pH敏感型盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶的制备及其体外释放考察

目的研制具有缓释作用的pH敏感型盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶。方法以卡波普为凝胶基质,以羟丙甲基纤维素为增稠剂,以溶液的粘度、即型凝胶形成能力及盐酸左氧氟沙星含量为评价指标,确定制备处方和工艺,并以优选处方进行体外释放考察。结果经实验,其优选处方为盐酸左氧氟沙星0.1 g,羟丙甲基纤维素E 50 LV 2.0 g,卡波普9 400.3g,磷酸氢二钠0.35 g,磷酸二氢钠0.45 g,氯化钠0.50 g,尼泊金乙酯0.03 g,加水共制成100 ml。体外释放结果显示其释药平缓,具有较好的缓释特征。结论优选处方工艺稳定,质量控制方法可靠,适用于pH敏感型盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶的制备和评价。     

复方异烟肼凝胶剂制备及质量控制

目的：制备复方异烟肼凝胶剂并建立质量控制的方法。方法：以异烟肼和盐酸左氧氟沙星为主药,卡泊姆为基质制备凝胶剂。采用高效液相色谱法同时测定异烟肼和盐酸左氧氟沙星的含量并进行稳定性试验。结果：异烟肼和盐酸左氧氟沙星均在2～20μg·ml-1的范围内线性良好（r=0．9998）,平均回收率分别为99．51％和99．70％。结论：该制剂制备工艺可行,凝胶性质稳定,质控方法准确、可靠。     

盐酸左氧氟沙星缓释片的体外释放度及其在犬体内的药动学

目的:研制盐酸左氧氟沙星缓释片的体外释放度和在Beagle犬体内的药动学。方法:采用紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星的体外释放度。6条Beagle犬随机交叉口服单剂量300 mg盐酸左氧氟沙星缓释片(受试制剂)和盐酸左氧氟沙星片(参比制剂),采用高效液相色谱紫外检测法测定盐酸左氧氟沙星的血浆浓度,并采用BAPP 2.0程序计算药动学参数。结果:盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放符合Higuchi方程。与参比制剂比较,受试制剂的AUC等效[(223.58±8.22)vs.(202.30±11.56)mg.h.L-1,P>0.05],峰浓度降低[(13.84±0.86)vs.(20.33±1.87)mg.L-1,P<0.05],达峰时间延长[(7.0±1.6)vs.(1.2±0.4)h,P<0.05]。结论:本实验制备的盐酸左氧氟沙星缓释片具有明显的体内外缓释效果。     

盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

目的：研制了盐酸地匹福林眼用凝胶剂,进行了体外释放、体外渗透以及眼部刺激性实验。方法：建立了高效液相色谱法测定制剂的含量及体外释药量的方法,采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验,采用离体角膜进行体外渗透实验。结果：亲水凝胶材料含量越小,盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快,凝胶剂体外释药符合一级释放动力学方程。凝胶剂离体角膜渗透行为符合一级释放规律。盐酸地匹福林凝胶剂具有较低的眼部刺激性。结论：盐酸地匹福林眼用凝胶剂有较好的缓释行为,可以明显降低眼部刺激。     

中心复合设计法优化盐酸左氧氟沙星缓释片处方

目的:采用中心复合设计法预测盐酸左氧氟沙星缓释片的最优处方。方法:选用羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素为骨架材料制备盐酸左氧氟沙星缓释片。采用中心复合设计法,选择体外累积释放百分率为考察指标,对羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素用量2个考察因素自变量进行多元线性回归和二项式拟合,对缓释片的最优处方进行预测,并分析缓释片的释药机制。结果:经预测分析,获得最优处方。通过相似因子法比较显示,由此优化处方所制缓释片释放度实测值与预测值基本相符。缓释片体外释药符合一级动力学特征,释药机制为非Fick-ian扩散。结论:中心复合设计法预测性良好,可用于优化处方。     

两种剂型盐酸左氧氟沙星治疗急性细菌性结膜炎64例

目的:观察盐酸左氧氟沙星眼用凝胶与滴眼液对急性细菌性结膜炎的临床疗效.方法:对64例(128眼)患者采用单盲随机分组、平行对照方法,观察其疗效和不良反应.盐酸左氧氟沙星眼用凝胶32例(64眼)为甲组,盐酸左氧氟沙星滴眼液32例(64眼)为乙组.结果:甲组显效26例52眼,好转4例8眼,显效率81.3%,总有效率93.8%;乙组显效25例50眼,好转4例8眼,显效率78.1%,总有效率90.6%.结论:盐酸左氧氟沙星两种剂型用于急性细菌性结膜炎均安全有效,但凝胶剂不易外溢,给药次数仅是滴眼剂的1/3,故凝胶剂优于滴眼剂.     

盐酸左氧氟沙星凝胶的制备及质量控制

目的制备盐酸左氧氟沙星凝胶并建立其质量控制方法。方法以盐酸左氧氟沙星、丙二醇、甘油、卡波姆-940制备盐酸左氧氟沙星凝胶;采用紫外分光光度法测定其中主药盐酸左氧氟沙星的含量。结果所得凝胶为淡黄色透明胶体;盐酸左氧氟沙星检测浓度在2~10μg/ml范围内与吸收度线性关系良好(r=0.9997),平均回收率为100.15%(RSD=0.31%)。结论本制备工艺简单、稳定,质量控制方法可靠。     

盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

目的：研制盐酸地匹福林眼用凝胶剂。方法：建立HPLC法测定制剂的含量及体外释药量，采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验，应用离体角膜进行体外渗透实验。结果：亲水凝胶材料含量越小，盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快，凝胶体外释药符合一级释放动力学方程，离体角膜渗透行为符合一级释放规律。结论：盐酸地匹福林眼用凝胶达到了延迟释放的目的。     

左旋氧氟沙星聚乳酸眼内缓释植片研制及其体外释药实验

目的:研制左旋氧氟沙星眼内缓释植片并观察其体外缓释效果。方法:以重均分子量为50000g.moL-1的DL-聚乳酸(PDLLA)为载体,通过溶液分散法制备载药量分别为5,10,20%的PDLLA-盐酸左旋氧氟沙星眼内缓释植片。利用紫外分光光度法检测3种缓释植片30d内在体外介质中释药含量,并将释放曲线进行Higuchi模型拟合,缓释植片进行IR谱图分析比较。结果:3种缓释植片30d内累积释放量为28.6%～71.4%,在8～30d释药后期药物释放平稳且缓慢;载药量较大的缓释片,释药早期突释现象较显著。3种缓释片的体外释放曲线均能较好的符合Higuchi模型,IR谱图显示缓释片中药物分散均匀。结论:研制的聚乳酸左旋氧氟沙星眼内缓释植片在体外释药研究中表现出良好的药物缓释行为和表征,符合临床治疗时间需要。     

盐酸左氧氟沙星眼用凝胶对家兔眼刺激性试验

目的：观察家兔眼接触盐酸左氧氟沙星眼用凝胶后产生的刺激反应情况和恢复情况。方法：给家兔右眼滴用左氧氟沙星眼用凝胶，每天2次，连续7天后继续观察7天角膜、虹膜及结膜的反应情况和恢复情况。结果：家兔角膜、虹膜在各观察时间的刺激反应平均分值均为0，结膜有轻微反应，家兔眼刺激的综合平均分值在0～3．9范围内。结论：盐酸左氧氟沙星眼用凝胶对家兔眼无明显刺激反应．符合眼刺激试验要求。     

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的细菌内毒素检查

目的：建立盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的细菌内毒素检查法。方法：根据《中华人民共和国药典（二部）》（2005版）细菌内毒素检查方法,用不同厂家的鲎试剂对不同批号的样品分别进行干扰试验,建立盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的细菌内毒素检查法。结果：盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液稀释至质量浓度为0.5mg·mL-1时对细菌内毒素检查无干扰。结论：可用细菌内毒素检查法检查盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的细菌内毒素。     

不同厂家盐酸左氧氟沙星片的质量考察

目的比较不同厂家盐酸左氧氟沙星片的质量。方法对国内、外4个厂家盐酸左氧氟沙星片产品的主要检测项目如有关物质、溶出度、异构体及含量等进行测定。结果所有被测产品各项指标均符合国家标准要求,但不同厂家之间各指标结果存在差异。结论测定结果可为产品质量标准提高提供参考。     

盐酸左氧氟沙星片溶出度测定方法研究

目的建立盐酸左氧氟沙星片的溶出度测定方法。方法采用紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星片的溶出度,测定波长为293nm。结果盐酸左氧氟沙星质量浓度在2．0～20．0μg／mL范围内与吸收度线性关系良好,r=0．9997（n=6）,平均回收率为98．5％,RSD=0．6％（n=6）。结论该方法灵敏、可靠、重现性好,可用于盐酸左氧氟沙星片的溶出度测定。     

盐酸左氧氟沙星注射液与注射用丁溴东莨菪碱配伍稳定性研究

目的考察盐酸左氧氟沙星注射液与注射用丁溴东莨菪碱的配伍稳定性。方法用紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星注射液与注射用丁溴东莨菪碱配伍液在室温（25℃）下8 h内的含量变化,观察配伍液外观并测定其pH。结果 8 h内配伍液的含量、pH及外观均无明显变化。结论盐酸左氧氟沙星注射液与注射用丁溴东莨菪碱可在配伍后8 h内使用。     

盐酸左氧氟沙星片现行质量标准中含量测定的研究

目的:建议确定盐酸左氧氟沙星片现行质量标准中含量测定方法中的续滤液取样方法.方法:依照<国家食品药品监督管理局新药转正标准>WSl-(X-045)-2002Z第29册154页中含量测定方法进行检测.结果:取盐酸左氧氟沙星对照品一定浓度溶液采取不同过滤次数的续滤波经处理后测定吸光度各不相同,但均有良好线性关系.结论:定量滤纸对盐酸左氧氟沙星有一定吸附,供试溶液的过滤次数不同,其含量测定结果有显著差异,取样时间不当会导致含量测定结果偏低,且相关性、重现性较差.但采用离心后取上清液方法可避免上述现象的发生.     

显色基质法在盐酸左氧氟沙星注射液热原检测中的应用

目的 建立快速的盐酸左氧氟沙星注射液细菌内毒素定量检查法,替代凝胶法.方法 使用显色基质鲎试剂对不同批号的盐酸左氧氟沙星注射液分别进行干扰试验,考察确立盐酸左氧氟沙星注射液内毒素定量检查法.结果 表明标准曲线的线性相关系数r≥0.98,盐酸左氧氟沙星注射液在1：32稀释级别无干扰作用.结论 显色基质法与凝胶法比较,有灵敏、快速、能定量、重复性好的特点,可用于盐酸左氧氟沙星内毒素含量的测定.     

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液无菌检查法方法学研究

建立盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的无菌检查方法。本试验取盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液，按《中国药典》2005年版二部（附录XI H）（以下简称“CP2005”）所载“无菌检查法”项下进行试验。结果表明，样品管无菌生长，六株阳性对照菌生长良好。采用方法验证试验Ⅲ进行盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的无菌检查，可行。     

左氧氟沙星治疗复治耐多药肺结核近期疗效观察

目的 评价左氧氟沙星在复治耐多药肺结核治疗中的效果.方法 将104例复治耐多药肺结核患者分为治疗组53例,对照组51例;对照组方案为3PaZEPtAK/5PaZEPt/13PaEPt,治疗组加入左氧氟沙星,比较痰菌、X线变化及药物不良反应.结果 满疗程后,痰菌转阴率、X线病灶有效率,治疗组分别为84.3%、84.3%,对照组分别为56.3%、60.4%,两组间有显著性差异(P＜0.01).结论 左氧氟沙星治疗复治耐多药肺结核,可提高痰菌转阴率,促进病灶吸收,值得推广.     

盐酸美金刚缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备盐酸美金刚缓释片,并对其体外释放行为进行考察。方法以HPMC K15M和HPMC K4M为骨架材料压制缓释片。以HPMC(X1)用量和HPMC K15M/K4M用量之比(X2)为考察因素,以盐酸美金刚在2,6和10h的累积释放度Y2h,Y6h,Y10h为考察指标,利用2因素3水平中心复合设计-效应面法优化处方。在4种介质中考察了盐酸美金刚缓释片的体外释药行为。结果最终优化处方中的HPMC用量为片质量的60.0%,HPMCK15M/K4M用量之比为70∶30,所得缓释片在2,6和10h三点的累积释放度符合20%≤Y2h≤30%,40%≤Y6h≤60%和Y10h≥80%的要求,在12h内释放平稳、完全。结论采用中心复合设计-效应面法优化的处方预测性良好,制得的盐酸美金刚缓释片体外释放符合要求。     

管碟法与HPLC法测定盐酸环丙沙星软膏含量的比较

目的：建立了盐酸环丙沙星软膏的微生物二剂量含量测定方法,并与HPLC法进行了比较。方法：微生物法测定条件为：检定菌：枯草芽孢杆菌,培养基：II号培养基（pH7.8),缓冲溶液：磷酸盐缓冲液（PH7．8）,剂距比为2：1,剂量反应直线方程的范围在0．5－5．0ug/ml,r=0.9993。结果和结论：两种含量测定方法具有可比性,均可用于盐酸环丙沙星软膏的含量测定。