磷酸奥司他韦颗粒的临床应用观察

磷酸奥司他韦是一种前体药物,在体内代谢产生奥司他韦羧酸盐,此盐是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体进一步播撒至关重要。磷酸奥司他韦的活性代谢产物可抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水平。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性［1］。该药通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。     

奥司他韦致结膜炎1例及文献复习

奥司他韦(oseltamivir)是一种神经氨酸酶抑制剂,通过抑制病毒从被感染细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的播散,用于治疗成人和1岁以上儿童的甲型和乙型流感,以及用于预防成人和13岁及以上青少年的甲型和乙型流感[1].奥司他韦常见的不良反应主要有胃肠系统损害(呕吐、恶心、腹泻、腹痛)、神经系统紊乱(睡眠障碍、...     

新型甲型H1N1流感病毒神经氨酸酶抑制剂细胞水平评价体系的建立

本文旨在建立以2009新型甲型H1N1流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase, NA) 为靶点的神经氨酸酶抑制剂 (neuraminidase inhibitors, NAIs) 细胞水平评价体系。NA有促进流感病毒释放的作用, 本研究应用重组病毒技术, 通过将表达NA [A/California/04/2009 (H1N1)] 的质粒、表达流感病毒血凝素蛋白HA (hemagglutinin) 的质粒以及表达敲除外壳基因并带有荧光素酶报告基因的HIV-1基因组共转染至病毒生成细胞, 产生以HA、NA为外壳蛋白包裹HIV-1核心的重组病毒。在病毒释放前加入不同浓度的化合物, 收集病毒上清液感染细胞, 通过测定感染率来反映化合物对重组病毒NA的抑制作用。经用阳性对照药物奥司他韦及其羧酸盐证实本模型能够反映化合物对病毒NA的抑制作用; 在此基础上, 本研究还建立了奥司他韦耐药株评价模型。本研究所建立的体系可用于针对新型甲型H1N1流感病毒及其临床耐药株神经氨酸酶抑制剂的寻找和评价。     

抗流感病毒药物奥司他韦的研究现状及新进展

流行性感冒是由流感病毒感染而引起的一种急性传染病,由于流感病毒经常变异,防治流感一直是医学界的热门话题。奥司他韦（oseltamivir）,商品名达菲（tamiflu）,是一种高效高选择性的抗流感病毒药,对A型和B型流感以及近年来暴发的H5N1禽流感病毒和甲型H1N1流感病毒均有强效的抗病毒作用。目前,     

流行性感冒和禽流感的抗病毒治疗

早期抗病毒治疗是改善流行性感冒和禽流感患者预后的关键。目前临床用于抗流感病毒的药物按作用机制可大致分为两类,一类作用于病毒表面的糖蛋白神经氨酸酶,另一类作用于离子通道M2蛋白。我国目前常用的抗流感病毒药物主要有奥司他韦、扎那米韦、金刚烷胺和金刚乙胺。抗流感病毒治疗应在发病后48h内尽早进行;在缺乏耐药检测结果的情况下,甲型流感病毒可选用奥司他韦、扎那米韦、金刚烷胺或金刚乙胺进行治疗,乙型流感病毒选用奥司他韦或扎那米韦治疗。耐药分析表明,对于甲型H1N1型流感、H5N1型禽流感和H7N9型禽流感应首选神经氨酸酶抑制剂治疗,疗程通常为5d,对重症患者可增加药物剂量并延长治疗时间。流感病毒耐药性的出现给抗流感病毒治疗带来了挑战,可考虑采用具有不同作用机制的抗流感病毒药物联合治疗耐药流感病毒感染。     

两种抗甲型H1N1流感病毒药物的临床应用

目的介绍两种抗甲型H1N1流感病毒药物的临床应用、不良反应及注意事项。方法通过互联网及文献检索甲型H1N1病毒疫情及有效的防治药物。结果奥司他韦（达菲,奥他米韦,osehamivir,Tamiflu）和扎那米韦（乐感清,zanamivir,relenza）两种药物是目前世界公认的两种防控甲型H1N1流感病毒有效的药物。结论甲型H1N1流感发病2d内可用奥司他韦和扎那米韦治疗。     

新型抗甲型流感药物——Pimodivir

Pimodivir是Vertex Pharmaceuticals公司正在开发中的一种口服抗甲型流感药物,是一种非核苷类甲型流感病毒RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp) PB2亚基抑制剂。临床前试验研究证实,Pimodivir可以有效抑制对金刚烷胺和神经氨酸酶抑制剂耐药的各类甲型流感病毒,并且与神经氨酸酶抑制剂类药物奥司他韦有协同作用。Ⅰ期临床试验结果证实在健康志愿者中,Pimodivir 600 mg每日2次的剂量没有安全性问题,并且Pimodivir和奥司他韦联合用药未出现与临床相关的药物-药物相互作用。Ⅱ期临床实验结果显示Pimodivir不仅可以降低患者的病毒载量,而且耐受性良好。本文就Pimodivir的基本信息、作用机制、药效学、药代动力学和临床研究等作一概述。     

奥司他韦治疗疑似甲型H1N1流感的疗效分析

目的观察奥司他韦（达菲）治疗疑似甲型H1N1流感的疗效。方法47例疑似甲型H1NI流感的病例,随机分成治疗组22例和对照组25例,治疗组给予奥司他韦75mg,每天2次口服,疗程5d;对照组给予常规流感对症治疗（感冒灵冲剂）,疗程5～7d。结果治疗组发热缓解时间与流感样症状持续时间均短于对照组,差异均有统计学意义（P〈0．01）。治疗组应用抗生素的比例为25．1％低于对照组的48．3％,差异有统计学意义（P〈0．01）。结论奥司他韦作为抗流感病毒药物治疗疑似甲型H1N1流感安全有效。     

奥司他韦

奥司他韦是一种高效、高选择性神经氨酸酶抑制剂,口服用药对常见的甲型、乙型流感病毒及其变异株有强效抗病毒能力。[通用名]:Oseltamivir Phosphate[商品名]:Tamiflu,达菲[英文化学名]:(-)-Ethyl(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)cyclohex-1-ene-1-car-boxylate monophosphate[中文化学名]:(-)-(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-胺基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯单磷酸盐[结构式]:[一般药理学研究]流感病毒膜上有两种糖蛋白,即神经酰胺酶(Neuramin-idase)和血细胞凝集素(Hemagglutinin),其中神经酰胺酶属于受体破…     

磷酸奥司米韦合成路线图解

磷酸奥司米韦（oseltamivir phosphate，1），化学名为（3R，4R，5S）-4-乙酰胺基-5-氨基-3-（1-乙基丙氧基）-1-环己烯-1-甲酸乙酯磷酸盐，是美国Gilead Sciences公司研发的神经氨酸酶抑制剂，1999年10月首次在瑞士上市，商品名Tamiflu（达菲）。本品为口服制剂，用于治疗A和B型流感病毒导致的流行性感冒，主要通过干扰病毒从被感染宿主细胞表面的释放减少病毒传播，是治疗高致病性禽流感（例如H5N1亚型病毒导致的禽流感）的有效药物。     

磷酸奥司他韦胶囊治疗流感疑似患者56例疗效观察

目的观察磷酸奥司他韦胶囊（达菲）治疗流行性感冒疑似患者的疗效。方法采用对照研究,将100例临床诊断流感的患者随机分为治疗组和对照组。治疗组56例,口服磷酸奥司他韦胶囊（达菲）,75mg/次,2次/d,3～5d;对照组44例,口服其他缓解症状的抗感冒药物。结果早期口服磷酸奥司他韦胶囊（达菲）可有效缩短流感病程,缓解临床症状,缩短发热持续时间。结论对流感患者应早期诊断,早期给予有效的抗病毒治疗。     

神经氨酸酶抑制剂--磷酸奥司他韦的临床应用

神经氨酸酶抑制剂是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药物。磷酸奥司他韦是由罗氏有限公司与Gilead科学公司联合开发的。2001年正式上市。其通用名称:磷酸奥司他韦(Oseltam ivir Phosphate),商品名:达菲(Tam iflu),其化学名称:乙基-(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-(1-乙基丙氨基)-1-环已烯-1-羧酸磷酸盐(1:1)。分子式为:C16H28O4N2(自由基部分)。分子量为312.4(自由基部分)。磷酸盐分子量为410.4。药理作用磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。其作用机制是…     

八角茴香防治甲型H1N1流感的科学性辨析

针对目前八角茴香能防治甲型H1N1流感的新闻报道,本文通过文献分析指出：八角茴香本身并没有抗流感病毒的文献报道和临床应用;八角茴香中的化学成分莽草酸,虽然是合成“达菲”活性成分磷酸奥司他韦的原料,但其本身也未见抗流感病毒的文献报道和临床应用;由莽草酸合成磷酸奥司他韦的化学反应过程极为复杂,涉及多种催化剂和中间产物,煎煮过程不可能实现莽草酸向磷酸奥司他韦的转化。因此,八角茴香防治甲型H1N1流感缺乏科学依据。     

抗流感药奥司他韦

神经氨酸酶(NA)抑制剂是近年来开发的一类抗流感病毒药物，奥司他韦(oseltamivir)作为一种最新研制的神经氨酸酶抑制剂，具有对A、B型流感病毒均有效、不易耐药和患者耐受性好等优点，为流感的防治提供了一个新的有效选择。     

连花清瘟胶囊治疗甲型H1N1流感临床研究

目的探讨连花清瘟胶囊治疗甲型H1N1流感的疗效,寻求一种价格低廉、疗效确切、药源充足的抗流感药物。方法通过观察患者的平均退热时间、病毒核酸转阴时间及咳嗽、咳痰、咽痛等症状的缓解情况,比较连花清瘟胶囊与达菲（奥司他韦）治疗甲型H1N1流感的疗效及不良反应。结果连花清瘟胶囊对甲型H1N1流感具有明确的拮抗作用,患者的平均退热时间及病毒核酸转阴时间与达菲（奥司他韦）相当,与对照组无统计学意义（P〉0.05）。对于咳嗽、咳痰、咽痛等症状的缓解更快,且治疗费用较达菲更低。结论连花清瘟胶囊治疗甲型H1N1流感作用与达菲同样效果显著,且价格低廉、疗效确切、药源充足、不良反应更少、安全性更强,体现了祖国医学在抗甲型H1N1流感方面的优势。     

奥司他韦安全性再聚焦——药学视角

2011年12月日本学者发表了一篇题为“奥司他韦引起早期恶化导致死亡：2009年甲型／H1N1流感比例死亡率研究”的文章¨0（以下简称“达菲研究”）,指出“奥司他韦可能导致严重呼吸困难等症状而加速死亡,尤其是用药后12h内”。这篇文章引起国内外医务界的高度重视,奥司他韦的安全性再次受到关注。本文从药学视角对奥司他韦的安全性进行全面的回顾和分析。     

FDA关于达菲引起小儿不良事件的问答

最近,有媒体报道防治流感药物达菲引起日本儿童发生神经精神不良反应及死亡事件。FDA于2005年11月17日在其网站中就达菲不良事件及相关问题做了回答,现摘译刊登如下。达菲是什么药,有何用途?达菲(Tamiflu)的通用名为奥塞米韦(oseltamivi)r,是一种抗病毒药,为神经氨酸酶抑制剂(neuraminidaseinhibito)r,s能通过阻断病毒的神经氨酸酶阻止流感病毒侵犯呼吸道细胞。达菲主要用于治疗无并发症的甲型和乙型流感;在流感流行季节,有家庭内接触史和易被感染者也可用其预防流感。达菲是否可用于儿科患者?达菲有两种制剂:胶囊剂和液体制剂,可用于治疗…     

甲型H1N1流感治疗方案（2010年版）

一、一般治疗休息,多饮水,密切观察病情变化;对高热病例可给予退热治疗。二、抗病毒治疗研究显示,此种甲型H1N1流感病毒目前对神经氨酸酶抑制药奥司他韦、扎那米韦敏感,对金刚烷胺和金刚乙胺耐药。也可考虑使用盐酸阿比朵尔、牛黄清感胶囊等其他抗病毒药物。     

奥司他韦对流感后获得细菌性肺炎治疗作用的回顾性分析

目的：评价神经氨酸酶抑制药奥司他韦对继发于流感后获得的细菌性肺炎的临床治疗效果。方法：采用回顾性分析方法,收集2008年8月~2013年8月我院124例流感病毒A或B血清抗体阳性同时合并细菌性肺炎的住院患者;根据是否使用奥司他韦抗病毒治疗而分为对照组及抗病毒组。比较两组病例的平均住院日、发热时间及白细胞计数变化等指标的差异。结果：两组平均住院日、发热持续时间等比较,差异有统计学意义（P〈0.05）;平均白细胞计数差值比较,差异无统计学意义（P〉0.05）。结论：流感后获得细菌性肺炎患者使用奥司他韦抗病毒治疗,能明显缩短住院日及发热持续时间,可能与奥司他韦切断病毒对机体免疫应答及细菌性肺炎发展的不良影响,使抗菌药更好地发挥作用有关。     

抗甲型H1N1流感病毒前沿新药——磷酸奥司他韦

磷酸奥司他韦是一种抗病毒药物,属于神经氨酸酶抑制剂。该文从药物的发展历史、药理学、临床应用和不良反应等方面进行了综述。磷酸奥司他韦可用于成人和儿童流感的预防和治疗,可作为目前抗甲型H1N1流感病毒的首选药物,安全性和耐受性均较好。