清开灵泡腾片工艺研究

泡腾片是以泡腾剂作为崩解剂的一种新型片剂,具有剂量准确、生物利用度高等优点,应用日益广泛,传统制剂方法是将酸源与二氧化碳采用分步制粒的方法隔离,普遍存在泡腾剂吸湿失效的问题。本制剂工艺采用聚乙二醇（ＰＥＧ）包含碳酸氢钠,从根本上解决了这一问题。     

泡腾片剂的特点及发展

泡腾片是一种特殊的片剂，利用有机酸和碳酸（氢）盐反应做泡腾崩解剂，置入水中，即刻发生泡腾反应，生成并释放大量的二氧化碳气体，状如沸腾，故名泡腾剂。其最为突出的特点是体外崩解、溶解迅速；口服吸收快；生物利用度高，疗效显著；便于贮存、运输等，可谓“干的液体制剂”。目前，国内泡腾片剂的生产并没有普及形成规模，且国内口服泡腾片剂主要成分多为西药，中药口服泡腾片市场广阔。     

泡腾制剂技术的研究进展

目的:综述泡腾制剂技术的研究进展。方法:以"泡腾"+"制剂"等为关键词,检索2008-2013年在中国知网、PubMed上的相关文献,去除针对单纯泡腾制剂的文献,就泡腾制剂技术应用于脂质体、粉雾剂和滴丸剂的优缺点进行综述。结果与结论:结合泡腾制剂技术,泡腾前脂质体可提高药物的靶向性、生物相容性等,但生产成本较高;泡腾粉雾剂可提高药物的患者依从性、生物利用度等,但制备条件要求较高,尚无其用于人体的安全性评价报道;泡腾滴丸可提高药物的生物利用度、稳定性等,携带使用方便。结合泡腾制剂技术的各种新型制剂改变了药物的释放行为,使之更好地发挥疗效。     

加替沙星阴道泡腾片的制备及质量控制

目的:制备加替沙星泡腾片并建立其质量控制方法。方法:采用正交设计试验,筛选构成泡腾剂的酸源、碱源及稳泡剂的处方辅料,制备加替沙星泡腾片;建立酸碱度、发泡量、有关物质的测定等质量控制标准以考察其稳定性。结果:该制剂为白色或类白色片,质量稳定;加替沙星检测浓度在50~400μg/ml范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=0·9996),平均回收率为99·74%(RSD=0·7%)。结论:本处方设计合理,质量控制方法准确、可靠,可用于临床。     

聚维酮碘泡腾滴丸与醋酸洗必泰泡腾滴丸的制备及其稳定性考察

目的:研制泡腾滴丸并考察其稳定性。方法:选取聚维酮碘、醋酸洗必泰为模型药物,聚乙二醇为赋形剂,碳酸氢钠、酒石酸为泡腾崩解剂,制备泡腾滴丸;以制剂颜色外观、含量、溶散时限等为指标考察其在室温下贮存6个月的稳定性,并与相应制备的泡腾片及普通滴丸比较。结果:与普通滴丸(约10min)比较,泡腾滴丸的溶散时限约为1min;与泡腾片比较,泡腾滴丸外观未见起泡现象;3种制剂主药含量均变化不大。结论:新剂型泡腾滴丸的制备工艺简单,稳定性好。     

维生素C泡腾片的稳定性

泡腾剂是一种兼具固体和液体制剂优点的新剂型，携带、使用方便，生物利用度高。但其泡腾物料易受温度和湿度的影响而失去其泡腾性能，国内尚未见此方面的质量控制报道。本文采用Anderson等人提出的测压装置加以改进，以初均速法对维生素C泡腾片的泡腾性能及主药的稳定性作了考察。由量效曲线表明，泡腾压力与泡腾物料的量呈线性相关（r—0.998），在本文所观察的温度和湿度范围内，维生素C甚为稳定，但泡腾物料的稳定性能较差，其在室温（20℃）的反应速率（V293K）为9．7910-3h－1，t（0.9）=10.8hr，t（0．8）=22．8hr，t（0．7）=36．4hr。本文为泡腾剂的质检查提供了一种较为实用的测定方法。     

头孢氨苄口服泡腾制剂的研究

口服泡腾制剂是一种药物新剂型，具有释药速度快，体内吸收迅速、稳定，生物利用度高，临床疗效更好的特点。在国外，泡腾制剂开发较早，英国药典（8版川文载4个渔腾制剂，美国药典（90版）也收载7个泡腾制剂，此外，其它药物如维生素C泡腾片已在国外很多国家和地区药厂生产销售。在我国，卫生部药品标准中已收载几种口服泡腾制剂和外用泡腾制剂。但是，头泡类抗生素口服泡腾片在国内外文献资料中未见收载，国内外还未有抗生素口服泡腾片。1996年我厂开发研制了头抱氨千口服泡腾片（商品名：福林泡腾片），产品面市以来，在临床上取得了良…     

阿司匹林泡腾片的制备

泡腾片能迅速与水反应形成澄清透明而又味美的浴液片剂，具有起效快，生物利用度高，比液体制剂携带更方便的优点，尤其适用于儿童。阿司匹林是儿科常用药之一，我们研制了阿司匹林泡腾片。现将其制备方法与质量控制介绍如下：     

阴道塞药——泡腾片的制备

我们根据临床需要,将阴道塞药制成泡腾片,治疗阴道炎、宫颈炎等,效果良好。泡腾片系将主药以碳酸氢钠与枸橼酸、酒石酸等有机酸混合为辅料制片。外用片改用价廉的硼酸代替。泡腾片发挥作用的机理是,在有少量阴道分泌液存在的情况下,发生酸碱中和反应,产生二氧化碳气泡使片剂迅速崩解。由于产生的气泡细小而持久,使主药均匀分布在大量泡沫中而充盈腔道。泡腾片崩解快、分散好、疗效高,且工艺简单,成本低廉,便于使用。这种片剂在制备、包装与贮存时,应严格避免与潮气接触,以保持泡腾作用。现将几种     

阿司匹林维生素C泡腾片的处方工艺研究

目的:研究阿司匹林维生素C泡腾片的处方及制备工艺。方法:主要以外观、可压性、泡腾效果和稳定性作为判断标准,对酸源、碱源、黏合剂等进行处方筛选,且对制备工艺进行考察。结果:阿司匹林维生素C泡腾片以枸橼酸为酸源,经过热处理的碳酸氢钠作为碱源,聚乙烯吡咯烷酮K30作为干燥黏合剂,采用干法制粒压片法制备。结论:制得的阿司匹林维生素C泡腾片外观完整光洁、泡腾效果好且稳定性高,有较高的开发价值。     

薄膜衣骨架型缓释钾片的研究(初报)

缺钾和低血钾是临床上常见的症候,它既是某些疾病的重要表现,又可由一些药物所引起。对慢性缺钾的治疗,口服补充钾盐实为不可缺少的重要措施。口服补钾,以往均以氯化钾溶液为主,但味咸涩,且可引起胃部刺激,以致难以长期坚持服用。国外近十余年来,曾陆续用氯化钾肠溶片、泡腾钾片、枸椽酸钾、醋酸钾、葡萄糖酸钾溶液等,来代替氯化钾溶液。虽部分解决了涩味及胃部刺激等问题,但氯化钾肠溶片可引起肠道溃疡;泡腾钾和葡萄糖酸钾溶液等无氯离子,而低钾症常同时缺氯,故疗效不佳。一九六五年以来有报导将氯化钾嵌在惰性蜡状骨架及塑料骨架中的新剂型,称为缓释钾片。此片型在胃肠道缓慢释放氯化钾,基本上不引起口腔及胃部刺激,也使小肠溃疡等并发症大大减少。有人曾比较氯化钾溶液与骨架型片的生物利用度,指出,两种不同剂型的120小时尿钾净增量无显著差     

清开灵泡腾片的研制

清开灵泡腾片是在临床广泛使用的传统名方“安宫牛黄丸”的基础上，开发研制的纯中药新制剂。清开灵泡腾片具有独特的抗菌、抗病毒双重功效，临床用于治疗细菌或病毒引起的各种感染，取得了较好的疗效。清开灵泡腾片因添加了水溶性泡腾剂和矫味剂，在温水中可于短时间内崩解和分散，形成口感舒适的溶液，既可冲服，又可含服，特别适用于儿童、老人和吞咽困难的患者，提高了药品的疗效。与其它制剂相比，具有溶解性好、吸收迅速、达峰时间短、峰浓度高等优点，但易吸潮而出现裂片。本研究通过对清开灵泡腾片硬度、泡腾时间及溶解液pH值测定正交实验优化考察，     

碳酸钙泡腾颗粒的人体生物利用度研究

目的：评价碳酸钙泡腾颗粒的人体生物利用度。方法：以原子吸收光谱法测定１０名健康志愿者口服碳酸钙泡腾颗粒与进口碳酸钙片后的尿钙浓度，以尿钙总排泄量与尿钙增量为指标评价两种制剂吸收差异。结果：口服１．２ｇ碳酸钙泡腾颗粒与碳酸钙片后４ｈ尿钙总排泄量分别为０．１４３ｍｇ·（ｍｇＣｒ）－１与０．１０９ｍｇ·（ｍｇＣｒ）－１；尿钙增量分别为０．０５１ｍｇ·（ｍｇＣｒ）－１与０．０３１ｍｇ·（ｍｇＣｒ）－１，前者均显著高于后者（Ｐ＜０．０５和Ｐ＜０．０１）。结论：碳酸钙泡腾颗粒的口服生物利用度高于碳酸钙片。     

泡腾片的研究进展

泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂，投入水中会产生大量二氧化碳气体，促使整个片剂在短时间内溶解，药物起效迅速，生物利用度高。而与液体制剂相比，携带更为方便。口服泡腾片特别适用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者。还能根据某些临床需要，制备成特殊的泡腾片。如阴道泡腾片等，用于局部治疗可提高药效，降低某些药物的副作用。     

铁皮石斛叶总黄酮泡腾颗粒剂的制备与抗氧化活性研究

目的 获得铁皮石斛叶黄酮提取物泡腾颗粒剂的制作工艺并测定其抗氧化能力。方法 采取L₉(3⁴)正交设计法,以粒度、溶化时间为评价指标,考察乳糖的用量、柠檬酸与碳酸氢钠的配比、PEG6000的用量对泡腾颗粒剂影响,以最佳处方制备泡腾颗粒剂,并采用《中国药典》2015年版方法对其进行质量评价。采用NaNO2比色法测定制剂中总黄酮的含量。采用DPPH法测定制剂的抗氧化能力。结果 最佳处方为乳糖用量40%,柠檬酸与碳酸氢钠的配比1.3:1,PEG6000用量9%。所得制剂符合《中国药典》2015年版相关标准,其总黄酮含量为(1.29±0.08)mg·g^-1,DPPH清除能力的IC₅₀为(3.77±0.10)mg·mL^-1。结论 本论文将铁皮石斛叶黄酮提取物制备成吸收快、生物利用度高、便于运输携带的泡腾颗粒制剂,该制剂黄酮含量丰富,具有较好的抗氧化能力。     

盐酸多奈哌齐口崩片的处方优选及稳定性研究

目的:优选盐酸多奈哌齐口崩片处方并考察其稳定性。方法:采用正交试验确定最佳处方,并与普通薄膜衣片进行体外溶出度比较。在不同条件下留样进行稳定性研究。结果:筛选后最佳处方为崩解剂用量10%、填充剂用量20%、泡腾剂用量5%,所制制剂崩解迅速,几乎在30s内崩解完全,并能通过内径为710μm的筛,其溶出速度快于普通片剂,稳定性均合格。结论:所得口崩片质量稳定,有效期定为2y。     

对乙酰氨基酚泡腾栓发泡性能的影响因素

目的：探讨对乙酰氨基酚泡腾栓发泡性能的影响因素及作用规律,为优化泡腾栓新制剂处方提供参考。方法：以最大发泡量为筛选指标,采用单因素实验法考察基质与发泡剂比例、混合基质组成、吐温-80含量、柠檬酸与碳酸氢钠比例对泡腾栓成型性与发泡性能的影响。结果：以聚乙二醇(PEG) 6000与发泡剂质量比为1.6∶1、吐温含量为3.9%、酸碱比为1∶2制备的对乙酰氨基酚泡腾栓发泡量最大。结论：PEG 6000为泡腾栓的良好基质,酸碱比是影响其发泡性能的主要因素。     

芬太尼口腔泡腾片的临床研究进展

芬太尼(fentanyl)合成于1960年,为合成的苯基哌啶类药物,是当前临床上最常用的麻醉性镇痛药[1-2].芬太尼口腔泡腾片(fentanyl effervescent buccal tablets)是为采用新的给药技术而制成的枸缘酸芬太尼的新剂型,它利用口腔粘膜大量的表面积和有丰富的血管,高渗透性,恒定的温度产生泡腾反应,让患者透过口腔黏膜吸收,迅速、稳定地发挥止痛作用[3-6].     

复方奥硝唑泡腾栓的制备与质量控制

目的 制备复方奥硝唑泡腾栓并建立其质量控制方法. 方法 以奥硝唑,硝酸咪康唑为主药制成泡腾栓,采用高效液相色谱法测定栓剂中奥硝唑及硝酸咪康唑的含量,并考查该制剂稳定性. 结果 制剂稳定性较好. 含量测定方法 准确,奥硝唑及硝酸咪康唑均在40~200 μg.mL^-1浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为100.09%(RSD=0.15%),100.02%(RSD=0.35%). 结论 复方奥硝唑泡腾栓处方及制备工艺合理,质量稳定可控.     

难溶性药物渗透泵制剂制备工艺的研究进展

目的:综述难溶性药物渗透泵制剂制备工艺的研究进展。方法:查阅2003-01-01至2013-04-30国内外涉及难溶性药物渗透泵制剂制备的相关文献,从增加药物溶解度、增强机械穿透系数、增大渗透压差3个方面总结了制备工艺的研究进展。结果与结论:增加药物溶解度可以通过加入β-环糊精、酸碱性物质、制备泡腾渗透泵片等方式实现;增强机械穿透系数可通过采用不对称膜、制备微孔渗透泵等方式实现;增大渗透压差可通过制备单层高分子、双层、三层渗透泵片或者双室渗透泵片来实现。随着新辅料和新技术的应用,难溶性药物特别是治疗指数低、半衰期短的药物制备成渗透泵制剂的工艺将不断创新。