瓜薤胸痹滴丸对实验动物血小板聚集和耐缺氧的影响

目的观察瓜薤胸痹滴丸对ADP诱导的大鼠血小板聚集作用和对小鼠耐常压密闭缺氧的影响。方法采用ADP体外诱导大鼠血小板聚集,用全血电阻法分别测定各实验组大鼠的血小板聚集程度;采用常压密闭实验测定各试验组小鼠耐缺氧生存时间。结果瓜薤胸痹滴丸0.77,1.54 g/kg剂量组的大鼠血小板聚集程度低于正常对照组,有显著性差异(P<0.05);瓜薤胸痹滴丸2.31,1.155,0.578 g/kg剂量组的小鼠缺氧生存时间长于正常对照组,有显著或非常显著性差异(P<0.05或P<0.01)。结论瓜薤胸痹滴丸对由ADP诱导的大鼠血小板聚集具有一定的抑制作用,可明显延长小鼠耐常压密闭缺氧的时间。     

葛根素注射液抗心肌缺血实验研究

目的观察葛根素注射液的抗心肌缺血作用。方法通过葛根素注射液对小鼠常压耐缺氧试验、葛根素注射液二磷酸腺苷(ADP)诱导家兔体外血小板聚集试验、葛根素注射液去甲肾上腺素(NE)诱导大鼠离体动脉环收缩试验,观察葛根素注射液抗心肌缺血的活性。结果小鼠常压耐缺氧试验显示,葛根素注射液各组小鼠平均存活时间明显延长。抗ADP诱导家兔体外血小板聚集试验显示,葛根素注射液对ADP诱导的家兔体外血小板聚集具有较强的抑制作用,与溶媒组比较,有非常显著性差异。抗NE诱导大鼠离体动脉环收缩试验显示,葛根素注射液各浓度均可舒张完整内皮组NE诱导大鼠动脉环,且高浓度组对完整内皮组舒张作用较强。结论葛根素具有抗心肌缺血作用。     

天麻中对羟基苯甲醇抗血小板聚集的作用及机制研究

目的探讨对羟基苯甲醇抗血小板聚集作用及机制。方法以二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)为诱导剂,探讨对羟基苯甲醇的体外抗血小板聚集活性;采用下腔静脉结扎致大鼠静脉血栓方法,考察对羟基苯甲醇的体内抗血小板聚集活性;并利用双波长荧光分光光度法测定对羟基苯甲醇对AA诱导的家兔血小板聚集胞浆钙离子浓度的影响。结果对羟基苯甲醇对AA诱导的家兔体外血小板聚集有明显的对抗作用,其半数抑制率(50% inhibitory concentration,IC50)为0.107 g·L-1,对ADP诱导的家兔体外血小板聚集有抑制作用,IC50为0.3 g·L-1;天麻成分对羟基苯甲醇能显著对抗大鼠下腔静脉血栓的形成;对羟基苯甲醇对AA诱导的家兔血小板细胞外钙内流与内钙释放和对照组相比差异均有非常显著性意义。结论天麻成分对羟基苯甲醇在体外、体内均具有显著的抗血小板聚集活性;其作用机制可能是通过抑制外钙内流和内钙释放达到抑制血小板聚集作用。     

丹参水溶性标准提取物生物活性研究

目的 探讨丹参提取物对小鼠缺血的影响;方法 用常压缺氧小鼠模型试验研究提取物耐缺氧活性;用实验性大鼠心电图变化评价丹参提取物抵抗垂体后叶素造成心肌缺血发生情况;结果 丹参提取物能显著延长小鼠耐常压缺氧的存活时间,并能显著降低实验性大鼠血肌缺血发生率,其活性强弱有量效相关性。剂量相同的两种提取物表现出相似的生物活性。结论 丹参水溶性提取物有增强模型小鼠耐常压缺氧能力,并能明显抵抗垂体后叶素致实验性大鼠心肌缺血的发生率,提取物药效活性是多成分共同作用的结果。     

桃核承气汤对动物血栓形成及血小板聚集的影响

目的:以血栓形成、血小板聚集、凝血酶原时间为药效学指标,对桃核承气汤活血化瘀相关的功效进行研究。方法:分别测定桃核承气汤对大鼠血栓形成及对家兔ADP诱导的血小板聚集和凝血酶原时间的影响;测定大黄酸对ADP诱导的血小板聚集的影响。结果:大鼠灌服桃核承气汤10 g生药/kg后,可减轻血栓干重(P<0.05或P<0.01),家兔灌服桃核承气汤5 g生药/kg后,可抑制ADP诱导的血小板聚集(P<0.05)。大黄酸体外给药(0.1μg/mL和1μg/mL),对ADP诱导的血小板聚集也具有抑制作用(P<0.01)。结论:桃核承气汤具有抑制血栓形成和血小板聚集的作用,大黄酸为桃核承气汤在体内产生活血化瘀的重要药效成分之一。     

不同制备工艺的瓜蒌薤白提取物药效学比较

目的：对不同工艺制备的瓜蒌薤白提取物（分别简称为水提物WE及醇提物EE）进行药效学比较研究。方法：采用小鼠常压耐心肌缺氧模型,豚鼠离体心脏冠脉流量及体外抗血小板聚集等药效学试验。结果：EE可明显延长小鼠在常压缺氧情况下的存活时间,而相同剂量的WE则无效;相同剂量的EE及WE对离体豚鼠心脏幸免具有明显的扩冠作用,并均可抑制由ADP诱导的血小板聚集。结论：相同剂量的EE的药理作用略优于WE。     

化橘红黄酮抗血小板聚集作用及其构效关系研究

目的比较化橘红6种黄酮成分抑制血小板聚集的活性,并对其构效关系进行分析。方法分别制备大鼠富血小板血浆(PRP)和洗涤血小板,采用比浊法检测6种黄酮成分在PRP或洗涤血小板中对二磷酸腺苷(ADP)诱导的大鼠血小板聚集的抑制作用。结果与对照组比较,6种黄酮成分均能显著抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集,其中川陈皮素抑制作用最强,随后依次是桔红素、橙皮素、柚皮素或橙皮苷、柚皮苷;与在PRP抑制血小板聚集活性比较,黄酮成分在洗涤血小板中抑制血小板聚集的活性显著提高,并且其抗血小板的构效关系与在PRP中是一致的。结论化橘红黄酮对大鼠PRP或洗涤血小板聚集均有明显抑制作用,其抑制血小板聚集的活性与其结构密切相关,甲氧基和酚羟基数目以及A环C7羟基可能影响黄酮抑制血小板聚集的生物活性。     

丹桔胶囊的质量标准研究

丹桔胶囊 ,原方为“中风防治散” ,为谢昌仁的经验方 ,功效滋补肝肾 ,化瘀活血。初步的药理研究结果显示 ,本方提取物体内外给药均可明显抑制血小板聚集 ,并可对抗ADP诱导的小鼠急性肺栓塞 ,增加大鼠离体后肢血管灌注量 ,延长凝血时间及增强小鼠常压缺氧等作用 ,且可降低小鼠血     

心脉隆注射液对ADP和花生四烯酸诱导血小板聚集的影响

目的:观察心脉隆注射液(XML)对血小板聚集的影响。方法:使用血小板聚集仪观察不同浓度的XML对二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)诱导血小板聚集的影响,及是否诱导正常血小板聚集。结果:1 g/L的XML能显著抑制ADP诱导的血小板聚集,抑制率为7.8%;1 g/L和0.5 g/L的XML也明显抑制AA诱导的血小板聚集,抑制率分别为57.7%和20.5%;所有浓度的XML均不能直接诱导血小板聚集。结论:XML能剂量依赖性地抑制不同诱导剂引起的血小板聚集,且对ADP诱导血小板聚集的抑制作用强于AA。     

小红参乙酸乙酯部位抗心肌缺血活性研究

目的:筛选出小红参抗心肌缺血主要活性部位,研究其抗心肌缺血活性。方法:通过去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)诱导大鼠离体主动脉环收缩试验筛选小红参石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水部位,以主动脉环张力为观测指标,供试物浓度依次为1.5×10-3,5×10-3,1.5×10-2,5×10-2,5×10-1 g.L-1,确定小红参抗心肌缺血活性部位为乙酸乙酯部位,进一步进行此部位小鼠常压耐缺氧试验、家兔血小板聚集试验和抗垂体后叶素(pituitrin,Pit)致大鼠心肌缺血试验。结果:小红参乙酸乙酯舒张主动脉环效应明显强于其他3个部位,可能是小红参抗心肌缺血主要部位;小红参乙酸乙酯部位有一定抗小鼠常压耐缺氧作用,可显著抑制家兔血小板聚集活性,改善Pit致大鼠心肌缺血程度,明显增强大鼠心肌缺血模型血清SOD活性,降低MDA含量;1.17 g.kg-1小红参乙酸乙酯能改善Pit致大鼠心肌缺血程度,缺血后5 min T波变化百分率为8.6%±3.6%,明显增强大鼠心肌缺血模型血清SOD活性,降低MDA含量。结论:小红参乙酸乙酯部位可能是小红参抗心肌缺血的主要活性部位。     

金钗石斛抗血栓作用研究

目的通过对金钗石斛的提取物和粗提物分别进行抗血小板聚集活性筛选和全血凝血实验,探讨金钗石斛的抗血栓作用。方法采用ADP诱导大鼠体外血小板聚集实验和检测小鼠全血凝血时间来评判金钗石斛的抗血栓作用。结果对诱导剂诱导的血小板聚集有一定抑制趋势,但与空白对照组相比无统计学意义。在测定全血凝血时间时,6.0 g/kg剂量组明显延长凝血时间,具有显著的抗凝作用(P0.05)。结论金钗石斛在血栓性疾病中具有一定的积极作用,但活性成分的筛选有待进一步研究。     

化橘红黄酮抗血小板聚集作用及构效关系研究

目的 比较化橘红6种黄酮成分抑制血小板聚集的活性并对其进行构效关系分析。方法 分别制备大鼠富血小板血浆（PRP）和洗涤血小板,采用比浊法检测6种黄酮成分在PRP或洗涤血小板中对二磷酸腺苷（ADP）诱导的大鼠血小板聚集的抑制作用。结果 与对照组相比,6种黄酮成分均能显著抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集,其中川陈皮素抑制作用最强,随后依次是桔红素、橙皮素、柚皮素或橙皮苷、柚皮苷;与在PRP抑制血小板聚集活性比较,黄酮成分在洗涤血小板中抑制血小板聚集的活性显著提高,此外,其抗血小板的构效关系与在PRP中是一致的。结论 化橘红黄酮对大鼠PRP或洗涤血小板聚集均有明显的抑制作用,其抑制血小板聚集的活性与其结构密切相关,甲氧基和酚羟基数目以及A环C7羟基可影响黄酮抑制血小板聚集的生物活性。     

磷脂脂质体对银杏叶乙醇提取物药理增效作用实验观察

本文实验观察了磷脂脂质体对银杏叶乙醇提取物(GAS)的药理增效作用。磷脂银杏叶乙醇提取物(PGAS)按2mg·10g~(-1)灌胃给药6d,小鼠常压缺氧存活时间达24.7±3.53min,小鼠脑缺血存活时间、呼吸次数分别明显增加到22.3±1.60s和13.4±2.60次·min~(-1)(P<0.01);而且明显抑制ADP诱导的血小板聚集及血栓形成(P<0.01)。     

血小板亲和萃取-HPLC分析法在栀子提取物抗血小板聚集效应物质分析中的应用

目的：应用血小板生物亲和萃取-HPLC分析法分析栀子提取物中抗血小板聚集的活性成分,并对活性成分进行药理实验,以验证血小板生物亲和萃取-HPLC分析法在栀子提取物抗血小板聚集效应物质分析中的可行性。方法：将栀子提取物在生理条件下与洗涤血小板相互作用,洗去非结合成分,调节pH破坏血小板结构后洗脱结合成分,将各洗脱液用已建立的指纹图谱方法进行HPLC分析,找出准活性成分,并进一步对活性成分进行药理实验。结果：可检测到栀子提取物中的主要与血小板结合成分为栀子苷,药理实验也进一步证实一定剂量范围栀子苷对由ADP、鼠尾胶原及凝血酶诱导的大鼠血小板聚集具有明显的抑制作用（P<0.01）。结论：血小板生物亲和萃取-HPLC分析法可以用于分析栀子提取物与血小板膜受体的相互作用,所筛选的活性成分与其药理作用有一定的相关性。     

桃红四物汤各分离部位对体外ADP诱导血小板聚集、凝血酶活性的影响及效应物质基础研究

评价桃红四物汤各分离部位对体外二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集及凝血酶活性的影响,探讨其效应物质基础。采用比浊法测定体外ADP诱导家兔血小板聚集率;采用改进凝血酶时间法测定抑制凝血酶活性;采用UPLC-Q-TOF-MS对各分离部位进行定性分析鉴定。桃红四物汤醇沉沉淀部位、醇沉上清液部位及20%~30%醇洗脱部位对ADP诱导的血小板聚集具有显著的抑制作用;水不溶部位、醇沉上清液部位及40%~70%醇洗脱部位具有显著的抑制凝血酶活性的作用;芳香酸类成分、苷类成分和苯酞类成分是醇沉沉淀部位、醇沉上清液部位及20%~40%醇洗脱部位的主要成分。桃红四物汤抑制ADP诱导家兔血小板聚集及抑制凝血酶活性的主要效应物质基础是芳香酸类成分、苷类成分和苯酞类成分。该实验为进一步探讨活血化瘀方桃红四物汤治疗血瘀证的物质基础及作用机制提供了科学依据。     

通脉健脑冲剂抗血栓形成及对低氧性脑障碍的保护作用

通脉健脑冲剂灌胃给药对大鼠实验性血栓形成及小鼠脑血栓形成均有显著的抑制作用;对ADP诱导家兔血小板聚集有显著抑制作用,其抑制百分率为34.54％;能显著延长常压缺氧状态时小鼠的生存时间;可使KCN诱导小鼠昏睡时间显著缩短,证明通脉健脑冲剂对小鼠低氧性脑障碍有显著保护作用。     

桃红四物汤抗血小板活化作用及机制研究

目的:探讨桃红四物汤(Taohong Siwu decoction,TSD)的抗血小板活化作用及机制。方法:采用旋转玻球法测定血小板黏附率;比浊法测定ADP,Adr诱导的血小板聚集率;建立血瘀模型,RIA法测定血浆TXB2,6-keto-PGF1α含量,ELISA法测定血浆VWF,GMP-140含量。结果:TSD能有效降低大鼠血小板黏附率,对ADP,Adr所诱导的大鼠血小板聚集具有明显抑制作用,对于血瘀大鼠,TSD显著降低血瘀大鼠血浆中TXB2,VWF,GMP-140水平,有增强6-keto-PGF1α血浆水平的趋势。结论:TSD具有较好的抗血小板活化的作用,且显示出多途径、多靶点的特点。     

基于活性筛选和靶标网络预测的蒲黄和赤芍选择性抑制血小板聚集作用

目的:探讨常用活血化瘀中药抗血小板活性的激动剂选择性及可能的作用通路。方法:通过体外高通量血小板聚集实验系统评价24种常用活血化瘀中药醇提取物抗二磷酸腺苷(ADP)和凝血酶诱导的血小板聚集活性;通过Ingenuity Pathway Analysis(IPA)预测代表性药物蒲黄与赤芍已知单体成分的作用靶点,并加以验证。结果:蒲黄抗ADP,凝血酶诱导血小板聚集的半数抑制浓度(IC50)分别为55.27,300.60 mg·L~(-1);赤芍抗ADP,凝血酶诱导血小板聚集的IC50分别为336.20,101.60 mg·L~(-1)。IPA预测提示,蒲黄与赤芍有可能通过调节Ca2+,环磷酸腺苷(c AMP)和一氧化氮(NO)水平抑制血小板聚集。实验发现,蒲黄可明显抑制ADP对血小板内Ca2+的升高(P0.05,P0.01);赤芍可显著提高凝血酶导致的血小板内NO浓度降低(P0.01);蒲黄、赤芍均不能逆转ADP,凝血酶引起的血小板内c AMP浓度降低。结论:蒲黄和赤芍醇提物分别具有选择性抗ADP和凝血酶诱导的大鼠血小板聚集活性。与IPA预测相符,蒲黄可降低血小板内钙离子水平,赤芍可提高血小板内NO浓度,可能分别激活嘌呤能P2Y1受体下游的Gq亚基/磷脂酶C(PLC)/三磷酸肌醇(IP3)和磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/内皮型一氧化氮合酶(e NOS)通路抑制血小板聚集。     

穿心莲对血栓性心肌梗塞的作用研究

通过对大鼠血栓形成和血小板聚集的实验观察，发现穿心莲提取物对血栓动脉形成及ADP诱导的血小板聚集有明显的抑制作用。     

血塞通注射液对二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集的抑制作用

目的：观察血塞通注射液对二磷酸腺苷（ADP）诱导血小板聚集的抑制作用。方法：血塞通注射液加入兔富含血小板血浆（PRP）中，用血小板聚集凝血因子分析仪测定其对ADP诱导血小板聚集的抑制作用。结果：血塞通注射液对ADP诱导血小板聚集有剂量依赖性抑制作用。结论：血塞通注射液具有较强的抑制ADP诱导的血小板聚集作用。