复方丹参制剂多组分口服吸收及其相互影响研究的思考

在系统分析复方丹参制剂主要活性组分群口服吸收及其相互影响研究进展的基础上,总结复方多成分体系中主要活性成分口服吸收特征及相互影响的研究思路与方法,提出开展研究中药复方制剂多成分体系口服吸收及相互影响,对阐明中药复方配伍合理性、合理设计中药复方剂型显得尤为重要。     

甘草剂量变化对芍药甘草复方的药动学影响

目的:分析与探讨甘草剂量的变化对于芍药甘草复方的药代动力学影响.方法:使用高效液相色谱仪分别对芍药106g、甘草159g配方;芍药与甘草各自106g配方;芍药106g、甘草53g配方;芍药106g、甘草26.5g配方;芍药106g、甘草13.25g配方以及芍药106g单煎液和芍药106g单煎液给药后的小鼠血浆进行分析,并使用DAS软件计算各个移行成分的药动学参数.结果:通过计算可得,甘草的剂量不同对于芍药甘草复方制剂的血成分AUC存在影响,在一定范围内移行入血成分随着甘草剂量的增加而增加.但超过该范围后,甘草的吸收随着剂量的增加反而减少.结论:通过实验数据证明,古方中采用芍药与甘草1∶1的配伍比例符合科学性与合理性,其药代动力学参数最佳.说明甘草和芍药存在最佳配伍比例,当超过该配伍比例时,甘草的吸收不增反减.     

附子-甘草药对配伍研究进展

中药配伍是中医用药的一大特色,合理的中药配伍可以达到减毒增效的效果。附子-甘草作为经典药对,已广泛应用于临床。文章通过综述近些年来中药药对附子-甘草的研究概况,并参考现代研究文献,从化学成分的相互作用(包括影响附子毒性成分的溶出)、与毒性成分形成沉淀或复合物、影响毒性成分在体内的吸收、分布、代谢、排泄等药代动力学过程以及配伍后对附子原有药效的影响几个方面阐释了附子-甘草配伍减毒存效的作用机制,并用中医药传统药性理论“四气五味”解释了附子-甘草配伍的科学内涵,以期以这一经典药对为切入点探讨中药配伍的意义。     

甘草及其活性成分抗炎与抗炎机制的研究进展

甘草及其活性成分能提高吞噬细胞的吞噬功能、调节淋巴细胞数量与功能、抑制IgE抗体形成、抗炎症介质及前炎性细胞因子,具有抗炎、抗变态反应的药理活性。甘草黄酮类化合物（异甘草素、异甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A、光甘草定、甘草醇等）、甘草多糖和甘草酸是其抗炎、抗变应性炎症的活性成分。其中对异甘草素、甘草查耳酮A和甘草酸的抗炎及抗变应性炎症作用的研究较为深入。综述甘草及其活性成分的抗炎作用及抗炎机制的研究进展。     

复方甘草合剂中甘草的薄层鉴别

复方甘草合剂是镇咳祛痰良药 ,其处方主要由复方樟脑酊与甘草流浸膏组成。甘草经水煮、醇沉 ,取上清液浓缩、调节含醇量 ,即得甘草流浸膏。甘草流浸膏主要成分为甘草酸 ,常与化痰止咳药配伍使用。用于支气管炎、咽喉炎、支气管哮喘等〔1〕。目前对复方甘草合剂中的甘草只进行显色反应鉴别 ,专属性不强 ,本文建立甘草薄层色谱鉴别的方法 ,可更好地控制复方甘草合剂的质量 ,以保证疗效 ,具有实用性。1　仪器与试剂1 1　仪器 :ＵＶ— 8三用紫外分析仪 (无锡科达仪器厂 ) ,硅胶ＧＦ2 5 4薄层板 (厚 0 5ｍｍ ,自制 )。1 2　试剂 :甘草酸铵对照品…     

甘遂配伍甘草对大鼠肝脏CYP2E1表达及活性的影响

目的通过检测细胞色素氧化酶CYP2E1的表达和活性变化,从分子水平探讨中药配伍禁忌"十八反"理论中甘遂配伍甘草的药理机制.方法利用RT-PCR检测大鼠肝脏CYP2E1 mRNA水平;通过Western blot检测大鼠肝脏CYP2E1蛋白表达;采用高效液相色谱(HPLC)法测定CYP2E1酶活性.结果甘遂组、甘草组和甘遂甘草配伍组均明显诱导大鼠肝脏CYP2E1的表达与活性上升,并发现甘草组和甘遂甘草配伍组对CYP2E1活性的诱导作用显著高于甘遂组.结论甘遂可能通过诱导肝脏CYP2E1的表达与活性上升,促使其所含的前致癌物质和前毒物转化成为致癌物和毒物,导致对机体的毒性作用;甘遂甘草配伍使用时,甘草对CYP2E1活性的诱导能力更强,故而甘草可促进甘遂所含前致癌物质和前毒物转化成为致癌物和毒物的过程,并导致对机体毒性作用的增强,从而表现出"十八反"中药物配伍禁忌的特征.     

海藻甘草反药组合配伍对海藻玉壶汤中5种活性成分溶出含量影响

目的对甘草单煎液、海藻甘草配伍及于复方海藻玉壶汤中配伍后药效组分甘草苷、甘草酸、连翘苷、橙皮苷、阿魏酸的溶出含量进行测定并比较其差异,从物质基础层面,初步探讨海藻甘草反药组合的配伍规律及机制。方法制备甘草单煎液(GC)、海藻甘草合煎液(GH)、海藻玉壶汤煎液(HYD)、海藻玉壶汤去海藻煎液(HYD-H)、海藻玉壶汤去甘草煎液(HYD-G)、海藻玉壶汤去海藻甘草煎液(HYD-GH),采用HPLC法对各组煎液中5中成分进行了含量测定,计算各组煎液5种成分的溶出含量并进行比较。结果甘草苷、甘草酸溶出含量由高到低为HYD-HHYDGCGH;连翘苷、橙皮苷、阿魏酸溶出含量由高到低分别为:HYD-HHYD-GHHYD-GHYD。结论 HPLC方法简便、灵敏、准确、重复性好,适合用于研究海藻甘草配伍及于复方中配伍后活性成分溶出含量的变化规律。海藻与甘草这对反药组合单独配伍时,表现出引起甘草中甘草苷、甘草酸的溶出含量降低的结果。二者在复方中配伍应用时,甘草苷、甘草酸的溶出含量与甘草组基本持平。而与复方全方组相比,去掉海藻甘草反药组合的拆方组表现出引起甘草苷、甘草酸、连翘苷、橙皮苷、阿魏酸溶出含量升高的结果,可为海藻玉壶汤临床应用及反药组合能否配伍应用研究提供参考。     

白芍甘草药对中芹糖异甘草苷和异甘草苷在大鼠体内药代动力学研究

目的:比较炙甘草与白芍配伍前后,炙甘草中芹糖异甘草苷和异甘草苷的药动学行为差异。方法:采用文献报道的HPLC法,同时测定大鼠灌服炙甘草药材、白芍甘草药对后血浆中芹糖异甘草苷和异甘草苷的含量,计算药代动力学参数并进行t检验。结果:与白芍配伍后,异甘草苷的AUC显著降低,通过药时曲线趋势可见对芹糖异甘草苷亦有影响,但药代动力学参数表现不明显,尚需进一步研究。结论:白芍可能通过抑制炙甘草中的芹糖异甘草苷的代谢,增加其生物利用度。     

四妙勇安汤中甘草苷、金丝桃苷和木犀草苷提取率的拆方分析

目的研究四妙勇安汤的配伍组合对甘草苷、金丝桃苷和木犀草苷提取率的影响。方法将四妙勇安汤拆方,采用HPLC法,SunfireTMC18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸等梯度洗脱,流速1.0 m L/min,检测波长276 nm(甘草苷)、350 nm(金丝桃苷、木犀草苷),柱温35℃,分析各组合样品中甘草苷、金丝桃苷和木犀草苷含量并计算提取率。结果与单味药相比,配伍药味越多,甘草苷、金丝桃苷和木犀草苷的提取率越高,全方合煎后,3种成分提取率均达到最高。结论配伍可以明显提高四妙勇安汤中甘草苷、金丝桃苷和木犀草苷的提取率,从化学成分提取率角度验证了复方配伍的科学性和合理性,阐明了中药复方配伍的科学内涵。     

荧光脂质体法研究芍药甘草汤对磷脂酶A2的抑制效应及其配伍作用

目的 采用荧光脂质体研究芍药甘草汤对磷脂酶A2(PLA2)的抑制效应及其配伍作用.方法 以磷脂酰胆碱和胆固醇等为主要材料,采用薄膜分散法-超声-膜挤出-葡聚糖凝胶柱色谱分离-冷冻干燥的联用技术制备包封羧基荧光素的脂质体;利用PLA2能水解磷脂破坏脂质体造成羧基荧光素渗漏的原理,将药物、PLA2和荧光脂质体共同温孵,检测从脂质体渗漏的羧基荧光索的荧光强度,该强度反映药物对PLA2的抑制强度.结果 芍药甘草汤、甘草、甘草酸和对照药氯丙嗪对PLA2活性均具有较强的抑制作用,白芍抑制作用较弱,而芍药苷几乎无抑制作用;芍药甘草汤复方对PLA2的抑制作用强于单味甘草和白芍.结论 芍药甘草汤对PLA2具有较强的抑制活性,白芍与甘草具有协同作用.     

A20及NLRP3基因在幼年特发性关节炎中的表达及临床意义探讨

目的：比较A20及NLRP3基因在幼年特发性关节炎（juvenile idiopathic arthritis,JIA）患儿及健康儿童中的表达差异,探讨其在预测JIA患儿生物制剂疗效中的作用。方法：依据2001年国际风湿病学联盟诊断标准,收集68例初诊JIA患儿及同期33例健康儿童外周血提取单个核细胞,采用实时荧光定量PCR(quantitative real-time PCR,qRT-PCR)检测A20及NLRP3基因mRNA表达水平。依据美国风湿病学会2014年提出的JIA疾病活动度评分,将疾病无活动状态视为临床缓解。比较初诊时JIA患儿及健康儿童A20及NLRP3基因mRNA表达水平差异。根据不同治疗选择分为白细胞介素-6受体拮抗剂组、肿瘤坏死因子-α抑制剂组及非生物制剂组,随访两基因表达与治疗6个月后疗效之间的相关性。结果：初诊时,相比于健康对照组,JIA组A20基因表达水平明显降低（P=0.039）,全身型JIA(systemic JIA,sJIA)组A20基因表达水平低于非全身型JIA(non-systemic JIA,non-sJIA)组（P=0.005）;2组NLRP3...     

紫苏及其变种的分子鉴定和亲缘关系研究

目的 构建紫苏属种、变种之间系统发育关系,准确鉴别紫苏Perilla frutescens var. arguta、白苏P. frutescens与其他变种。方法 提取紫苏、白苏及其他变种的DNA,对ITS和psbA-trnH序列扩增和测序,计算物种种内（变种内）种间（变种间）Kimura 2-parameter（K2P）遗传距离。采用最简约法（MP）和邻接法（NJ）构建分子系统树,进行系统发育和鉴定分析。结果 ITS和psbA-trnH MP系统树显示白苏和紫苏的不同地域的样本聚为一单系分支（支持率为100%和93%）,紫苏与回回苏构成姐妹群分支（支持率为95%和90%）,野生紫苏和耳齿紫苏构成一单系分支（支持率为100%和90%）;白苏、紫苏与其他变种间的ITS和psbA-trnH序列遗传距离0.008 21～0.018 18和0.002 38～0.029 31,明显大于白苏与紫苏间遗传距离0～0.001 65和0,大于各变种内遗传距离。结论 白苏和紫苏合并为一个种紫苏;紫苏与回回苏亲缘关系最近,野生紫苏与耳齿紫苏亲缘关系最近;ITS和psbA-trnH序列可以准确鉴别紫苏与其他变种。     

KPC-2基因在克雷伯菌属中传播机制研究

目的 研究克雷伯菌属对亚胺培南耐药机制以及KPC-2基因在克雷伯菌属中传播机制。方法 收集四川大学华西医院两个阶段（2009～2010年和2012～2013年）分离的对亚胺培南耐药的克雷伯菌属细菌。琼脂稀释法测定亚胺培南最低抑菌浓度(MIC),CARB ChromID平板和改良Hodges试验检测碳青霉烯耐药表型,PCR检测细菌的KPC-2基因表达。质粒接合试验检测质粒传播性。随机引物扩增多态性DNA（RAPD）方法和肠杆菌基因间重复一致序列聚合酶链反应（ERIC-PCR）技术分别用于分析质粒和菌株的同源性。结果 第一阶段筛选并确证耐亚胺培南的3株产酸克雷伯菌首先获得碳青酶烯类抗生素耐药性,第二阶段筛选并确证耐亚胺培南的7株肺炎克雷伯菌出现相同的获得性耐药。PCR显示10株细菌均携带KPC-2型基因。质粒接合试验显示产酸克雷伯菌中携带KPC-2基因的质粒可以传递到受体菌,且与KPC-2基因阳性的肺炎克雷伯菌中携带的质粒具有同源性。ERIC-PCR结果显示7株KPC-2基因阳性的肺炎克雷伯菌具有同源性。结论 四川大学华西医院分离的对亚胺培南耐药的肺炎克雷伯菌和产酸克雷伯菌主要耐药机制是产生KPC-2型碳青霉烯酶。产酸克雷伯菌中携带KPC-2基因质粒,该质粒具有传递性且与肺炎克雷伯菌携带质粒相同。肺炎克雷伯菌中耐药株的传播形式为同一克隆传播,而在克雷伯菌属中不同菌种间耐药传播途径为同一质粒的水平传播。     

金钗石斛茎的化学成分研究

目的 对金钗石斛Dendrobium nobile茎的化学成分进行研究。方法 采用正相及反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据波谱数据进行结构鉴定。结果 分离得到11个化合物,分别鉴定为石斛碱（1）、石斛醚碱（2）、邻苯二甲酸丁酯（3）、松脂素（4）、N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺（5）、N-反式阿魏酸酰对羟基苯乙胺（穆坪马兜铃酰胺,6）、N-顺式阿魏酸酰对羟基苯乙胺（7）、N-反式香豆酰酪胺（8）、N-顺式香豆酰酪胺（9）、山药素III（10）、二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯（11）。结论 化合物3、5～9均为首次从该植物中分离获得,其中化合物9为首次从石斛属植物中分离获得。     

Ionone和megastigmane译名商榷

通过查阅大量国内外文献,认为ionone和megastigmane的译名并不规范,缺乏其合理性,即并没有发现紫罗兰属（Matthiola R. Brown）植物中含ionone类化合物的报道,而在堇菜属（Viola L.）植物中分离得到ionone类化合物,其母核结构也需重新定名。对ionone和megastigmane的译名做了详细的分析与论述,最终建议将ionone译作香堇酮,megastigmane译作大柱香波龙烷,以期为植物成分中文名称的规范化提供参考。     

刺老苞根皮黄酮类化合物对维甲酸致大鼠骨质疏松的影响

目的 研究刺老苞根皮黄酮类化合物对维甲酸致大鼠骨质疏松的影响。方法 将60只大鼠随机分成对照组,模型组,刺老苞根皮黄酮类化合物高、中、低剂量（10、20、30 mg/kg）组和仙灵骨葆胶囊（20 mg/kg）阳性对照组,每组10只。各组以ig维甲酸70 mg/kg造模后,各给药组分别ig给予相应药物,每日1次,连续8周。取血清检测相关生化指标,进行骨组织切片检查和骨生化指标检测,测定股骨长度、宽度及质量。结果 与对照组比较,模型组大鼠股骨质量、尺骨羟脯氨酸（Hyp）和骨钙的量明显降低,胫骨骨髓腔中脂肪组织增多（P＜0.01）,血浆胆固醇（TC）水平升高、碱性磷酸酶（ALP）和高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）水平降低（P＜0.01）。与模型组比较,刺老苞根皮黄酮类化合物各剂量组能有效增加骨质量和提高骨质的量（P＜0.01）,减少骨髓腔中脂肪的量,升高ALP和HDL-C的量（P＜0.01）。结论 刺老苞根皮黄酮类化合物可有效对抗维甲酸引起的大鼠骨生长抑制及骨丢失。     

丰城鸡血藤的化学成分

采用大孔吸附树脂、正、反相硅胶、Sephadex LH-20等多种柱色谱方法和制备高效液相色谱法对鸡血藤属植物丰城鸡血藤Callerya nitita Benth.var.hirsutissima.Z.Wei.藤茎70%乙醇提取物的石油醚和正丁醇萃取部位化学成分进行分离,并根据化合物的理化性质、波谱数据对化合物的结构进行鉴定。从两个萃取部位共分离鉴定了1个三萜类化合物和20个黄酮类化合物,即蒲公英赛酮（1）、槐角苷（2）、saikoisoflavonoside A（3）、鹰嘴豆芽素A 7-O-β-D-呋喃芹菜糖基-（1→5）-β-D-呋喃芹菜糖基（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、刺芒柄花素-7-O-β-D-吡喃半乳糖苷（5）、3′-O-甲基红车轴草素（6）、鹰嘴豆芽素A 7-O-β-D-呋喃芹菜糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、槐属双苷（8）、黄甘草苷（9）、4′-羟基-3′-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-呋喃芹菜糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、樱黄素（11）、樱黄素4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、红车轴草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（13）、8-甲氧基异刺芒柄花素（14）、染料木素（15）、红车轴草素（16）、鹰嘴豆芽素A（17）、5,7-二羟基-3′,5′-二甲氧基异黄酮（18）、芒柄花苷（19）、异芒柄花素（20）、木犀草素（21）。其中化合物1 ~ 10、12 ~ 14、16 ~ 18、20为该植物中首次分离得到。     

UPLC-ELSD法同时测定重楼中重楼皂苷I、II、VI、VII

目的 建立同时测定重楼中重楼皂苷I、II、VI、VII的超高效液相色谱-蒸发光散射（UPLC-ELSD）分析方法。方法 采用Waters Acquity UPLC H-Class色谱系统,ELSD检测器,BEH C¹⁸色谱柱（50 mm×2.1 mm,1.7 μm）,流动相为乙腈-水,以体积流量0.45 mL/min进行梯度洗脱,柱温30 ℃。结果 被测成分在线性范围内均具有良好的线性关系（r＞0.999 5）;平均回收率在98.36%～100.11%,RSD≤1.56%。结论 UPLC法分离效果及重现性好,且快速、简便,可作为重楼的质量控制方法。     

大青属常见药用植物的研究进展

综述近年来国内外对大青属植物的化学成分与药理作用的研究,大青属植物中含有的化学成分主要为甾醇类、黄酮类、挥发性成分等;其药理作用主要有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、治疗高血压等。     

药用菊花种间杂交及F1代鉴定研究

目的 以红心菊及新白菊为母本,野菊Chrysanthemum indicum及菊花脑Chrysanthemum nankingense为父本,设计4种杂交组合进行杂交并鉴定种间杂种,以了解药用菊花主要性状遗传规律。方法 采用蕾期授粉进行药用菊花种间杂交,通过形态学、细胞学手段及RAPD分子标记技术对药用菊花种间杂种进行鉴定。结果 杂种外观性状介于亲本之间,有的出现了亲本不具备的性状特征。RAPD分子标记结果表明,杂种表现出父本特异带或双亲均不具备的新谱带。杂种染色体数目为亲本平均值。结论 蕾期授粉法进行种间杂交可产生种子,红心菊及新白菊基因杂合度高,杂种表现出性状分离,染色体多为非整倍体。