甲烷磺酸Loprazolam

异名 Dormonoct,RU 31158 化学名 6-(2-氯苯基)-2,4-二氢-2-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲叉]-8-硝基-1H-咪唑并[1,2-a][1,4]苯并二氮杂(艹卓)-1-酮     

奥氮平原料药中相关杂质的合成及结构鉴定

目的合成奥氮平原料药中的相关杂质并进行结构鉴定。方法分别以奥氮平的合成中间体4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂艹卓盐酸盐和奥氮平为起始原料合成奥氮平的3个相关杂质:2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂艹卓-4-(5H)-酮(1)、1-氯甲基-1-甲基-4-(2-甲基-10H-苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂艹卓-4-哌嗪基)-1-氯化物(2)和2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂艹卓4’-N-氧化物(3)。结果与结论合成并鉴定了奥氮平质量标准中提及的3种杂质,其结构经1H-NMR、13C-NMR谱及高分辨质谱确证;并且探讨了3种杂质可能的产生途径,以期为奥氮平的质量研究和相关杂质的控制提供帮助。     

1,4-噻嗯并二氮杂类药的IR和NMR光谱研究

作者选择三个1.4-噻嗯并二氮杂(艹卓)类药物(1.4-Thienodiazepines)进行研究:(1)TDO,即5-(2-氯苯基)-1.3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;(2)BrTDO,即7-溴-5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;和(3)TDT,即F-氯5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2 H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-硫酮。分别取1.5mg 各     

三唑仑

[化学名]8-氯-6-(2-氯苯基)-1-甲基-4 H[1,2,4]-三唑并[4,3-a]-[1,4]苯并二氮杂(艹卓)     

抗精神病药 Mosapramine Hydrochloride

异名 Clospipramine Hydrochloride,Y-516,Cremin 化学名(±)-1′-[3-(3-氯-10,11-二氢-5 H-二苯并[b,f]氮杂(艹卓)-5-基)丙基-1,2,3,5,6,7,8,8a-八氢螺[咪唑并[1,2-a]吡啶-3,4′-哌啶]-2-酮二盐酸盐     

Midazolam HCl

异名 Ro21-3981,Hypnovel化学名 8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a]-1,4-苯并二氮杂(艹卓)盐酸盐     

新镇静安眠药物——舒坦乐安定的合成

舒坦乐安定,化学名:8-氯-6-苯基-4H-[1,2,4]-S-三氮唑[4,3-a][1,4]苯骈二氮杂(艹卓),结构式:     

三唑安定(Alprazolam)

异名 Xanax,U31889,TUS-1 化学名 8-氯-1-甲基-6-苯基-4H-1,2,4-三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂(艹卓) 药效分类安定药开发单位 (美)Upjohn 上市厂商 (美)Upjohn 1981年11月首次报道 Pharmacologist 13∶234,1971 药理本品为新的苯并二氮杂(艹卓)类似物。在胃肠道中吸收迅速;给药后1～2小时达血峰浓度。药物大部分被代谢,但不生成作用时间长的代谢物。消除半衰期约14小时,与其他短效的苯并二氮杂(艹卓)类药物如氯羟安定(Lorazepam)、去甲羟基安定(Oxa     

在Mn_2O_3-SnO_2存在下亚氨二苄基(Iminodibenzyl)的催化脱氢

氨甲酰苯(艹卓)(Carbamazepine抗惊厥药物、我国商品名卡马西平)可由亚氨二苄基(1){10,11-二氢-5H-二苯骈[b,f]氮杂(艹卓)}先经液相反应,三步合成得到亚氨均二苯代乙烯(Iminostilbene,2){5H-二苯骈[b,f]氮杂(艹卓)}。后者也可在Pd、Ni和Fe_2O_3存在下,直接从前者经气相反应制得。     

5-氯-2-甲氨基二苯酮的制备

由5-氯-2-氨基二苯酮(简称氨基酮)制成其N-单甲基物(Ⅰ)为生产二氮杂(艹卓)类安眠镇静药和抗焦虑药的重要中间体,也是制备非二氮杂(艹卓)类如甘氨酰芳胺(Glyanilides)类药物的重要原料。     

埃美丁滴眼液

[通用名称]emedastine difumarate eye drops,富马酸依美斯汀滴眼液 [化学名称]1H-苯并咪唑,l-(2-乙氧基乙基)-2-(6氢-4-甲基-1H-l,4-二氮杂(艹卓)-1-yl),(E)-2-丁烯二酸盐(1∶2).     

镇静催眠药阿普唑仑的合成

阿普唑仑(alprazolam,1),化学名1-甲基-6-苯基-8-氯-4 H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮(艹卓),为近年来发展的中枢神经系统药。因分子中有三唑环,使其生理活性较一般的苯并二氮(艹卓)类药强,镇静和催眠作用分别为安定的25～30倍和3.5～11倍,并有抗抑郁作用。     

抗消化性溃疡药哌吡(艹卓)酮的合成

哌吡(艹卓)酮(Pirenzepine,Ⅵ),化学名:5,6-二氢-6-氧代-11-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基吡啶并〔2,3-b〕〔1,4〕苯并二氮杂(艹卓),为抗胆碱药,对胃粘膜毒蕈碱受体具有高度选择性拮抗作用,其减少胃酸的作用似阿托品,但无一般抗胆碱药常有的口干、心率增快、瞳孔扩大、排尿困难等不良反应。本品的出现对胃溃疡、十二指肠溃疡以及胃炎的药物治疗,又有了新的进展。我们采用2-氯-3-氨基吡啶经五步反应制得哌吡(艹卓)酮二盐酸盐,总收率32％左右。     

新的安定类药物拮抗剂Ro15-1788与咪达唑仑的相互作用

咪唑并苯并二氮杂(艹卓)类化合物Ro15-1788,化学名为8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6- 氧代-4H-咪唑并[1,5-a]苯并二氮杂(艹卓)-3-羧酸乙酯。据报道,Ro15—1788能阻抑安定类药物在受体部位的特异性结合,对3-甲基氯硝西泮、安定和硝西泮引起的镇静催眠具有短时的拮抗作用。健康受试者单剂口服Ro15-1788 600mg或静注100mg,可很好被人体耐受而无显著的药理作用,清除率约700ml/min,半衰期约1h。咪达唑仑(Midazolam)     

达体朗 Stablon

[通用名称]tianeptine,噻奈普汀 [别 名]Tatinol [化学名称]N-(3-氯-6,11-二氢-6-甲基-苯二氮(艹卓)[c,f][1,2]噻氮(艹卓)-11yl)-7-氨-庚酸-S,S-二氧化物。     

(R)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-1H-[1]-2-氧代苯并氮杂(艹卓)的合成

3,4-二氢-2H-萘-1-酮与盐酸羟胺反应后,在PPA中经Beckmann重排、碘代得到3-碘代-2,3,4,5-四氢-1H-[1]-2-氧代苯并氮杂(5),5经氨解、D-焦谷氨酸拆分、浓氨水处理后催化氢化还原,得到(R)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-1H[1]-2-氧代苯并氮杂(艹卓),总收率约44%,纯度98%,ee值99.5%.     

Free-Wilson模型分析苯骈二氮杂(艹卓)的三种不同药理活性试验

作者曾测定2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)-2-酮类衍生物硝基安定(Nitrazepam)和羟基安定(Oxazepam)以及1-H-1,4-苯骄二氮杂(艹卓)衍生物去氧安定(Medazepam)的晶体和分子结     

新型抗精神病药——氯氮平

<正> 氯氮平(Clozapine)是一种新型的广谱抗精神病药,属二苯并二氮杂(艹卓)衍生物。化学名称为8—氯—11—(4—甲基—1—哌嗪基)—5氢—双苯并(b,e)(1,4)二氮杂(艹卓)。结构式为: 自1966年Gross首先采用氯氮平治疗精神病以来,迄今仍被各国广泛使用。经10余年临床实践,证实该药具有快速镇静作     

氟安定(妥眠灵)

【化学名】7-氯-1-(2-二乙胺基乙基)-5-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮二盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为一新型催眠药,结构与其它的苯二氮杂(艹卓)衍生物如利眠宁、安定等相似,也有类似利眠宁等的肌肉松弛和抗惊厥的药理作用。实验研究表明,本品可明显缩短入睡时间,减少夜间觉醒次数和总觉醒时间,增加总睡眠时间。口服本品后20～45分钟开始入睡,维持睡眠7～8小时,     

丁二酸洛沙平

[通用名称 ]　loxapinesuccinate ,丁二酸洛沙平[化学名称 ]　 2 氯 11 (4 甲基 1 哌嗪基 )二苯骈 [b ,f][1,4 ]氧氮杂 艹卓 丁二酸盐[药理作用 ]　本品是二苯骈氧氮杂 艹卓 的三环类抗精神病药 ,抗精神病作用机制主要是阻断中枢多巴胺受体 ,有镇静和对攻击行为有抑制作用 ,尤其对兴奋、攻击性行为的精神分裂症有效[1] 。[药代动力学 ]　本品经口服或非肠道途径吸收迅速、完全。口服 34mg ,1.13h后达血浆峰值 ,峰浓度为 4 1.2 9ng·mL- 1,血浆中药物很快分布到组织中 ,该药可分布于肺、脑、脾、心及肾脏中 ,脑和肺含量最高。消除半衰期…