三七皂苷药物动力学及体内代谢研究进展

三七Panax notoginseng(Burk.)F.H. CHEN与人参同为名贵的古老中药,对心血管、血液、免疫系统及代谢均有一定药理作用.三七总皂苷[1](total saponins of Pnanx notoginseng,PNS)为三七根茎的有效部位,主要是达玛烷型20(S)-原人参二醇型(ppd)和20(S)-原人参三醇型(ppt)四环三萜皂苷,不含齐墩果酸型皂苷,单体的含量和比例与人参亦不同.本文对三七皂苷的药物动力学、体内代谢及其代谢产物活性的研究进展进行了简要综述.     

用含人参提取物或人参皂苷的制剂治疗癌症、过敏性疾病等

本品由人参提取物或其皂苷[人参炔三醇，人参环氧炔醇，人参炔醇，人参皂苷Rc、Rb1，20(S)-人参皂苷Rg3，20(R)-人参皂苷Rg3，20(S)-人参皂苷Rh2，20(R)-人参皂苷Rh2，20(R)-原人参萜二醇，20(S)-原人参萜三醇，20(S)-人参皂苷Rh1和20(S)-原人参萜三醇]及载体组成。     

红参中原人参萜三醇人参皂苷对P-糖蛋白介导的多药耐药性的逆转作用

作者研究了韩国产红参中人参皂苷是否可逆转 P-糖蛋白(Pgp)介导的多药耐药性(MDR)细胞对抗肿瘤药的 MDR。被检测的人参皂苷包括人参总皂苷、原人参萜三醇人参皂苷(PTG)、原人参萜二醇人参皂苷(PDG)、人参皂苷 Rb_1、Rb_2、Rc、Rg_1和 Re 等成分。选用的 MDR 细胞为耐柔红霉素的 AML-2/D100和耐多柔比星的 AML-     

我国人参保健食品的发展问题与对策

人参为五加科植物人参Panax ginsengC.A.Mey.的干燥根及根茎。野生者名野山参,人工栽培者称园参,播种于山林野生状态下自然生长的又称为“林下参”。味甘微苦、性温。人参中含有人参皂苷(ginsenosides)、人参多糖(ginseng polysac-charides)、麦芽醇(matol),其中人参皂苷为人参的主要成分,按皂苷元的化学结构,人参皂苷可分为3类:人参二醇类皂苷、人参三醇类皂苷、齐墩果酸苷元的人参皂苷[1]。野生和人工培植2种,人参虽然功能大小不同,但都是中药中的珍品,有其特殊疗效。它有大补元气,生津止渴,安神等功效。经过中医多年的临床实验,人参能…     

富集纯化前上样液参数影响三七皂苷类成分的研究

目的 考察富集纯化前上样液参数pH值、氯化钠浓度、时间等对三七皂苷类成分的影响.方法 用UV、TLSC分别测定3种不同上样液在不同时间段的三七总皂苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的含量.结果 3种上样液放置72 h后,人参皂苷Rg1含量均增加(P＜0.01);三七皂苷R1含量均减少(P＜0.05);人参皂苷Rb含量变化无差异;pH5.5上样液和pH 7.0上样液中的总皂苷含量均增加(P＜0.05),pH5.5且含4％氯化钠的上样液中总皂苷含量无明显变化.结论 在富集纯化过程中,上样液的pH值、无机盐浓度和时间对皂苷类成分含量变化有影响.     

西洋参茎叶总皂苷氧化裂解的一侧链环合产物

目的 研究西洋参茎叶总皂苷的氧化碱解产物.方法 采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、重结晶等方法进行分离纯化,并根据理化常数和光谱数据鉴定其化学结构.结果 从西洋参茎叶总皂苷氧化碱解产物中分离鉴定了4个主要水解产物,分别为:20(S)原人参二醇(1)、24(R)-ocotillol(2)、20(S)原人参三醇(3),dammar-20S,24 R-epoxy-3β,12β,25-triol(4).结论 化合物4为首次从氧化碱解产物中分离得到,探讨其产生机理,可能是在高温通氧的条件下,使原人参二醇的侧链发生了环合.     

三七总皂苷含量测定及提取工艺优选

目的 比较不同对照品对三七总皂苷含量测定的影响和优选提取工艺.方法 分别以人参二醇和三七皂苷R1作对照品,比色法测定均匀设计法安排的各组试验的三七总皂苷含量,同时优选溶剂种类、溶剂用量、乙醇浓度、回流时间、三七药材粒度的三七总皂苷提取工艺条件.结果 以人参二醇和三七皂苷R1为对照品,比色法测定三七皂苷总含量相近,组间无明显差异.结论 比色法测定三七总皂苷含量,可以用人参二醇或三七皂苷R1作对照品,优选的三七总皂苷提取工艺,对大生产工艺参数的选择提供较为可靠的实验数据.     

β-葡聚糖苷酶对三七皂苷-Fe的转化研究

目的本文首次报道利用工业酶制剂对三七皂苷-Fe进行酶转化的研究。方法从三七茎叶总皂苷中分离鉴定三七皂苷-Fe,利用工业酶制剂β-葡聚糖苷酶对三七皂苷-Fe进行转化。树脂法、硅胶柱层析及薄层层析法分离、纯化酶转化产物;1HNMR和13C NMR光谱数据分析鉴定酶转化产物Ⅰ是20(S)原人参二醇-20-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→6)β-D-吡喃葡萄糖苷(人参皂苷-Mc);转化物Ⅱ是20(S)原人参二醇-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(C-K)。结果酶解动力学的研究中,经过24h的反应,三七皂苷-Fe的转化率接近95%。结论β-葡聚糖苷酶转化三七皂苷-Fe的途径为三七皂苷-Fe→人参皂苷-Mc→C-K。     

人参和人参皂苷的抗过敏作用

曾有研究显示,某些人参皂苷对大鼠嗜碱性白血病细胞株RBL-2H3有抗过敏作用,但尚未进行详细研究。作者研究了人参、人参皂苷及原人参萜二醇人肠道细菌代谢物20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(S)-原人参萜二醇(K)的抗过敏作用。     

人参皂苷Rg3药理学及药代动力学研究进展

<正>人参是我国传统中草药,其有效化学成分主要为人参皂苷,目前已从人参中分离出80多种人参皂苷单体成分,并根据化学结构分为4型:原人参二醇型、原人参三醇型、奥克梯隆醇型和齐墩果酸型[1]。人参皂苷Rg3是原人参二醇型皂苷单体,分子式为C42H72O13,相对分子质量为784。在已分离得     

人参二醇组皂苷对小细胞肺癌细胞增殖的影响及其机制

目的:探讨人参二醇组皂苷对小细胞肺癌细胞增殖的影响及其机制.方法:在小细胞肺癌细胞的培养液中加入不同浓度(50～250mg/L)的人参二醇组皂苷,培养一定时间后,通过测定其中氚标胸腺嘧啶脱氧核苷酸掺入量(3H-TdR),及以MTT法来评定小细胞肺癌细胞增殖程度.同时,测定细胞培养液中超氧化物歧化酶(S0D)、脂质过氧化物水平,以反映细胞氧化还原状态.结果:随着人参二醇组皂苷浓度的增加,3H-TdR及MTT测定的0D值逐渐减少,细胞增殖率逐渐增加,SOD水平逐渐增加,丙二醛(MDA)水平逐渐减少.当人参二醇组皂苷浓度为150,200,250mg/L时,各指标与对照组(未用药)相比均具有显著性差异(P＜0.05).结论:人参二醇组皂苷可增加S0D水平,减少活性氧自由基的产生,抑制小细胞肺癌细胞的增殖.     

西洋参茎叶总皂苷氧化裂解的一侧链环合产物

目的研究西洋参茎叶总皂苷的氧化碱解产物。方法采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、重结晶等方法进行分离纯化,并根据理化常数和光谱数据鉴定其化学结构。结果从西洋参茎叶总皂苷氧化碱解产物中分离鉴定了4个主要水解产物,分别为:20(S)原人参二醇(1)、24(R)-ocotillol(2)、20(S)原人参三醇(3),dammar-20S,24R-epoxy-3β,12β,25-triol(4)。结论化合物4为首次从氧化碱解产物中分离得到,探讨其产生机理,可能是在高温通氧的条件下,使原人参二醇的侧链发生了环合。     

不同来源市售全须生晒参质量评价

目的 对全须生晒参中人参总皂苷含量进行了测定,以此为指标评价不同来源市售生晒参的质量.方法 采用比色法测定.检测波长544nm.结果 比色法测定在20～120μg(r=0.9995)范围内线性关系良好,平均回收率为100.6％,RSD=0.50％ (n=5).中华参中人参总皂苷含量最高,其次为长白山特产市场全须生晒参.结论 该方法操作简便,稳定性和重现性好,可用于全须生晒参中人参总皂苷含量的测定.4种市售全须生晒参中有3种人参总皂苷含量大于2.5％.仅有一对人参总皂苷含量略低于2.5％.     

我国人参保健食品的发展问题与对策

人参为五加科植物人参Panax ginseng C.A.Mey.的干燥根及根茎.野生者名野山参,人工栽培者称园参,播种于山林野生状态下自然生长的又称为"林下参".味甘微苦、性温.人参中含有人参皂苷(ginsenosides)、人参多糖(ginseng polysaccharides)、麦芽醇(mato1),其中人参皂苷为人参的主要成分,按皂苷元的化学结构,人参皂苷可分为3类:人参二醇类皂苷、人参三醇类皂苷、齐墩果酸苷元的人参皂苷[1].野生和人工培植2种,人参虽然功能大小不同,但都是中药中的珍品,有其特殊疗效.     

基于“辨状论质”的园参、移山参和野山参的外观性状与化学成分的相关性研究

目的:探讨园参、移山参和野山参外观性状与内在化学成分的关系,为阐明人参"辨状论质"的科学内涵提供依据。方法:收集园参、移山参和野山参3类人参共30批样品,采用超高效液相色谱法测定11种单体皂苷(人参皂苷Rg_1、Re、Rg_2、F_1、Rb_1、Rb_2、Rb_3、Rc、Rd、Ro、Rf)的含量,色谱柱为Acquity UPLC~?BEH C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液(梯度洗脱),流速为0.5 mL/min,柱温为35℃,检测波长为203 nm,进样量为5μL;采用比色法测定淀粉含量,以0.5%碘-碘化钾试液为显色剂,在559 nm波长处测定吸光度。采用SPSS 23.0统计软件将30批人参样品的外观性状指标(芦碗数、芦头长度、质地)分别与11种人参皂苷含量、总皂苷含量、人参三醇型皂苷(PPT)/人参二醇型皂苷(PPD)的含量之比、淀粉含量进行Pearson相关性分析。结果:UPLC法和比色法的线性关系均良好(r>0.999),精密度、重复性、稳定性试验的RSD均小于5%,平均加样回收率为95.17%～105.20%(RSD<5%,n=6)。除人参皂苷Rf外的其余10种单体皂苷含量与芦碗数、11种单体皂苷含量与芦头长度均呈显著正相关(r>0,P<0.05),与质地坚实程度均呈显著负相关(r<0,P<0.05);人参中淀粉含量与其质地坚实程度呈显著正相关(r=0.95,P<0.01);人参中PPT/PPD比值与其芦碗数、芦头长度呈显著负相关(r<0,P<0.05)。结论:人参芦碗数、芦头长度、质地松泡程度与其药效物质人参皂苷的含量呈正相关,且随着生长年限增加,人参中PPD含量的增长幅度高于PPT;传统的"辨状论质"以人参芦碗多、芦头长、质地松泡为优具有一定的科学内涵。     

超滤法去除人参皂苷热原的研究

目前人参皂苷注射液制备过程中除热原的方法多为活性碳吸附,该法总皂苷损失量大,造成生产成本提高。现采用超滤法除热原,以改善传统方法的不足。1仪器与材料分光光度计日本岛津uv2100,电子天平METTLER AE200(瑞士),人参二醇(中国药品生物制品检验所),人参总皂苷粗粉(自制),密理     

人参与藜芦配伍后人参皂苷类成分煎出量变化研究

目的:研究人参与藜芦配伍后人参皂苷类成分煎出量的变化,找出2味药配伍后在化学成分上的变化规律,阐释中药配伍理论中"人参反藜芦"的机制。方法:通过高效液相色谱(HPLC)法测定人参与不同剂量藜芦配伍后水煎液中人参皂苷的含量;采用比色法测定药渣中人参总皂苷的含量。结果:人参与藜芦配伍后人参皂苷的含量降低,并且随着藜芦配伍剂量的增加人参皂苷逐渐减少;但人参与藜芦水煎后的残渣中人参皂苷含量并没有因为藜芦加入量增加而增加。结论:"人参反藜芦"有一定科学道理。随着藜芦加入量的增加人参皂苷减少并不是因为藜芦的某些成分抑制人参皂苷在水溶液中的溶出,而可能是藜芦中某些成分与人参皂苷发生了化学反应导致人参皂苷的减少。     

小鼠脑室内注射人参皂苷代谢物对脑室内注射应激诱导的血皮质酮水平变化的抑制

下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)是与应激最密切相关的系统之一。曾发现脑室内注射人参总皂苷和人参皂苷Rc可降低因脑室内注射应激导致的血浆皮质酮水平的升高，2成分腹腔给药也可降低免疫应激引起的血浆皮质酮水平的升高，但人参皂苷主要肠内细胞代谢物20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(5)-原人参萜二醇(化合物K)、     

栽培人参根中皂甙和糖类的季节性变化

达玛烷型皂甙是人参的主要生物活性成分。作者为寻找收获具有高含量的活性成分的人参的最佳季节,分析测定当年3月至翌年2月共12个月的14批人参(Panax ginseng C.A.Meyer)样品,分别对下列提取物进行含量测定:甲醇提取物(以根干重计算)、蔗糖、葡萄糖、果糖、皂甙A组[20(S)-原人参二醇:人参皂甙-Rb_1、-Rb_2、-Rb_3、-Rc和-Rd]和皂甙B组[20(S)-原人参三醇:人参皂甙-Re、-Rf、-Rg_1和-Rh_1、20-葡萄糖-人参皂甙-Rf](以甲醇提取物计算)。测定结果表明,甲醇提取物的百分含量3月份较高(40.2%),4月中旬明显降低(29.3%),5～11月中旬则维持于20%或更低的水平,12月又明显上升(40%以上),至翌年1～2月又稍降低。其中蔗糖的百分含量也     

三七-西洋参药物配伍中皂苷类提取工艺优化

摘要：目的:优化三七-西洋参药物配伍中皂苷类成分的提取工艺,分析提取物的HPLC特征图谱。方法:采用正交试验,以浸膏得率、总皂苷含量、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1为评价指标,研究三七-西洋参药物配伍中皂苷类成分的最佳醇提工艺,分别对三七-西洋参药物配伍的醇提物和水提物中皂苷类成分含量进行分析。结果:三七-西洋参药物配伍的最佳醇提工艺为加12倍量60%乙醇,水浴回流0.5 h,提取3次;醇提物中总皂苷含量较高,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1含量明显高于水提物;三七-西洋参药物配伍与单味药相比,醇提物中主要皂苷类成分含量具有一定配伍特点;通过对比三七-西洋参药物配伍及单味药材醇提物、水提物的HPLC色谱图,分析归属6个共有峰,3个西洋参特征性成分及1个三七特征性成分,三七-西洋参药物配伍的醇提物较单味药醇提物,共有峰及特征峰峰面积均降低,各提取物中共有皂苷类成分比例各有其特点。结论:优选出的三七-西洋参药物配伍醇提工艺简便易行、重复性良好;建立的含量测定方法稳定可行,为三七-西洋参药物配伍的药效物质分析研究提供一定参考。