薯蓣皂苷元衍生物的合成及抗血栓形成活性研究（II）

目的 对薯蓣皂苷元进行结构改造,从其衍生物中寻找具有抗血栓形成活性的化合物。方法 以薯蓣皂苷元为先导化合物,通过酯化反应合成得到目标化合物,选择大鼠动静脉旁路血栓形成模型,评价其体内抗血栓形成活性。结果 合成了9个目标化合物,通过波谱学方法（NMR、MS）确证了结构。所合成化合物中连有水杨酰基的化合物（Di-8, 9）在抗血栓形成活性筛选试验中显示了较好的活性。结论 适当活性基团的引入可以增强薯蓣皂苷元抗血栓形成活性。     

盾叶薯蓣总皂苷及苷元衍生物的抗炎镇痛活性研究

目的 研究盾叶薯蓣总皂苷及合成的薯蓣皂苷元衍生物对小鼠抗炎镇痛的作用.方法 先将阿司匹林酰氯化,再与薯蓣皂苷元反应,制得具有孪药性质的薯蓣皂苷元衍生物3β-2-乙酰氧基苯甲酰薯蓣皂苷元酯(ABDE),并采用核磁共振氢谱(1H-NMR)和质谱(ESI-MS)进行结构分析确证.在二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和醋酸所致小鼠扭体反应...     

薯蓣皂苷及苷元提取分离和抗肿瘤研究进展

薯蓣皂苷及其衍生物具有多种药理活性,近年来尤以选择高效、低毒、环保的薯蓣皂苷及其苷元的提取分离技术和抗肿瘤活性及其机制的研究关注程度较高.综述了近年来薯蓣皂苷及苷元提取分离和抗肿瘤活性方面的研究进展.     

薯蓣皂苷元及其维吉尼链霉菌IBL-14转化产物体外抑制人乳腺癌细胞Bcap37的作用研究

通过维吉尼链霉菌（Streptomyces virginiae) IBL-14对薯蓣皂苷元进行生物转化,得到一系列新的代谢产物;用四唑蓝(MTT)比色法测定薯蓣皂苷元及其衍生物对Hela、Bcap37、KB-3-1、SW1990 4种肿瘤细胞的体外抑制作用;用Hoechst 33258细胞核荧光染色来观察薯蓣皂苷元及其衍生物对Bcap37细胞形态学上的改变;采用流式细胞计量法测定薯蓣皂苷元及其衍生物对Bcap37细胞的凋亡作用。结果表明：薯蓣皂苷元及其3个衍生物在一定浓度范围内,对上述4种肿瘤细胞均有抑制生长的作用,其中对人乳腺癌细胞 Bcap37的抑制效果相对显著。在薯蓣皂苷元及其衍生物的影响下,人乳腺癌细胞Bcap37细胞呈现典型的细胞凋亡特征,包括细胞形态的变化和DNA片段的变化。薯蓣皂苷元及相关衍生物能对Bcap37细胞产生抑制增殖的作用,并能诱导使之发生细胞凋亡。     

不同倍性盾叶薯蓣的生理指标和薯蓣皂苷元量的比较研究

目的通过比较盾叶薯蓣Dioscoreazingiberensis人工四倍体植株和普通二倍体植株在抗性相关指标及薯蓣皂苷元量方面的差异,探索药用盾叶薯蓣倍性育种的应用前景。方法以秋水仙素诱导加倍的、经鉴定确认的3个不同株系四倍体盾叶薯蓣为材料,以二倍体原种为对照,采用分光光度法测定叶片超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(PPO)活性以及可溶性糖的量;高锰酸钾滴定法测定过氧化氢酶(CAT)活性;采用HPLC法测定根状茎薯蓣皂苷元的量。结果四倍体植株SOD、PPO、CAT的活性以及可溶性糖的量明显高于二倍体;四倍体植株薯蓣皂苷元的量显著高于二倍体,增加幅度最大为二倍体原种的27%。结论人工四倍体植株薯蓣皂苷元量高,其生理指标也显示较强的抗性基础,可望直接利用或作为进一步培育高产、高薯蓣皂苷元量薯蓣新品种的良好育种材料。     

滇重楼皂苷成分体内外抗肺癌活性研究

目的 研究滇重楼皂苷成分滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ、薯蓣皂苷元的抗肺癌活性。方法 以小鼠肺腺癌细胞株 LA795 及其宿主近交系 T739 荷瘤小鼠为研究模型，采用 MTT 法检测滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ和薯蓣皂苷元的细胞毒活性，荷瘤小鼠实验检测抑瘤率、组织病理形态变化及瘤细胞转移情况。结果 MTT 结果显示滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ和薯蓣皂苷元对 LA795 细胞生长有很强的抑制作用，其 IC₅₀ 分别为 24.33 μg/mL, 1.85、149.75 μmol/L；各受试药物高剂量组对 T739 荷瘤小鼠抑瘤率分别为 41.82%、29.44%、33.94%；滇重楼总皂苷给药组可不同程度抑制肿瘤细胞的肺转移和肝转移。结论 滇重楼总皂苷成分在体外、体内皆有强的抗肺癌作用。     

盾叶薯蓣根状茎不同部位和不同生长期薯蓣皂苷元含量的差异性研究

目的 揭示盾叶薯蓣根状茎不同部位和不同生长期中皂苷的积累与分布以及薯蓣皂苷元含量的差异。方法组织化学和高效液相色谱法(HPLC)。结果 皂苷主要分布在基本组织内，有小维管束分布的区域皂苷积累最丰富，薯蓣皂苷元的含量也最高；其次是无维管束分布的区域：有大维管束分布的区域皂苷积累最少，薯蓣皂苷元的含量最低。结论 雄株3个区域的皂苷元含量均明显的高于雌株，雌雄同株其含量界于雄株和雌株之间。     

薯蓣皂苷元抗肿瘤作用机制研究进展

薯蓣皂苷元(diosgenin,Dio)是从薯蓣属植物的根茎中提取出来的一种植物甾体化合物,是薯蓣皂苷的水解产物,在薯蓣属植物中有着丰富的含量.传统中医学认为,薯蓣属植物具有利水消食、活血通络、截疟、祛痰、解毒消肿等功效[1].现代药理学研究证明,Dio具有免疫调节、抗肿瘤、降血脂等功能,并且毒副作用较低,因此,应用较为广泛[2-4].近几年来,Dio的抗肿瘤活性备受关注,研究证实,Dio对多种肿瘤细胞均有一定的抑制作用.本文就Dio抗肿瘤作用机制的研究现状进行综述.     

盾叶薯蓣四倍体及辐射株系薯蓣皂苷元含量分析

目的 提高盾叶薯蓣药材的品质。方法 通过组织培养,分别用秋水仙素和Co60射线处理盾叶薯蓣愈伤组织和丛生芽,获得盾叶薯蓣四倍体和辐射株系,并分别对其试管苗和部分株系一年生田间苗根茎中的薯蓣皂苷元含量进行分析。结果 经诱导获得的大部分四倍体和辐射株系试管苗根茎中薯蓣皂苷元含量都超过了二倍体株系;四倍体株系试管苗与一年生苗根茎中薯蓣皂苷元含量有较强的相关性,而辐照株系试管苗与一年生苗根茎中薯蓣皂苷元含量相关性不明显。但整体看,根茎中薯蓣皂苷元含量高的试管苗在田间生长1年后,薯蓣皂苷元含量一般也较高。结论 在组织培养的基础上,利用多倍体和辐射诱变育种来改善盾叶薯蓣的品质是可行的。     

不同产地来源的盾叶薯蓣中薯蓣皂苷元含量分析

目的:探讨盾叶薯蓣种质资源的遗传稳定性.方法:在优化盾叶薯蓣薯蓣皂苷元提取条件和测定方法的基础上,采用HPLC法对生长在相同环境下,不同产地来源的盾叶薯蓣引种驯化前后薯蓣皂苷元的含量变化进行分析.结果:盾叶薯蓣引种驯化前后薯蓣皂苷元的含量变化与盾叶薯蓣种质有关,不同种质之间差异明显.结论:盾叶薯蓣中薯蓣皂苷元的含量具有较好的遗传稳定性,因此选择优良的种质是提高薯蓣皂苷元含量,实现盾叶薯蓣GAP基地建设的关键.     

HPLC法测定地奥心血康胶囊中薯蓣皂苷元的含量

目的：建立地奥心血康的准确定量质控方法。方法：采用高效液相色谱法测定地奥心血康中主要成分薯蓣皂苷的含量。结果：地奥心血康中薯蓣皂苷进样量在0．165-3．389μg范围内与峰面积呈良好的线性关系。平均回收率为98．2％，KSD=1．7％。结论：该方法操作简单、方便、重现性好，用于控制地奥心血康的含量，可信度高。     

高效液相色谱法和薄层色谱法测定重楼中薯蓣皂苷元的含量

目的：采用高效液相色谱和薄层色谱技术，分别测定重楼中薯蓣皂苷元的含量。方法：采用HPLC法，选用ODS柱，流动相：乙腈-水（90：10），检测波长：203nm，柱温：35℃；TLC法选用硅胶G板，展开剂：环已烷-乙酸乙酯（4“1），测定波长：610nm，参比波长：420nm。结果：线性范围分别为1.2-7.2μg（r=0.9998），0.2-1.0μg(r=0.9957)。平均回收率分别为102.2％，RSD=3.39％（n=6）；100.9％，RSD=2.68％（n=6）。结论：两种方法均可用于重楼中薯蓣苷元的质量控制。     

薯蓣皂苷元通过调控miR-34a及其靶基因发挥抗胃癌作用

目的探讨薯蓣皂苷元对人胃癌细胞AGS的增殖、克隆形成、迁移及侵袭的抑制作用及可能机制。方法采用细胞增殖抑制率法检测薯蓣皂苷元对胃癌细胞AGS的增殖抑制率,平板克隆形成实验检测其对AGS细胞克隆形成能力的影响,划痕实验观察薯蓣皂苷元对胃癌细胞迁移作用的影响,细胞侵袭实验检测其对AGS细胞侵袭作用的影响。采用小分子核糖核酸(miRNAs)靶基因预测方法预测miRNA-34a(miR-34a)靶基因,实时定量聚合酶链反应(qPCR)方法观察薯蓣皂苷元对AGS细胞miR-34a及其靶基因转录因子E2F1、E2F3、细胞周期蛋白D1(CCND1)表达水平的影响,并分析其与胃癌患者预后。结果 24、30、36、42μmol/L及48μmol/L浓度的薯蓣皂苷元均可显著抑制胃癌AGS细胞增殖,其作用与时间及浓度呈正相关;克隆形成实验显示24、30、36、42μmol/L及48μmol/L浓度的薯蓣皂苷元可抑制AGS细胞克隆形成能力(P<0.01);24、30、36、42μmol/L及48μmol/L浓度的薯蓣皂苷元处理后的胃癌细胞迁移及侵袭能力均显著降低(P<0.01),且其作用与时间、浓度呈正相关。36μmol/L浓度的薯蓣皂苷元作用于AGS细胞后,可显著提高miR-34a表达水平,并降低miR-34a靶基因E2F1、E2F3及CCND1表达水平;E2F1、E2F3及CCND1基因表达与胃癌患者预后呈显著负相关。结论薯蓣皂苷元可能通过调控miR-34a,下调E2F1、E2F3及CCND1基因表达,发挥抑制胃癌AGS细胞的增殖、克隆形成、迁移及侵袭功能。     

经肝动脉化疗栓塞术联合高强度超声聚焦刀治疗中晚期肝癌临床疗效观察

目的：探讨经肝动脉化疗栓塞术（transarterial chemotherapy embolization,TACE）联合高强度超声聚焦（high-intensity fo－cused ultrasound,HIFU）刀在中晚期肝癌治疗中的价值。方法：将138例中晚期肝癌患者分为TACE联合HIFU刀治疗组与单纯TACE治疗组,对两组的疗效进行观察。结果：经TACE联合HIFU刀治疗后,肝癌患者的症状及体征缓解;肝癌瘤体缩小;治疗后3年生存率提高（P＜0.05）。结论：TACE+HIFU刀联合治疗可提高中晚期肝癌的疗效。     

七叶一枝花酊剂簿层层析及其薯蓣皂甙元定量

对七叶一枝花酊剂进行ＴＬＣ鉴定；用分光光度法对其主要成分──薯蓣皂甙元进行含量测定，回归方程为Ａ＝０．０３７　１Ｃ－７．８２６×１０（－３），ｒ＝０．９９９４，生药中薯蓣皂甙元含量为７．４１％，相对标准差ＲＳＤ＝４．１２％，配剂中含量为０．９９％，ＲＳＤ＝０．５１％，样品中加样回收率为１００．５％，ＲＳＤ＝１．３８％。实验结果为该制剂的质量控制提供依据。     

金刚藤分散片的制备工艺及质量标准研究

目的优化金刚藤分散片的制备工艺,并建立其质量标准。方法采取水提醇沉法制备金刚藤浸膏,以崩解时限为指标筛选处方,并采用直接压片法制备金刚藤分散片。以薯蓣皂苷元为指标,采用薄层色谱法对其进行鉴别,并采用高效液相色谱法测定其含量。结果金刚藤分散片在3 min内崩解成能通过二号筛的细微颗粒,且均匀分散;薄层色谱法能专属性地鉴别分散片中的薯蓣皂苷元;金刚藤分散片中薯蓣皂苷元的含量初步确定为60μg/片。结论本文制备工艺简单可行,制定的质量标准可靠准确。     

薯蓣皂苷元对人骨肉瘤U-20S细胞增殖和周期的影响

目的 探讨薯蓣皂苷元对人骨肉瘤U-20S细胞的作用机制. 方法 采用四氮唑盐还原法观察薯蓣皂苷元对U-20S细胞体外生长的作用,流式细胞技术检测细胞周期DNA分布. 结果 薯蓣皂苷元对U-20S细胞的生长具有明显抑制作用,半抑制率为87μmoL/L;用药后细胞周期阻滞于G1期. 结论 著蓣皂苷元能使U-20S细胞阻滞于G1期,明显抑制U-20S细胞生长,对骨肉瘤的治疗有一定价值.     

黄山药的引种栽培

目的 引种驯化甾体药物的药源植物。方法 引种栽培，根茎及种子繁殖。结果 黄山药在酸性及微碱性土壤环境下均能正常生长发育，且产量高，皂素含量达医药工业生产要求，最高含量3．07％，最低为1．51％。结论 贵州产区可以大力推广种植。     

薯蓣皂苷元干预对野百合碱诱导肺动脉高压大鼠的影响

目的 :探讨薯蓣皂苷元(Dio)干预对野百合碱(MCT)诱导肺动脉高压(PAH)大鼠影响。方法 :36只大鼠随机分为正常对照组、MCT模型组、肺动脉高压薯蓣皂苷元干预组,检测平均肺动脉压力(m PAP)、右心指数(RV/LV+S)、形态学指标、IL-6及凋亡指数,以观察Dio干预对MCT诱导PAH大鼠的影响。结果 :薯蓣皂苷元干预组m PAP、右心指数、肺小动脉管壁厚度、肺小动脉胶原纤维含量、肺组织匀浆中IL-6水平明显低于MCT模型组,而凋亡指数明显高于MCT模型组。结论 :Dio可能通过抑制肺血管重构、抑制炎症因子和促进肺血管平滑肌细胞凋亡等途径,防治MCT诱导的大鼠PAH。     

薯蓣皂苷元对人胃低分化粘液腺癌细胞作用的研究

目的观察薯蓣皂苷元(Diosgenin,Dio)对人胃低分化粘液腺癌(MGC-803)细胞的作用,并初步探讨其作用机制.方法MTT法测Dio对MGC-803细胞的抑制作用;考察Dio对MGC-803细胞分裂和集落形成能力的影响;采用3H-TdR掺入法检测Dio对MGC-803细胞DNA合成的影响.结果一定浓度范围内Dio对MGC-803细胞的增殖有剂量、时间依赖性抑制作用;Dio明显抑制MGC-803细胞分裂和集落形成,半数抑制浓度(IC50)为13.17 mg/L,Dio能显著抑制MGC-803细胞DNA合成.结论Dio对MGC-803细胞的抑制作用与抑制该细胞DNA合成有关.