抗肿瘤药长春碱衍生物构效关系的研究进展

一、长春生物碱的概述长春碱类抗肿瘤药物是从夹竹桃科植物长春花中分离得到的具有抗癌活性的一类生物碱,从60年代起几种主要药物如长春碱(VLB)、长春新碱(VCR)、长春地辛(VDS)和长春瑞滨(NVB)被广泛应用于临床。长春碱自1960年就已     

复合酶解法提取长春碱的新工艺

长春碱是从夹竹桃科植物长春花中提取的一种具有显著抗癌活性的二聚吲哚类生物碱,同时它也是合成其它长春碱类抗肿瘤药物的主要原料.长春碱主要是从长春花中提取,目前国内外多采用溶剂提取和超临界萃取2种方法.     

脑循环代谢改善剂——卡兰片

卡兰片(Calan Tablets)的主要成分是阿朴长春胺酸乙酯,是从夹竹桃科小蔓长春花(Vincaminor L.)提取的生物碱长春胺一系列衍生物中经筛选开发的化合物。卡兰,英文名Vinpocetine,能改善脑动脉硬化症、脑梗塞后遗症、脑出血后遗症等引起的诸症状—眩晕、头痛、头重、四肢麻木等;能选择性地增加脑血流量,而很少影响血压,具有增加血管平滑肌松弛信使cGMP的作用;能提高血液流动性,改善微循环,具有增强红细胞变形力和降低血液粘度的作用和抑制血小板聚集的作用,有改善脑代谢的功能。     

抗肿瘤药长春碱衍生物构效关系的研究进展

长春碱类抗肿瘤药物是从夹竹桃科植物长春花中分离得到的具有抗癌活性的一类生物碱，从60年代起几种主要药物如长春碱(VLB)、长春新碱(VCR)、长春地辛(VDS)和长春瑞滨(NVB)被广泛应用于临床。长春碱自1960年就已使用，主要用于治疗何杰金氏病、乳腺癌、非小细胞性肺癌和睾丸癌，常见的副作用是骨髓抑制、肌痛；长春新碱尤宜     

长春西汀的药理作用与临床应用

<正>长春西汀是从夹竹桃科小蔓长春花中提取出的一种天然药物,长春花是常见的类似藤本的长绿地被植物,属吲哚类生物碱,分布于中南欧等地区,化学名为乙基阿朴长春胺-22-醋酸乙酯。经合成、筛选一系列衍生物而开发的阿扑长春胺酸乙酯制剂,具有高脂溶性,广泛应用于缺血性脑血管疾病的治疗和预     

国外植物药

059 卡兰片(Calan Tablets)通用名 vinpocetine,长春西汀异名 ethyl apovincaminate(阿朴长春胺酸乙酯),Cavinton,Finacilan,长春乙酯,康维脑药理本品系从小蔓长春花中提取的生物碱,为阿朴长春胺酸乙酯。该成分为脑循环代谢改善剂,可     

超声法提取长春花中长春碱的工艺研究

长春花Catharanthus roseus(L.)G.Don是夹竹桃科长春花属植物,原产于非洲东海岸,现广泛分布于世界各地,我国广东、广西、云南、海南、贵州、四川以及江浙一带均有栽培。长春花中含有大量的生物碱,长春碱是其中最主要的一种。长春碱在临床上主要用于治疗何杰金氏病和绒毛上皮癌,     

国外植物药产品介绍(9)

9.01 注射用安可平(Oncovin Ampoules)异名硫酸长春新碱(Vincristine Sul-fate),Kyocristine,Vincrisul,Leucid,LCR,VCR,NSC～67574,新长春碱药理本品系由夹竹桃科植物长春花中提取的生物碱。通过干扰增殖细胞纺锤体的形成使有丝分裂停止于中期。小剂量时对 M     

抗肿瘤植物药及其半合成药的临床应用情况

近年来 ,随着各项基础学科的深入研究 ,抗肿瘤药物的研究也得到很快发展 ,一些从天然植物中提取的具有一定活性、作用机制独特、毒副作用低的抗肿瘤植物药及其衍生物在临床上得到了广泛的应用 ,并且取得了一定的疗效。这类药物主要包括长春花碱类、鬼臼毒素类、喜树碱类、紫杉类、三尖杉及其同属植物中提取的生物碱类及其有效成分的衍生物、中草药等。本文就此类药物临床应用综述如下。1　长春花碱类1.1　长春碱 (VL B)和长春新碱 (VCR)　 VL B和 VCR均为长春花中提取的生物碱 ,能影响人细胞中纺锤体的形成 ,而使有丝分裂停止于中期 ,…     

醛基长春碱(长春新碱)的一种新来源

七十年代初,杭州制药一厂开始生产长春碱和醛基长春碱。这两种生物碱含量很低,长春碱在万分之一以下,醛基长春碱在百万分之一。如长春花全植物粉1,000kg,仅可得醛基长春碱硫酸盐1g。因此产量远远满足不了国内癌肿病患者需求。为此,作者在杭州制药一厂的长春花提取的总生物碱中,证明有一种成分N-去甲基长春碱的存在。这在过去国外文献所报道的60多种生物碱中皆未介绍过。继而又将这种新证明的     

长春花叶片中吲哚生物碱增产的研究

目的探讨乙烯利、乙酰水杨酸、色氨酸3种试剂对长春花植株中药用成分积累的影响。方法用不同质量浓度的3种试剂溶液分别处理温室盆栽长春花植株,2d后,测定叶片中的总吲哚生物碱含量,并采用RP-HPLC法测定长春碱和长春质碱的含量。结果3种试剂处理后吲哚总碱、长春碱、长春质碱的积累均有明显的提高,并确定了最适的处理质量浓度。结论3种试剂对长春花植物中吲哚生物碱的产生有明显的促进作用。     

国外植物药

273 长春胺通用名 Vincamine,长春胺异名 Cetal(Parke Davis),Sostenil(Pfiz-er),Vincadar(Roussel),Vinca-Dil(Richter),Vincapront(Mack),Oxybrain(奥勃兰),An-giopac,Vinca药理本品系夹竹桃科植物小蔓长春花Vinca minor L.或直立长春花 Vinca evectaRegel et Schmach 中提取的生物碱,为脑血管扩张药。可扩张脑小血管,促进脑组织对氧的     

花叶蔓长春花生物碱的研究——Ⅰ.Reserpinine和Vincamajine的分离鉴定

夹竹桃科蔓长春花属(Vinca)的化学成分国外已进行了大量的研究,从中分离鉴定了几十种新的吲哚类生物碱,其中包括治疗脑血管疾病新药长春胺(Vincamine)。我国园林中栽培的观尝植物花叶蔓长春花(俗名金钱豹,Vinca major L.var.variegata),药理实验证明其总生物碱具有降压作用,但有关它的化学成分至今未见报道。本文叙述其生物碱结晶Ⅰ和Ⅱ的分离鉴定工作。     

GC-MS分析长春花中的主要吲哚生物碱

在80年代,大量的研究致力于以细胞和组织培养的方法生产长春花中具有药物作用的吲哚生物碱,研究的主要目标是长春新碱和长春碱,它们被用于癌症化疗并作为一些半合成衍生物的前体。上述双吲哚生物碱是由长春花碱(catharanthine)和文朵灵(vindo-line)生物合成的。此外长春花还含有柯南类生物碱阿吗里新(ajmalicine)。由于商业上提供的熔融石英毛细管气相色谱柱固定相有广泛的选择余地.大大扩展了GC分析包括胺和生物碱类在内的不同药物和天然化合物的应用范围。本文研究了以GC-MS方法,通过简单的纯化步骤,同时直接测定长春花中的文朵灵     

长春西汀药理作用机制研究进展

长春胺是从小蔓长春花中分离得到的一种生物碱,长春胺衍生物长春西汀在中风后遗症、老年痴呆、神经性耳鸣及耳聋、美尼尔氏综合症、缺血性眼底疾病等复杂性疾病方面有一定的疗效。从近年来长春西汀药理作用研究进展着手,进一步探讨其发挥临床疗效的机制。     

从药物基原角度谈长春碱类药物药性归属

长春碱(vinblastine)、长春新碱(V incristine)等长春碱类药物为夹竹桃科植物长春花中提取的天然来源抗肿瘤药物,用于治疗急性白血病、乳腺癌、消化道肿瘤等多种肿瘤,是肿瘤临床治疗中应用较广泛的一类抗肿瘤药物[1]。由于该类药物有强烈的局部组织刺激作用,临床严禁用于肌肉注射,不慎漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝组织炎。一旦漏出或可疑外漏,应立即停止输液,并予相应处理。对大多数化疗药物而言,化疗药物外漏,常规立即给予冷敷,以使静脉收缩,使药物停留在局部而减少扩散,提高毒性药物代谢产物的降解,并能减轻局部炎症和疼痛。但近年来陆…     

国外植物药产品介绍(10)

10.01 注射用癌备(Velbe Vial)通用名硫酸长春碱,Vinblastine Sul-fate异名长春花碱,Exal,Velban,VLB,NSC-49842药理本品为从夹竹桃科植物长春花中提取的生物碱 vinblastine 的硫酸盐。可干扰增殖细胞纺锤体的形成,使有丝分裂停止于中期。在较高剂量下,可破坏染色体并与微管蛋白结合,使多聚核糖核蛋白凝集。本品为细胞周期特异性药物,作用于 G_1、S 及     

针对MVP方案化疗的护理

长春新碱是夹竹桃科植物长春花中提取出的生物碱,因抗肿瘤作用良好,目前其制剂作为临床抗肿瘤药物。     

长春花的种植技术

长春花 (ＣａｔｈａｒａｎｔｈｕｓＲｏｓｅｕｓ(Ｌ .)Ｇ .Ｄｏｎ .)俗名雁来红、金盏草、月月红。原产非洲东部 ,分布于南亚、拉美等地。我国西南、中南及华东等地有栽培。以茎、叶作植物原料药 ,我国已从长春花茎、叶中提取70余种活性成分 ,其中抗恶性肿瘤成分有 :长春碱(ＶＬＢ)、长春新碱 (ＶＣＲ)、长春胺等 ,临床用于抗癌、降压。近几年河南省信阳、许昌、新乡等地有栽培 ,全国各地也作观尝花卉栽培。有一定的社会效益和经济效益。现将种植技术作以整理 ,对推扩种植 ,发展农村经济提供科学根据。1　形态特征长春花为夹竹桃科 (Ａｐｏ…     

用改进逆流分配法分离长春花提取物中有效成分

对长春花提取物中总生物碱的分离利用改进的逆流分配法可将长春碱和杂质完全分离,用氯仿液作流动相,经氯仿饱和的磷酸氢二钠一盐酸PH3.0缓冲溶液作固定相,石油醚:氯仿:丙酮:氨水(12:6:1:1)作展开剂,硅胶板作薄层板,经对3批混合物进行分离,均能将长春碱与杂质完全分离,各项指标均符合标准。