化学全合成红景天苷的研究进展

红景天苷是天然植物红景天的主要活性成分，它具有抗缺氧、抗炎、保肝和对神经与内分泌有调节作用等药理活性，长期以来，人们对化学全合成红景天苷作了研究，本文对它的全合成方法进行了综述。     

红景天根水提取液对小鼠细胞遗传损伤的抑制作用

红景天根水提取液对小鼠细胞遗传损伤的抑制作用赵文，边庆荣红景天（ＲｈｏｄｉｏａｒｏｓｅａＬ）为景天科，红景天属多年生草本或亚灌木植物，多生长于高寒地带，其有效成份为红景天甙。据报道，红景天具有抗缺氧、抗寒冷、抗疲劳、抗微波辐射等功能［１］。边庆荣等研...     

红景天对氧化应激反应影响的研究进展

红景天是一种潜力无限的天然抗氧化剂资源,近期红景天抗高原反应、抗缺氧、抗衰老等药理作用日益受到学者们青睐,但也有学者对这个“适应原”植物的作用提出了质疑.     

红景天纳米粉对小鼠抗缺氧和抗疲劳作用的实验研究

目的探讨红景天纳米粉及普通粉的抗缺氧和抗疲劳作用,比较两者在使用量和作用强度上的差别。方法采用小鼠常压缺氧和常温游泳实验模型,分别灌胃给予不同剂量的红景天钠米粉和普通粉,连续5d,末次给药1h后测定小鼠的存活时间,同时对红景天纳米粉与普通粉小鼠存活时间和使用量方面进行药效学比较。结果红景天纳米粉具有明显的抗缺氧和抗疲劳作用,其中纳米粉0.5和0.25g.kg-1比普通粉1.5和1.0g.kg-1有更好的抗缺氧和抗疲劳作用。结论红景天经纳米化后,具有明显的抗缺氧和抗疲劳作用,同时显示小剂量的红景天纳米粉可达到大剂量普通粉的药效。     

3种红景天药效学比较研究

目的比较3种不同品种红景天抗缺氧功效和对老年小鼠抗氧化及免疫功能的影响。方法测定小鼠常压耐缺氧时间、小鼠断头后张口喘息时间、老年小鼠脏器系数、血常规和血清超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）含量,比较3种不同品种红景天抗缺氧、抗氧化及对免疫功能的影响。结果 3种红景天均能不同程度延长小鼠的常压耐缺氧时间,小丛红景天低剂量组和大花红景天中、高剂量组与正常对照组比较,差异有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）;3种红景天能不同程度延长小鼠断头后张口喘息的时间,长鞭红景天低剂量组与正常对照组比较,差异有统计学意义（P〈0.01）;3种红景天能不同程度升高老年小鼠外周血RBC的数量,长鞭红景天高剂量组与对照组比较,差异有统计学意义（P〈0.05）;3种红景天高剂量均能降低老年小鼠血清SOD含量,对MDA均无明显影响;3种红景天对老年小鼠胸腺系数和脾脏系数无明显影响。结论从抗缺氧、抗衰老功能角度考量,3种红景天具有相似作用,小丛红景天和长鞭红景天作为大花红景天的替代品还需进一步研究。     

红景天苷及其类似物合成研究进展

红景天苷为景天科植物红景天的主要活性成分。研究发现,红景天苷具有抗缺氧、抗疲劳、抗微波辐射、兴奋中枢神经和调节内分泌等药理活性,由于其结构简单,毒性小,广泛的药理活性而倍受人们的关注。笔者从化学合成和生物合成两个方面对红景天苷及其类似物的合成进行了综述。     

冀产红景天抗应激作用的实验研究

本文药理实验研究表明,冀产三种红景天(红景天Rhodiola rosea;狭叶红景天R.kirilowii;小丛红景天R.dumulosa)煎剂具有显著或非常显著地抗疲劳、耐缺氧、耐寒、耐高温等抗应激作用。     

藏药红景天口服液抗缺氧和抗疲劳的临床观察

目的：观察红景天口服液的抗缺氧和抗疲劳作用。方法：口服红景天强身剂,每日3次,每次15ml。结果：红景天有明显的抗缺氧和抗疲劳作用。结论：临床可推广使用。     

红景天浸膏粉除鞣质方法研究

红景天为红景天科植物的茎,具抗缺血、抗缺氧、抗疲劳、提高运动能力等功效[1].主含红景天苷及鞣质.红景天苷为红景天的活性成分,而鞣质的存在影响红景天溶液的澄明度和口味.为了矫正其涩味,提高澄明度,须除去其中的鞣质成分.现采用明胶溶液沉淀鞣质法除去红景天中的鞣质成分.     

麻花秦艽-红景天药对不同比例配伍抗缺氧作用及机制研究

目的 筛选麻花秦艽-红景天药对抗缺氧的最佳配伍比例，联合体内、外实验及网络药理学探讨其抗缺氧作用及可能机制。方法 将PC12细胞进行分组，通过Na₂S₂O₄法、H₂O₂法及物理缺氧法建立细胞缺氧模型，对麻花秦艽-红景天药对抗缺氧配伍比例进行初步筛选；将80只SPF级雄性昆明小鼠随机分为空白组、模型组、阳性组、麻花秦艽-红景天不同配伍比例组（2：8，3：7，4：6，5：5，6：4，7：3，8：2），每组8只。预先灌胃给药15 d后，除空白组外，其余各组均进行常压缺氧试验，记录各组小鼠生存时间并检测空白组、模型组、阳性组、麻花秦艽-红景天4：6组及麻花秦艽-红景天3：7组小鼠肺组织中的炎性细胞因子、MDA含量及SOD活力；通过网络药理学、分子对接技术对麻花秦艽-红景天药对抗缺氧机制进行初步探讨，并通过qPCR进行实验验证。结果 体外实验研究发现，麻花秦艽-红景天药对具有较好的抗缺氧活性；体内实验结果显示，4：6及3：7配伍比例麻花秦艽-红景天药对可明显提高小鼠的存活时间，降低肺组织中NF-κB、IL-6及IL-1β及MDA含量，升高IL-10含量及SOD活力，且以麻花秦艽-红景天3：7组疗效最佳；网络药理学研究发现，麻花秦艽-红景天药对抗缺氧的潜在活性成分可能为熊果酸、齐墩果酸、没食子乙酸乙酯等，核心靶点有SRC、PIK3CA、MAPK3等，其抗缺氧作用信号通路主要为PI3K-Akt、HIF-1等。qPCR结果显示，麻花秦艽-红景天可升高缺氧小鼠肺组织中的PI3K、Akt、mTOR及p62表达。分子对接验证显示核心靶点SRC、PIK3CA及p62与潜在活性成分齐墩果酸、山奈酚、没食子乙酸乙酯、槲皮素的结合活性较好。结论 麻花秦艽-红景天药对具有抗缺氧活性，其通过抗炎、抗氧化应激及调控自噬发挥抗缺氧作用，可能与PI3K/Akt信号通路有关。     

The Effect of Gelatin Cross-Linking on the Bioequivalence of Hard and Soft Gelatin Acetaminophen Capsules

Purpose. To determine if changes in the in vitrodissolution of hard and soft gelatin acetaminophen capsules, which resultfrom gelatin crosslinking, are predictive of changes in the bioavailabilityof the capsules in humans. Methods. Both hard and soft gelatin capsules werestressed by a controlled exposure to formaldehyde, resultingin unstressed, moderately stressed and highly stressed capsules. invitro dissolution studies were conducted using water or SGF with andwithout pepsin as the media. Separate 24-subject, 3-way crossover humanbioequivalence studies were performed on the unstressed and stressedacetaminophen capsules. Plasma acetaminophen was determined by highperformance liquid chromatography (HPLC) for 12 hr after each dose. Results. The in vitro rate of dissolution of hardand soft gelatin capsules was decreased by crosslinking. The bioequivalencestudies showed that both hard and soft gelatin capsules, which failed tomeet the USP dissolution specification in water, but complied when tested inSGF containing pepsin, were bioequivalent to the unstressed controlcapsules. The capsules that were cross-linked to the greatest extent werenot bioequivalent to the unstressed control capsules, based on Cmax. Atrend toward an increase in Cmax with increased level of cross-linking wasobserved, but this was only significant for the severely stressedcapsules. Conclusions. On the basis of this study a two-tier invitro dissolution test was developed using enzymes to distinguishbetween bioequivalent and bioinequivalent gelatin capsules.Retired     

妇炎消胶囊中非法成分土大黄苷的检测

目的建立妇炎消胶囊中非法成分土大黄苷的定性检测方法。方法采用薄层色谱法、高效液相色谱法对怀疑有非法成分土大黄苷的妇炎消胶囊进行分离分析,并采用高效液相色谱-二极管阵列检测法对其进行定性鉴别。结果在妇炎消胶囊中检测有非法成分土大黄苷。结论该方法专属性强、灵敏度高、操作简便,可作为检测非法成分土大黄苷的有效方法。     

逐瘀扶正胶囊中蒽醌类成分的含量测定

目的:建立测定逐瘀扶正胶囊中蒽醌类成分含量的方法。方法:利用蒽醌类成分与醋酸镁反应显红色的特性,利用比色法测定其含量。结果:醋酸镁比色法操作简便,结果准确,平均加样回收率为(100.78±1.98)%,重复性好(RSD=2.78%,n=5),可有效控制逐瘀扶正胶囊的质量。结论:醋酸镁比色法可作为逐瘀扶正胶囊中蒽醌类成分的定量方法。     

膜性肾病患者他克莫司合并五酯胶囊的超说明书用药分析

摘 要 目的：探讨他克莫司合并五酯胶囊在膜性肾病患者中超说明书用药的合理性。方法: 通过查阅相关文献,分析 1例膜性肾病患者使用他克莫司联合五酯胶囊治疗的合理性。结果: 他克莫司与五酯胶囊合并治疗膜性肾病,属于超说明书用药,该用法具备一定的合理性和经济性。结论:临床存在超说明书用药的情况,临床药师可以通过检索和分析循证证据,并密切监护患者的治疗情况,为其超说明书用药提供证据支持。     

复方斑蝥胶囊联合同步放、化疗在宫颈癌治疗中的临床疗效观察

目的：观察宫颈癌同步放、化疗联合复方斑蝥胶囊的临床疗效。方法将经病理检测证实的宫颈鳞癌患者108例分为观察组54例（给予同步放、化疗联合复方斑蝥胶囊治疗）和对照组54例（给予单纯同步放、化疗治疗）。观察治疗后患者发生骨髓抑制、乏力及盗汗等放、化疗相关不良反应情况。结果观察组骨髓抑制、乏力、盗汗发生率分别为79.6%（43/54）、16.7%（9/54）、24.1%（13/54）,对照组分别为96.3%（52/54）、64.8%（35/54）、55.6%（30/54）,两组比较,差异均有统计学意义（χ2=7.083、25.926、11.167,P＆lt;0.05）。结论宫颈癌同步放、化疗联用复方斑蝥胶囊可有效减少不良反应的发生,保证治疗过程的顺利进行。     

补肺活血胶囊致药物性肝损伤1例分析

摘 要 目的：分析1例使用补肺活血胶囊后出现严重肝损害的个案,以提醒临床医师安全使用传统中药（TCM）。方法: 临床药师参与1例药物性肝损伤（DILI）患者的治疗过程,结合《药物性肝损伤诊治指南》、RUCAM量表及文献对该药物与DILI的相关性进行分析。结果: 该患者很可能为补肺活血胶囊导致的DILI,该药成分之一补骨脂可导致不同程度的ALT、AKP及国际化标准比值（INR）升高,以及肝脏组织病理的改变。结论:临床医师和药师应关注导致药物性肝损伤的药物,加大监测力度,同时向公众普及安全用药知识,确保安全用药。     

“天麻胶囊”质量标准中补充检验吲哚美辛的方法

目的:建立天麻胶囊中非法添加吲哚美辛的检测方法.方法:采用TLC快速筛选、HPLC-PDA法进行定量检验以及UPLC-MS法进行结构确认.结果:建立的方法能鉴别并确认添加的吲哚美辛,灵敏度高,专属性好.结论:该方法简便、快速,结果准确,可用于检测天麻胶囊中非法加入的吲哚美辛成分.     

液相色谱-串联质谱法研究盐酸氟西汀胶囊的人体药动学及生物利用度

目的:建立准确、灵敏的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定人血浆中的盐酸氟西汀和诺氟西汀,并研究健康受试者单剂量口服盐酸氟西汀胶囊试验制剂和参比制剂后的药动学和相对生物利用度.方法:20名健康男性受试者进行随机双交叉试验,分别单剂量口服 20 mg 盐酸氟西汀胶囊参比制剂和试验制剂,以盐酸舍曲林为内标,采用ESI正离子选择性反应测定盐酸氟西汀和诺氟西汀血浆浓度,计算药动学参数并进行生物等效性评价.结果:由两种制剂的AUC0-τ计算,受试胶囊盐酸氟西汀的相对生物利用度为(104.0±25.2)%.结论:建立的LC-MS/MS测定法准确、灵敏,结果可靠;统计分析表明盐酸氟西汀胶囊试验制剂和参比制剂生物等效.     

HPLC测定罗红霉素软胶囊的溶出度

目的 采用HPLC测定罗红霉素软胶囊的溶出度。方法 以醋酸盐缓冲液(pH 5.5)为溶出介质,桨法,转速为100 r·min^-1,60 min时取样,取样后采用HPLC测定。结果 罗红霉素在0.02~ 0.2 mg·mL^-1内呈良好的线性关系(r=0.999 9),罗红霉素软胶囊的平均回收率为100.1％(RSD=0.6%),溶出液稳定,3批软胶囊在60 min时平均溶出度均在75%以上并且有较好的均一性。结论 该法可用于罗红霉素软胶囊溶出度的测定。     

穿心莲内酯自乳化软胶囊的制备和溶出度评价

目的研制穿心莲内酯自乳化软胶囊,并对其溶出度进行评价。方法制备穿心莲内酯自乳化软胶囊,通过穿心莲内酯溶出条件的筛选,考察自乳化软胶囊与市售片剂的溶出曲线。结果穿心莲内酯自乳化释药系统处方为油酸乙酯（10%）、吐温80（54%）、正丁醇（36%）。采用药典2005年版二部溶出度测定第一法,以0.2%SDS为溶出介质,穿心莲内酯自乳化软胶囊与穿心莲内酯片溶出度有显著性差异。结论自乳化软胶囊能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。