枳实中主要二氢黄酮类成分肠道吸收代谢及与药物相互作用的研究进展

枳实为传统中药,具有兴奋或抑制胃肠道平滑肌的作用,临床用于治疗胃肠道及心血管类疾病。黄酮类化合物是其主要的活性组分之一,量较高。讨论了枳实中二氢黄酮类成分体内外吸收代谢以及对其他药物的影响,以进一步了解其功效机制以及药物配伍时的相互作用,为提高枳实活性成分在体内的生物利用度,增强疗效提供研究基础。     

枳实活性成分的研究

目的：研究枳实活性成分,方法：以免血管动脉条的药理活性为追踪指标,对织实的活性成分进行了系统研究。首次从该植物中分得化合物（I）,并对其进行了结构解析。结果：从枳实中分离并鉴定出4种活性成分,它们分别是乙酰去甲辛弗林（I,又名乙酰真蛸胺N－acetyloctopamine),辛弗林（II）,N－甲基酷胺（III）及γ0－氨基丁酸（IV）,结论：中药枳实中有多种生物碱成分具有血管动脉条的活性作用。     

绿衣枳实与绿衣枳壳挥发油成分GC-MS分析比较

目的 比较分析来源于树龄相同、长势相似枸橘植物的绿衣枳实与绿衣枳壳挥发油成分. 方法 采用GC-MS联用技术分析两者的挥发油化学成分,归一法分析挥发油各成分的相对含量. 结果 绿衣枳实和绿衣枳壳的挥发油平均收得率分别为0.64%和1.01%.从绿衣枳实挥发油中鉴定出8种化合物,均为单萜和倍半萜类;主要成分为dl-柠檬烯(42.026%),其次是β-月桂烯(23.988%)、β-水芹烯(9.706%)、1-水芹烯(12.026%);从绿衣枳壳挥发油中鉴定出21种化合物,除10种单萜和倍半萜类(总相对含量53.42%)外,还含有10种脂肪族化合物(总相对含量37.55%)及1种杂环类化合物,相对含量较高的成分有(-)-α-蒎烯(12.300%)、β-石竹烯(8.403%)、1,8桉油精(7.843%)和β-香茅醇(6.583%);两者均含有α-蒎烯、β-水芹烯、2-β-蒎烯和β-石竹烯成分,相对含量分别为18.113%和28.489%,挥发油中的其他成分组成不同. 结论 来源于树龄相同、长势相似枸橘植物的绿表枳实与绿衣枳壳挥发油含量及其化学成分组成差异明显.     

植物中的抗艾滋病病毒化合物

在过去的10年里,作者研究了许多来自世界各地的药用植物,以寻找抗病毒成分。已有一些潜在的有效化合物被分离出来。最近作者又将这些研究延伸到抗爱滋病毒的活性成分的寻找上。以此为目的,用标准的植化技术提取和鉴定了一些特定化合物。在HIV-I被注入细胞培养基之前或之后,使这些化合物与HIV-1起反应。传染的病毒或感染的细胞可用下列三种方法检测:     

基于网络药理学的小陷胸汤功效机制研究

目的:探讨小陷胸汤功效作用机制。方法:采用中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)及网络文献收集小陷胸汤中三味中药的化合物,确定候选化合物后通过Pharm Mapper进行靶标预测,将成分、靶标导入Cytoscape 3.2.1软件,进行成分-靶标作用网络构建;并采用Cytoscape中的BiNGO APP对潜在靶标进行GO分析。结果:以口服生物利用度(OB)≥40%、类药性(DL)≥0.18为筛选条件,确定候选化合物15种,进一步对应潜在靶标74个;成分-靶标作用网络发现黄连中的氢化小檗碱[(R)-Canadine]和半夏中的豆甾烯醇(Stigmasterol)可能是其主要的活性成分;GO分析发现信号传导、信号处理过程及相关分子功能和细胞组件变化最为显著,毒蕈碱的乙酰胆碱受体M(CHRM)、雌激素受体3(NR3)和β2肾上腺素能受体(ADRB)各亚基出现的频率最高。结论:小陷胸汤可能是通过细胞中各细胞器膜蛋白变化,引起跨膜信息传导过程改变,最终作用于相关蛋白而发挥作用的。     

基于网络药理学的续断抗骨质疏松分子作用机制研究

目的：基于网络药理学探讨续断治疗骨质疏松症（osteoporosis,OP）的作用机制。方法：通过中药系统药理学数据库和分析平台（TCMSP）,以药代动力学特征为标准获取续断的活性成分,并预测相关活性成分的作用靶点;与GeneCards和DisGeNET数据库获取的骨质疏松疾病靶点映射,筛选续断治疗OP的潜在靶点。利用STRING数据库和Cytoscape软件构建中药?活性成分?疾病?靶标调控网络和潜在靶点间的蛋白互作网络。同时通过Enrichr在线工具进行潜在靶点的GO分析以及KEGG通路富集分析。最后通过AutoDock Vina软件将续断活性成分与重要的靶蛋白进行分子对接验证。结果：共获得续断活性化合物8个,根据靶点预测技术预测出相关靶点53个,与疾病靶点映射得续断?OP疾病交集靶点14个。富集分析显示续断可通过多条主流信号通路及细胞代谢过程调控OP的发生发展。分子对接实验证实续断的活性成分和靶标之间具有良好的结合能力。结论：续断除了通过直接作用骨代谢相关途径,还参与调控上下游多条信号通路,从而干预OP的进展。     

桦褐孔菌的抗突变活性成分分析

[目的 ]分析确定桦褐孔菌的抗突变活性成分 .[方法 ]采用溶剂提取和反复硅胶柱层析的方法进行分离 ,根据化合物的物理及化学性质及应用波谱技术对化合物的化学结构进行鉴定 ,通过Ames试验对化合物的抗突变活性成分进行分析 .[结果 ]从桦褐孔菌中分离得到了 3种单体化合物 ,即化合物Ⅰ ,Ⅱ ,Ⅲ ,其中化合物Ⅲ有较强的抗突变活性 .[结论 ]化合物Ⅲ为 3β ,2 2R dihydroxy lanosta 8,2 4 diene(inotodiol) ,是桦褐孔菌的抗突变活性成分 .     

3-喹啉/4-吡啶混合取代阳离子型卟啉化合物的设计、合成及其生物活性

目的:寻找具有阳离子型卟啉结构的强效端粒酶抑制剂.方法:采用Adler-Longo卟啉合成法通过芳香醛和吡咯的缩合反应制得各种组合的3-喹啉/4-吡啶基卟啉碱基,再经甲基化、离子交换得阳离子型卟啉化合物.测试所合成化合物的端粒酶抑制活性和c-Myc抑制活性.结果:非细胞试验显示所合成的化合物具有强的端粒酶抑制活性;而化合物4显示最强的c-Myc抑制活性.结论:阳离子型卟啉化合物是潜在的抗肿瘤候选化合物.     

中药黄芩的药理及应用

黄芩及其有效成分黄酮类化合物具有广泛的药理活性,除了传统意义上的抗炎、抗变态、抗病毒以及解热和保肝等生物活性之外,近年来对其抗氧化、抗肿瘤和抗HIV21病毒的研究日趋深入,开发黄芩及其活性成分作为抗血栓,降血压、治疗冠心病和糖尿病以及防治肿瘤和艾滋病药物的前景十分广阔。在黄芩成分药理作用的研究方面,得到系统研究并得以应用的多是黄芩中含量较高的黄酮类化合物,而大部分含量相对较低的黄酮类化合物,其药理特性未能得到充分的研究,其潜在的独特的药理作用也没有被发现利用。研究报道最多的都是正品黄芩,其他种类黄芩的研究报道很少,这些都可作为今后黄芩研究工作的方向。在充分发掘黄芩潜在药理作用的同时,还应注重研究黄芩黄酮类化合物所具有的药理活性的化学理论基础及其作用机制。     

基于网络药理学和分子对接技术探讨葛花-枳椇子治疗酒精性肝损伤的潜在作用机制

目的: 利用网络药理学和分子对接技术对葛花-枳椇子治疗酒精性肝损伤（ALI）的潜在作用机制进行研究。方法: 先利用中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）和Swiss数据库搜集与葛花、枳椇子药材相关的化学成分及作用靶点,并以口服利用度（OB）≥30%和类药性（DL）≥0.18对化合物进行筛选;同时,使用GeneCard、DrugBank数据库获取与ALI相关的靶点,借助韦恩图映射葛花-枳椇子治疗ALI的潜在作用靶点,再采用String数据库和Cytoscape软件构建蛋白-蛋白相互作用网络及“药材-潜在活性成分-作用靶点”相互作用网络;接着在DAVID和Reactome数据库中对潜在作用靶点进行基因本体（GO）和京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析;最后,使用AutoDock Vina软件将潜在活性成分与核心靶点进行分子对接验证。结果: 在葛花-枳椇子中,共筛选出21个与疾病相关的潜在活性成分和431个潜在作用靶点,涉及蛋白结合、ATP结合等273种生物功能及磷脂酰肌醇3-激酶-蛋白激酶B（PI3K-Akt）信号通路、TNF信号通路等90条KEGG代谢通路和信号转导、免疫系统等362条Reactome通路。分子对接结果显示,21个潜在活性成分与核心靶点蛋白激酶B（Akt）1、肿瘤蛋白p53（TP53）、IL-6均有较好的亲和力。结论: 本研究结果揭示了葛花-枳椇子治疗ALI的多成分、多靶点、多途径的作用特点,并预测了可能的药效物质、关键靶点和作用通路,为其新药开发和作用机制研究提供了理论基础。     

麻疹的双相移位研究进展

近年新生儿、婴儿、成人麻疹患者逐年增加,临床表现一般仍较典型,成年人麻疹患者全身中毒症状较重。麻疹抗体检测结果阳性是主要的诊断依据。麻疹发病的双相移位的机理可能是,免疫保护力不足,婴儿出生时麻疹抗体力低。孕期母传胎的麻疹抗体减弱,母经乳汁传给婴儿的抗体减弱,成人麻疹抗体水平逐年下降。预防措施是怀孕前给予育龄妇女麻疹疫苗接种,鼓励母乳喂养,麻疹疫苗计划免疫适当提前,在成人追加麻疹疫苗的免疫,加强病毒变异的研究等。     

妊娠晚期重度妊高征的监测

重度妊高征表现为高血压、蛋白尿、浮肿等症状 ,严重可以导致母婴死亡。对妊娠足月的重度妊高征 ,可以根据其临产与否及宫颈条件 ,立即决定其为阴道分娩或是剖宫产术。对于妊娠晚期的重度妊高征 ,因其胎龄不足月 ,胎儿生长发育及胎肺成熟度情况需通过一定时间的治疗 ,根据其病情变化来决定其治疗方案或终止妊娠的时机[1,2 ] 。这就需要我们对这一阶段的治疗进行监测 ,防止母儿并发症的发生。现将 2 0 0 0年至今我院收治妊娠晚期重度妊高征 30例的监测结果回顾分析如下。1　资料和方法1.1　研究对象　选择孕 31～ 36周重度妊高征 30例 ,其中 …     

80例局限性银屑病误诊原因分析

本文报告80例局限于小腿或手或足的银屑病。均经皮肤组织病理检查确诊。因部位比较特殊。受多种理化因素影响,使皮疹形态发生轻重程度不同的变化,常看不到典型损害,因而误诊为神经性皮炎,湿疹,慢性皮炎及癣等。作者对误诊原因进行了分析后,提出了鉴别诊断方法。     

腰椎间盘突出症再次手术的原因分析

目的解决腰椎间盘突出症手术中神经压迫。方法对1980～1998年再手术资料进行统计分析,讨论分析再手术原因,再次手术前影像学检查,观察病理变化以确定再手术方法。结果对11例随访6个月～1年,优7例(68．4％),良3例(36．8％),差1例(2．8％)。结论初次手术前详细查体和分析X线片,术中用导尿管和神经剥离探查,尽量避免髓核遗留,手术范围不宜太大,尽量减少对软组织和脊柱结构的破坏,避免形成硬膜囊与神经根粘连而致单纯形疤痕。     

降钙素原变化率的测定对细菌性肺炎的评估价值

目的 探讨降钙素原变化率的测定对细菌性肺炎的评估价值.方法 选取住院治疗的细菌性肺炎患者72例,根据治疗效果分为治疗有效组(有效组)47例和治疗无效组(无效组)25例,对治疗有效组和无效组中的降钙素酶原变化及影响肺炎治疗效果的危险因素进行分析.结果 有效组治疗后3天及治疗后7天的降钙素酶原显著低于无效组的患者(P＜0.05);年龄＞65岁、心功能≥3级、COPD、糖尿病、肺部双侧受累(X线示)、菌血症、感染性休克和3天内降钙素酶原变化率＜30％是影响细菌性肺炎治疗效果的危险因素;感染性休克、肺部双侧受累、3天内降钙素酶原变化率＜30％及心功能≥3级是影响细菌性肺炎治疗效果的独立危险因素.结论 测定降钙素原变化率对细菌性肺炎的疗效评估具有重要临床意义,可在临床推广应用.     

人工全髋关节置换术的手术配合

目的：介绍人工全髋关节置换术的手术配合做法;方法：主要在手术配合的六个方面,解决防感染、防栓塞等问题。结果：30例人工全髋关节置换术均获成功,结论：手术配合是护士责任心和基本功的全面体现,对提高手术效果有至关重要的影响。     

正常增殖期子宫内膜细胞增生状态的定量观察

以＾３氢－胸腺嘧啶核苷放射自显影法及ＨＥ染色，观察并分别测定了１８例正常子宫内膜增殖中期，１５例增殖晚期的腺上皮细胞或间质细胞的标记指数、分裂指数。结果显示：子宫内膜增殖晚期腺上皮细胞或间质细胞之ＬＩ均明显高于增殖中期。同时，增殖晚间质细胞之ＭＩ也明显高于增殖中期，即此两种细胞在增殖晚期中增生明显，其增生状态初步获得了定位定量测定的正常值。