庆大霉素局部注射和肌内注射治疗慢性细菌性前列腺炎的疗效对比

目的 比较局部注射和肌内注射庆大霉素治疗慢性细菌性前列腺炎的临床疗效.方法 将24例慢性细菌性前列腺炎患者按就诊先后顺序随机分为A组和B组.A组12例患者为前列腺内直接注射给药,庆大霉素80 mg,1次/2 d;B组12例患者为肌内注射给药,庆大霉素80 mg,1次/d.A组患者给药3次后,B组患者给药6次后,应用放射免疫分析法测定前列腺液和血清中庆大霉素浓度,同时测定前列腺液pH值.结果 A组患者治疗总有效率100.0％ (12/12),B组总有效率33.3％ (4/12),差异有统计学意义(P＜0.05).给药后1、4、24h和1周后,A组患者前列腺液庆大霉素浓度均比血清中高,差异均有统计学意义[1 h:(14 833±10 684) μg/L比(3267±1105) μg/L;4 h:(11 208 ±5675) μg/L比(1257±335) μg/L;24 h:(1554±696)μg/L比(272±97) μg/L;1周:(487±127) μg/L比(0±0) μg/L,均P＜0.01];B组患者前列腺液庆大霉素浓度均比血清中低,差异均有统计学意义[1 h:(217±213) μg/L比(2643±811) μg/L;4 h:( 700±244) μg/L比(1170±256) μg/L;24h:(206±118) μg/L比(766±234) μg/L;1周:(39±7) μg/L比(23±9) μg/L,均P＜0.01];A组患者前列腺液中庆大霉素浓度与B组患者比较,差异均有统计学意义(均P＜0.01).治疗前后,A组患者前列腺液pH值差异有统计学意义[(8.3±2.2)比(6.3±1.8),P＜0.05];B组患者前列腺液pH值差异无统计学意义[(8.3±2.4)比(8.1±2.1),P＞0.05].结论 局部注射庆大霉素治疗慢性细菌性前列腺炎较肌内注射疗效更好.     

坦索罗辛对大鼠细菌性前列腺炎组织中左氧氟沙星药动学的影响

目的探讨坦索罗辛对急性细菌性前列腺炎模型大鼠前列腺组织中左氧氟沙星药动学的影响。方法将96只急性细菌性前列腺炎模型大鼠随机分为实验组(左氧氟沙星和坦索罗辛联合用药组)和对照组(单用左氧氟沙星组),每组48只,分别在给药后0.125、0.25、0.5、1、2、4、8和12h每个时间点处死6只大鼠,采集两组动物的前列腺制作组织匀浆,用HPLC法测定前列腺组织中左氧氟沙星浓度,3p97软件计算药动学参数。结果实验组和对照组药-时曲线均符合一室模型。主要药动学参数如下:t1/2分别为(4.78±0.75)h和(3.64±0.88)h,tpeak分别为(1.18±0.10)h和(0.81±0.29)h,Cmax分别为(6.16±0.57)μg/g和(3.91±0.62)μg/g,AUC0~12分别为(41.91±1.01)μg h/g和(22.70±3.08)μg h/g。结论坦索罗辛可以明显提高左氧氟沙星在急性细菌性前列腺炎模型大鼠前列腺组织中的药物浓度。     

Exendin-4对正常动物糖耐量及血糖的影响

目的：研究Exendin-4对健康动物血糖的影响。方法：Wistar大鼠皮下注射Exendin．4（0．1、0．3、0．9μg／kg）,每天给药1次,连续给药4周,分别于首次给药后0、1、2、3、4h及2、4周取血,测定大鼠空腹血糖浓度;ICR小鼠皮下注射Exendin-4（0．2,0．6、1．8ktg／kg）,15min后灌胃给予2．5g／kg葡萄糖,负荷0．5、1、2、3h后取血,测定血糖浓度;小鼠皮下注射Exendin．4（0．2、0．6、1．8μg／kg）,15min后,部分灌胃给予2．5g／kg葡萄糖,5min后取血,测定胰岛素浓度。结果：在给药后不同时间内,Exendin-4组大鼠血糖浓度均未见显著变化。在葡萄糖灌胃后,Exendin-4各给药组小鼠血糖浓度跟对照组比较显著降低。Exendin-4给药组小鼠在葡萄糖负荷后,胰岛素水平有显著升高;而无葡萄糖负荷时,胰岛素水平无统计学差异。结论：Exendin-4刺激胰岛素分泌调节血糖的作用是葡萄糖依赖性的。     

临床评价氨茶碱血药浓度及给药方案预测系统

通过实测119例口服氨茶碱病人稳态后2、4、6、8h血药浓度，并与预测浓度及Bayesian法预估浓度对比，评价文献报道的氨茶碱血药浓度及个体给药方案预测系统（ACWS）的准确性和可靠性。结果各时间预测浓度与实测浓度相关系数为0.9660～0.9987；误差范围：2h在0.01～3．29μg／ml，6h在0．01～1．89μg／ml，8h在0．02～1.98μg／ml。6例支气管哮喘病人ACWS预测浓度比Bayesian法预估浓度误差均值小。     

丁丙诺啡与布比卡因联合用于前列腺增生术后硬膜外镇痛的临床观察

目的 比较三种浓度的丁丙诺啡和布比卡因联合用于腰硬联合麻醉下经尿道前列腺增生电切病人术后硬膜外镇痛的效果和不良反应。方法 80例前列腺增生患者，ASAⅠ-Ⅲ级。随机双盲分为四组，每组20例。A组用0．125％布比卡因＋格拉司琼0．3mg；B组用丁丙诺啡2μg／ml＋0．125%布比卡因＋格拉司琼0．3mg；C组用丁丙诺啡4μg／ml十0．125％布比卡因＋格拉司琼0．3mg；D组用丁丙诺啡6μg／ml＋0．125％布比卡因＋格拉司琼0．3mg。镇痛泵持续输注速度为2ml／h，总量为100ml。分别在术后1、2、3、8、12、24、48h记录病人的VAS评分、膀胱痉挛次数、运动阻滞程度及不良反应。结果 VAS评分在术后3h之前四组差异无显著性（P〉0．05）；3h后，B、C和D组显著低于A组（P〈0．05）。A组48h以内出现膀胱痉挛4例。B组48h以内出现1例。C组和D组均未出现膀胱痉挛。A组和B组未见明显不良反应；C组出现嗜睡1例，呕吐1例；D组恶心呕叶4例，嗜睡3例。结论 2μg／ml和4μg／ml丁丙诺啡与0．125％布比卡因联合使用能为前列腺电切的病人提供良好的镇痛效果，且不良反应少。     

头孢三嗪的药物动力学及其与血管外室浓度的关系

第三代头孢菌素头孢三嗪(Ceftriaxone,Ⅰ)和头孢噻肟(Cefotaxime,Ⅱ)均具有较广的抗菌谱,但药代动力学表现有很大差别。实验显示,静注1g 药物后,Ⅱ血浓度达100 μg/ml,1 h 和2 h 血浓度分别迅速下降至15和5 μg/ml,t1/2β为1.1 h;而Ⅰ峰浓度达150～170μg/ml,2h 和12h 分别为100和35 μg/ml,24h 仍有10 μg/ml,t1/2β为8～9h。Wise 等比较了Ⅰ和Ⅱ的组织渗透性,给1 gⅡ后1 h,皮肤水泡中最高浓度为7μg/ml;给0.5g Ⅰ则在6h 达峰浓度32μg/ml,24h 仍有10μg/ml。作者测定了两种抗生素在血清和腹水的浓度,静注15mg/kg 时,Ⅰ血清峰浓度为177μg/ml,2 h 97μg/ml,24 h 16 μg/ml,平均t1/2β芦为13h,其腹水     

新生儿使用头孢三嗪的药代动力学及临床评价

头孢三嗪(CTRX)系一种非肠道用的头孢烯类抗生素。本文介绍CTRX用于治疗新生儿各种感染症的药代动力学特性及临床效果。一、吸收与排泄 1.血浓度新生儿105例,分别一次静注CTRX10mg/kg或20mg/kg,给药30min后,其平均血浓度分别为36～42μg/ml及46～76μg/ml,以后缓缓下降,至12h后其平均血浓度分别为10～14μg/ml及13～21μg/ml。 2.血浓度半衰期(T_(1/2))新生儿105例分为0～3 d龄、4～7 d龄及8～28d龄三组,有意义的是这三组中,唯有0～3 d龄组,(不论是成熟婴儿,即出生时体重2500g以上,或早产儿,即出生时体重不满2500g)的T_(1/2)特别长,尤其是0～3 d龄组中的早产儿,     

前列舒通胶囊对前列腺增生大鼠的治疗效果观察

目的探讨前列舒通胶囊治疗前列腺增生症大鼠的效果,并探讨其作用机制。方法健康雄性SPF级SD大鼠共60只,采用大鼠去势后注射丙酸睾酮致前列腺增生法造模。完全随机分为3组,各20只,即正常对照组（未造模、造模、蒸馏水5mg／kg）、未治疗组（造模、淀粉胶囊0．25g／kg以蒸馏水1ml配制成悬液灌胃）、前列舒通组（造模、前列舒通胶囊0．25g／kg以蒸馏水1ml配制成悬液灌胃）,给药6周后处死,摘取大鼠前列腺并用电光分析天平称重获取前列腺指数,同时取前列腺组织行免疫组化染色,测定表皮生长因子（EGF）。结果前列舒通组大鼠膀胱压力[（6．0±1．3）cmH2O（1emH2O=0．098kPa）]、膀胱最大容积[（2．13±0．25）m1]、残余尿量[（44±5）μl]、前列腺指数[（2．00±0．30）mg／g]与未治疗组[分别为（5．4±1．7）cmH2O,（1．51±0．55）ml、（52±5）μl、（2．75-t-0.16）mg／g]相比差异均有统计学意义（均P〈0．05）。免疫组化染色结果显示,前列舒通组EGF表达率为（42．6±7．8）％,明显低于未治疗组[（75．2±8．8）％],且差异有统计学意义（P〈0．05）。结论前列舒通可降低大鼠前列腺体积,其作用机制可能与前列舒通抑制前列腺组织中释放表皮生长因子有关。     

氨溴索对利福平肺转运作用的影响

目的 研究氨溴索对大鼠肺组织利福平浓度的影响.方法 大鼠分为A、B两组,每组10只:A组单次静注利福平30 mg/kg;B组先静注氨溴索15 mg/kg,20 min后再静注利福平30 mg/kg.于利福平给药后于30 min、1、2、4 h四个时间点采集肺组织.利福平给药后11个不同时间点采集血样,用反相高效液相色谱(HPLC)法测定利福平浓度.比较两组间的血液及肺组织利福平浓度、主要药动学参数.结果 利福平给药后1、2、4 h,B组肺组织利福平浓度均明显高于A组[(35.51±5.33)μg/ml vs.(31.82±4.77)μg/ml、(25.61±4.10)μg/ml vs.(15.21±2.58)μg/ml、(13.62±2.45)μg/ml vs.(6.24±1.18)μg/ml](P<0.01).两组血药浓度及主要药代动力学参数无明显差异.结论 氨溴索与利福平联合使用能显著增加肺组织利福平浓度;其作用机制不是通过对利幅平血药浓度及其代谢的影响.     

口服丙氟哌酸的药代动力学研究

用双盲法给6名健康受试者口服丙氟哌酸(CF)250mg 和500mg,给药前夜禁食,给药前及给药后0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12和24h 采血;并留取0～2、2～4、4～8、8～12、12～24h 尿样,用琼脂打孔扩散法测血、尿药浓度。指示菌为肺炎杆菌ATCC 10031,数据由一室模型非线性最小两乘法分析得到。结果显示,给药250mg,血药浓度在1h 达高峰,为1.45±0.58μg/ml,8h和12h 血浓度为0.25 ug/ml 和0.12μg/ml;而500mg达峰时间为1.33h,峰浓度2.46±0.94μg/ml,8、12h血浓度分别为0.44和0.22 ug/ml;250mg 和500mg     

异烟肼药物浓度及作用时间对结核分枝杆菌生长状态的影响

目的了解异烟肼药物浓度及作用时间对结核分枝杆菌生长状态的影响。方法29例结核分枝杆菌异烟肼敏感株与0．2μg／ml、1μg／ml、5μg／ml浓度异烟肼分别作用24h、48h、72h后，接种7H10固体培养基，37℃培养，观察异烟肼不同浓度、不同作用时间下结核分枝杆菌生长情况，以未与异烟肼作用的菌株作为对照；以初见菌落时间与第5周末菌落状态（包括菌落数量、大小、疏密程度）为观察指标，并将菌落数量、大小等设定等级给予相应分数得到每株菌的菌落状态评分；最终以平均初见菌落时间与5周末菌落状态平均分值作为考量指标。结果对照组平均初见菌落时间为12．48d，经0．2μg／ml、1μg／ml、5μg／ml浓度异烟肼作用24h时平均初见菌落时间比对照组分别延长3．80d、6．93d、7．55d，作用48h时分别延长9．90d、10．86d、12．45d，作用72h时分别延长9．31d、9．80d、12．18d；对照组5周末菌落状态平均分值为10．59，经0．2μg／ml、1μg／ml、5μg／ml浓度异烟肼作用24h时菌落状态平均分值比对照组分别减少2．04、3．79、3．9，作用48h时分别减少6．04、6．35、6．83，作用72h时分别减少5．66，6．25，6．76。结论异烟肼对结核分枝杆菌生长状态的影响与药物浓度的升高关系并不明显，但其影响随着药物作用时间的延长而显著，且在作用48h达到平台期。提示我们在临床用药中应考虑药物的抗菌后效应。     

甲硝唑的药动学、相互作用及不良反应

甲硝唑(Metronidagole)作为抗厌氧菌的首选药物临床报道资料众多,本文收集一部分有关其药代动力学、相互作用等资料以供读者参考。一、药动学资料甲硝唑口服吸收迅速,1h吸收80％。达峰浓度在2～3h,持续有效浓度在12h以上。一次服200mg剂量后至8h,血药浓度在20～4μg/ml之间波动;多次给药后稳态血浓度在3d内达到,静脉滴注500mg,每隔8h一次,测得稳态浓度的平均峰谷为28.5μg/ml (0.5h)和16μg/ml(7.5h)(甲硝唑对大多数敏感厌氧菌的MIC为1～8μg/ml).若与食物同服,可使血峰浓度迟1～2h,     

乙胺丁醇-磷酸钙骨水泥复合体药物缓释的研究

目的研究乙胺丁醇在乙胺丁醇-磷酸钙骨水泥复合体（Ethambutol—calcium phosphate cement-compound E-CPC—C）中缓慢释放的效果。方法以白兔为实验对象,分为臀肌组和股骨组,将E—CPC—C植入兔臀大肌中和股骨髓腔中,以质谱仪测定其植入后一定时间的血药浓度及局部组织的药物浓度。结果臀肌组血药浓度在E—CPC—C植入后第2-7d达0．5μg／ml以上,股骨组血药浓度仅在植入后第4d达0．56μg／ml,植入后第4周E—CPC—C周围组织药物浓度臀肌组达1．6μg／g,股骨组达2．2μg/g。结论E—CPC-C能在体内持续、缓慢释放乙胺丁醇,对治疗骨结核可能是一有效植入式缓释剂。     

0．2％罗哌卡因复合芬太尼镇痛液持续硬膜外给药临床观察

目的观察0．2％罗哌卡因复合芬太尼2、3、4ml／h用于硬膜外术后镇痛（PCEA）对运动神经阻滞后恢复和镇痛效果。方法选择250例择期脊柱手术病例,均采用硬膜外麻醉。以0．2％罗哌卡因复合芬太尼镇痛液（0．2％罗哌卡因150ml＋芬太尼0．3mg）持续硬膜外给药。按给药速度分为3组,A组：2ml／h;B组：3ml／h;C组：4ml／h。全部病例无按压PCEA泵,采用视觉模拟评分对疼痛进行评分。结果术后48h不同阶段VAS评分,B组、C组低于A组（P〈0．05）;B组和C组差异无统计学意义（P〉0．05）。结论0．2％罗哌卡因复合芬太尼（含罗哌卡因6mg/h,芬太尼6μg/h）背景剂量3ml／h是国人PCEA镇痛最佳选择。     

庆大霉素治疗慢性前列腺炎浓度测定

目的:探讨慢性前列腺炎最佳给药途径.方法:用放射免疫分析法测定前列腺液和血清中庆大霉素浓度.结果:前列腺液中的庆大霉素浓度远远大于血清中庆大霉素浓度,与临床治疗效果一致.结论:慢性前列腺炎局部用庆大霉素安全、有效、经济、合理,不良反应小,维持有效浓度时间长,患者无痛苦、易接受.     

头孢唑肟栓剂的基础临床研究

头孢唑肟栓剂(CZX-S)是日本京都药品公司和藤泽药品公司共同开发的头孢抗生素栓剂.本品直肠给药吸收后可达到充分的有效治疗血浓度.高龄者4例一次给药CZX-S500mg,给药后30分钟的血清浓度平均值为0.93μg/ml,1小时为1.31μg/ml,6小时后为0.40μg/ml,半衰期为3.02小时,0～2小时的尿浓度为37.9μg/ml,2～4小时为86.8μg/ml,4～6     

三金片联合加替沙星治疗慢性细菌前列腺炎25例

目的观察三金片联合加替沙星治疗细菌性前列腺炎的疗效。方法采用随机、平行、开放、对照的研究方案,将54例患者随机分为治疗组和对照组。治疗组25例口服三金片4粒／次、每日3次,联合口服加替沙星片0．4g／次、每日1次,疗程4周;对照组仅口服加替沙星片0．4g／次,每日1次,疗程2周。结果疗程结束后,与对照组比较,治疗组慢性前列腺炎症状指数、前列腺液白细胞计数均明显下降（P〈0．05）,且总体安全性和耐受性良好。结论口服三金片联合加替沙星治疗慢性细菌性前列腺炎,近期疗效比单用加替沙星更显著。     

结核性胸膜炎患者利福平胸水浓度测定及胸膜穿透性研究

目的采用一种快速、灵敏的高效液相色谱法来测量结核性胸膜炎患者胸腔积液和血浆中利福平的浓度,并评价其胸膜穿透性。方法采集14例结核性胸膜炎患者第1天和第3天空腹晨服0．45g利福平2h后的胸腔积液及第3天空腹晨服药2h后的血浆,用高效液相色谱法检测利福平浓度,计算渗透率。结果14名患者第1天服药2h后的胸腔积液中利福平浓度是（0．498士0．540）μg／ml,第3天服药后2h患者胸腔积液中利福平浓度是（1．240士0．665）μg／ml,血浆浓度是（7．997士1．629）μLg／ml,利福平进入胸腔积液的渗透速率为15．6％±8．6％。结论初次服利福平2h后在胸腔积液中的浓度较低,个体差异较大,胸腔积液浓度随着给药次数增加而增加,胸腔积液中利福平浓度远远低于血浆中利福平浓度,结核性胸膜炎患者利福平胸膜穿透率低。     

自制甲硝唑缓释微球结肠溶胶囊在家兔体内药代动力学研究

目的研究甲硝唑缓释微球结肠溶胶囊在家免体内的药代动力学,评价其在结肠的释放及吸收特性。方法选取家兔作为受试动物,双周期交叉设计,采用高效液相色谱法测定家兔静脉血中的甲硝唑浓度,计算药代动力学参数。结果实验组：ke0．259／h,tl／22．679h,Tmax8．5h,Cmax4．617μg／ml,AUC25．279μg·h／ml;对照组：ke0．325／h,t1／2 2．133h,Tmax1h,Cmax13．499μg／ml,AUC49．889μg·h／ml;实验组相对生物利用度为50．7％。结论甲硝唑微球结肠溶胶囊在结肠内缓慢释放,降低了血药浓度。     

HPLC法测定血浆及组织中替硝唑、环丙沙星和消炎痛的含量

目的：建立用HPLC测定血浆和组织中替硝唑、环丙沙星和消炎痛的方法，为研究外用复方制剂的药代动力学提供依据。方法：取血浆或组织匀浆200μl，加甲醇400μl沉淀蛋白，离心后取上清液450μl，于60℃通空气吹干，残渣用50μl甲醇溶解，离心后进样20μl。色谱条件：C18-ODS柱，替硝唑与消炎痛同时测定，流动相为甲醇-水(55：50)，流速0．8ml／min，检测波长310nm(0-5．4min)、277nm(5．4-10min)，环丙沙星单独测定，流动相为甲醇-水(40：60)，含0．12％NH4H2PO4，H3PO4调pH3．6 0．2)，流速0．8ml／min，检测波长277nm。结果：替硝唑浓度在0．02-4．0μg／ml范围内与峰面积线性关系良好，r=0．9998，其日内日间差异性≤6．3l，平均回收率为92．05％-93．80％；环丙沙星浓度在0．02-4．0μg／ml范围内与峰面积线性关系良好，r=0．9984，其日内日间差异性≤4．76，平均回收率在99．77-104．23间；消炎痛浓度在0．06～8．0μg／ml范围内与峰面积线性关系良好，r=0．9998，其日内日间差异性≤5．45，平均回收率为98．96％-110．00％。结论：该方法灵敏、可靠，适于测定血浆和组织中替硝唑、环丙沙星和消炎痛的含量。