四种受阻酚类抗氧剂的毒理研究

2,6-二叔丁基苯酚(2,6-DTBP)、3,5-二叔丁基-4-羟基苄基二甲胺(苄甲胺)、3,5-二叔丁基-4-羟基苄基膦酸二乙酯(1222)和双[3,5-二叔丁基-4-羟基苄基膦酸单乙酯]镍盐(2002)是一组酚类抗氧剂。本研究主要结果如下: (1)测定了四种化合物的急性毒性,并提出了“急性毒性指数”(LD_(50)/LD_(50)-剂量反应回归直线斜率)这一评价急性毒性的综合指标。 (2)在体内实验,四种化合物均可使大鼠和小鼠的血ChE活性增加,并通过体外实验证明,1222和2002的这种作用需要经过一定的代谢转化。 (3)短期多次给药后,四种化合物均出现鼠肝微粒体酶诱导剂的作用,其中以2,6-DTBP和苄甲胺的诱导作用较强。     

远志的化学成分研究

目的研究远志Polygalatenuifolia的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶色谱等方法分离化合物,运用现代光谱技术鉴定化合物的结构。结果从远志95%乙醇提取物中分离鉴定了6个化合物,分别为2-羟基-4,6-二甲氧基二苯酮(Ⅰ)、1,7-二羟基-3-甲氧基酮(Ⅱ)、1,7-二羟基-2,3-二甲氧基酮(Ⅲ)、α-菠甾醇(Ⅳ)、远志醇(Ⅳ)和苯甲酸(Ⅵ)。结论化合物为首次从该种植物中分离得到,化合物为首次从该属植物中得到。     

蒙古黄芪化学成分研究

目的:研究蒙古黄芪的化学成分。方法:利用各种柱色谱方法进行分离纯化,采用多种波谱手段鉴定化合物的结构。结果:共分离得到了12个成分,分别为(6aR,11aR)3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷(化合物1)、(6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷(化合物2)、(3R)8,2’-二羟基-7,4’-二甲氧基异黄烷(化合物3)、龙胆黄素(化合物4)、大黄素(化合物5)、熊果酸(化合物6)、黄芪皂苷II(化合物7)、异黄芪皂苷II(化合物8)、黄芪皂苷VII(化合物9)、黄芪皂苷IV(化合物10)、黄芪皂苷I(化合物11)和大豆皂苷I(化合物12)。结论:以上化合物中龙胆黄素为首次从黄芪属植物中分离得到,大黄素、熊果酸、黄芪皂苷VII和大豆皂苷I为首次从蒙古黄芪中分离得到。     

白藜芦醇抗肿瘤作用机制的研究进展

白藜芦醇(resveratrol)是1940年Takaoka从毛叶藜芦中分离出来的一种多酚类化合物,化学名为三酚(3,5,4’-三羟基-均二苯代乙烯)。它是许多植物受到真菌感染、紫外线照射或病理状况下产生的一种抗毒素。70多种天然植物中含有白藜芦醇及其苷,包括藜芦、决明、虎杖、葡萄、桑子、     

N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺的合成、降血糖活性及药动学研究

目的 在前期发现的DPP-IV抑制剂N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺（1）基础上,设计并合成N-甲基- N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺（2）,以延长半衰期,并保证其降血糖活性。方法 尝试了两种方法合成化合物2,一是对化合物1用氨化–还原法甲基化,二是用N-甲基-2-噻吩甲胺（3）与2-氯-N-(4-甲基-2-噻唑)乙酰胺（4）反应制得化合物2。葡萄糖耐量实验降血糖模型研究化合物2的降血糖活性,并研究其药动学。结果 两种方法合成了化合物2,其中方法二收率较高。化合物2的降血糖活性与化合物1相当,但是半衰期延长。结论 获得了合成化合物2的较优方法,保证化合物2降血糖活性前提下,延长了半衰期。     

狼毒大戟化学成分研究

目的研究狼毒大戟化学成分。方法采用硅胶柱层析进行分离纯化化合物,根据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定。结果从狼毒大戟根的石油醚部分分离出5个化合物,分别鉴定为2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮(1)、3,3′-二乙酰基-4,4′-二甲氧基-2,2′,6,6′-四羟基二苯甲烷(2)、2,4-二羟基-3-醛基-6-甲氧基苯乙酮(3)、富马酸(4)、β-谷甾醇(5)。结论5个化合物均为已知化合物,化合物3为首次从该植物中获得。     

松节藻抗肿瘤活性

目的对松节藻中得到的10种化合物进行体外细胞毒活性筛选,并对其醇提取物进行体内抑瘤活性研究。方法采用碘酰罗丹明B(SRB)蛋白染色法和MTT法对10种化合物进行细胞毒活性筛选;用S180荷瘤小鼠模型进行松节藻醇提取物的体内抗肿瘤活性评价,分别测定半数致死量(LD50)、抑瘤率、胸腺指数、脾指数、脾淋巴细胞增殖活性(MTT法)、免疫球蛋白IgA、IgG、IgM和脾淋巴细胞凋亡率等指标,应用软件SPSS进行数据处理。结果体外活性筛选实验表明4,4′-亚甲基-二(5,6-二溴-1,2-二苯酚)()、3-溴-4-[2,3-二溴-4,5-二羟基苯基]甲基-5-(甲氧基甲基)-1,2-二苯酚()、3-溴-4,5-二(2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚()、二(2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基)醚()和3-溴-4-[2,3-二溴-4,5-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基)-1,2-二苯酚()5种单体化合物对人肺癌细胞株A-549具有一定的细胞毒活性。松节藻醇提取物中剂量(1g/kg)组表现出较高的抑瘤率,但中剂量组胸腺指数及脾指数均有所升高;松节藻醇提取物各组均可较好抑制脾淋巴细胞增殖;各组免疫球蛋白IgA和IgG无明显变化,而松节藻醇提取物中剂量组IgM含量有明显升高;中、高剂量组脾淋巴细胞凋亡率显著升高。结论从松节藻中提取的部分化合物表现出一定的细胞毒活性;其醇提取物对肿瘤细胞有一定的抑制作用,并可增强机体免疫功能。     

3-取代三唑类抗真菌化合物的设计、合成及体外抗真菌活性

目的合成1,2,3-三唑侧链取代三唑醇类化合物并考察其体外抗真菌活性。方法设计合成了21个三唑醇类新化合物,所得化合物结构都经过1HNMR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抗真菌活性测试。结果所合成的化合物均具有一定的体外抗真菌活性,其中化合物7{1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-[N,N-(4-亚甲基-1-取代苄基-1H-1,2,3三唑)]-2-丙醇}对白色念珠菌的MIC80值为0.25μg/ml,是氟康唑活性的4倍,化合物Ⅵ{1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-(N,N-二炔丙基)-2-丙醇}对白色念珠菌的MIC80值为0.0156μg/ml,是氟康唑活性的64倍,是伊曲康唑的4倍。结论利用13偶极加成反应可以方便地在化合物中引入1,2,3-三唑基;较大的侧链结构可能不利于目标化合物活性的提高。     

新疆苦豆子中黄酮类化学成分的研究

目的研究新疆苦豆子中黄酮类化学成分。方法采用大孔吸附树脂、聚酰胺柱层析法、SephadexLH-20柱色谱法及重结晶等方法对苦豆子中黄酮类化学成分进行研究,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果从新疆苦豆子中分离得到3种化合物,化学结构用一维和二维核磁共振技术分别鉴定为3′,4′-二羟基异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、7,3′-二羟基二氢黄酮-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)、芦丁(Ⅲ)。结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ为首次从新疆苦豆子中分离得到。     

同型半胱氨酸检测的临床应用

同型半胱氨酸(homocysteine,Hcy)即2-氨酸-4巯基丁酸,为一种含硫氨基酸,是营养必需氨基酸-甲硫氨酸(Met)代谢的中间产物.血浆中存在氧化型和还原型Hcy两种形式,氧化型Hcy即二硫同型半胱氨酸(亦称同型胱氨酸)、同型半胱氨酸-半胱氨酸二硫化合物(占10%～20%)和白蛋白-同型半胱氨酸二硫化合物(占>70%).氧化型Hcy占绝对多数(99%),还原型即单体Hcy只占(1%)[1]. Hcy血浆水平受性别、年龄、吸烟、血压、B族维生素缺乏、叶酸、某些药物以及Hcy代谢调节酶基因多态性、内分泌激素如胰岛素和胰高血糖素、肾脏功能等诸多因素影响[2].     

迷迭香中一种酚性二萜的抗血小板作用

〔英〕/Lee J J…∥Planta Med.-2007,73(2).-121～127鼠尾草酸是迷迭香Rosmarinus officinalis中一种酚性二萜类化合物,具抗氧化、抗菌、抗癌、减肥以及光保护作用。研究了该化合物体外对多种激动剂诱导的血小板凝集的拮抗作用与机制。在兔血小板凝集体外实验中,鼠尾草酸20、5     

窄头橐吾抗癌活性成分的研究

目的研究窄头橐吾的抗癌活性成分。方法采用柱层析(CC)对窄头橐吾根部的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法(1H-NMR,13CNMR,HMBC,MS,IR)分析鉴定,确定其化合物的结构,用SRB方法,对从植物中分离而得的化合物进行抗癌活性实验。结果从该植物提取物的乙酸乙酯部分分离出3个化合物,其结构分别鉴定为:2,2-二甲基-4-(5,6-二甲氧基-2-苯并呋喃基)-4-戊烯酸(2,4-二甲氧基-5-醛基)苯酯(化合物1),1β,6α-二羟基-4(15)-桉叶烯(化合物2),2-异丙烯基-5-乙酰基-6-羟基苯并呋喃(化合物3),其中化合物1和3具有较好的抗癌活性。结论化合物1~3均为首次从该植物中分离而得,化合物1和3可能为潜在的抗癌药物。     

迷迭香酸对癌症预防及治疗的研究进展

迷迭香酸(rosmarinic acid;C18H1608)是一种水溶性的多酚羟基化合物,化学名称为R(t)2-[[3-(3,4-二羟基苯基)-1-氧代-2-丙烯基]氧基]-3,4-二羟基苯丙酸,由一分子咖啡酸和一分子3,4-二羟基苯基乳酸缩合而成。低等的厥类植物和高等的单子叶及双子叶植物中都有迷迭香酸的存在,且其主要分布于紫草科和唇形科植物中(如迷迭香、牛至、紫苏、丹参等)[1]。迷迭香酸现已在食品防腐剂和化妆品领域中广泛应用,     

红汁乳菇子实体的化学成分研究

[目的]研究红汁乳菇子实体的化学成分.[方法]采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备HPLC等色谱技术对红汁乳菇子实体的萃取物进行分离纯化,利用波谱分析法确定化合物的化学结构.[结果]从红汁乳菇子实体中分离得到11种含氮化合物,分别鉴定为2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸二甲酯(1)、烟酸(2)、胸苷(3)、尿苷(4)、腺苷(5)、二甲异咯嗪(6)、β-咔啉(7)、苯基丙氨酸(8)、色氨酸(9)、lycoperodine-1(10)及鸟苷(11).[结论]化合物1~11均为首次从该真菌中分离得到,其中化合物1作为天然产物系首次报道.     

生姜化学成分的研究

目的研究生姜Zingiber officinale的化学成分。方法采用乙醇提取、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱进行分离和纯化,单体化合物用波谱分析进行结构鉴定。结果从醋酸乙酯部位分离得到12个化合物,鉴定为三十一烷醇(Ⅰ)、正二十四烷酸(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、1-羟基-7-甲氧基酮(Ⅳ)、优酮(Ⅴ)、1,6-二羟基酮(Ⅵ)、8-姜酚(Ⅶ)、6-姜酚(Ⅷ)、6-姜烯酚(Ⅸ)、1-去氢姜辣二酮(Ⅹ)、3,5-二酮-1,7-二-(3-甲氧基-4-羟基)苯基庚烷(Ⅺ)、(3S,5S)-3,5-二羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)癸烷(Ⅻ)。结论化合物Ⅰ～Ⅵ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅳ～Ⅵ为首次分离得到的酮类化合物。     

木酚素A对小白鼠免疫肝损伤的疗效

木酚素A(gomisin ATJN-101)是从五味子果中分离出来的一种化合物。其化学名为[(+)(6s,7s,R-联芳)-6,7-二甲基-10,11-亚甲二氧基-1,2,3,12-四甲氧基-5,6,7,8-     

刺桐化学成分的研究

目的研究刺桐E ry thrina varieg a ta茎皮的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,运用波谱技术分析确定化学结构。结果从刺桐茎皮65%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取层中分离得到9个化合物,利用理化性质及波谱分析确定其结构分别为:5,4′-二羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅰ)、豆甾醇(Ⅱ)、erythrinas inate B(Ⅲ)、3-羟基-2,′2′-二甲基吡喃[5,6∶9,10]紫檀烷(Ⅳ)、5,7-二羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-二氢黄酮(Ⅴ)、5,4′-二羟基-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅵ)、5,7,4′-三羟基-6,8-二(3,3-二甲基烯丙基)异黄酮(Ⅶ)、5,2,′4′-三羟基-8-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶6,7]异黄酮(Ⅷ)、5,4′-二羟基-6-(3,3-二甲基烯丙基)-2,″2″-二甲基吡喃[5,6∶7,8]异黄酮(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅶ、Ⅸ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅴ为首次从该属植物中分离得到。     

文摘

209从首次发现的菲律宾 Strongylophora属海绵中分得一种新的部分双萜二聚物[英]/Midred B-O…//J Nat Prod.-1998,61(7).-948～952作者首次从菲律宾 Strongylophora 属海绵中分得一种新的部分双萜(meroditer-penoid)strongylophorine 二聚物 distrongy-lophorine(1)及其他3种已知的同类化合物:strongylophorine-2(2)、strongylophorine-3(3)及 strongylophorine-4(4)。经鉴定该海绵为一新种。     

新型2,5-二取代-1,3,4-二唑化合物的设计、合成及抗真菌活性

目的 研究新型2,5-二取代1,3,4-(噁)二唑化合物的体外抗真菌活性.方法 设计合成了16个新型2,5-二取代-1,3,4-(噁)二唑化合物,所得化合物都经过1HNMR、LC-MS确证;选择6种真菌为实验菌株,进行体外抗真菌活性测试.结果 所合成的目标化合物对除熏烟曲霉菌外的所有菌株(白假丝酵母菌、新生隐球菌、热带假丝酵母菌、近平滑假丝酵母菌、红色毛癣菌)均具有一定的体外抗真菌活性,其中化合物14、17、18对白假丝酵母菌和新生隐球菌的MIC80值均为0.25 μg/ml,与氟康唑(0.25 μg/ml)相当;化合物14、17对红色毛癣菌的MIC80值为0.25 μg/ml,是氟康唑(0.5 μg/ml)的2倍,与酮康唑相当.结论 利用1∶3偶极加成反应可在1,3,4-(噁)二唑化合物的5-位引入1,2,3-三唑取代基.初步体外活性显示,所合成的目标化合物对除熏烟曲霉菌外的所有菌株均具有一定的体外抗真菌活性.1,3,4-(噁)二唑2位苯环上连有取代基对化合物的活性影响较大.     

菝葜中菝葜素的结构及其合成方法的初探

从菝葜(Smilax china L.)根中分得一种新的C_6-C_3-C_6型化合物,命名为菝葜素。经~1HNMR,~(13)C NMR,MS,IR和化学方法的研究,推定它为2,2-二甲氧基-1,3-二(4'-羟基苯基)-1,3-丙二酮(1)。对1的全合成作了初步尝试,获得关键中间体丙三酮衍生物(6)。