马钱子碱聚乳酸载药纳米粒的制备和体外评价

目的：制备和评价马钱子碱聚乳酸载药纳米粒(Bru-PLA-NPs)。方法：采用溶剂扩散法制备Bru-PLA-NPs，并对其进行表征和体外释药评价。结果：制得的Bru-PLA-NPs的平均粒径为95 nm，多分散指数为0.362，Zeta电位为-15.68 mV。Bru的平均载药量和包封率分别为7%，37%。体外释药试验表明，与Bru溶液相比Bru-PLA-NPs具有明显的缓释作用。结论：采用溶剂扩散法制备的Bru-PLA-NPs粒径小，载药量高，具有明显的缓释作用。     

辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放的研究

目的:制备辛夷挥发油纳米脂质体,并对其进行体外释药考察。方法:采用高压均质法制备辛夷挥发油纳米脂质体;用Franz扩散池考察其体外释药性质。结果:该制剂平均粒径81.1 nm,包封率为79.4%,载药量为47.5%;体外释药试验与辛夷挥发油相比,具有缓释效果。结论:本实验制备的辛夷挥发油纳米脂质体具有包封率高、粒径小的性质,体外能显著延缓药物释放,值得进一步研究。     

红景天苷壳聚糖纳米粒的制备及其体外释放性能研究

目的 以壳聚糖为载体制备红景天苷壳聚糖纳米粒(SA-CS-NPs),并考察其体外释药特性.方法 采用溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs,考察其粒径分布和形态,并对SA-CS-NPs的包封率、载药量及其体外释药特性进行研究.结果 所制得的SA-CS-NPs呈球形或类球形,平均粒径为(247.5±23.8) nm(n=3),Zeta电位为(23.4±2.7) mV(n=3),多分散指数(PDI)为0.265±0.071(n=3);平均包封率为(70.15±1.60)％,平均载药量为(14.03±0.32)％(n=3);24h累积释放率达85％以上.结论 溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs具有合适的粒径和包封率,并能达到缓释效果.     

胸腺肽乙基纤维素微囊的制备和体外释药研究

 目的为提高胸腺肽的生物利用度，增强疗效，制备了胸腺肽乙基纤维素缓释微囊。方法用液中干燥法制备胸腺肽乙基纤维素微囊，正交设计法筛选其最佳制备工艺，Lowry法测定药物的含量，计算微囊的载药量、包封率及体外释药量。结果微囊粒径范围为30-80ym，平均粒径为52.64 tim，平均含药量为20.420h，平均包封率为81.64%，其体外释药符合Higuchi方程Q=5.15387+35. 350 59t1/2(r=0.997,n=9)，f1／2-80min，稳定性考察实验结果表明其稳定性较好。结论本法制备的胸腺肽乙基纤维素微囊粒径分布集中，体外释药有明显的缓释作用，具有良好应用前景。     

大黄素soluplus聚合物胶束的制备及质量评价

目的:制备大黄素的soluplus聚合物胶束并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法制备大黄素聚合物胶束(Emo-PMs)。利用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射对其进行表征;采用HPLC测定Emo-PMs的包封率和载药量,流动相甲醇-0.1%磷酸(75∶25),检测波长437 nm;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药特性。结果:Emo-PMs呈球形或类球形,平均粒径(65±3.8)nm,多分散系数0.099±0.022,Zeta电位-(12.7±0.19)mV,平均包封率(88.25±3.51)%,平均载药量(4.51±0.72)%;大黄素以无定形状态或分子状态包载在聚合物胶束中;Emo-PMs具有缓释作用,释放机制符合Higuchi方程。结论:制备的Emo-PMs粒径、包封率、载药量可控,具有缓释作用。     

雷公藤甲素壳聚糖纳米粒的制备与初步评价

目的:制备包载雷公藤甲素的壳聚糖纳米粒系统(triptolide-chitosan nanoparticles,TP-CS NPs),并考察其理化性质及体外释药性能。方法:采用非溶剂辅助络合-化学交联法制备壳聚糖纳米粒。利用透射电镜、粒度仪、HPLC法等对制备的纳米粒性质进行表征。结果:制得的纳米粒呈球形,平均粒径为(151.2±5.4)nm,Zeta电位(20.1±1.2)m V,纳米粒收率(78.0±3.3)%,包封率(77.0±1.2)%,载药量(2.0±0.4)%,体外模拟释药结果表明载药纳米粒药物释放速率在24 h内持续稳定。结论:非溶剂辅助络合-化学交联法制备的雷公藤甲素壳聚糖纳米粒简便可靠,体外释药具有明显的缓释作用。     

喜树碱衍生物CZ48缓释纳米粒的制备及其体外释药特性考察

目的:制备喜树碱衍生物CZ48缓释纳米粒并考察其体外释药特性。方法:以聚乳酸(PLA)为材料,采用W/O/W型乳化溶剂挥发法制备CZ48缓释纳米粒,通过透射电子显微镜观察纳米粒的微观形态,采用粒度分析仪测定粒径并考察该制剂的体外释药特性。结果:CZ48缓释纳米粒呈明显的球状结构,粒度(260.6±3.2)nm,载药量(11.8±1.29)%,包封率(88.7±2.55)%,体外释放可持续48 h,累积释放率达85%。结论:制备的CZ48缓释纳米粒包封率和载药量高,缓释效果明显,为该制剂的药代动力学研究提供数据支持。     

聚乳酸-聚乙二醇共聚物为载体的缓释疫苗微球的制备及特性研究

 目的制备缓释疫苗微球。方法以聚乳酸-聚乙二醇共聚物(PELA)为载体,醋酸乙酯为有机溶剂,采用W/O/W溶剂扩散法制备PELA疫苗微球。扫描电子显微镜观察微球的形态,激光散射技术测定其粒径分布;聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS- PAGE)研究微球包裹前后疫苗蛋白的稳定性;BCA法测定疫苗微球的载药量和包封率,同时考察疫苗微球的体外释药性能。结果所得微球呈类球形,平均粒径为5.38μm,疫苗微球载药量为5.12%,包封率达75.25%;包裹前后疫苗蛋白的结构稳定; 体外释药结果显示,疫苗微球前3 d以Higuchi方程(r=0.997 7)释放,3 d后则以零级恒速释放(r=0.992 2),28 d累积释药量为69.10%。结论以PELA为载体的疫苗微球具有较高的包封率、载药量和明显的缓释效果。     

阿昔洛韦明胶微球的制备及体外释放度考察

目的:制备阿昔洛韦明胶微球,并考察其体外释放性能。方法:采用乳化交联法制备阿昔洛韦明胶微球,通过考察其粒径、包封率、载药量优化处方工艺。结果:该工艺制备的微球光滑圆整,其平均粒径为21μm,粒径分布均匀。载药量、包封率分别为15.3%、80.5%。12min体外累积释药量达95.2%。结论:采用乳化交联法制备的明胶微球具有很好的缓释效果。     

盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒的制备及体外释放性能的研究

目的:制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,并考察其性质和体外释药特性。方法:通过微乳液-离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,考察纳米粒的形态、粒径和zeta电位,紫外分光光度法测定其载药量和包封率,透析法研究其体外释药特性。结果:制得的纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为98.3nm,包封率为67.2%,体外模拟释药结果表明载药纳米粒药物释放速率在24h内持续稳定。结论:微乳液-离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒简便可靠,体外释药具有明显的缓释作用。     

载姜黄素介孔二氧化硅纳米粒的制备及其体外抗肿瘤活性研究

制备载姜黄素(curumin,Cur)的介孔二氧化硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticles,MSN),考察其体外释药行为和抗肿瘤活性。采用聚合法制备了MSN,并运用溶剂挥干法和浸渍离心法制备了载Cur的MSN(Cur-MSN),以包封率和载药量为指标优化了制备工艺。通过扫描电镜表征了Cur-MSN形态,测定了Cur-MSN粒径大小和电位。以0.2% SDS溶液为释放介质,研究了Cur-MSN的体外释放行为,并考察了Cur-MSN对HeLa细胞的杀伤作用。运用优化工艺制备的Cur-MSN圆整均一,具有典型的介孔结构特征,平均粒径为75.8 nm,Zeta电位为-30.1 mV;3批Cur-MSN的平均包封率为(72.55±2.01)%,载药量为(16.21±1.12)%。Cur-MSN体外释药行为明显了缓释特征,96 h释放了83.5%;Cur-MSN对HeLa细胞的杀伤作用呈现浓度依赖性,IC₅₀为19.40 mg·L^-1,与Cur的杀伤作用相似。     

熊果酸脂质体的制备及体外释放特性考察

目的:制备熊果酸脂质体,优化熊果酸脂质体的处方工艺,并研究其理化性质及体外释放特性。方法:采用摇瓶法考察熊果酸在不同pH介质中的油水分配系数;采用薄膜-超声法制备熊果酸脂质体,以包封率为指标,通过正交试验优选熊果酸脂质体的处方工艺。采用透射电镜观察其形态,激光粒度测定仪测定其粒径和zeta电位,动态透析法考察其体外释放的特性。结果:熊果酸油水分配系数lgPo/w随pH增大而降低,且均>0.5,说明熊果酸具有较好的亲脂性。优选的处方工艺为载药量6 mg,磷脂-胆固醇2∶1,PBS摩尔浓度0.01 mol.L-1,超声时间3 min。制备的熊果酸脂质体透射电镜下呈球形或椭圆球形,平均粒径(223.7±68.4)nm,zeta电位-20.63 mv,包封率(89.85±1.66)%,48 h体外累计释放率>80%,体外释放符合一级动力学模型。结论:制备的熊果酸脂质体包封率高,体外释放性能良好,具有缓释特性。     

琥珀酸美托洛尔缓释微囊的制备和体外释药

 目的 探讨琥珀酸美托洛尔缓释微囊的制备工艺。方法 以乙基纤维素作为囊材,采用乳化-溶剂扩散法,应用均匀设计优化处方和制备工艺,并研究其体外释药特性。结果 在优化条件下制备的琥珀酸美托洛尔缓释微囊,外形圆整光滑,分布均匀,不粘连,平均粒径为80~90 μm,包封率达83.16%,18 h体外释放百分率为96.1%。结论 优化条件下可制备的缓释微囊外观较好、包封率高,在体外具有良好的缓释效果。     

丹酚酸B脂质体的制备及其体外释药的研究

目的研究丹酚酸B脂质体的制备方法及其体外释放情况。方法采用逆向蒸发法制备丹酚酸B脂质体,超滤离心法测其包封率,以包封率和粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、体外释放情况进行考察。结果制备的丹酚酸B脂质的体平均粒径为109.8 nm,药物的平均包封率为71.0%,体外12 h累积释放率为43.7%。脂质体外观圆整而均匀,分散性好。结论制备的丹酚酸B脂质体包封率较高,粒径小,有良好的缓释作用,为后期研究其长循环心靶向脂质体奠定了基础。     

冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备和体外性质研究

 目的优化冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺,并对其理化性质和体外释药特性进行考察。方法以改良的自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒,采用均匀设计法优化处方工艺,对优化工艺所得产品通过透射电镜、激光粒度分布与Zeta电位分析仪、pH计、黏度计、差示扫描量热法和X-射线衍射法分析理化性质,并用超速离心法对其体外释药特性进行研究。结果分析结果证明,纳米粒确已形成,并测得所制备纳米粒的包封率为(91.88±1.83)%,载药量为(2.32±0.05)%,粒径为(125.3±11.2)nm,粒径跨距为(0.82±0.03),Zeta电位为(-15.88±0.41)mV,pH值为(5.57±0.04),黏度为(1.231±0.002)×10^-3 Ns.m^-2。体外释药符合Higuchi方程:Q=8.944t^1/2+11.246。结论实验建立的制备工艺可行,所得纳米粒的包封率高,理化性质稳定,体外释药具有缓释制剂特征。     

盐酸小檗碱脂质体的制备工艺优选及体外释放性质考察

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺并考察其体外释放性质.方法:采用pH梯度结合薄膜分散法制备盐酸小檗碱脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇比、药脂比、磷脂质量浓度、外水相pH对处方工艺的影响.采用透析法考察脂质体的体外释放性质.结果:最佳处方工艺为磷脂胆固醇比3∶1,药脂比1∶15,磷脂质量浓度30 g·L-1,外水相pH7.0.制备的盐酸小檗碱脂质体包封率89.34％,平均粒径123.3 nm,Zeta电位-20.0 mV,24h累积释放率90.46％.结论:pH梯度结合薄膜分散法制备的脂质体包封率较高,粒径均匀,具有显著体外缓释特性.     

胰岛素固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究

 目的 制备胰岛素固体脂质纳米粒并考察其理化性质。方法 采用溶剂扩散法制备胰岛素固体脂质纳米粒,考察制备过程中加入多聚阴离子对纳米粒粒径、表面电位和药物包封率的影响;研究载药纳米粒的体外释放特性;荧光标记固体脂质纳米粒经大鼠口服给药,由荧光倒置显微镜观察血液和淋巴液中的荧光强度。结果胰岛素固体脂质纳米粒的平均粒径为(388.6±143.5)nm,水相中加入三聚磷酸钠对纳米粒粒径无明显影响,而表面电位下降,药物包封率明显增加;胰岛素固体脂质纳米粒最初1 h快速释放了药物包封总量的35.63％,随后以接近每小时1.5％的速度释放,呈明显的缓释特征,24 h体外累积释放量为药物包封量的67.30％;固体脂质纳米粒经大鼠口服研究发现,0.5 h时淋巴液中的荧光强度明显高于相同时间血液中的荧光强度。结论 采用溶剂扩散法制备得到的胰岛素固体脂质纳米粒,具有明显的药物缓释作用;通过调节纳米粒表面电位,可明显提高药物的包封率;固体脂质纳米粒口服给药,具有明显的纳米粒整体淋巴吸收特性。     

芍药苷脂质液晶纳米粒制备及体外释放研究

目的制备芍药苷脂质液晶纳米粒(Pae-LLCN),并考察其体外释药特性。方法以包封率为指标,采用自发乳化-超声法制备Pae-LLCN,用正交试验设计对Pae-LLCN的处方进行优化,用透析法测定Pae-LLCN在24 h内的累积释放量并绘制释药曲线,采用透射电镜、纳米粒度仪对其形态和粒径进行考察。结果 Pae-LLCN最佳处方为泊洛沙姆407(F127)与甘油单油酸酯(GMO)质量比为1∶10、芍药苷投料量为40 mg、磷酸盐缓冲液(PBS)的用量为20 m L,药物的平均包封率达到73.72%,载药量为14.81%,粒径(170±16)nm,体外24 h累积释放量为72.68%。结论 Pae-LLCN制备合理可行,稳定性好,有良好的缓释作用。