住院患者中成药使用状况调查及基于CYP450的潜在药物相互作用风险分析

目的:调查住院患者的中成药使用状况,并进行基于CYP450的潜在药物相互作用风险分析。方法:随机抽取某院2010年住院病历,研究其中成药使用状况,包括是否使用中成药、使用中成药的品种及时间等信息;查阅文献,调查相关中成药或其成分是否有影响CYP450活性的报道。结果:该院住院患者的中成药使用百分率为59.04%,并呈现科室、病种间差异;使用量和使用频率较高的中成药有益血生胶囊、参麦注射液等;常用中成药均有影响CYP450活性的报道且使用时间长,具有潜在的药物相互作用的风险。结论:中成药在该院住院患者中使用普遍,发挥了祖国传统医药防治疾病的作用,但需充分关注其可能导致的药物相互作用。     

苦碟子注射液治疗冠心病住院患者的主要合并用药分析

目的探讨医院400例次苦碟子注射液治疗冠心病住院患者的连续输注药品特点,为冠心病治疗使用苦碟子注射液与合并用药的相互作用研究提供数据支持。方法回顾性分析2012年1月至2012年4月就诊的400例次应用苦碟子注射液治疗冠心病住院患者的主要合并用药,重点分析用药前后连续输注其他药品情况。结果21．25％患者在苦碟子注射液输注前后未连续输注其他药品,66．50％患者连续输注了其他药品。结论应用苦碟子注射液治疗冠心病住院患者用药前或后多数患者存在连续输注其他药品情况。     

某院艾滋病住院患者常用中成药与HIV抗病毒药物潜在相互作用分析

摘 要 目的：调查艾滋病住院患者中成药使用情况,并探讨基于细胞色素P450酶(CYP450)以及P糖蛋白（P gp）与HIV抗病毒药物的潜在药物相互作用。方法: 统计2016年1～12月我院艾滋病区中成药使用种类和频度;查阅文献,分析常用中成药或其活性成分对CYP450及P gp活性的影响;归纳一线HIV抗病毒药物对CYP450及P gp的影响;分析中西药潜在相互作用。结果: 艾滋病区2016年DDDs排名前5的中成药分别为痰热清注射液、地榆升白片、注射用血塞通、丹参滴注液、喜炎平注射液;其中,痰热清注射液、丹参滴注液、喜炎平注射液抑制CYP3A4活性,联用可能会增加洛匹那韦、齐多夫定、依非韦伦和奈韦拉平的血药浓度;注射用血塞通抑制P gp底物外排、丹参滴注液降低P gp的表达,与洛匹那韦、齐多夫定、奈韦拉平联用时,可能会影响其转运的过程。结论: 中成药与HIV抗病毒药物的药物相互作用理论上是存在的,临床意义需进一步研究。     

苦碟子注射液对大鼠肝微粒体CYP450酶5个亚型的体外抑制作用

目的研究苦碟子注射液对大鼠肝微粒体CYP450酶的体外抑制作用。方法制备大鼠肝微粒体。将苦碟子注射液分别与混合探针药物非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、睾酮和氯唑沙宗共同孵育,UPLC-MS/MS法检测各探针药物的代谢物。结果在测定浓度范围内,苦碟子注射液对CYP2E1、CYP2C9和CYP2C19的活性抑制率小于50%;对CYP1A2、CYP3A4的IC_(50)值分别为12.68%、8.11%,远高于临床日用药浓度0.20%~0.80%。结论在正常剂量下,苦碟子注射液对大鼠CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19几乎不显示抑制作用,对CYP1A2、CYP3A4几乎没有抑制作用。     

"Cocktail"探针药物法评价苦碟子注射液对大鼠CYP450酶活性的影响

目的 探究苦碟子注射液对大鼠细胞色素P450酶亚型CYP3A4和CYP2E1酶活性的影响.方法 将SD 雄性大鼠随机分成4组(n=8),分苦碟子注射液高剂量组,临床等效剂量组,阳性药组(苯巴比妥钠),生理盐水组,给药2周后,在第15天早上尾静脉注射给予氯唑沙宗(10mg·kg-1)和氨苯砜(10mg·kg-1).用HPLC法测定大鼠血浆探针药物浓度,获得各探针药物的药代动力学参数评价苦蝶子注射液对大鼠CYP3A4、CY P2E1活性的影响.结果 持续腹腔注射苦碟子注射液14d后,和空白组比较,氨苯砜的血药浓度及药动学参数变化无统计学差异(P>0.05),药物对大鼠CYP3A4的活性水平影响较小;氯唑沙宗的AUC0-t和AUC0-∞减小,t1/2降低,CL增大,差异均有统计学意义(P<0.05).苦碟子注射液临床给药剂量组和高剂量组大鼠CYP2E1的活性水平均高于对照组,差异有统计学意义(W TBXP<0.05).结论 苦碟子注射液能较强的诱导大鼠肝药酶CYP2E1活性,而对CYP3A4活性影响不大,但与阳性药(苯巴比妥)的诱导强度相比较弱.     

我院骨科活血化瘀中药注射剂使用情况分析

目的 评估医院骨科住院患者中活血化瘀中药注射剂的使用情况,为临床合理用药提供参考。方法 调查2012年6月骨科201例住院患者病历,对其中活血化瘀中药注射剂的使用率、使用金额、疗程、配伍输液、联合用药等情况进行统计和分析。结果 128份病历使用了活血化瘀中药注射剂,使用率为63.68%,用药时间平均8.2 d,不合理应用的占48.44%,注射用血塞通、注射用红花黄色素、苦碟子注射液、丹红注射液使用金额、数量、用药频度（DDDs）排名均处于活血化瘀中药注射剂前几位。结论 应加强骨科住院患者活血化瘀中药注射剂使用的培训和监管,严格执行《中药注射剂临床使用原则》及药品说明书的规定,规范、合理用药。     

230例心脏支架植入患者用药分析

目的分析心脏支架植入患者的用药情况,为临床用药提供参考。方法以2008年心脏内科支架植入患者住院病历中长期医嘱、临时医嘱为依据,以用药频度排序、用药金额排序法进行统计分析。结果用药频度排序前5位的药品是硫酸氢氯吡格雷片、肠溶阿司匹林片、注射用左卡尼汀、单硝酸异山梨酯片、美托洛尔片,用药金额排序前5位的药品是注射用左卡尼汀、疏血通注射液、碘海醇注射液、低分子肝素钙注射液、注射用头孢哌酮他唑巴坦,用药种类排序前3位的药物是循环系统用药、抗微生物药物、中枢神经系统用药。结论所调查的心脏支架植入患者的抗微生物药物使用不符合《抗菌药物临床应用指导原则》,疏血通注射液、注射用左卡尼汀使用剂量偏大,疗程偏长。临床应减少心脏支架植入患者的辅助治疗药物,规范使用抗菌药物,减轻患者经济负担。     

丹参注射液对家兔体内CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4活性的影响

目的：用Cocktail探针药物法研究丹参注射液对家兔细胞色素P450亚型酶活性的影响。方法：将家兔随机分成四组,耳缘静脉注射给予丹参注射液,分低、中、高剂量三个实验组,空白对照组给予生理盐水。用HPLC法测定各组Cock-tail探针药物（咖啡因、美托洛尔和氨苯砜）的血药浓度,比较药时曲线及药代动力学参数的变化,评价各组细胞色素P450亚型酶的活性。结果：丹参注射液低、中、高剂量组CYP2D6的活性与对照组相比降低,具有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）;CYP1A2和CYP3A4的活性与对照组相比差异均无统计学意义。结论：丹参注射液对家兔CYP2D6有抑制作用,对CYP1A2和CYP3A4的影响不显著。提示临床应用丹参注射液时,应关注其对CYP2D6的抑制作用,避免联合用药引发CYP2D6介导的药物相互作用,促进临床安全合理用药。     

影响CYP450和P-gp活性的抗菌药物联合用药探讨

抗菌药物通过抑制或诱导CYP450酶系和P-gp对底物药物的代谢作用,可以导致与其联用的CYP450及P-gp底物药物产生代谢性药物相互作用,同时CYP450及P-gp抑制剂、诱导剂也可影响作为CYP450及P-gp底物的抗菌药物的体内过程,导致ADR或药源性疾病的发生。掌握CYP450及P-gp与抗菌药物的相关知识,可提高临床合理用药水平,有效保证患者的用药安全。综述影响CYP450和P-gp活性的抗菌药物以及与CYP450和P-gp活性有关的药物的相互作用,为促进临床合理用药提供参考。     

植物成分与细胞色素P450相互作用的研究进展

细胞色素P450（CYP450）是体内参与药物代谢的重要酶系,其活性在受到诱导或抑制后将干扰药物的作用。植物成分普遍存在于食物与药物中,与CYP450的相互作用将产生广泛影响。总结近年来植物成分与细胞色素P450的7个亚型CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4相互作用的研究结果,为临床上合理用药提供参考。     

中药色谱指纹图谱潜信息特征判据研究

目的对中药色谱指纹图谱潜信息特征进行判据研究，用F和I等37个指标揭示色谱指纹图谱的潜信息特征。方法用银杏叶提取物(GBE)、银杏达莫注射液(GLEDI)和苦碟子(ISH)与苦碟子注射液(ISHI)的HPLC指纹图谱进行比较研究。结果从积分信号强度、信号均化程度、分离度、指纹信息量等多方面综合评价出GBE指纹图谱好于GLEDI，ISH指纹图谱好于ISHI，GBE与ISH指纹图谱基本相当。结论F和I等37个指标可客观、真实、全面地揭示中药指纹图谱的潜信息特征。     

苦碟子注射液毛细管电泳指纹图谱

目的建立苦碟子注射液的毛细管电泳指纹图谱(CEFP),为苦碟子注射液的质量控制提供新方法。方法采用高效毛细管电泳法,紫外检测波长242 nm,电压为12.5 kV,以硼砂(75 mmol.L-1,调pH值为9.52)为背景电解质进行指纹图谱研究。结果建立了苦碟子注射液CEFP,以腺苷峰为参照物峰,确定了24个共有峰,测定11批苦碟子注射液CEFP与共有模式间具有良好的相似性,以相似度和色谱指纹图谱信息量指数对其进行评价。结论所建立的CEFP具有较好的精密度和重现性,对苦碟子注射液的质量控制提供了新方法。     

注射用苦碟子对心肌缺血的影响

目的考察注射用苦碟子对实验性急性心肌缺血的保护作用及可能机制。方法采用结扎犬冠状动脉左前降支造成急性心肌缺血模型,测量心外膜心电图(E ECG)、心肌梗死面积、血清中乳酸脱氢酶(LDH)、磷酸肌酸肌酶(CK)、谷草转氨酶(GOT)、超氧化物歧化酶(SOD)的活力及丙二醛(MDA)含量。结果注射用苦碟子能显著降低心肌梗死犬的心肌梗死程度(ΣST)和心肌梗死范围(N ST)。注射用苦碟子2.4 g.kg-1可时间依赖性的降低冠脉结扎犬心肌梗死程度和心肌梗死范围,给药后30 minΣST即明显下降,ΣST在30 min和180 min分别较给药前降低了约29%和46%;N ST在60 min和180 min分别较给药前降低了约41%和46%;注射用苦碟子1.2、0.6 g.kg-1剂量组在120 min和180 min时,ΣST、N ST较90 min时略有上升,但与生理盐水对照组比较差异仍显著。注射用苦碟子可剂量依赖性的降低犬血清中LDH、GOT、CPK活力和MDA含量,升高SOD活力。结论注射用苦碟子对心肌缺血具有保护作用。     

苦碟子注射液中腺苷的含量测定

目的确证苦碟子注射液中腺苷 ,并测定其含量。方法采用HPLC MS法鉴别苦碟子注射液中的腺苷 ;采用HPLC法测定腺苷含量 ,色谱柱为DimonsilTM ODSC18柱 ,流动相为甲醇 乙腈 水(体积比 5∶4∶91 ) ;流速 1mL·min-1;检测波长 2 5 9nm。结果HPLC MS确证了腺苷的存在 ,HPLC测定结果表明腺苷在 0 4～ 3 0 0g·L-1内 ,线形关系良好 (r=0 9999) ,平均回收率为 1 0 0 4% (n=5 )。结论此方法可用于苦碟子注射液中腺苷的含量测定     

苦碟子联合西药治疗椎基底动脉供血不足性眩晕的临床研究

目的 分析苦碟子联合西药治疗椎基底动脉供血不足性眩晕的临床研究.方法 80例椎基底动脉供血不足性眩晕患者随机分为研究组和对照组,每组40例.对照组给予丁苯酞氯化钠治疗,研究组在对照组基础上结合苦碟子治疗,两组患者均以10 d为治疗疗程.对比两组治疗总有效率,治疗前后椎动脉(VA)与基底动脉(BA)的舒张末期血流速度(Vd)、收缩峰血流速度(Vp)变化和血液流变学变化及不良反应情况.结果 治疗总有效率研究组高于对照组(92.50％比67.50％),两组比较差异有统计学意义(P＜0.05);两组VA与BA的Vd、Vp治疗后较治疗前增加(P＜0.05);研究组VA与BA的Vd、Vp治疗后高于对照组(P＜0.05);两组全血黏度低切、全血黏度高切、血浆黏度及纤维蛋白原治疗后较治疗前降低(P＜0.05);研究组全血黏度低切、全血黏度高切、血浆黏度及纤维蛋白原治疗后低于对照组(P＜0.05);两组用药期间均未发生明显不良反应.结论 苦碟子联合西药治疗椎基底动脉供血不足性眩晕的临床明显,具有重要研究价值.     

细胞色素P450酶介导的中药注射剂代谢性相互作用研究现状及思考

中药注射剂因药物相互作用引起的不良反应问题日益凸显,而细胞色素P450（CYP450）酶是影响药物体内处置过程的重要因素,其表达和功能的改变常常引起药动学的变化,是代谢性药物相互作用的主要靶点。因此,开展中药注射剂与化学药的药物相互作用研究十分必要,就CYP450酶介导的中药注射剂与化学药相互作用的研究现状以及常见的中药注射剂对CYP450酶影响的研究进行综述,为中药注射剂的临床应用和相互作用研究提供参考。     

冠状动脉支架植入术后联合用药的疗效观察

目的观察冠状动脉支架植入术后应用相关药物治疗的疗效及不良反应。方法对134例冠状动脉支架植入术患者术后口服用药情况进行随访观察,并进行相应的统计分析。结果 134例患者共服用各类口服药物共有228类,71种,其中包括西药57种,中成药14种;用药最少为3联,最多高达11联,平均每人用药(6.84±0.24)联。共出现各种不良反应的患者32例,发生率为23.89,占前3位的不良反应分别为胃肠道反应,头痛及颜面潮红;≥60岁组的不良反应发生率为33.33%,明显高于<6O岁组的9.43(P<0.05);与药物有关的死亡2例。结论冠状动脉支架植入术后患者应用药物治疗可提高患者的临床治愈效果,具有重要的作用,但同时联合用药的药物之间可能会相互影响,容易出现不良反应,临床医生应合理选择药物,避免药物相互作用的不良反应的发生。     

中药注射剂对CYP450酶的影响研究进展

通过查阅、整理和分析近年来国内外有关中药注射剂对CYP450酶影响的文献,研究中药注射剂对CYP450酶的影响,从代谢性相互作用角度讨论中药注射剂在临床应用中的安全性问题。关于中药注射剂对CYP450酶影响的研究较少,部分中药注射剂对CYP450酶存在不同程度的影响。深入分析研究中药注射剂对CYP450酶活性的影响,预测可能发生的药物相互作用,对指导中药注射剂的合理使用,减少由药物联用所致不良反应具有重要意义。     

儿科中药注射剂合理用药与药物经济学的分析

目的：分析儿科中药注射液的使用情况,为临床合理用药提供参考。方法：调取该院儿科2009—2013年间中药注射液的销售数量及金额,对年度销售金额、用药频度、日均费用及药物利用指数,以及抽取41张儿科住院处方,对其适应证、用法、用量、联合用药、药物不良反应等作一分析。结果：2009—2013年间儿科中药注射液的用药频度同步性较好。结论：儿科中药注射液的使用较为合理,但尚需加强临床合理用药及不良反应的监测。     

2010年1月-2013年6月宣武中医医院门诊中成药应用分析

目的：了解我院中药房2010年1月-2013年6月门诊中成药的使用情况,为临床合理使用中成药提供依据。方法：对我院2010年1月-2013年6月门诊中成药的品种剂型、配伍禁忌进行统计分析,并对中成药的销售金额、用药频度（DDDs）及限定日费用（DDC）等进行统计、分析。结果：2010年1月—2013年6月我院门诊中成药的品种、剂型等符合本院的中医治疗特色。中成药的销售金额,DDDs、DDC及排序比（B／A）等符合实际情况,DDDs同步性较好。结论：我院门诊中成药应用基本合理,管理完善。