喹诺酮类抗菌药的耐药性机制及研究进展

植物中的活性成分是植物药发挥疗效的物质基础,植物活性成分研究是阐释植物药的生物活性、临床疗效和毒性的必要手段,也是新药发现和创制的可行途径,更是中药药效物质基础研究、     

“十二五”国家重点图书出版规划项目《植物药活性成分大辞典》已经出版

植物中的活性成分是植物药发挥疗效的物质基础,植物活性成分研究是阐释植物药的生物活性、临床疗效和毒性的必要手段,也是新药发现和创制的可行途径,更是中药药效物质基础研究、质量控制以及配伍合理性及作用规律研究的前提和基础。     

“十二五”国家重点图书出版规划项目《植物药活性成分大辞典》已经出版

植物中的活性成分是植物药发挥疗效的物质基础,植物活性成分研究是阐释植物药的生物活性、临床疗效和毒性的必要手段,也是新药发现和创制的可行途径,更是中药药效物质基础研究、质量控制以     

“十二五”国家重点图书出版规划项目《植物药活性成分大辞典》即将出版

植物中的活性成分是植物药发挥疗效的物质基础,植物活性成分研究是阐释植物药的生物活性、临床疗效和毒性的必要手段,也是新药发现和创制的可行途径,更是中药药效物质基础研究、质量控制以及配伍合理性及作用规律研究的前提和基础。近些年来,随着国际上     

“十二五”国家重点图书出版规划项目《植物药活性成分大辞典》（上、中、下册）

植物中的活性成分是植物药发挥疗效的物质基础,植物活性成分研究是阐释植物药的生物活性、临床疗效和毒性的必要手段,也是新药发现和创制的可行途径,更是中药药效物质基础研究、质量控制以及配伍合理性及作用规律研究的前提和基础。近些年来,随着国际上植物化学以及天然药物化学学科的迅速发展,大量的植物活性成分被研究和报道,形成大量、丰富的植物活性成分研究的信息源。但是,     

药用植物的质量要求

本文根据德国目前植物药情况,分析了植物药质量标准的具体特点及决定植物药质量标准的因素,如:药用植物原料的质量.药用植物所含活性成分,药用植物变异性,植物栽培控制以及纯度试验等。指出了建立药用植物质量标准的条件、步骤及可行性,并设想了未来药用植物质量研究的方向和前景。     

建立植物活性成分数据库—为新药研究服务、为中药现代化服务

自古以来 ,植物药是人类防治疾病的主要天然药物。植物中的活性成分是植物产生疗效的物质基础。回顾药物的发展史和现代药物的生产 ,可以看到世界上通过植物来源的药物约占全部药物的 1 /3;全世界 3/4人口的医药保健依靠植物 ;美国 1 /3处方药来自植物。近 50年来 ,我国新化学实体的发现大多来源于植物。世界上自从长春花碱、青蒿素、紫杉醇等植物活性成分的开发成功 ,为植物新药研究展示了光明的前景。当前从植物中寻找新的活性分子或先导化合物已成为世界大制药公司竞争的新目标。进入二十一世纪 ,我国创新药物研究和中药现代化研究都将面…     

超临界二氧化碳流体萃取植物药活性成分的研究进展

目的 对超临界二氧化碳流体(SC-CO2)萃取植物药活性成分的研究进展进行综述.方法 通过检索近10年相关文献,将SC-CO2萃取植物药活性成分的研究按香豆素与木脂素、挥发油、多糖、黄酮、生物碱和单体成分进行归纳总结和讨论.结果 SC-CO2对于植物药中脂溶性活性成分具有较好的萃取效果,萃取率优于传统方法;对于植物药中...     

以DNA为作用靶追踪分离天然植物药活性成分

目的:从天然植物药中分离活性成分。方法:综述DNA与其靶向分子的作用方式以及DNA为作用靶的生物活性筛选系统跟踪分离天然植物药活性成分的情况。结果:应用DNA为作用靶的生物活性筛选系统跟踪分离天然植物药成分可快速有效地得到活性化合物。结论:DNA与其靶向分子相互作用的研究对阐述抗肿瘤、抗病毒药物及致癌物的作用机理和筛选新的药物活性成分具有重要的意义     

以DNA为作用靶追踪分离天然植物药活性成分

目的：从天然植物药中分离活性成分。方法：综述DNA与其靶向分子的作用方式以及DNA为作用靶的生物活性筛选系统跟踪分离天然植物药活性成分的情况。结果：应用DNA为作用靶的生物活性筛选系统跟踪分离天然植物药成分可快速有效地得到活性化合物。结论：DNA与其靶向分子相互作用的研究对阐述抗肿瘤，抗病毒药物及致癌物的作用机理和筛选新的药物活性成分具有重要的意义。     

11-脱氧甘草次酸的制备

目的制备11-脱氧甘草次酸。方法采用改进的克莱门森反应还原甘草次酸的11位羰基。结果制备了11-脱氧甘草次酸,并通过IR、NMR等手段对其结构进行了鉴定。结论改进的克莱门森还原法制备11-脱氧甘草次酸收率较高,对环境友好,而且简便。     

甘草酸二铵对镉中毒小鼠肝损伤的防护作用

目的：观察甘草酸二铵（DG）预处理对雄性普通昆明种小鼠急性染镉所致肝损害影响，并初步探讨其抗脂质过氧化作用的机制。方法：检测经低、中、高3个剂量DG预处理后急性染镉的雄陛小鼠肝组织丙二醛（MDA）含量，超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH—Px）和过氧化氢酶（CAT）的活力，并观察组织形态学变化。结果：单纯染镉组肝组织内SOD、GSH—Px及CAT活性下降，MDA含量增加，病理组织和细胞超微结构破坏严重；DG可增加染镉小鼠肝组织中SOD、GSH—Px及CAT的活性，并抑制其MDA的生成，受损的病理组织和细胞超微结构也明显恢复。结论：DG可防护镉对雄性普通昆明种小鼠的急性肝损害，其机制可能与DG能干预镉对小鼠肝的氧化损伤有关。     

甘草次酸阳离子脂质体的制备及稳定性考察

目的:制备甘草次酸阳离子脂质体,并研究其稳定性。方法:用乙醇注入法制备甘草次酸阳离子脂质体。考察其粒径、包封率、过氧化值、在血浆中的稳定性和放样稳定性等性质。结果:所得脂质体的粒径小而均匀,呈球形和类球形,包封率为(91.6±1.2)%;离心加速试验结果显示脂质体的稳定性参数KE值较小,脂质体在血浆中释放缓慢,在4℃下放置6个月,其外观、包封率、粒径等各项指标无明显改变。结论:制得的甘草次酸脂质体包封率较高,稳定性良好。     

高效液相色谱法测定甘草提取物中甘草次酸的含量

目的用高效液相色谱法测定甘草提取物中甘草次酸的含量。方法采用的色谱柱为D iscovery C18柱(250×4.6mm),流动相为乙睛-水-甲醇=7∶2∶1,流速为0.8mL.m in-1,检测波长268nm,柱温15℃。结果甘草次酸的线性范围为0.392μg~1.960μg,r=0.999 8,重复性RSD=1.1%,平均加样回收率102.33%,RSD=1.3%。结论此法操作简单,重现性好,其它组分无干扰,可用于甘草次酸的含量测定。     

3-氧-乙酰-11-脱氧甘草次酸铝对大鼠胃溃疡的作用

给予大鼠ig 3-氧-乙酰-11-脱氧甘草次酸铝(ADA),50,100 mg·kg^-1,与阴性对照组相比,可显著降低对阿司匹林及应激性胃溃疡的溃疡面积,显著减少胃液量,降低胃液总酸度和胃蛋白酶活性;并且在相同剂量下,ADA对阿司匹林和醋酸诱发胃溃疡的抑制作用显著比甘珀酸组强,同样ADA还能显著增加胃内粘液量及胃壁内前列腺素E₂(PGE₂)量在醋酸型慢性胃溃疡模型中,ADA 125, 250 mg·kg^-1 (62.5,125 mg·kg^-1,早晚各一次),连续14 d,显著提高溃疡处胃粘膜血流量(GMBF)和溃疡治愈率,对血清钠,钾浓度无影响,相反甘珀酸可显著降低血清钾浓度. 结果表明,ADA可抑制溃疡形成及促进溃疡愈合,长期大剂量应用无甘珀酸引起的低血钾副作用,其抗溃疡机理可能与降低胃液总酸度,胃蛋白酶活性和促进胃粘液分泌,胃壁内PGE₂量及GMBF增加有关.     

Effects of aluminum 3 oxo acetyl 11 deoxoglycyrrhetinate on gastric ulcers in rats

给予大鼠ｉｇ３－氧－乙酰－１１－脱氧甘草次酸铝（ＡＤＡ）,５０,１００ｍｇ·ｋｇ－１,与阴性对照组相比,可显著降低对阿司匹林及应激性胃溃疡的溃疡面积,显著减少胃液量,降低胃液总酸度和胃蛋白酶活性;并且在相同剂量下,ＡＤＡ对阿司匹林和醋酸诱发胃溃疡的抑制作用显著比甘珀酸组强,同样ＡＤＡ还能显著增加胃内粘液量及胃壁内前列腺素Ｅ２（ＰＧＥ２）量．在醋酸型慢性胃溃疡模型中,ＡＤＡ１２５,２５０ｍｇ·ｋｇ－１（６２．５,１２５ｍｇ·ｋｇ－１,早晚各一次）,连续１４ｄ,显著提高溃疡处胃粘膜血流量（ＧＭＢＦ）和溃疡治愈率,对血清钠,钾浓度无影响,相反甘珀酸可显著降低血清钾浓度．结果表明,ＡＤＡ可抑制溃疡形成及促进溃疡愈合,长期大剂量应用无甘珀酸引起的低血钾副作用,其抗溃疡机理可能与降低胃液总酸度,胃蛋白酶活性和促进胃粘液分泌,胃壁内ＰＧＥ２量及ＧＭＢＦ增加有关     

甘草次酸-苦参碱复合物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的：设计合成甘草次酸–苦参碱复合物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以槐果碱、18α-甘草次酸和18β-甘草次酸为原料,经过加成、氧化、酯化缩合等反应合成目标化合物甘草次酸–苦参碱复合物,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物甘草次酸–苦参碱复合物,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,甘草次酸–苦参碱复合物的抗肿瘤活性明显高于甘草次酸及苦参碱,并优于对照药美法仑。结论甘草次酸–苦参碱复合物具有良好的抗肿瘤活性,尤其对肝癌细胞生长产生较好的抑制作用,值得进一步进行研究。     

还原敏感型透明质酸-甘草次酸偶联物胶束的制备及评价

目的 合成还原敏感型透明质酸-甘草次酸(hyaluronic acid-glycyrrhetinic acid,HSG)偶联物,对其自组装行为及安全性进行评价,以它为胶束载体增溶化疗药紫杉醇(paclitaxel,PTX),并考察其体外释药行为、细胞摄取行为与细胞毒性。方法 以透明质酸(hyaluronic acid,HA)为亲水性骨架材料,通过还原敏感型胱胺连接臂引入疏水甘草次酸(glycyrrhetinic acid,GA)制备HSG偶联物,应用¹H-NMR与FT-IR表征验证HSG的结构;从粒径及分布、临界胶束浓度、形态3个方面对偶联物的自组装行为进行表征,考察疏水段GA取代度对HSG胶束粒径、分布及其增溶PTX性能的影响;通过溶血性初步评估HSG偶联物的安全性;采用透析法考察载药胶束PTX/HSG在不同浓度谷胱甘肽(glutathione,GSH)介质中的释放行为;流式细胞仪检测HA和GA预孵育对细胞摄取HSG胶束的影响;MTT法考察PTX/HSG对HepG2的细胞毒性。结果 成功合成了一系列两亲性还原敏感型HSG偶联物,随GA取代度提高,HSG胶束粒径降低,确定HA∶GA=1∶2为最佳投料比,此时偶联物GA摩尔取代度为(7.83±1.24)%,粒径为(209.7±10.4)nm,临界胶束浓度为50.1μg·mL^-1,透射电镜显示HSG胶束皆近似球形结构;HSG溶血性低于Tween 80,与聚氧乙烯蓖麻油相当。不同GA取代度的HSG偶联物对PTX均具有增溶效果,并随取代度增加,HSG胶束载体载药能力增强;HSG包载PTX后在高浓度GSH介质中有还原响应性快速释药能力;HSG与HA、GA预孵育后肿瘤细胞对其摄取量降低;PTX/HSG对HepG2的细胞毒性强于Taxol制剂。结论 所制HSG两亲性偶联物能形成胶束,安全系数高,具有还原触发快速释药与主动靶向的能力,可作为载体材料包载难溶性化疗药并有助于其疗效的发挥。     

甘草次酸差向异构体单独和联合给药后在大鼠体内的药动学研究

本文建立了大鼠血浆中甘草次酸差向异构体的高效液相测定方法, 用于研究甘草次酸差向异构体在单独与混合灌胃给药后大鼠的药物代谢动力学过程。本研究分别对大鼠灌胃给予甘草次酸α异构体、β异构体和两者的混合物, 于给药后不同时间点采集血样, 样品经液液萃取后, 用高效液相色谱法测定甘草次酸差向异构体的血药浓度。色谱柱为Kromasil C₁₈ (150 mm × 4.6 mm, 5 µm); 流动相为乙腈–4 mmol·L⁻¹醋酸铵水溶液 (46∶54, v/v); 流速为1.0 mL·min⁻¹; 检测波长为250 nm; 采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果显示, 大鼠单独给予单体后, α-甘草次酸的AUC_0−t为 (11.30 ± 1.53) μg·h·mL⁻¹, C_max为 (2.36 ± 0.58) μg·mL⁻¹; β-甘草次酸的AUC_0−t为 (9.79 ± 0.98) μg·h·mL⁻¹, C_max为 (2.09 ± 0.41) μg·mL⁻¹。两单体混合给药后, α-甘草次酸的AUC_0−t为 (13.04 ± 2.63) μg·h·mL⁻¹, C_max为 (2.72 ± 0.50) μg·mL⁻¹; β-甘草次酸的AUC_0−t为 (7.46 ± 1.77) μg·h·mL⁻¹, C_max为 (1.90 ± 0.31) μg·mL⁻¹。本研究所建立的高效液相色谱法专属性强、灵敏度高, 可用于甘草次酸差向异构体的体内药动学研究。α-甘草次酸与β-甘草次酸混合给药时, 主要药动学参数存在显著性差异 (P < 0.05); 单独给药时, α-甘草次酸与β-甘草次酸的主要药动学参数无显著性差异。对各差向异构体单独给药与混合给药时的主要药动学参数进一步进行统计分析, α-甘草次酸在两种给药方式时无显著性差异, 而β-甘草次酸的AUC_0−t与AUC_0−∞存在显著性差异。     

高效液相色谱法测定气滞胃痛冲剂中甘草次酸的含量

应用高效液相色谱法测定气滞胃痛冲剂中甘草次酸的含量,回收率为（９７．４１±２．２０）％,相关系数为０９９９７