克痛宁的分离纯化及其复方制剂工艺

眼镜蛇神经毒素是一组小分子碱性蛋白,具有镇痛作用。国内外研究得较早,早已有制剂用于临床,国外商品药名叫Cobro—xin,国内叫克痛宁。克痛宁用于镇痛效果持久,不成瘾是其优点。但起效缓慢、效能不太高的缺点,使其较长期来一直未能广泛应用。且有的用后有轻微过敏症状及注射部位有硬结等,这可能是产品纯度不高的关系。我们参考文献报道的离子交换柱层析分离纯化方法,对层析条件进行了全面     

克痛宁及其复方注射液稳定性观察

眼镜蛇及其神经毒(克痛宁)的活性均以生物效价为标准,即小白鼠皮下注射每10克体重的LD_(50)为一个鼠单位,其镇痛效果与之紧密相关。因此药品的稳定性可通过测定其对小白鼠的急性LD_(50)来观察。我们用此法观察了克痛宁冰箱贮存和复方克痛宁室温贮存一年,基本无变化。 材料和方法 克痛宁:本实验室分离纯化的眼镜蛇神经毒制剂成注射液,每安瓿2ml,含神经     

烫伤宁镇痛作用的实验研究

为将烫伤宁（中、西药复方制剂）用于治疗烫伤提供药效学依据，采用小鼠扭体试验和激光致痛法观察烫伤宁的镇痛效果。结果，无论灌胃还是腹腔内注射方式，烫伤宁原液及2～8倍稀释液，按20ml／kg体重给药，均能明显抑制小鼠扭体反应；大鼠浅Ⅱ度烫伤创面外涂烫伤宁原液或4、16倍稀释液1ml，均可明显提高激光致痛的痛阈，说明烫伤宁有镇痛作用。     

去痛片成瘾1例报告

去痛片又名镇痛片或索密痛(somiton)属非麻醉性非成瘾性镇痛药,为临床常用的解热镇痛复方制剂(每片含氨基比林0.15,咖啡因0.05,苯巴比妥0.015),一般认为镇痛作用较弱,疗效较好,毒副反应甚少,且长期应用不易成瘾,国内有关去痛片成瘾之报告少见。本文报告1例如下:     

新克痛宁复合剂多卡因硬膜外注入用于下肢手术后镇痛30例体会

新克痛宁是从眼镜蛇毒中提取的突触后毒素,是非麻醉性镇痛药,对各种原因所致的疼痛均有良好的镇痛作用.既往新克痛宁用于临床镇痛多以70μg肌肉注射为主,不仅起效缓慢而且个别病人初用本品出现疼痛加重、口干、头晕、一过性低压[1],有的甚至因剂量使用过大引起膈肌麻痹、抑制呼吸等故很少用于临床镇痛治疗.笔者于1998年开始将微量的新克痛宁(0.125μg/kg)与1%利多卡因混合液10 m1一次性注入硬膜外腔应用于下肢手术后镇痛30例,经临床观察镇痛效果满意,对呼吸及循环影响轻微.……     

椎间孔阻滞加痛点注药在带状疱疹后神经痛中的临床研究

目的评价椎间孔阻滞加痛点注药在带状疱疹后神经痛（简称PHN）中的治疗效果.方法本组共60例,随机分成二组;治疗组30例,采用椎间孔阻滞加痛点注药;对照组30例,单用椎间孔阻滞治疗.阻滞液为含克痛宁的混合液.结果治疗后3-8周,两组显效率分别为76.67%、90.00%,经统计学处理差异显著（P＜0.05）;依随访时间延长,两组镇痛效果为优的病例均无疼痛复发或加重,而原镇痛效果非显著的病例疼痛在逐渐缓解,12个月内,两组原镇痛效果非显著的病例22例中有11例转为优（占50%）,提示含克痛宁的阻滞液行神经阻滞治疗有可能存在远期疗效.结论椎间孔阻滞加痛点注药是治疗PHN的一种较理想方法.     

复方乳没利多卡因缓释贴膜镇痛作用的实验研究

目的:通过动物实验观察复方乳没利多卡因缓释贴膜的镇痛药效.方法:利用小鼠热板法实验以舔后足所需时间作为小鼠的痛阈值来验证疗效.结果:复方乳没利多卡因缓释贴膜剂大、中、小剂量在给药后10分钟、30分钟、1小时、3小时、4小时、14小时、24小时、32小时与给药前比较均有升高的趋势,其中1小时和3小时时镇痛作用较明显,在1小时大、中剂量组的痛阈与给药前比较差异具有显著性(P＜0.05),其余时间段镇痛作用不明显(P＞0.05).结论:复方乳没利多卡因缓释贴膜有明显的止痛治疗作用,并且其中1～3小时时镇痛作用较明显,镇痛效果最好.     

导数光谱法测定疏风定痛丸中士的宁的含量

疏风定痛丸是由马钱子、麻黄、乳香、没药、千年健、自然铜、杜仲等 1 5味中药制成的复方蜜丸制剂[1 ] 。具有祛风散湿、活血止痛的功效。由于君药马钱子中含有毒性较大的士的宁 ,因此《中华人民共和国药典》规定了士的宁的含量范围。疏风定痛丸中士的宁的分析测定方法很多 ,药典采用了高效液相色谱法代替以前一直沿用的薄层 -比色法 ,然而在实际应用中 ,该方法存在着提取过程烦琐等缺点。本实验针对上述问题采用导数光谱法直接测定样品中的士的宁含量 ,结果较为满意。1　仪器、药品与试剂岛津 UV-2 40 1型紫外分光光度计 ;士的宁对照品由…     

鼠妇水提物的镇痛作用

目的：观察鼠妇水提物（AVW）的镇痛作用及成瘾性。 方法：通过小鼠扭体法致痛、热板法致痛、大鼠辐射热照射法致痛试验、小鼠竖尾试验和小鼠跳跃试验,观察AVW的镇痛和成瘾性。 结果：小鼠醋酸扭体法镇痛实验AVW 3个剂量组均有镇痛作用,镇痛效果随注射剂量的增加呈剂量依赖关系。AVW 3个剂量组均能提高小鼠热板法的痛阈,与给药前及对照组比较差异有显著性（P<0.05或P<0.01）。AVW中、大剂量组能明显提高辐射热 照射大鼠的痛阈,与给药前及对照组比较差异均有显著性（P<0.05或P<0.01）。AVW 3个剂量均未出现兴奋跑动和S形竖尾反应以及跳跃现象。 结论：AVW对多种疼痛模型均具有明显的抑制作用,并且不成瘾。     

消痛宁胶囊的镇痛作用及其急性毒性研究

目的观察消痛宁胶囊的镇痛作用及其急性毒性作用。方法采用热板法和扭体法,测定小鼠热板致痛和化学致痛的痛阈值,观察消痛宁胶囊对小鼠的镇痛作用,并测定消痛宁胶囊小鼠灌服给药的急性毒性。结果热板法实验中,与对照组比较,消痛宁胶囊500mg/kg剂量组在240min时能明显延长小鼠热板反应时间,而1000、1500mg/kg剂量组在给药60min就能较明显地延长小鼠热板反应时间,差异均有统计学意义（均P〈0.05）;随给药后时间的延长,镇痛作用更加明显,1000mg/kg剂量组给药后120～240min作用达高峰,1500mg/kg剂量组在给药后180～240min作用达高峰,差异均有高度统计学意义（P〈0.01）。扭体法实验中与对照组比较,消痛宁胶囊500、1000、1500mg/kg剂量组均可显著抑制小鼠扭体反应,差异均有高度统计学意义（均P〈0.001）。急性毒性试验结果显示,小鼠灌服消痛宁胶囊的最大耐受量为生药60g/kg。结论消痛宁胶囊具有一定的中枢性和外周性镇痛作用,小鼠灌服的最大耐受量为生药60g/kg。     

硬脊膜外腔注射三种药物治疗癌痛临床观察

难以忍受的顽固性癌痛 ,采用通常的口服、肌注和舌下给镇痛药法 ,镇痛效果尚不令人满意 ,而且麻醉性镇痛药成瘾后 ,给病人带来的戒断症状并加重了病人的痛苦 ,对非全身性癌痛病人在上述镇痛方法不理想时我们采用硬脊膜外腔注药治疗 ,取得良好的镇痛效果 ,现报告如下。1　资料和方法1.1　临床资料全部病例中男性 42例 ,女性 18例。年龄 34～ 74岁。病种包括肝癌、胰腺癌、直肠癌、胃癌、结肠癌、肺癌。全部经ＣＴ扫描和手术证实有广泛转移 ,疼痛剧烈 ,口服药物不能止痛 ,肌注麻醉性镇痛药仅能维持 6小时左右 ,2例镇痛药成瘾。全部病例按用药…     

皮下埋藏式镇痛泵用于癌痛治疗

对晚期癌痛患者进行镇痛治疗有多种方法。WHO 三阶梯药物疗法、硬膜外置管注药、硬膜外自控镇痛(PCEA)都是较为可靠的镇痛方法,但因其并发症较多、药源受限及治疗不便利,临床应用受到一定限制。为探寻镇痛效果好、副作用少,且较便利的镇痛方法,我院应用皮下埋藏式镇痛泵(简称镇痛泵),对21例晚期癌痛患者进行治疗,现报告如下。     

中药"克炎痛"镇痛作用的实验观察

目的 研究中药“克炎痛”的镇痛作用。方法 采用两种急性痛测痛方法（电刺激鼠尾-嘶叫法，钾离子透入-甩尾法），两种病理性痛测痛方法（福尔马林试验和佐剂性关节炎局部测痛）和一种内脏痛模型（扭体反应）。结果 克炎痛对急性痛和由福尔马林引起的局限性炎症痛有确切的镇痛作用。并以醋提制剂的镇痛作用更明显，而对关节炎炎症局部痛和内脏痛并无镇痛作用。另外，此药有一定的毒性作用。结论 中药克炎痛对急性疼痛有较好的镇痛消肿功效。但只能外用。     

炎痛克贴剂药效学作用实验研究

目的:探讨炎痛克贴剂的抗炎作用、镇痛作用和对实验性大鼠子宫内膜粘连的对抗作用。方法:以二甲苯引起小鼠耳肿胀试验观察炎痛克贴剂的抗炎作用;以热板法观察炎痛克贴剂镇痛作用;以苯酚糊剂造实验性大鼠子宫内膜粘连模型,观察炎痛克贴剂的对抗作用。结果:炎痛克贴剂对模型大鼠具有明显的抗炎、镇痛作用(P<0.01),能明显减轻子宫内膜粘连病理模型大鼠的病变程度。结论:提示本药能很好地通过透皮吸收对抗妇科及腹部炎症,实验结果可为新药开发提供药理学依据。     

中药复方制剂的镇痛作用研究

目的研究临床试用中药复方制剂的镇痛作用。方法采用扭体法及热板法实验研究其镇痛作用 ,将该中药复方分为12 0 0mg/kg ,6 0 0mg/kg和 30 0mg/kg三个剂量组 ,并以吗啡及阿司匹林作为对照 ,进行了单次给药和连续 5天给药的实验观察。结果该药 12 0 0mg/kg ,6 0 0mg/kg和 30 0mg/kg可分别提高化学致痛阈值 5 4 2 %、2 7 7%和 6 3% ;用热板法单次给药和连续 5天给予不同剂量的该复方制剂对痛阈值均有不同程度的提高 ,其作用与阿司匹林接近 ,但作用弱于吗啡。结论该中药复方具有一定程度的镇痛作用     

舒芬太尼与曲马朵连续静脉泵注治疗阿片类药镇痛效果不佳的晚期癌痛

目的观察晚期癌痛用阿片类药效果不佳的患者应用连续静脉泵注舒芬太尼与曲马朵的镇痛效果。方法舒芬太尼3μg／ml及曲马朵10 mg/ml配置成总量100 ml,经静脉留置针持续泵入体内,速度为2 ml／h。结果8例晚期癌痛患者,经常规量阿片类药镇痛效果不佳,采用本法。应用最长1例17 d,最短4 d。VAS评分由平均8下降到2。全部患者对镇痛效果满意,但有恶心、便秘等副作用,经处理后改善或消失,未发现有明显的耐药现象。结论对于常规应用阿片类药物镇痛不佳的癌痛患者,舒芬太尼与曲马朵连续静脉泵注治疗晚期癌症疼痛是效果较好且安全的镇痛方法。     

硬膜外两点穿刺注射乙醇治疗晚期癌痛的临床观察

目的 观察硬膜外两点穿刺注射乙醇对晚期癌痛病人的镇痛效果。方法 对46例晚期癌痛患者均采用两点穿刺的方法，即上方的穿刺点为T4-5和下方为T9-10，注入剂量为95％乙醇8ml。结果 46例患者于注药后均能达到满意的镇痛效果。结论 两点穿刺注射乙醇其扩散范围广，用药量少，镇痛确切，完全能克服过去采用的一点穿刺方法所致的镇痛不全的缺点。     

风痛宁片的药效学研究

目的:观察风痛宁片的抗炎镇痛作用。方法:用二甲苯致小鼠耳廓及乙酸引起小鼠毛细血管通透性的增高试验,观察该药的抗炎作用,用乙酸扭体法研究其镇痛作用;用分光光度法测定小鼠毛细血管通透性。结果:风痛宁片对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用,并能抑制乙酸致小鼠毛细血管通透性的增高,对乙酸扭体法和热板法镇痛实验的研究显示风痛宁片具有明显的镇痛效应。结论:风痛宁片具有明显的抗炎镇痛作用。     

风痛宁片的药效学研究

目的：观察风痛宁片的抗炎镇痛作用。方法：用二甲苯致小鼠耳廓及乙酸引起小鼠毛细血管通透性的增高试验，观察该药的抗炎作用，用乙酸扭体法研究其镇痛作用；用分光光度法测定小鼠毛细血管通透性。结果：风痛宁片对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用，并能抑制乙酸致小鼠毛细血管通透性的增高，对乙酸扭体法和热板法镇痛实验的研究显示风痛宁片具有明显的镇痛效应。结论：风痛宁片具有明显的抗炎镇痛作用。     

炎痛克贴剂镇痛、抗炎作用及对大鼠子宫内膜黏连的对抗作用

目的:探讨炎痛克贴剂的主要药效学作用:(1)镇痛作用;(2)抗炎作用;(3)对实验性大鼠子宫内膜黏连的对抗作用。方法:以热板法观察炎痛克贴剂镇痛作用;以二甲苯引起小鼠耳肿胀试验观察炎痛克贴剂的抗炎作用;以苯酚糊剂造实验性大鼠子宫内膜黏连模型,观察炎痛克贴剂的对抗作用。结果:本药有明显的镇痛、抗炎作用(P＜0．01);对实验模型能明显减轻病变。结论:上述结果提示本药能很好的通过透皮吸收对抗妇科及腹部炎症,为开发为新药提供了药理学依据。