川乌配伍防己对大、小鼠炎症因子和自由基的影响

目的:研究川乌及川乌配伍防己对炎症因子和自由基的作用。方法:制备川乌、防己单味及合用水煎液,采用大、小鼠炎症模型,观察 SOD 及 LPO 含量的变化。结果:川乌配伍防己能增强各单味药尤其是川鸟的抗炎作用,降低炎症过程中毛细血管通透性和炎症介质 PGE_2的含量;减少川乌所致升高的血浆及肝组织 LPO 含量。结论:以上抑制炎症因子和清除自由基的结果,可能是川乌与防己配伍能增强单味药尤其是川乌抗炎祛风湿的重要机理之一。     

川乌配伍白芍对炎症因子及自由基的影响

目的 :研究川乌与白芍配伍前后对炎症因子和自由基的作用。方法 :制备乌 芍配伍前后水煎液 ,采用大、小鼠炎症模型和SOD以及LPO检测方法进行观察比较。结果 :乌 芍配伍能增强各单味药尤其是川乌的抗炎作用 ,降低炎症过程中毛细血管通透性和炎症介质PGE2 的含量 ;减少川乌所致的血浆及肝组织LPO过量。结论 :本实验所显示的抑制炎症因子和清除自由基的结果 ,可能是二药配伍能增强单味药尤其是川乌抗炎祛风湿的重要机理之一。     

川乌毒理作用研究进展

川乌是毛茛科植物乌头的干燥母根,气微,味辛、麻舌[1],主要化学成分是双酯型二萜类生物碱,包括乌头碱、次乌头碱、杰斯乌头碱、异翠雀碱等[2]。研究表明,川乌有抗炎、麻醉镇痛、扩血管降压、强心、降血糖、抑制肿瘤细胞生长等药理作用[3],其功效是由乌头生物碱类物质决定,但其毒副作用亦是乌头生物碱类物质造成。由于川乌的药用剂量与中毒剂量很接近,因此,用药必须谨慎,以避免发生不良反应。笔者现通过总结川乌毒理学作用及影响毒理学作用因素的研究动态,为深入研究川乌提供参考并对川乌的临床应用提供理论支持。     

祛风湿中药镇痛抗炎的药性研究

目的:研究祛风湿中药的药性理论。方法:采用药理学研究手段研究20味祛风湿中药的镇痛抗炎的药性理论。结果:4类祛风湿中药都有镇痛作用,相比较,其中舒筋活络药和祛风湿强筋骨药镇痛作用较强。祛风湿止痹痛药和辛温(热)合归脾胃经药(温经强肢肌药)镇痛作用相对较弱,然而在抗急性渗出性炎症方面,这两类药作用更强,祛风湿强筋骨药相对最弱。20味药中只有续断1味抗急性渗出性炎症作用强度等级之和为3个 ,没有达标,即其抗急性渗出性炎症的作用价值不大。5味祛风湿止痹痛药和5味祛风湿强筋骨药抗佐剂性关节炎的作用强度全部达标,都在 以上,而在5味温经强肢肌药中却有半夏、砂仁、厚朴3味未能达标。在抗滤纸肉芽肿中,5味祛风湿强筋骨药的作用强度全部为 ,温经强肢肌药也有较强的抗肉芽肿作用。结论:镇痛抗急性渗出性炎症是这4类祛风湿中药的共同药效谱。抗佐剂性关节炎可能是祛风湿止痹痛药和祛风湿强筋骨药的共同药效之一。抗肉芽肿可能是祛风湿止痹痛药、祛风湿强筋骨药和温经强肢肌药的共同药效之一。所以辛温(热)合归脾胃经药也是可以作为温经强肢肌药融入到祛风湿类药物中,此类药的祛风湿共同药效谱包括镇痛、抗急性渗出性炎症和抗肉芽肿。舒筋活络药的祛风湿共同药效谱包括镇痛、抗急性渗出性炎症和抗佐剂性关节炎。     

乌头附子在外治法中的应用

乌头属毛茛科植物．分为川乌头、草乌头两种。川乌头主产于四川．多系栽培；草乌头主产于江苏、浙江，多系野生，二者作用大同小异．附子为乌头旁生的小根块，功效与乌头相似。该类药辛热有毒．唯草乌头燥烈毒性最大。附子长于回阳救逆，温肾壮阳，乌头则以祛风除湿、散寒止痛见长；据药理、毒理分析，附子、乌头均含有乌头碱．次乌头碱等．有强心、抗炎、镇静、镇痛     

祛风湿中药的抗炎镇痛作用

中医用祛风湿药治疗痹证,痹证是风、寒、湿等侵犯身体而引起的疾病,以关节和肌肉疼痛为主要症状,类似于现代医学的关节风湿、肌风湿和变型性关节炎等。一般认为抗风湿药具有抗炎、镇痛、解热、促进血液循环和免疫调节作用,但未做实验研究。作者用大白鼠足浮肿法和小白鼠醋酸Writhing法对稀莶草等17种祛风湿药甲醇提取物的抗炎和镇痛作用作了研究。     

川乌与防己配伍前后乌头碱和粉防己碱煎出量的测定

目的 考察川乌与防己酸伍前后主要化学成分乌头碱，粉防己碱煎出量的变化，探讨两药配伍使用增效减毒作用的机制。方法 采用薄层扫描法分别测定合煎液和单煎液中乌头碱和/或粉防己碱的含量。结果 川乌与防己配伍合煎，乌头碱，粉防己碱的煎出量均较单煎时降低。结论 川乌，防己配伍使用为其增效减毒作用提供了科学的依据。     

万应止痛膏质量标准的研究

万应止痛膏是一种尚未正式投产的新药。由生川乌、生草乌等中药组成。方中生川乌、生草乌均含有乌头类生物碱。现代药理研究表明乌头碱有镇痛、抗炎等作用,还刺激局部皮肤,产生搔痒与灼热感,甚则麻醉、丧失知觉等,故很有必要测定药贴中乌头类总生物碱的含量。乌头碱(Aconite alkaloids)属于二元酯类生物碱,易溶于氯仿、乙醇,难溶于水,对生物碱显色剂显色,紫外吸收光谱λ_(max)~(EtoH)(logε)230nm(4.16),275nm(3.07)。     

分离测定四逆汤中3种双酯型生物碱及其6种水解产物

四逆汤为中医的经典名方,由附子(制)、干姜及炙甘草(蜜炙)组成,具有温中祛寒、回阳救逆的功效。现代药理研究表明该药具有强心,抗休克,增加冠脉血流量的作用[1]。该方的君药为附子,其主要成分为乌头类生物碱(包括乌头碱、新乌头碱和次乌头碱),此类生物碱属于双酯类生物碱,毒性极大。酯类生物碱分子中的酯键是产生毒性的关键部位,在水中加热易水解,首先生成苯甲酰乌头原碱,进一步反应产生乌头原碱,两类水解产物毒性极小,但仍有药....     

川乌与白芍配伍前后乌头碱和芍药苷煎出量的测定

目的：考察川乌与白芍配伍前后主要化学成分乌头碱和芍药苷煎出量的变化，探讨两药配伍使用增效减毒作用的机制。方法：采用薄层扫描法、高效液相色谱法测定。结果：川乌与白芍配伍合煎，乌头碱的煎出量降低。芍药苷的煎出量增加。结论：川乌、白芍配伍前后有效成分煎出量的变化为两药配伍后药效的变化提供科学的依据。     

基于网络药理学的附子-干姜药对治疗心力衰竭的作用机制分析

目的:探讨附子-干姜药对治疗心力衰竭的作用机制。方法:本研究首先构建心力衰竭相关的蛋白互作网络,然后选取附子-干姜药对含有的24个活性成分,预测其作用靶点,进而构建附子-干姜药对活性成分-预测靶点网络、构建与心力衰竭相关的附子-干姜药对活性成分-潜在靶点网络、进行基于京都基因与基因组百科全书(KEGG)的生物通路富集分析,研究附子-干姜药对治疗心力衰竭的作用机制。结果:与心力衰竭相关的附子-干姜药对活性成分-潜在靶点网络包含23个靶点,关键靶点涉及碳酸酐酶2(CA2),11-β-羟基类固醇脱氢酶1(HSD11B1),基质溶素-1(MMP-3),肽基脯氨酰顺反异构酶FKBP1A(FKBP1A),磷酸二酯酶4D(PDE4D),热休克蛋白90α(HSP90AA1)等。KEGG通路7条,主要涉及肾素-血管紧张素系统(Renin-angiotensin system)等。结论:本研究结果初步验证和预测了附子-干姜药对治疗心力衰竭的作用机制,并为进一步深入揭示其作用机制奠定了良好基础。     

联合体内外多维化学物质组和分子对接策略的炮附子抗炎药效物质基础研究

目的 挖掘炮附子Aconiti Lateralis Radix Praeparata潜在的抗炎药效物质基础。方法 采用超高效液相色谱-质谱联用法（UPLC-MS）鉴别炮附子的体内外多维化学物质组;通过蛋白互作网络、拓扑学分析以及相关文献筛选疾病靶点并结合分子对接技术筛选与目标蛋白结合良好的化合物。结果 鉴定了炮附子中53个化学成分、37个入血成分;确定Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR4)、基质金属蛋白酶9(matrix metalloprotein 9,MMP9)受体、纤溶酶原（plasminogen,PLG）受体为关键靶蛋白,发现卡拉可林、宋果灵、海替生、易混翠雀花碱、黄草乌碱丁、绣线菊碱C、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、三小叶翠雀碱E、裸翠雀亭等21个化合物为炮附子潜在的抗炎药效物质。结论 所建立的方法充分考虑中药饮片化学成分的复杂性,从多个层次逐步推进,方便快捷地筛选出炮附子潜在的抗炎药效物质,可为中药药效物质筛选提供借鉴。     

基于UPLC-Q-TOF/MS技术结合序贯代谢法研究诃子汤炮制草乌机理＊

目的 研究诃子汤炮制草乌对草乌多成分体内动态变化过程的影响，从而探讨蒙医诃子汤炮制草乌机理。方法 采用超高效液相色谱-串联飞行时间/质谱（Ultra performance liquid chromatogr time of flight/mass spectrometry，UPLC-Q-TOF/MS）技术和封闭肠环法，收集生草乌、炮制草乌及诃子的肠壁吸收、肠道菌吸收代谢以及肝代谢样品，分别建立大鼠含药血浆指纹图谱，对各个样品所含成分进行对比分析研究。结果 在肠壁吸收研究中检测出生草乌、炮制草乌成分共32种，其中生草乌组、制草乌组共有成分16种、只在生草乌组检测出而未在制草乌组检测到成分8种、只在制草乌组检测出而未在生草乌组检测出成分8种，诃子成分17种。在肠道菌吸收代谢研究中检测出草乌31种成分，其中生草乌、制草乌组共有成分10种、只在生草乌组检测出而未在制草乌组检测到成分7种、只在制草乌组检测到而未在生草乌组检测出成分14种，诃子13种成分。在肝代谢研究中草乌检测出21种成分，其中生草乌组、制草乌组共有成分5种、只在生草乌组检测出而未在制草乌组检测到成分7种、只在制草乌组检测出而未在生草乌组检测出成分9种，诃子11种成分。对已鉴定出成分进行含量对比研究结果显示生草乌组与制草乌组相比较其成分在肠壁吸收中较多在肠道菌及肝中吸收代谢较少，而制草乌与诃子成分在肠道菌及肝代谢中较多，而在肠壁与肝代谢中较少。结论 经过诃子汤炮制草乌可使草乌成分吸收代谢位点发生了变化，使草乌成分在肠壁吸收中变少而肠道菌及肝代谢中变多。由此可知，经诃子汤炮制使草乌成分的吸收变缓慢且代谢变快，因而可有效起到草乌中毒性成分被人体缓慢吸收且快速代谢。由此推断，诃子汤炮制草乌通过以下途径达到减毒目的：一方面避免草乌毒性成分吸收过快而导致血药浓度快速升高导致中毒；另一方面加速代谢毒性成分，进而降低血药浓度而避免中毒。     

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??OBJECTIVE To explore the molecular mechanism and targetswith??Relieving the Depressed Liver?? effectofemotional diseases treatment byRadix Bupleuri. METHOD Systems pharmacology methodwas employed to exploring the ingredients, targets and diseases information which was related ??Relieving the Depressed Liver?? effect in Radix Bupleuri.Next, the ??disease-target?? network and ??drug-target?? networkwere built by Cytoscape 3.2.1 andwe analyzed the network by using network topological analysis method and systems pharmacological data. RESULT Twenty-five targets were found to be associated with emotional diseases.Eight core ingredients from 118 ingredients in Radix Bupleuriweredirectly related to these targets.The molecular mechanism of Radix Bupleuri treatment of emotional diseases is produced by the interactions between the 118 ingredients and 25 potential targets, and eight core compounds may play a central role in the process of this treatmentmechanism. CONCLUSION Through the construction of systems pharmacology models, the molecular mechanism of ??Relieving the Depressed Liver?? effect of Radix Bupleuri from the system level is we interpreted. Our study provides a theoretical foundation for the explanation of TCM treating mechanism and ??treat different diseases with same Chinese medicine?? phenomenon.     

Anti-inflammation and toxicity of radix Aconiti coreni and rhizoma Tyhon]

Rats, mice, pigeons and rabbits were employed to study the anti-inflammatory and toxic actions of Radix Aconiti coreni and rhizoma Tyhon. The result shows that Radix Aconiti coreni and rhizoma Tyhon have similar anti-inflammatory action. rhizoma Tyhon has an obvious stimulating effect on eye conjunctiva as well as throat and stomach mucosa, while Radix Aconiti coreni does not.     

产业化生产中草乌不同炮制品的“减毒-存效”研究

研究产业化生产中草乌不同炮制品的毒性和药效的相关性,确定"减毒-存效"的最佳炮制方法。采用HPLC测定草乌及其不同炮制品中6种乌头碱类生物碱的含量;采用Bliss法分别测定草乌及其不同炮制品对小鼠半数致死量(LD50)或最大给药剂量;以二甲苯致耳肿胀法和醋酸扭体法试验考察不同炮制品的抗炎、镇痛作用。结果显示:①草乌生品中3种双酯型生物碱总量为0.358 8%;药典水煮法炮制品中3种双酯型生物碱总量为0.002 2%,3种单酯型生物碱总量为0.036 2%;常压蒸制法炮制品中3种双酯型生物碱总量为0.006 0%,3种单酯型生物碱总量为0.056 7%;②生草乌的LD50为5.4 g·kg^-1,药典水煮法和常压蒸制法炮制品的最大给药剂量为133.34 g·kg^-1;病理观察显示,与正常组比较,2种炮制品对于小鼠的心、肝、肾均有一定的损伤;③药典水煮法和常压蒸制法炮制品均具有抗炎、镇痛作用(P<0.01或P<0.05),其抗炎镇痛作用强弱为:常压蒸制法>药典水煮法。上述结果提示:生草乌毒性较大,采用常压蒸制法炮制后毒性明显降低,同时又保留了良好的的抗炎和镇痛作用;与药典水煮法相比,常压蒸制法具有工艺可操作性强、饮片质量稳定、抗炎镇痛作用更强等优势,适用于产业化生产。     

关白附、禹白附抗炎及毒性比较研究

观察到关白附、禹白附对大鼠蛋清性、酵母性关节肿及棉球肉芽肿增生、渗出等炎症反应有明显的抑制作用。口服给药观察急性毒性,二者均不明显。禹白附混悬液,对眼结膜,咽喉或胃粘膜,有明显的刺激作用,而关白附则未见上述反应。连续用药28天,对生长及血像均未见明显的影响。     

四逆汤配伍环境下的附子"效-毒网络"交集调控研究

目的:采用网络药理学方法探索四逆汤配伍环境下,甘草、干姜对附子作用基因"效-毒网络"交集调控的机制。方法:应用Cytoscape软件和插件Agilent Literature Search,进行文本挖掘并建立附子、甘草、干姜作用的基因相互关系网络;根据附子抗心衰、神经毒性和心脏毒性形成附子"效-毒网络"交集;应用插件Clusterviz进行靶标基因聚类,从DAVID数据库中对甘草、干姜调控附子"效-毒网络"交集的可能通路进行预测。结果:与附子神经毒性、心脏毒性和抗心衰作用同时相关的基因有5个,AKT1,BAX,HCC,IL6,IL8,形成附子"效-毒网络"交集有47个节点基因;甘草、干姜与附子"效-毒网络"交集的重合基因分别有29个和27个,可能调控通路有23条和17条。结论:在四逆汤配伍环境下,甘草、干姜可能通过影响免疫-炎症反应信号通路、细胞凋亡-自噬信号通路、神经细胞与心肌细胞缺血缺氧保护信号通路等途径调控附子的效/毒效应。     

基于网络药理学和细胞生物学研究黄芪治疗糖尿病肾病的作用机制

目的 运用网络药理学和细胞生物学验证探讨黄芪治疗糖尿病肾病的分子作用机制.方法 通过中药系统药理学数据库(TCMSP)筛选出黄芪有效成分;利用Drugbank数据库、GeneCards和OMIM数据库筛选黄芪有效成分和糖尿病肾病的相关靶点;应用String数据库绘制PPI网络;通过Cytoscape软件绘制黄芪-成分-...     

基因芯片技术研究附子对虚寒证大鼠肝全基因表达谱的影响

目的:采用基因芯片技术研究附子对虚寒证大鼠肝全基因表达谱的影响。方法:使用中药复方生石膏、龙胆草、黄柏、知母建立虚寒证大鼠模型,附子治疗后应用基因芯片检测大鼠肝脏基因表达,筛选差异表达基因,进行基因功能注释,荧光定量PCR验证芯片结果。结果:虚寒治疗组与虚寒模型组比较有212条基因差异表达,主要涉及免疫应答及氧化还原酶活性相关基因。结论:附子能够上调虚寒证大鼠的免疫应答相关基因及氧化还原酶活性相关基因,可能是经典热药附子温阳散寒作用的分子机制。