药理实验表明牛磺胆酸钠具明显的镇咳、祛痰和平喘作用。     

归芪胃友胶囊对大鼠慢性胃炎的影响

目的：观察归芪胃友胶囊对大鼠实验性慢性胃炎的影响。方法：用去氧胆酸钠和酒精造成大鼠慢性胃炎，随之给药进行治疗。结果：给药组与模型组相比胃液分泌量增多，胃液酸度升高，pH值和胃蛋白酶活力降低，胃部炎症程度减轻。 结论：归芪胃友0．1－0．6g/kg对去氧胆酸钠和酒精引起的大鼠实验性慢性胃炎有治疗作用。     

缓宫止痛颗粒的毒性及药效实验研究

缓宫止痛颗粒主要由白芍、甘草、益母草、黄芪等味药研制而成的医院制剂 ,临床上用于人工流产后引起的阴道流血及腹痛等症状。为了给临床用药提供可靠的实验依据 ,保障患者用药安全有效 ,对其毒性及主要药效进行了初步的实验研究。1　实验材料1.1　药物　缓宫止痛颗粒 (每 1g相当于原生药5 .0 5g)由自治区中医院提供 ;缩宫素注射液 (批号　990 1132 ) ,安徽省马鞍山生物制药厂生产 ,规格 :10 μ mL ;生化汤丸 (批号　 2 0 0 0 6 15 ) ,广东华天宝药厂生产。1.2　实验动物　小白鼠 ,昆明种 ,体重 18～ 2 2g ,一级 ,医动字 16— 0 74号 ;家兔…     

胃康舒对实验性慢性胃炎脾胃湿热证大鼠胃黏膜前列腺素E2含量的影响

目的：观察胃康舒对实验性慢性胃炎脾胃湿热证大鼠胃黏膜前列腺素E2（PGE2）含量的影响。方法：实验分设正常对照组、模型组、胃复春组、胃康舒低剂量组、胃康舒高剂量组。除正常对照组外，其余各组均采用脱氧胆酸钠结合湿热环境、饮食不节等综合因素诱发“病证结合”大鼠慢性胃炎脾胃湿热证模型。灌胃法给药，实验结束后采用放射免疫法分别检测各组胃黏膜PGE2的含量。结果：模型组大鼠胃黏膜PGE2含量低于正常组（P〈0．01），各给药组均高于模型组（P〈0．05～0．01），尤以胃康舒高剂量组更显著，但各给药组间差异无显著性（P〉0．05）。结论：胃康舒可促进胃黏膜PGE，合成，对胃黏膜细胞具有保护作用。     

鼻敏清药理作用的实验研究

1　实验材料动物:昆明种健康小鼠,体重2 0±2g,雌雄各半,由哈医大一院动物实验中心提供。药物:鼻敏清洗剂由辛荑、双花、桂枝、丹皮、蝉蜕、防风、黄芩等药物组成。各药经提取,由本室制备成洗剂,每袋15 0ml,灭菌后备用。实验用中药均由黑龙江省药材公司提供。菌种:金黄色葡萄球菌,大肠杆菌,绿脓杆菌;由黑龙江省防疫站提供。2　方法与结果2 1　抗炎实验　对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响[1 ] 。选择合格小鼠3 0只,随机分成3组,每组10只,鼻敏清大剂量组5 0g/kg,小剂量组2 5g/kg ,对照组给予等容积蒸馏水,连续给药5d后,观察鼻敏清对二甲苯所致小…     

三七总皂苷传递体的处方优化研究

目的:优化三七总皂苷(PNS)传递体的处方。方法:用薄膜分散法制备PNS传递体。以人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的包封率为指标,考察脱氧胆酸钠用量、胆固醇用量、水化液相对离子强度与p H值各因素的影响,进而采用均匀设计试验优化PNS传递体的处方,并对优化处方制备的PNS传递体进行初步质量评价。结果:薄膜分散法制备PNS传递体的最优处方为:蛋黄磷脂0.45 g,胆固醇0.05 g,维生素E 0.01 g,脱氧胆酸钠0.119 g,PNS0.1 g,水化液为p H 4.75柠檬酸-磷酸缓冲液(0.1 mol/L柠檬酸溶液与0.2 mol/L磷酸氢二钠溶液按合适比例混合,对应离子强度为合适)10 m L。经优化处方制备的PNS传递体平均粒径为(121.8±3.9)nm,PDI值为0.136±0.007,Zeta电位为(-8.24±0.63)m V,人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的包封率分别为88.0%、98.7%。结论:单因素试验结合均匀设计试验可用于优化PNS传递体的处方。     

芪参颗粒剂抗小鼠疲劳作用的研究

芪参颗粒剂由黄芪、党参等9味药组成,具有益气活血作用,为探讨其机理,我们对芪参颗粒剂抗小鼠疲劳作用进行了观察,现报告如下。1　实验材料NIH小鼠购于湖南中医学院实验动物中心;芪参颗粒剂由本院制剂室制备提供,每包10g;芪精口服液扬子江药业集团出品,批号981015。2　实验方法2.1　对正常雄性小鼠游泳时间的影响　选取体重为(21.0±1.2)g的雄性小鼠50只,按体重随机分为5组,每组10只,芪参颗粒剂3组:剂量分别为每天2g/kg、4g/kg、8g/kg,相当成人剂量5、10、20倍。黄芪精口服液组剂量每天4g/kg。对照组给予等体积的生理盐水,连续给药15天,末…