贯叶金丝桃素及其衍生物的合成与神经药理学研究进展

贯叶金丝桃素是抗抑郁植物药贯叶连翘及其制剂的重要活性成分,具有独特的acylphlorogluciol结构,但其遇光、氧气、热极易发生化学氧化降解。贯叶金丝桃素除具有抗抑郁作用外,还具有抗肿瘤、抗菌、抗阿尔茨海默病、促进学习记忆等多方面的药理活性,是目前国际上研究的热点天然药物之一。综述近年来贯叶金丝桃素的结构修饰与改造的研究进展,总结了贯叶金丝桃素及其衍生物在抗抑郁、抗阿尔茨海默病等方面的神经药理活性,并在此基础上展望了以贯叶金丝桃素为先导化合物开发新药的研究前景。     

031 健康男性志愿者单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物的片剂后主要活性成分药动学观察

金丝桃素、伪金丝桃素、贯叶金丝桃素和一些黄酮类化合物被认为是贯叶金丝桃抗抑郁的主要活性成分。作者进行了2项开放的Ⅰ期临床试验，以获取这些化合物的药动学数据。     

贯叶金丝桃的研究

贯叶金丝桃(Hypericum perforatum L.)作为民间草药用于治疗神经疾病、创伤、烧伤、尿路感染已有几个世纪。现代研究证实了其抗菌、抗病毒、抗炎、镇静以及脑化学修饰等方面的活性。新近的研究发现,贯叶金丝桃的两种主要活性成分金丝桃素和假金丝桃素具有很强的抑制艾滋病毒作用,且毒性很低。有报道说动物用了这种植物,会产生光过敏反应,所以美国食品及药物管理局对贯叶金丝桃的所有植物制剂的安全性尚未认可。不过,对人的毒性作用至今还未见报道。     

贯叶金丝桃黄酮醇类成分研究

贯叶金丝桃 Hypericum perforatum L.为藤黄科金丝桃属植物。具有止血消肿 ,清热解毒的功效 [1] 。在国外贯叶金丝桃的研究主要集中在抗抑郁作用及抑制 HIV的作用。一直以来认为金丝桃素(hypericin)是贯叶金丝桃抗抑郁的主要活性成分 ,但近期有报道其黄酮类成分也显示有抗抑郁的活性 [2 ] 。在贯叶金丝桃中黄酮类成分高达 9.2 5% [3] ,而且黄酮类比金丝桃素类成分要稳定得多 ,因此具有好的开发前景。我们对贯叶金丝桃化学成分进行了研究 ,从丙酮部分经硅胶柱层析分离得到 4个黄酮醇类化合物 ,经光谱鉴定为蓄苷 (avicularin,quercetin- 3…     

甲基贯叶金丝桃素在贯叶金丝桃抗抑郁机理中的作用

此项研究显示,在贯叶金丝桃提取物抑制突触小体摄取单胺类神经递质的作用中,贯叶金丝桃素不是惟一的活性成分。问苯三酚类成分甲基贯叶金丝桃素(拟)(adhyper-forin)和其他未知的亲脂成分对该植物的临床效果亦具有一定作用。     

低含量贯叶金丝桃素的贯叶金丝桃提取物与阿普唑仑、咖啡因、甲苯磺丁脲和地高辛无相互作用

作者评价了低含量贯叶金丝桃素的贯叶金丝桃提取物对阿普唑仑、咖啡因、甲苯磺丁脲和地高辛等的药动学参数的影响。以往的研究表明,其他种类的贯叶金丝桃产品与上述药物合用时,由于前者引起细胞色素P450和p-糖蛋白(P-gp)活性增强,从而导致这些共服药物的血药浓度下降。在该项临     

国产11种金丝桃属植物中化学成分的含量分析

采用RP—HPLC梯度洗脱和等强度洗脱相结合的方法测定11种金丝桃届植物的提取物中5种化合物的含量。结果发现金丝桃属植物中各化学成分含量差异较大，其中贯叶金丝桃中的芦丁、金丝桃苷、金丝桃素含量均高于其他种；仅贯叶金丝桃、扬子小连翘、元宝草和遍地金等4种草本类中被检测出含有金丝桃素，而灌木类中未检测出；11种金丝桃属植物中都含有贯叶金丝桃素，且贯叶金丝桃素在展萼金丝桃中的含量高于贯叶金丝桃。这提示展萼金丝桃、扬子小连翘、元宝草和遍地金有望成为贯叶金丝桃的替代品。     

贯叶金丝桃与金丝桃素

本题录格式:顺序号(可作索取号)中文题目〔文种〕/文献归类(包括论文、文摘、专利等),页数综述。1贯叶金丝桃的研究(内容包括化学、药理、临床、 毒性、制备、鉴别与伪品)叫:〕/论文,26提取、分离和测定02贯叶金丝桃的分析和药材标准〔英〕/论文,403金丝桃素的半合成〔英〕/论文,904贯叶金丝桃中双黄酮化合物I阿曼托黄素的分 离口英〕/论文,205从贯叶金丝桃分离阿曼托黄素〔英〕/论文,l。6贯叶金丝桃素的结构〔英〕/论文,4。7贯叶金丝桃中金丝桃素的光密度分析和分光光 度测定〔英〕/论文,9。8贯叶金丝桃提取物的薄层分析〔英〕/论文,1”贯…     

贯叶连翘提取物的药理活性及化学研究

贯叶连翘（Hypericum perforatum L．）,又名贯叶金丝桃、圣约翰草（St．John’s wort）、小对叶草、千层楼,是藤黄科金丝桃属植物,具有清热解毒、抗菌消炎、消肿止血、利湿止痛、促进伤口愈合等功效。随着现代药理活性研究的深入,其主要活性成分金丝桃素在抗病毒、抗抑郁、抗肿瘤等方面的作用越来越突出,概述如下。     

贯叶连翘提取物的药理活性研究进展

中草药贯叶连翘（Hypericum perforatumL）又名贯叶金丝桃、圣约翰草（St．John＇s wort）,是藤黄科金丝桃属植物,广泛分布于欧洲、亚洲、非洲北部、澳洲、南北美洲,是为人类较早认识和利用的草药之一,在我国河南、河北、山东、陕西、甘肃、四川、新疆等地均有分布。贯叶连翘作为传统中草药,具有清热解毒、抗菌消炎、促进伤口愈合等功效。随着现代药理活性研究的深入,其在抗病毒、抗抑郁、抗肿瘤等方面的作用越来越受到人类关注。贯叶连翘已被德国、美国等国家收录于药典。本文对贯叶连翘提取物的主要化学成分及其药理活性的研究进展作一综述,以期进一步推动我国对贯叶连翘的研究、开发和利用。     

健康男性志愿者单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物的片剂后主要活性成分药动学观察

金丝桃素、伪金丝桃素、贯叶金丝桃素和一些黄酮类化合物被认为是贯叶金丝桃抗抑郁的主要活性成分。作者进行了2项开放的期临床试验,以获取这些化合物的药动学数据。每项试验各选取18名男性健康志愿者。所有受试者在试验前1个月内不得吸烟,对贯叶金丝桃高度敏感者以及严重和急性疾病者、慢性乙醇和药物滥用、HIV或肝炎病毒感染、胃肠道手术、试验前4周内进行慢性治疗或10日内进行其他治疗者除外。在第1项试验中,受试者于实验前48h内未服任何药物,在试验第1天上午7点单次量口服含900mg贯叶金丝桃提取物片剂,于服药后48h内22个时间点采血测…     

贯叶金丝桃素的化学不稳定性及药理活性

贯叶金丝桃素是贯叶连翘植物的特征成分，由于其遇光后，极易发生化学氧化降解，一直未受重视。最近的研究发现，该化合物是贯叶连翘及其制剂抗抑郁的重要活性成分之一，其作用机制可能是多位点，并且与金丝桃素以及其他临床上常用的抗抑郁化学合成药物不同。通过加入化学保护剂，可以实现提取物或其制剂的质量控制与药品的安全稳定。贯叶金丝桃素除具有抗抑郁作用外，还具有抗肿瘤、抗菌与促进学习记忆等药理活性，是目前国际上研究的热点天然药物之一。     

基于网络药理学和分子对接验证技术探讨贯叶金丝桃抗阿尔茨海默病的作用机制

目的 利用网络药理学及分子对接技术研究贯叶金丝桃治疗阿尔茨海默病（Alzheimers disease,AD）的潜在作用机制。方法 在TCMSP及TCM Database@Taiwan数据库查找贯叶金丝桃的化学成分并进行活性成分筛选;利用化源网、PubChem、SwissTargetPrediction及ChEMBL数据库获取活性成分的作用靶点,检索GeneCards、OMIM、DrugBank和DisGeNET数据库,结合文献检索获取AD的疾病靶点。取两者交集靶点,利用STRING数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用网络。采用Metascape平台对靶点进行GO富集分析和KEGG富集分析,通过Cytoscape 3.10.0软件构建“化合物-靶点-通路”网络并进行拓扑学分析,并采用AutoDock Vina 1.1.2进行分子对接验证。结果 贯叶金丝桃防治痴呆的关键化合物是贯叶金丝桃素金、丝桃素及金丝桃苷等,其对应的关键靶点为APP、PIK3R1、PIK3CA、AKT1、EGFR、GSK3B等,分子对接验证结果显示其主要活性成分与核心靶点均具备潜在活性。所涉及的主要分子过程及通路为激酶活性的正调控、神经活性配体-受体相互作用及激酶活性调节等,关键通路为AD通路和PI3K-Akt信号通路。结论 贯叶金丝桃治疗AD的机制可能与减少β-淀粉样蛋白的产生及tau蛋白形成,调节神经炎症相关。     

贯叶金丝桃抗抑郁作用和对情绪变化的影响

贯叶金丝桃(Hypericum perfora-tum)抗抑郁和对情绪的影响在文献中常有描述,推测活性成分是金丝桃素(hyperiein)。最新的体外实验研究表明,金丝桃素对单胺氧化酶不显示任何抑制作用,而发现由白龙胆(Gentiana lactea)制备的(口山)酮有抑制作用。已知贯叶金丝桃中含有(口山)酮,推测其有类似的抑制作用。除去金丝桃素和鞣质,水醇提取物用     

贯叶金丝桃中贯叶金丝桃素提取及含量测定研究

目的:采用低温超声波提取贯叶金丝桃素,建立贯叶金丝桃中贯叶金丝桃素含量测定方法。方法:用高效液相色谱法测定。色谱柱:十八烷基硅烷键合硅胶柱,流动相:0.1%磷酸—乙腈(10∶90),流速(1.0 mL/min),检测波长210 nm,柱温:25℃。结果:线性范围:1.8930~4.4170μg。稳定性:RSD=0.70%,n=5。精密度:RSD=1.06%,n=6。重复性:RSD=0.87%,n=5。回收率:99.13%,RSD=1.20%,n=9。符合有关规定,其他方法学考查均符合有关规定。结论:此方法专属性强、重复性好,可用于贯叶金丝桃原料及提取物中贯叶金丝桃素含量测定。     

槲皮素联合贯叶金丝桃提取物对脂多糖诱导小鼠抑郁样行为的影响及相关机制

目的 本研究旨在探讨槲皮素联合贯叶金丝桃提取物对脂多糖诱导小鼠抑郁样行为的影响及相关机制。方法 将90只大鼠随机分为采用随机数字表法分为槲皮素组、贯叶金丝桃提取物组、槲皮素联合贯叶金丝桃提取物组、盐酸氟西汀、模型组、对照组各15只。除对照组外,其余各组大鼠均单次注射1mg/kg脂多糖,将其制成抑郁模型。模型组不给予任何药物处理,槲皮素组给予50mg/kg槲皮素灌胃,贯叶金丝桃提取物组给予50mg/kg贯叶金丝桃提取物灌胃,槲皮素联合贯叶金丝桃提取物组给予槲皮素联合贯叶金丝桃提取物各50mg/kg灌胃,盐酸氟西汀给予2.6mg/kg盐酸氟西汀灌胃。对比各组糖水偏好、水迷宫实验结果、脑组织中炎症细胞因子水平及单胺类神经递质水平。结果 对照组及槲皮素联合贯叶金丝桃提取物组糖水摄入量、所占目标象限时间百分比、IL-10、DA、NA水平明显高于模型组、槲皮素组、盐酸氟西汀组、贯叶金丝桃提取物组,槲皮素组、盐酸氟西汀组、贯叶金丝桃提取物组糖水摄入量、所占目标象限时间百分比、IL-10、DA、NA水平均高于模型组,贯叶金丝桃提取物组糖水摄入量、所占目标象限时间百分比、IL-10、DA、NA水平明显高于槲皮素组、盐酸氟西汀组,差异有统计学意义(P<0.05)。对照组及槲皮素联合贯叶金丝桃提取物组潜伏期、IL-6水平明显低于模型组、槲皮素组、盐酸氟西汀组、贯叶金丝桃提取物组,槲皮素组、盐酸氟西汀组、贯叶金丝桃提取物组潜伏期、IL-6水平明显低于模型组,贯叶金丝桃提取物组潜伏期、IL-6水平明显低于槲皮素组、盐酸氟西汀组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 槲皮素联合贯叶金丝桃提取物可能通过减低炎症细胞因子水平,增加单胺类神经递质水平发挥抗抑郁作用。     

贯叶金丝桃中多糖含量的测定

目的:测定贯叶金丝桃中多糖的含量.方法:采用苯酚-硫酸比色法测定,λmax=490 nm.结果:5批贯叶金丝桃中多糖的含量分别为:0.169%、0.175%、0.179%、0.165%和0.171%.平均含量为(0.172±0.005)%,RSD为3.15%(n=5).结论:贯叶金丝桃中多糖含量较高,值得进一步研究利用.     

贯叶金丝桃的黄酮类成分研究

[目的]研究贯叶金丝桃的黄酮类化学成分.[方法]采用色谱技术对贯叶金丝桃的化学成分进行分离和纯化,根据波谱数据和理化性质进行结构鉴定.[结果]从贯叶金丝桃中分离得到5个化合物,分别鉴定为槲皮素、萹蓄苷、槲皮苷、异槲皮苷及金丝桃苷.[结论]首次从贯叶金丝桃中分离得到化合物异槲皮苷.     

贯叶金丝桃抗抑郁作用的神经药理学机理

综述了贯叶金丝桃提取物抗抑郁的机理研究,探讨了贯叶金丝桃临床应用的依据。     

贯叶金丝桃和三七叶治疗酒精依赖综合征的初步评价

目的 对贯叶金丝桃和三七叶治疗酒精依赖综合征的疗效进行评估.方法 收集49例酒精依赖综合征患者,随机分成A组12例:劝戒酒+对症治疗,B组13例:劝戒酒+对症治疗+三七叶制剂七叶神安片,C组11例:劝戒酒+对症治疗+贯叶金丝桃制剂路优泰片,D组13例:劝戒酒+对症治疗+三七叶制剂七叶神安片+贯叶金丝桃制剂路优泰片.疗程...