高效液相色谱法测定石杉碱甲胶囊溶出度

目的 建立石杉碱甲胶囊溶出度的高效液相色谱 方法 . 方法 以盐酸溶液（9→1 000）100 mL为溶出递质,转速为35 r•min^-1,取样时间为30 min,采用溶出度第三法测定. 结果 石杉碱甲在0.13～1.02 μg•mL^-1的浓度范围内,线性关系良好. 线性方程为：A＝103.95C-0.15 （r＝1.000 0）;平均回收率为98.0%（RSD＝0.7%）;4批样品30 min平均溶出度均＞80%. 结论 该 方法 简便、准确、重现性好,可用于石杉碱甲胶囊的质量控制.     

口腔速崩钙片的制剂工艺研究

目的:探讨口腔速崩钙片的制剂工艺.方法:通过考察处方中主要辅料的不同种类和含量对制剂体内、体外崩解时限的影响,筛选出最优处方,并对优选处方进行溶出度测定.结果:优选处方中崩解剂的配比为MCC:L-HPC:PVPP=9:1:0.45,填充剂为甘露醇.片剂的体内、体外崩解时限均小于20 s,硬度可达到3～5kg/mm2,1 min时累积溶出度达100%.结论:本口腔速崩钙片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度.     

甲硝唑片溶出度影响因素的探讨

目的考察影响甲硝唑片溶出度的因素。方法压片前分别按5种不同比例加羧甲基淀粉钠(CMS-Na)及硬脂酸镁,混匀,压片,测其溶出度;分别以87℃与50℃的淀粉浆作粘合剂制软材,压片,测其溶出度;分别以不同大小、不同硬度的颗粒压片,测其溶出度;同批颗粒分别制成直径8,9,10mm三种规格的片剂,测其溶出度。结果CMS-Na能显著提高甲硝唑片溶出度;淀粉浆温度为87℃与50℃时制成的甲硝唑片溶出度分别为94.55±1.67(n＝5)和84.32±2.60(n＝5);颗粒大、硬度大时溶出度较低,反之,则溶出度较高;直径8,9,10mm的甲硝唑片30min累积溶出度分别为98.85%、99.64%、99.51%。结论崩解剂对甲硝唑片溶出度影响较大;颗粒的大小、硬度及淀粉浆的温度对甲硝唑片溶出度亦有影响;片剂直径大小对甲硝唑片溶出度影响不大。     

喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA自乳化微丸

目的 采用喷雾干燥法制备以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为增溶剂的丹参酮ⅡA自乳化微丸. 方法 以包封产率为指标,考察不同处方和工艺因素的影响, 采用L9（34）正交设计对处方和工艺进行优化.提高丹参酮ⅡA的稳定性和生物利用度. 结果 喷雾干燥最佳工艺条件为： 进风温度为115 ℃, 空气流速为500 L•h^-1, PVP水溶液的质量浓度为0.01 g•mL^-1, 丹参酮ⅡA与PVP的比例为1：6. 结论 丹参酮ⅡA自微乳制备简单, 性质稳定, 丹参酮ⅡA在介质中的溶出度较好.采用喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA自微乳微丸可行.     

4种头孢泊肟酯片的体外溶出度比较

目的考察4种市售头孢泊肟酯片的体外溶出度，评价其片剂质量。方法采用《中华人民共和国药典》(2000年版)溶出度测定法第2法，以盐酸溶液(9→1 000)为溶剂，转速分别为100和50 r·min^-1，进行溶出度测定实验。采用紫外分光光度法测定溶出量，测定波长为263 nm。计算累积溶出率。结果 线性范围为3～18 μg·mL^-1，r＝ 0.999 6。45 min内4种待测药物在盐酸溶液(9→1 000)中的累积溶出百分率均＞70.0%。转速为100 r·min^-1时，4种头孢泊肟酯片30 min溶出率均＞90.0%；转速为50 r·min^-1时，4种头孢泊肟酯片45 min内的溶出率均＞70.0%。结论4种被测头孢泊肟酯片均符合质量标准，但不同生产厂家的产品之间有差异。     

甲氧氯普胺口崩片的制备及体外溶出度考察

摘 要 目的： 制备甲氧氯普胺口崩片并优化处方,并对其体外溶出度进行考察。方法: 采用全因子试验设计,以填充剂配比（X₁）、崩解剂（X₂,%）用量为影响因素,以脆碎度（Y₁,%）、崩解时限（Y₂,s）、甲氧氯普胺在15 min的溶出度（Y₃,%）为片剂考察指标优化处方;并考察其在4种溶出介质中的溶出行为。结果: 甲氧氯普胺口崩片的最优处方组成为：填充剂甘露醇与微晶纤维素比例为2.5∶1、崩解剂占片重为6.5%。甲氧氯普胺口崩片在4种溶出介质中累积溶出度均大于80%。结论:甲氧氯普胺口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量可控。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的研制

目的探讨氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的处方及制剂工艺。方法通过考察处方中主要辅料不同种类对制剂崩解时限的影响,筛选出最优处方,并对筛选处方进行溶出度测定。结果优选处方中崩解剂MCC-交联PVP的质量比为2∶3,填充剂为甘露醇。片剂在体内、体外的崩解时限均小于30s,硬度达到30-50N,溶出度可达100%。结论氢溴酸加兰他敏口腔崩解片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的研制

目的 探讨氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的处方及制剂工艺。方法 通过考察处方中主要辅料不同种类对制剂崩解时限的影响,筛选出最优处方,并对筛选处方进行溶出度测定。结果 优选处方中崩解剂MCC-交联PVP的质量比为2∶3,填充剂为甘露醇。片剂在体内、体外的崩解时限均小于30 s,硬度达到30~50 N,溶出度可达100%。结论 氢溴酸加兰他敏口腔崩解片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度。     

高效液相色谱法测定盐酸决奈达隆片的溶出度

目的 应用高效液相色谱技术建立盐酸决奈达隆片溶出度的测定方法. 方法 采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18 色谱柱(100 mm×4.6 mm,3.5 μm)进行分离,以2 mmol.L^-1磷酸二氢钠(氢氧化钠调至pH 7.0)-甲醇-乙腈(20:30:50)为流动相,流速1.5 mL.min^-1,检测波长290 nm. 溶出度采用浆法,以水900 mL为溶出介质,转速125 r.min^-1. 结果 辅料不干扰决奈达隆的测定;决奈达隆的线性相关系数(r)为1.000 0;检出限(以决奈达隆游离碱计)为0.19 mg.L^-1;精密度和12 h稳定性RSD均<1%;回收率101.2%～102.1%. 3批样品溶出度的均一性良好(RSD<7%),平均溶出度均＞75%. 结论 该方法准确、简单、快速,可作为盐酸决奈达隆片溶出度的测定方法.     

反相高效液相色谱法测定苯酰甲硝唑干混悬剂的含量

目的 建立高效液相色谱（HPLC）法测定苯酰甲硝唑干混悬剂的含量. 方法 采用Hypersil C18柱（250 mm×4.6 mm, 5 μm）, 甲醇-0.02 mol&#8226;L^-1磷酸二氢钾缓冲液（35：65）为流动相, 检测波长为318 nm; 进样量：20 μL; 流速：1.0 mL&#8226;min^-1; 柱温：室温. 结果 苯酰甲硝唑浓度线性范围为16.04～513.28 μg&#8226;mL^-1, 峰面积对浓度有良好的线性关系（r＝0.999 9）, 精密度实验日内RSD≤0.83%, 日间RSD≤0.91%, 准确度实验平均回收率为100.01%, RSD＝0.94%. 结论 该方法专属性强, 结果准确, 适用于快速测定苯酰甲硝唑干混悬剂的含量.     

不同厂家替米沙坦制剂的体外溶出度比较

目的 比较不同厂家生产的替米沙坦片或胶囊在不同溶出介质中的体外溶出度。方法 按中国药典2010版采用紫外分光光度法,以1 000 mL不同溶液为溶出介质,转速50 r·min^-1,温度(37±0.5)℃,测定不同厂家的6个品种的替米沙坦片剂或胶囊的体外溶出度。结果 在pH 7.5磷酸盐缓冲液中,30 min的累积溶出量均超过标示量的85%;而在0.1 mol·L-1盐酸中,只有R片剂(Micardis)30 min的累积溶出量>80%,其中C和D在60 min的累积溶出量<30%,D片30 min的溶出度<10%。结论 各生产厂家应严格控制产品内在质量,保证临床用药安全有效。     

芪天分散片的成型工艺研究

目的 优选芪天分散片的成型工艺条件.方法 采用单因素及正交设计试验,以多个指标优化芪天分散片的成型工艺处方.结果 以63%微晶纤维素为填充剂、10%羧甲基淀粉钠与交联聚乙烯吡咯烷酮联用为崩解剂、2%羟丙基纤维素为溶胀性辅料、5%聚乙烯吡咯烷酮的50%乙醇溶液为黏合剂,所制得的分散片在1min内完全崩解,5min内溶出度可达85%以上.结论 优选的处方辅料种类及比例适宜、崩解迅速、其体外溶出度明显优于普通片.     

洛美利嗪片体外溶出度研究

目的建立洛美利嗪片体外溶出度的测定方法。方法以0.1 mol·L^-1盐酸溶液为溶出递质，采用小杯法，转速为75 r·min^-1，温度为(37.0±0.5)℃，进行累积溶出百分率测定。用紫外分光光度法在225 nm的波长处测定。结果洛美利嗪在盐酸溶液中8～20 μg·mL^-1范围内线性关系良好，平均回收率为100.4%，RSD＝0.7%(n＝5)。洛美利嗪片15 min内溶出＞90.0%，45 min时溶出度RSD＜2.0%。结论洛美利嗪片溶出速度快，溶出均一性好。     

特非那定片的溶出度研究

目的：改进特非那定片的处方工艺,改善溶出度。方法：参照国外处方并根据国内辅料情况筛选新的片剂工艺方法。将不同处方生产的片剂按《中国药典》规定的方法进行溶出度检查。结果：按新处方、老处方生产的片剂与德国史达特公司生产的片剂在４５分种时的溶出分别为８９．０２％、１０．８１％和８２．３６％。结论：特非那定片处方组成对溶出度尤为重要,新处方中碳酸氢钠的加入使其溶出度明显提高。     

聚乙烯吡咯烷酮K30在甲硝唑片制备中的应用

目的研究辅料聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)对甲硝唑片质量的影响.方法依照中国药典2000年版二部测定甲硝唑片的溶出度.结果加入辅料PVPK30的甲硝唑片较原处方的溶出度明显加快,两者T50有显著差异(片1T50=11.5 min,片2T50=6.8 min).结论辅料PVPK30能提高甲硝唑片的质量.     

二氟尼柳胶囊溶出度的研究

目的:通过对二氟尼柳胶囊溶出速率的评价,以期得到一个有较好溶出特性的胶囊剂。方法:参照USP23版二氟尼柳片剂的溶出度测定方法,用紫外分光光度仪测定溶出度。结果:二氟尼柳胶囊溶出度的方法回收率为100.27% ,RSD为0.62% ,重现性与均一性都较好。胶囊较原料的溶出度明显加快;与片剂相比,胶囊5min时的溶出有一滞后时间,但T80 两者无显著差异(胶囊T₈₀=1 2 .80min ,片剂T₈₀=13.04min)。结论:二氟尼柳胶囊所选择的赋形剂能明显提高其溶出速率,胶囊与片剂均符合USP2 3版所规定的溶出限度     

阿立哌唑口崩片的制备与质量评价

摘 要 目的：制备阿立哌唑口崩片,通过析因试验设计考察处方并评价其质量。方法: 本研究以原料药粒径（X₁,D90/um）、填充剂配比（X₂,%）、崩解剂用量（X₃,%）作为影响因素,以片剂硬度（Y₁,N）、崩解时限（Y₂,s）、药物溶出度（Y₃,%）作为评价指标,利用析因试验设计考察对阿立哌唑口崩片质量影响较为显著的处方因素,并最终确定最优处方;比较自制制剂与参比制剂在4种溶出介质中的溶出行为,并通过加速试验考察产品的稳定性。结果:通过析因方差分析结果显示：填充剂配比对片剂硬度影响较为显著（P<0.05）;崩解剂用量和填充剂用量配比对崩解时间具有显著影响（P<0.05）;原料药粒径对药物溶出度具有显著影响（P<0.05）。最终确定阿立哌唑口崩片的最优处方组成为：阿立哌唑原料药粒径D90控制在20~40 μm之间,填充剂甘露醇与微晶纤维素比例为2.5:1、崩解剂占片重5.0%,制备的片剂硬度高、崩解时限较短、药物溶出较快。与参比制剂的溶出相似,通过加速试验考察,有关物质无显著增加,质量符合要求。结论:阿立哌唑口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量可控。     

共研磨法改善尼群地平体外溶出度的研究

目的:采用共研磨法改善尼群地平的体外溶出度。方法:设计单因素试验考察药物与辅料的共研相数(单相、两相和三相)、共研辅料种类(微晶纤维素(MCC)、聚乙烯吡咯烷酮k30(PVPk30)、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC))、共研时间(0、10、20、30、40、50、60min)及主药与共研辅料MCC比例(1∶1、1∶2、1∶3、1∶4、1∶5、1∶6、1∶7、1∶8、1∶9)对尼群地平粉末及片剂体外溶出度的影响。结果:确定共研磨法条件为共研相数为两相,辅料为HPC或MCC,共研时间40min,主药与MCC比例1∶4。在此条件时,共研粉末的药物10min累积溶出百分率可达80%以上,共研粉末片剂40min可达80%以上。结论:难溶性药物尼群地平在适当条件下采用共研磨法可以显著改善其体外溶出度。     

头孢噻肟钠致低钾周期性麻痹1例

患者, 男, 35岁. 因发热、咳嗽、咳黄色黏痰7 d入院, 体检：右下肺可闻及少许湿啰音, 呼吸音稍低 ;神经系统未见异常. 诊断为“肺炎”. 查血常规提示：白细胞（WBC） 15.6×109&#8226;L^-1, 中性白细胞 0.84, 淋巴细胞 0.16;电解质：钾离子（K+ ）4.1 mmol&#8226;L 1, 钠离子（Na+）141.1 mmol&#8226;L^-1, 氯离子（Cl^-）121.9 mmol&#8226;L^-1, 钙离子（Ca²⁺）2.77 mmol&#8226;L^-1. 给予0.9%氯化钠注射液100 mL+头孢噻肟钠2.0 g静脉滴注, 在输注头孢噻肟钠约30 min后, 出现双侧下肢麻木、无力, 双下肢肌力约为3级, 病理症阴性. 辅助检查：K⁺ 2.9 mmol&#8226;L^-1, Na⁺ 141.1 mmol&#8226;L^-1, Cl^-121.9 mmol&#8226;L^-1, Ca²⁺ 2.77 mmol&#8226;L^-1. 予以补钾等治疗后, 患者症状明显减轻, 复查血K⁺ 3.8 mmol&#8226;L^-1. 但再次静脉滴注头孢噻肟钠时, 患者又出现双侧下肢麻木、无力, 复查血K⁺ 3.0 mmol&#8226;L^-1. 考虑由于头孢噻肟钠导致低钾性周期性麻痹, 立即停用头孢噻肟钠, 并予以补钾等对症治疗, 患者症状消失, 复查电解质恢复到入院时的水平. 追问病史, 该患者既往静脉滴注头孢类抗生素均有似现象发生.     

复方磺胺嘧啶分散片的制备与体外溶出度考察

目的建立复方磺胺嘧啶分散片制备工艺,考察磺胺嘧啶体外溶出度测定方法。方法依据《中华人民共和国药典》2010年版溶出度测定法（附录ⅩC第三法）, 以盐酸溶液（9～1 000）为溶出介质,转速50 r&#8226;min－1, 45 min内取样测定溶出度。结果磺胺嘧啶在10～90 μg&#8226;mL－1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系（r＝0.999 7）, 回收率99.86%（RSD＝1.5%）,3批样品在45 min平均溶出量均＞75.0%。结论该处方合理,制备工艺简单可行,体外溶出度测定方法稳定、准确,为进一步制定复方磺胺嘧啶分散片质量标准提供了依据。