(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺的制备

(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺(1)是合成阿片类镇痛药芬太尼(fentanyl)的重要中间体[1,2].文献[3]以β-苯乙胺和丙烯酸甲(乙)酯为原料,经Michael加成、Dieckmann缩合及酸性水解得N-苯乙基-4-哌啶酮(4),再与苯胺反应生成亚胺后由四氢锂铝还原得到1,总收率为30.5％～37.5％.4也可经三乙酰氧基硼氢化钠还原氨化[4]得到1.本研究改用雷尼镍催化下还原氨化,收率89.5％.改进后的总收率可提高至77.7％,且成本降低.1的合成路线见图1.     

瑞芬太尼药理学和临床应用进展

在过去30年中,阿片类药物(opiods)有很大的发展.从芬太尼(fentanyl)、舒芬太尼(sufentanil)到阿芬太尼(alfentanil),发展的重点在药效的增强、起效迅速、作用消失快,静脉滴注容易控制止痛剂量、安全可靠.新问世的瑞芬太尼(remifentanil)是符合此发展要求而研制的新型镇痛药.因它含有1个酯的结构,故易被体内的酯酶快速水解,且止痛效果好.此药在1990年首先在人体试验,1996年在美国被批准用于临床.目前,很多国家已将该药作为正规的临床用药[1].     

Ⅲ期试验显示NasalFent治疗癌症剧痛优于标准疗法

Archimedes制药公司公布了其最新的有关NasalFent（fentanyl citrate,枸橼酸芬太尼）（Ⅰ）的Ⅲ期临床试验的重要阳性结果,该药物为公司创新研制的枸橼酸芬太尼（fentanyl citrate）（Ⅱ）的鼻喷剂型,用于快速缓解癌症剧痛。     

3,4-二甲氧基苯乙酸的合成新工艺

3,4-二甲氧基苯乙酸(1)又名高藜芦酸,可用于合成β受体阻滞药贝凡洛尔(bevantolol)和抗心律失常药维拉帕米(verapamil)等,也是合成异喹啉类生物碱的关键中间体[1].传统合成方法是用3,4-二甲氧基氯苄和氰化物反应得到3,4-二甲氧基苯乙腈,再经水解制得1[2,3],该路线需使用剧毒的氰化物.另一合成路线是以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,经硝基甲烷缩合生成3,4-二甲氧基-β-硝基苯乙烯,再经硼氢化钾还原、DMSO氧化制得[4].该路线的原料和还原试剂价格较高,生产成本较高.     

异种脱细胞真皮基质修复膜在口腔黏膜组织缺损修复中的应用

口腔黏膜病变常导致是上皮出现缺损,对于小范围的口腔黏膜缺损,通常采用拉拢缝合或先进行分离后再行拉拢缝合;但是对于大范围的黏膜缺损,传统的方法是采用自体组织进行移植[1].但这两种手术方法都破坏了患者正常组织,形成了新的创伤,增加了患者的痛苦[2-3].异种脱细胞真皮基质(AMD)为一种真皮替代物,主要临床应用是烧伤患者的整形治疗[4].笔者将其用于口腔黏膜组织缺损的修复治疗,现报告如下.     

强效镇痛剂研究——Ⅱ.3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性

本文报道了N-[1-(β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7209)和N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7302)等一系列3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性。绝大部分该类衍生物均具有典型的吗啡样镇痛活性,是一类结构较简单、易于合成、镇痛作用极强的麻醉镇痛剂。化合物7302的ED₅₀为0.0022mg/kg(ip,小鼠,热板法),比芬太尼强28倍,竟达吗啡的6318倍,为我们至今合成该类衍生物中作用最强者。     

雷米芬太尼复合丙泊酚持续泵注麻醉在脊柱手术的应用

雷米芬太尼具有起效迅速、持续输注半衰期短,并且其代谢不受肝肾功能的影响特点[1].本研比较了持续泵注雷米芬太尼复合丙泊酚或芬太尼复合丙泊酚麻醉在脊柱手术中患者的应用效果. 资料与方法 1.一般资料择期行脊柱手术患者60例,年龄45-65岁,体重55-70 kg.随机均分为两组,分别采用雷米芬太尼-丙泊酚(RP组)和芬太尼-丙泊酚(FP组)麻醉.所有患者肝、肾功能正常,无高血压、冠心病病史.     

芬太尼联合异丙酚麻醉的临床效果

芬太尼(fentanyl)为阿片受体激动剂，属强效麻醉性镇痛药，镇痛作用起效快而强，但持续时间短，由于其安全范围宽，在各种外科手术中已经成为主要药物，在临床中，与异丙酚的联合使用较为常见。本研究就芬太尼、异丙酚(propofol)联用的临床效果及影响进行综述。     

新型癌症患者突发性疼痛治疗药——芬太尼

<正>2011年1月7日,美国食品药品管理局(FDA)批准奥雷佐(Orexo)公司及其合作伙伴普罗斯特拉坎集团(ProStrakan Group)公司联合开发的Abstral(fentanyl,芬太尼)舌下含片,用于控制成人癌症患者的突发性疼痛。Abstral直接贴于口