黄花稔属化学成分与药理作用研究进展

黄花稔属Sida Linn.植物含有甾醇类、生物碱类等多种化学成分。该属的多种植物作为传统中药广泛用于治疗哮喘、肾炎、感冒、发烧、头痛、溃疡等。在国外,用该属植物黄花稔Sida acuta Burm. F. 治疗疟疾。对其有效成分白叶藤碱(cryptolepine)进行了较深入的研究,认为该成分有抗炎、抗虐、抗肿瘤、降血糖等作用。国内对拔毒散S. szechuensis Matsuda的地上部分进行了化学成分研究,从中提取、分离到8个甾醇类化合物、1个甾体皂苷、1个黄酮苷、1个单萜、1个吲哚类生物碱,并对其乙醇提取物做了抗菌实验。综述了该属植物化学成分和药理活性研究概况,为进一步开发、利用该属植物资源提供参考。     

马先蒿属植物的现代研究进展

马先蒿属Pedicularis植物主要含有苯丙素苷、环烯醚萜苷、酚酸、去甲基单萜苷等化学成分，具有抗氧化、抗肿瘤、滋阴护肝等多种药理活性。本文主要从化学成分和药理活性方面阐述了马先蒿属植物的研究概况，为进一步研究该属植物探讨方向。     

雪胆根抗肿瘤活性成分研究

雪胆（ＨｅｍｓｌｅｙａｓｉｎｅｓｉｓＣｏｇｎ．）为葫芦科雪胆属植物。雪胆属植物的块根具有清热解毒、消肿的功效,民间广泛用于治疗肠炎、菌痢、冠心病、气管炎等多种疾病。７０年代对雪胆属植物研究表明,该属植物富含葫芦素类成分,具有保肝、抗癌作用［１］。我们...     

椴树属植物的化学成分和药理活性研究进展

椴树属(Tilia)植物主要分布于亚热带和北温带。椴树属植物在国内外具有长期的民族药用历史。本文总结了该属植物的化学成分和药理活性研究进展，以期为临床药用提供科学依据，同时为有效开发和合理利用该属药物植物资源提供参考。该属植物的活性成分包括黄酮类、苯丙素类、生物碱类、萜类、挥发油、甾体及其苷等，具有抗炎镇痛、神经细胞保护、抗焦虑、免疫调节等多种药理活性。     

五桠果属植物化学成分与药理活性研究进展

对五桠果属植物近30年来公开发表的化学成分和药理作用研究进展进行了综述。五桠果属植物含多种化学成分,按结构类型主要有萜类、黄酮类，多糖类、酚酸类等多种类型的化合物。该属植物及其化学成分多具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤等较强的药理活性，具有进一步深入研究的价值和良好的潜在开发利用前景。     

248香茶菜属植物细胞毒成分研究概况

对香茶菜属多种植物的化学和药理研究表明，一类具有特殊结构的贝壳杉烯二萜普遍存在于该属植物中，并大多具有抗肿瘤等生物活性。就近年来研究的腺花香茶菜等19种植物的化学成分与细胞毒活性作一概述。     

葫芦科药用植物黄酮类化合物化学成分与药理研究进展

黄酮类化合物是广泛分布于自然界的一大类化合物,研究主要综述了我国常见葫芦科药用植物栝楼、罗汉果、绞股蓝等12种植物所含黄酮类化合物的化学成分与药理研究进展。发现该类植物中黄酮类化合物结构多种多样,主要为黄酮、二氢黄酮及其苷类;且其所含黄酮类成分主要具有调节心脏功能、抗氧化、抗血栓形成、抑菌等多种药理作用。     

野牡丹属植物的化学成分、药理活性及临床应用研究概况

根据近30年的文献报道,野牡丹属植物含有多种化学成分,主要有黄酮类、鞣酸类、甾体类和萜类等,其中黄酮和可水解鞣酸类成分为本属植物的特征性成分。本属中的多种植物作为传统中药广泛被用来治疗痢疾、腹泻、溃疡、支气管炎与及妇科炎症等疾病。文章综述了野牡丹属植物化学成分、药理活性及临床应用的研究概况,并按其化学成分的结构类型进行分类,为进一步研究、开发应用此属植物资源提供资料参考。     

苦瓜属植物的化学成分与药理活性研究进展

苦瓜属（Momordica Linn.）隶属葫芦科（Cucurbitaceae）,约80种,多数种分布于非洲热带地区,我国产4种,主要分布于南部和西南部。该属植物的化学成分主要是四环三萜及其苷类、齐墩果烷型和乌苏烷型五环三萜及其苷类,以及甾体类、有机酸类、氨基酸类等其他类成分。该属植物具有降血糖、抗肿瘤、抗菌抗病毒、免疫调节、抗过敏、镇痛、降血压等多种药理活性。为了更好地开发和利用苦瓜属植物的药用价值,现综述1980年以来本属植物的化学成分与药理活性研究概况。     

从酒饼叶提取的抗肿瘤生物碱[英]／Quader M A…／／Fitoterapia．-1999．70（3）．-305～307

酒饼叶Glycosmis pentaphylla (Retz．)DC．为小型灌木，在孟加拉国作为传统药物治疗发烧、肝脏疾病等。该植物的茎广泛用作牙刷清洁牙齿。曾从该植物中分离出多种吖啶酮类化合物(包括山小桔碱arborinine)、呋喃喹啉、喹唑酮类和咔唑类生物碱以及三萜类化合物和含硫的酰胺。作者用根瘤土壤杆菌Agrobacterium tumefaciens在马铃薯片上诱发的冠瘿瘤(一种植物赘生病)，     

Anti-ulcer Activity of Curcumin on Experimental Gastric Ulcer in Rats and Its Effect on Oxidative Stress/Antioxidant, IL-6 and Enzyme Activities

Objective To investigate the possible mechanism by which curcumio protects stomach during the acute chronic phase of gastric ulcer disease. Methods The rats were divided into four groups and fasted for 2 days with flee access to water. On the third day, the animals were fasted for a further 24 h with no access to water followed by surgery. Rats received different doses of curcumin （20, 40, and 80 mg/kg） or vehicle by oral gavage. Nineteen hours after ulcer induction, the rats were killed by decapitation. Stomach was opened along the greater curvature and ulcerative lesions were counted. Total juice acidity, neutrophils activity, mitochondrial activity, total antioxidants, paraoxonase （PON 1）/arylesterase and total peroxides were evaluated. DNA fragmentation （%） and pro-inflammatory cytokine IL-6 level were measured. The level of different gastro-cytoprotective effectors including total antioxidants and paraoxonase （PON 1）/arylesterase activities was measured. Results The anti-ulcer activity of curcumin was displayed by attenuating the different ulcerative effectors including gastric acid hyper-secretion, total peroxides, myeloperoxiase （MPO） activity, IL-6 and apoptotic incidence. Conclusion Cureumin appears to have a propitious protective effect against gastric ulcer development.     

化学修饰赋予肝素低抗凝血活性和高抗肿瘤活性

目的对肝素进行化学修饰改造,并检测化学修饰物的抗凝血活性和抗肿瘤活性。方法用高碘酸钠氧化、硼氢化钠还原法
降解普通肝素（UFH）,并用大位阻二环己基碳二亚胺（DCC）和二甲氨基吡啶（DMAP）为催化剂对所获低分子量肝素（LMWH）
进行乙酰化修饰,获得低抗凝活性的乙酰化低分子肝素（ALMWH）。分别在小鼠和MDA-MB-231和MCF-7人乳腺癌细胞株检
测ALMWH的抗凝血活性和抗肿瘤细胞增殖和侵袭活性。结果ALMWH的抗凝血活性显著降低,市售低分子肝素（LMWH*）
延长凝血时间（CT）1倍的浓度为33.04 μmol·L-1,ALMWH延长CT 1倍的浓度为223.56 μmol·L-1,ALMWH 将小鼠凝血时间延
长1倍所需的药物浓度提高到LMWH*的6 倍之多。0.1、0.3、0.9、2.7、8.1 mmol·L-1系列浓度的ALMWH和LMWH对人乳腺癌
细胞MDA-MB-231和MCF-7的增殖均表现出显著的剂量依赖性抑制作用。但两药的抑制人乳腺癌细胞增殖强度具有明显的
差异。LMWH和ALMWH的半数抑制MCF-7 增殖浓度（IC50）分别为3168.4 μmol·L-1 和152.6 μmol·L-1,半数抑制MDAMB-
231增殖的IC50分别为12299.6 μmol·L-1和22.2 μmol·L-1。化学修饰将LMWH抑制MCF-7的IC50和抑制MDA-MB-231的
IC50分别降低了20和560倍。ALMWH和LMWH对于MDA-MB-231细胞的侵袭能力具有明显的抑制作用,统计学分析未发现
二者抑制强度上的明显差异。结论结构的化学修饰可降低LMWH的抗凝血活性,增强其抗癌细胞增殖和侵袭活性。
     

LAK细胞免疫活性研究

本文用~(51)Cr-铬酸钠释放法分析了由PBL、SPC和THC制备的LAK细胞免疫活性变化规律。证明LAK细胞的NK活性和LAK活性与IL-2有非常明显的正向依赖关系,与培养细胞密度有明显的负向依赖关系。无IL-2诱导,不表现LAK活性,在低细胞密度条件下少量的IL-2即可激活LAK细胞,细胞密度增大,IL-2剂量需要相应增加,用2×10~6/ml细胞密度制备LAK细胞,诱导LAK细胞活性的最佳IL-2剂量为1000 IU/ml。单用IL-2激活LAK细胞,NK活性高峰时相在48h左右;LAK活性高峰时相在60h前后。LAK细胞杀伤活性可以在培养液中维持1～2天时间,要在较长时间内维持LAK细胞活性,须定期更换培养基,添加IL-2。LAK细胞杀伤活性与细胞形态学变化不完全同步。     

热变性和有机溶剂沉淀联合法提纯超氧化物歧化酶

以抗凝马血为原料，分三组分别采用热变性法、有机溶剂沉淀法及热变性与有机溶剂沉淀联合法对超氧化物歧化酶进行分离提纯，对三组方法所得的粗酶和经ＤＥＡＥ－３２层析后的纯酶分别进行蛋白浓度、酶活力等检测，综合结果与分析表明，热变性与有机溶剂沉淀联合法是提纯ＳＯＤ的优选方法。     

蜂胶体外抑菌活性的研究

[目的] 探讨蜂胶对6种常见皮肤致病菌苏云杆菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、藤黄微球菌、白色葡萄球菌、奇异变形杆菌的抑菌效果。[方法] 采用琼脂平板扩散法, 6种受试菌株分别接种到不同的板上, 每块板设置4种不同的浓度及对照组, 12 h后观察蜂胶对各致病菌的抑菌圈大小, 评价蜂胶对各致病菌的敏感程度及抑菌活性。[结果] 不同浓度下, 蜂胶对同一种受试菌株的敏感程度不同, 抑菌圈大小不同;随着浓度的减小, 抑菌圈逐渐减小, 抑菌活性减弱。在同一浓度下, 蜂胶浓度为10%~20%时, 蜂胶对各受试菌株均表现出较高的抑菌活性;蜂胶对各受试菌株抑菌的强弱顺序为:枯草芽孢杆菌> 苏云杆菌>藤黄微球菌>奇异变形杆菌>白色葡萄球菌>大肠杆菌。[结论] 蜂胶对6种常见致病菌有不同程度的抑菌作用, 对苏云杆菌、枯草芽孢杆菌有很强的抑菌作用, 为作为外用药等提供依据。     

一株具有抗菌和细胞毒活性的海洋嗜盐菌XD20的筛选和鉴定

目的:从中国东海分离筛选活性海洋微生物,进而确定所获取的活性菌株的分类地位.方法:乘坐专业考察船只在中国东海海域进行系统采样,采用抗菌模型和细胞毒模型进行活性筛选.对获取的活性菌株进行形态特征研究、盐需求测试、核糖体rDNA ITS区序列分析,并将所测得序列在NCBI数据库中进行相似性搜索,选取其中相似性较高的序列以邻接法构建系统进化树,将该菌株分类鉴定到种.结果:从我国东海海域C01站位(122°26′30″,30°43′48″)30 m水深处分离获得一活性菌株XD20,是一嗜盐菌株,能耐受高达10.0%的盐浓度,合适的生长盐浓度范围为2.5%～7.5%;它对白念珠菌具有抑菌活性,对SMMC 7721细胞株和HeLa细胞株具有细胞毒活性.以菌丝断裂方式产生节孢子,孢子大小及形态与Wallemia sebi相符;rDNA ITS区测序发现,该菌株序列与Wallemia sebi的多条序列相似程度较高,且差异均在ITS1和ITS2区,属于可变区.结论:活性菌株XD20首次从海洋中分离获得,为一嗜盐海洋菌株,鉴定为Wallemia sebi (Fr.) Arx.     

天然植物多糖抗糖尿病研究进展

糖尿病及其相关代谢综合征的发生率呈逐年上升的趋势,其患病率、致残率、病死率及对健康危害程度已居全球非传染性疾病的第3位。因此从天然药物中寻找和研究有效、安全的抗糖尿病治疗药物日益成为医药工作者关注的热点。近几年来有较多文献报道了多种天然多糖对糖尿病及其并发症有较好的治疗效果,本文根据多糖来源进行分类总结并综述。     

2—乙酰苯骈咪唑缩氨基硫脲衍生物的合成

在前文的研究基础上,考虑到苯骈咪唑环具有广泛的生理活性,合成了一系列2-乙酰苯骈咪唑缩氨基硫脲衍生物。合成路线如下:     

药用雏羊胃酶的制备及其活力测定

雏羊胃酶是一种安全有效的消化道消炎酶,是阿波明、消食素及胃优乐的主要有效成分。对急、慢性胃炎、食管胃炎、胃小肠结肠炎、慢性结肠炎及婴幼儿漾奶和消化不良性腹泻等均有显著疗效。雏羊胃酶初分泌时为酶原,在pH2～5时被激活为凝乳酶(EC3,4,     

Antivenom potential of ethanolic extract of Cordia macleodii bark against Naja venom

ObjectiveTo evaluate the antivenom potential of ethanolic extract of bark of Cordia macleodii against Naja venom induced pharmacological effects such as lethality, hemorrhagic lesion, necrotizing lesion, edema, cardiotoxicity and neurotoxicity.MethodsWistar strain rats were challenged with Naja venom and treated with the ethanolic extract of Cordia macleodii bark. The effectiveness of the extract to neutralize the lethalities of Naja venom was investigated as recommended by WHO.ResultsAt the dose of 400 and 800 mg/kg ethanolic extract of Cordia macleodii bark significantly inhibited the Naja venom induced lethality, hemorrhagic lesion, necrotizing lesion and edema in rats. Ethanolic extract of Cordia macleodii bark was effective in neutralizing the coagulant and defibrinogenating activity of Naja venom. The cardiotoxic effects in isolated frog heart and neurotoxic activity studies on frog rectus abdominus muscle were also antagonized by ethanolic extract of Cordia macleodii bark.ConclusionsIt is concluded that the protective effect of extract of Cordia macleodii against Naja venom poisoning may be mediated by the cardiotonic, proteolysin neutralization, anti-inflammatory, antiserotonic and antihistaminic activity. It is possible that the protective effect may also be due to precipitation of active venom constituents.