马沙拉嗪的合成

马沙拉嗪(5-氨基水杨酸,5-ASA)为慢性结肠炎治疗药物柳氮磺吡啶(SASP)的活性成份。其疗效与 SASP 相同,且适用于因副作用和变态反应而不能使用 SASP 的患     

可能治疗炎症性肠病的一种新药偶氮二水杨酸二钠

柳氮磺吡啶(SASP)被广泛用于治疗炎症性肠病,已知其有效成分为5-对氨基水杨酸(5-ASA)。由于SASP副作用发生率高,作者合成了含有两个5-ASA的新药偶氮二水杨酸二钠disodium azodisalicylate(ADS),并研究比较了ADS与SASP在体内的分布。 6名健康志愿者,男性,无胃肠紊乱或腹泻史。口服单剂SASP 2.3g,3周后几服单剂ADS1g,每剂含同量5-ASA。头晚禁食至     

柳氮磺胺吡啶的药理与临床应用

柳氮磺胺吡啶(SASP)从20世纪40年代由5-氨基水杨酸和磺胺吡啶通过偶氮键合成了SASP，主要用于治疗克隆病和溃疡性结肠炎，1948年始用于治疗类风湿关节炎(RA)，但未广泛应用，1958年Pullar等首先提出了SASP是一个改善病情的药物。自80年代以来，国外再次明确了它在RA治疗     

柳氮磺吡啶治疗类风湿关节炎研究进展

<正>柳氮磺吡啶(SASP)作为一种慢作用抗风湿药(DMARD)被广泛用于治疗类风湿关节炎(RA)多年。本文对其药理学、临床疗效、不良反应及其影响因素的研究进展作一综述,以便为临床应用提供参考。1SASP的药物代谢动力学SASP由磺胺吡啶(SP)和5-氨基水杨酸(5-ASA)两部分通过偶氮键结合而成。     

新型5-氨水杨酸治疗慢性炎症性肠疾病

新型5-氨水杨酸(mesalazine,5-ASA)是柳氮磺吡啶(Sulfasalazine,SASP)的有效成份,在中性粒细胞内抑制花生四烯酸代谢的5-脂肪氧合酶途径,抑制反应性氧的产生,阻止有收缩力的白三烯形成而起作用。疗效优于SASP,氢可的松,且不良反应少,患者极易耐受,可用于治疗慢性非特异性溃疡性结肠炎、Crohn病等。     

艾迪莎治疗溃疡性结肠炎25例疗效观察

溃疡性结肠炎以腹痛、腹泻及黏液脓血便为主要临床表现，病程较长，易反复发作。临床上多采用水杨酸柳氮磺胺吡啶(SASP)治疗，但由于不良反应使部分患者不能耐受，疗效受到一定影响。艾迪莎(etiasa)是一种新型5-氨基水杨酸缓释剂，据报道对炎症性肠病具有良好的疗效而没有明显的不良反应。我院自2001年1月～2003年3月，对47例溃疡性结肠炎分别用艾迪莎和SASP治疗，进行对比观察，现报告如下。     

奥沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎临床观察

溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)是一种病因尚不十分清楚的直肠和结肠慢性非特异性炎症性疾病。本病呈慢性过程,大部分患者反复发作。传统治疗药物柳氮黄吡啶(SASP)临床疗效肯定,但不良反应较多,限制了其临床广泛应用。5-氨基水杨酸(5-ASA)新型制剂奥沙拉嗪近年来在临床应用取得了较好疗效。本研究应用奥沙拉嗪和SASP治疗UC进行临床对比观察,现报告如下。     

艾迪莎与柳氮磺胺吡啶治疗溃疡性结肠炎的疗效以及安全性比较

目的观察艾迪莎(5-ASA)与柳氮磺胺吡啶(SASP)治疗溃疡性结肠炎(UC)的疗效及安全性。方法将确诊60例溃疡性结肠炎患者随机分为5-ASA组(29例)和SASP组(31例),分别口服艾迪莎和柳氮磺胺吡啶,给药8周。结果 5-ASA组总有效率75.9%,高于SASP组的71.0%,但差异不显著(P>0.05);5-ASA组副反应发生率为10.3%,显著少于SASP组(16.1%)(P<0.05)。结论艾迪莎治疗UC疗效与SASP相似,但副反应显著少于SASP。     

苗药枳稿倒纳米制剂应用于溃疡性结肠炎的临床研究

目的:比较苗药枳稿倒纳米制剂与水杨酸柳氮磺胺吡啶治疗溃疡性结肠炎(UC)疗效的优劣。方法:随机选取UC患者80例,均分为对照组和试验组。对照组予常规西药柳氮磺胺吡啶(SASP)口服,每次4片(1g),bid;试验组使用枳稿倒纳米制剂保留灌肠,每晚1次。2组疗程均为3周。采用酶联免疫吸附试验测定患者血清中TNF-α、IL-1β、SOD水平及MDA含量,运用SPSS17.0统计软件进行比较。结果:试验组患者血清中TNF-α、IL-1β水平及MDA含量显著低于对照组(P<0.05),SOD水平显著高于对照组(P<0.05)。结论:枳稿倒纳米制剂保留灌肠治疗UC效果优于西药SASP。     

5-氨基水杨酸肠溶片治疗溃疡性结肠炎

目的 :比较 5 氨基水杨酸肠溶片和柳氮磺吡啶 (SASP)治疗溃疡性结肠炎的疗效和安全性。方法 :采用随机对照、双盲双模拟的临床试验设计。试验组 2 0例病人服 5 氨基水杨酸肠溶片 ,0 .8g ,tid ;对照组 19例病人服SASP片 1g ,qid。疗程均为 6wk。结果 :试验组无效 3例 ,有效 1例 ,显效 8例 ,临床治愈 8例 ,总有效率为 80 % ;对照组无效 5例 ,有效 4例 ,显效 8例 ,临床治愈 2例 ,总有效率为5 3%。 2组不良反应发生率分别为 10 %和 2 5 %。结论 :5 氨基水杨酸肠溶片和SASP对溃疡性结肠炎具有明显治疗作用 ,前者的疗效好于后者 ,两者的安全性相似     

新的偶氮苯类化合物PhCL28A对前列腺素15-羟基脱氢酶的强力抑制作用

近期研究结果表明,抗溃疡性结肠炎药物柳氮磺吡啶(SASP)在体外具有抑制前列腺素失活的作用,这一作用可以通过非竞争性地与前列腺素15-羟基脱氢酶(PGDH)相互作用,也可通过离体肺灌注试验证实。据此,作者制备了一系列不具磺胺吡啶(B环)结构的SASP类似物,并且对这些PGDH抑制剂作了结构与活性关系的研究,初步发现在A环水杨酸基处插入亚甲基所得的化合物例如homosalazine(2-羟基-5-苯偶氮基苯乙酸),活性得以很大提高。本文作者通过纯PGDH试验、大鼠结肠细胞质悬液以及离体肺灌注     

姜黄素对TNBS诱导的小鼠溃疡性结肠炎的治疗作用

目的以姜黄素(Cur)和柳氮磺吡啶(SASP)治疗结肠炎模型小鼠,探讨姜黄素在小鼠实验性结肠炎中的抗炎作用及机制。方法用三硝基苯磺酸(TNBS)/乙醇灌肠制备小鼠结肠炎动物模型。模型小鼠分别腹腔注射二甲基亚砜(DMSO)、Cur+DMSO、柳氮磺吡啶+DMSO1周,评价各组小鼠的体质量变化、疾病活动度指数,观察组织学损伤,采用RT-PCR和Western blotting检测结肠组织PPAR-γ和核因子-κB(NF-κB)的表达,并与SASP治疗组相比。结果Cur治疗组小鼠的体重较SASP治疗组恢复快,疾病活动度指数明显降低,组织学损伤轻,结肠组织PPAR-γ表达增高,NF-κB表达减低(P<0.05)。结论姜黄素可能通过PPAR-γ途径负性调节NF-κB的表达,在TNBS诱导的小鼠结肠炎中发挥抗炎作用,其疗效比柳氮磺吡啶显著。     

新型口服水杨酸盐治疗慢性特发性炎症性肠病

长期以来,柳氮磺胺吡啶(SASP)为治疗溃疡性结肠炎的主要药物,最近研究表明,SASP及其代谢产物5-氨基水杨酸(5-ASA)在中性白细胞内抑制花生四烯酸代谢的5-脂肪氧合酶途径,抑制反应性氧的产生,阻止有收缩力的白细胞三烯形成等有关。1977年,Khan A的研究表明,SASP治疗的有效成份是5-ASA,而磺胺吡啶仅起一种载体作用,以保证5-ASA抵达结肠。1980年,Klotz比较了SASP与口服磺胺吡啶和5-ASA直肠用栓剂的作用,发现磺胺吡啶没有治疗作用,而5-ASA导致较高的疾病缓解率。Heesv对45例直肠炎患者应用磺胺吡啶、5-ASA和安慰剂栓剂结果用5-ASA者中60%直肠炎缓解,而用磺胺吡啶和安慰剂者分别     

4-氨基水杨酸口服结肠定位包衣片的体内药效学研究(英文)

目的：评价自制的4-氨基水杨酸口服结肠定位包衣片在大鼠体内的药效学。方法：以2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)的乙醇溶液灌肠,制作溃疡性结肠炎大鼠模型。将大鼠随机分为7组：健康对照组,TNBS对照组,TNBS+低剂量(包衣片)组,TNBS+中剂量(包衣片)组,TNBS+高剂量(包衣片)组,TNBS+柳氮磺吡啶(SASP)组,TNBS+中剂量非包衣片组。大鼠连续给药5 d后,对结肠部位的大体形态学改变、组织学损伤以及组织髓过氧化物酶(MPO)活性进行评分或测定,评价4-氨基水杨酸(4-ASA)结肠定位包衣片在大鼠体内的药效学。结果：以TNBS灌肠可一次性制作大鼠溃疡性结肠炎模型。与4-ASA非包衣片组相比,包衣片组或SASP组显示,给药后动物结肠的大体形态改变评分、组织损伤评分及MPO活性均有所降低；高剂量组对各指标的影响与SASP无显著差异(P>0．05)。结论：与非包衣片比较,自制的4-氨基水杨酸口服结肠定位包衣片在治疗大鼠溃疡性结肠炎方面有更好的疗效。     

溃疡性结肠炎35例治疗体会

溃疡性结肠炎(UC)是消化内科常见疾病,病变主要累及左半结肠和直肠,极少数侵犯全结肠,病变主要位于结肠的粘膜层,且以溃疡为主,迄今为止其发病机制尚不十分明确,现代医学认为可能与感染、自身免疫因素、精神因素以及遗传等因素有关[1],该病在我国发病率较国外低,但近期呈上升趋势,目前治疗UC主要是柳氮磺胺吡啶(SASP)、5-氨基水杨酸(5-ASA)的口服用药及直肠用药,但口服用药用量大、副作用多,容易复发,我们自2005年1月对2007年1月应用SASP 甲硝唑 锡类散联合灌肠治疗UC具有疗效显著、副作用少的特点,现将结果报告如下.     

可乐定治疗溃疡性结肠炎的临床应用

为验证可乐定的抗溃疡性结肠炎作用,我们选择了160例溃疡性结肠炎(ulecrative colitis,UC)患者,随机分为可乐定组和柳氮磺胺吡啶(SASP)组,治疗结果发现可乐定组的总有效率略高于SASP组,且具有疗程短、不良反应少等特点.现报道如下.     

溃疡性结肠炎联合治疗的临床观察

目的观察口服药物SASP结合药物灌肠联合治疗溃疡性结肠炎(UC)的疗效。方法 2009年1月至2011年3月期间该院收治住院的22例溃疡性结肠炎患者分为两组:联合治疗组11例,采用口服柳氮磺胺吡啶(SASP)+药物灌肠(思密达、地塞米松、庆大霉素)治疗;对照组11例,仅口服柳氮磺胺吡啶治疗。结果联合治疗组总有效率100.0%,对照组总有效率63.6%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论口服药物结合药物灌肠联合治疗UC具有很好的疗效。     

液相色谱法测定生物液体中柳氮磺胺吡啶的主要代谢产物

柳氮磺胺吡啶广泛用于治疗肠炎、溃疡性结肠炎等疾病。它迅速代谢后,生成5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶(SP),两者再乙酰化,生成乙酰-5-氨基水杨酸(Ac-5-ASA)和乙酰-磺胺吡啶(Ac-SP)。5-ASA和SP 是柳氮磺胺吡啶有治疗活性的代谢产物,因此测定5-ASA 和SP 对临床极为重     

柳氮磺吡啶治疗溃疡性结肠炎疗效观察

<正>溃疡性结肠炎(UC)属非特异性炎症性肠病,主要临床表现为腹痛、腹泻及黏液脓血便。病因不明,且有病程较长,反复发作的特点。按病情严重程度可分为轻、中、重度。临床上以水杨酸类药物为首选药物,以往临床以柳氮磺吡啶(SASP)治疗为主,一些患者不能耐受其副作用,中途停药。我院2004—2006年采用美沙拉嗪治疗UC取得了较好的疗效。现总结如下。     

美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎疗效对比观察

目的观察美沙拉嗪的新型控释片制剂艾迪莎(Etiasa)治疗轻中度溃疡性结肠炎的疗效与不良反应.方法48例轻中度溃疡性结肠炎病人随机分为艾迪莎治疗组(25例)和柳氮磺胺吡啶(SASP)对照组(23例),分别服药治疗4周,疗程结束后评估疗效.结果艾迪莎治疗组症状缓解率70.9%,内镜缓解率75%;柳氮磺胺吡啶治疗组症状缓解率58.8%,内镜缓解率52.9%,虽然艾迪沙治疗组病人症状及内镜缓解率高于对照组,但元显著差异.柳氮磺胺吡啶治疗组有6例病人因不良反应未完成疗效,艾迪莎治疗组有1例病人因不良反应停药,后者不良反应明显少于前者.结论美沙拉嗪具有与SASP同样的疗效,且安全性好.