二氢白屈菜红碱在不同溶剂的结构转化研究

利用色谱分离和重结晶法从延胡索乙醇提取物中分离得到二氢白屈菜红碱,并且首次发现其性质不稳定。运用NMR,HPLC,LC-MS等技术发现二氢白屈菜红碱在极性氘代试剂中(如DMSO-d_6和MeOD)会缓慢直接转化为白屈菜红碱;在低极性氘代试剂(CD_2Cl_2)中,除了白屈菜红碱,还会产生假碱和二聚体中间体,最终被氧化为氧化白屈菜红碱。结构转化原因可能是由于二氢白屈菜红碱中C-6位对亲核试剂的高度敏感性,在不同溶剂中容易被氧化为不同的产物。研究结果为含有二氢白屈菜红碱及其类似衍生物药材的提取分离、活性筛选和质量评价提供依据。     

白屈菜药理作用综合研究进展

罂粟科属植物白屈菜作为我国传统中药材,在医药领域有着广泛的应用.其生物碱类活性成分主要包括白屈菜碱、原阿片碱、黄连碱、小檗碱、白屈菜红碱和血根碱等.研究发现白屈菜具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、镇痛的药理作用.本文查阅近20年相关文献,主要从白屈菜的止咳平喘、镇痛抗炎、抗肿瘤、抑制肝纤维化、心肌保护等方面进行综述,希望...     

白屈菜的药理和临床研究概况

白屈菜(Chelidonium majus L.)为罂粟科多年生草本植物白屈菜的新鲜或干燥带根全草。又名土黄连、假黄连、山黄连。产于我国东北、华北、西北,资源丰富。白屈菜主要有效成分为生物碱。全草含生物碱0.97～1.87%,根含生物碱1.9--4.14%,主要生物碱有:白屈菜碱(Chelidonine),白屈菜红碱(Chelerythrine),血根碱(Sanguinarine)等。白屈菜首载于《救荒本草》,其味苦,性寒,有毒。近年来,对白屈菜的药理和临床的研究有了较快的进展,本文就这方面工作作一简要综述。     

白屈菜止咳平喘作用研究

白屈菜是临床治疗咳嗽气喘的常用中药,主要分布于我国东北、华北地区。药理学研究多集中在抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、镇痛等方面。白屈菜的止咳平喘成分为生物碱类,包括有白屈菜碱、白屈菜红碱、血根碱、黄连碱、小檗碱、原阿片碱及四氢黄连碱等,其中主要成分为白屈菜碱和白屈菜红碱,白屈菜有止咳平喘的作用,作用机制可能为抑制支气管平滑肌收缩的作用,临床常用于治疗百日咳。     

两面针根抗菌活性成分研究

目的 研究两面针Zanthoxylum nitidum根提取物中具有抗菌活性的化学成分.方法 以药理活性测试为导向,综合利用硅胶柱、氧化铝柱、制备TLC和制备HPLC等色谱技术分离两面针提取物活性成分,采用NMR和MS谱学数据及其理化性质鉴定化合物结构.结果 从两面针根提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为茵芋碱(1)、氧化白屈菜红碱(2)、8-甲氧基二氢白屈菜红碱(3)、β-谷甾醇(4)、L-芝麻脂素(5)、8-甲氧基-9-羟基白屈菜红碱(6)、4-羟基-Ⅳ-甲基脯氨酸(7)、鹅掌楸碱(8)、勒樘碱(9)、两面针碱(10)、苯甲酸异丁酯(11).抗菌测试表明化合物1、3、6、8和10均能显著抑制金黄色葡萄球菌,其中化合物8抑菌效果最强,MIC为31.3 μg/mL,较优于对照药磺胺甲噁唑;进一步测试表明化合物8能显著抑制临床分离的对6大类抗生素均耐药的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),MIC为93.8 μg/mL.结论 基于活性 导向法从两面针根提取物中分离鉴定出能显著抑制金黄色葡萄球菌生物碱活性成分,化合物7、9和11为首次从该植物分离获得,首次发现化合物8对临床多药耐药性MRSA具有较强杀菌活性,为开发新型超级细菌抗菌素提供参考.     

21个批次白屈菜6种成分含量测定研究

目的确定白屈菜中6种生物碱成分含量的测定方法。方法采用酸提取碱沉淀的方法制备样品,采用HPLC法,条件为1%三乙胺(用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈;梯度洗脱,检测波长为274 nm。结果酸提取碱沉淀方法所制的样品杂质少,影响少。HPLC法所建立的梯度洗脱条件,原阿片碱、白屈菜碱、盐酸黄连碱、血根碱、小檗碱和白屈菜红碱分离度较好,精密度、重复性、稳定性和加样回收等试验均符合相关规定。结论所建立的酸提碱沉样品处理法和HPLC含量测定方法,简单易行,可用于白屈菜样品的含量测定,按此方法所测21个样品均检出白屈菜红碱等6种生物碱成分,采自辽宁丹东的白屈菜,白屈菜红碱和总碱含量均较高,质量较好。     

白屈菜红碱、血根碱单体的分离和鉴定

目的:分离及鉴定白屈菜红碱和血根碱单体.方法:采用柱色谱分离技术对白屈菜红碱和血根碱进行分离纯化,通过HPLC进行鉴定.结果:采用柱色谱法可获得单一成分,经HPLC鉴定为白屈菜红碱和血根碱单体,纯度分别为98.6％,95.7％.结论:采用柱色谱技术可从博落回中提取、分离到高纯度的白屈菜红碱和血根碱单体.     

白屈菜中季苯并类生物碱的抗炎作用

白屈莱(Chelidonium majus)系罂粟科多年生植物,分布欧亚大陆.其茎根的橙色浆汁中的季苯并菲啶类生物碱,特别是白屈菜碱、白屈菜红碱和血根碱含量较高.本文对白屈菜季苯并菲啶类生物碱和其主要成份血根碱、白屈菜红碱的抗炎作用进行了研究。结果表明:血根碱抑制大鼠角叉菜胶足蹠肿胀的作用比白屈菜红碱强.皮下给药比灌胃给     

基于网络药理学的白屈菜抗肿瘤分子机制研究

目的白屈菜临床用于肿瘤治疗,具有良好的疗效,且毒副作用小。运用网络药理学方法筛选白屈菜有效部位和主要活性成分,构建活性化合物-靶点网络,对其抗肿瘤作用的分子机制进行科学阐释。方法采用ADME计算方法筛选白屈菜活性成分,通过文献挖掘、多个数据库联用检索收集白屈菜活性成分与潜在靶点,并利用Sys DT模型对化合物靶点进行筛选。利用Cytoscape软件构建化合物-靶点网络并进行网络拓扑学分析,通过生物学信息注释数据库(DAVID)分析靶点基因功能及信号通路。结果生物碱是白屈菜抗肿瘤主要活性成分,通过ADME方法筛选出21种生物碱类成分,相关靶点168个,肿瘤相关通路60条,整合相关通路绘制了白屈菜抗肿瘤通路。根据网络拓扑学分析结果以及成分修正结果推测,白屈菜红碱、小檗碱和血根碱为白屈菜主要活性成分,作用于PTGS2、SCN5A、F10、NCOA2、CHRM3、AR、TP53、CASP1/3/9、DRD1、MAPT、MAPK1和BLM等关键靶点。结论白屈菜主要通过诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖、转移和侵袭等多表型干预的网络模式产生作用,从而发挥抗肿瘤活性,且具有一定的中枢镇痛作用。     

植物产品专利

165 具有抗HIV和预防卒中活性的白屈菜提取物 WO 9740844-A2 该药剂由1％～10％的白屈菜醇提物或水提物、并与任意选择的其它有抗HIV活性的药物[如2′-脱氧-3′-叠氮胸苷和(或)白屈菜素(chelidonine)、白屈菜红碱(chelery-thrine)和(或)血根碱]组成。白屈菜提取物与已知的抗病毒药有协同作用。     

血水草地上部分不同月份四种生物碱含量

本文报道用毛细管电泳法测定了１９９６年４、５、６、７和８月份血水草地上部分白屈菜红碱、血根碱、原阿片碱和ａ－别隐品碱的含量。结果表明这四种生物碱含量依月份变化趋势和地下部分相似即白屈菜红碱和血根碱在６月份含量最低;白屈菜红碱的含量高于血根碱的含量,相应地,α－别隐品碱含量较原阿片碱高。     

白屈菜红碱诱导细胞凋亡的机理综述

笔者回顾了10多年来白屈菜红碱诱导细胞凋亡的细胞和分子机理的研究,总结这些机制包括白屈菜红碱对Bc lXL(Bc l-2家族的抗凋亡成员)和PKC的复杂作用,促进Cytc的释放和ROS的产生以及对微管蛋白的抑制作用;同时简要地介绍了相关的实验。     

Cytotoxicity of Benzo[c]phenanthridinium Alkaloids in Isolated Rat Hepatocytes

Sanguinarine, chelerythrine and fagaronine were examined for hepatotoxic effect. Administration of sanguinarine and chelerythrine (10 mg/kg/day; i.p.) produced marked parenchymal injury not found in the livers of fagaronine treated rats. In chronic administration of sanguinarine (0.2 mg/kg/56 days; i.p.) degeneration and necrosis were not observed in the liver. The effect of the alkaloids was tested by enzyme leakage (LDH and ASAT) and changes in glutathione levels in isolated rat hepatocytes. Sanguinarine produced the greatest toxicity followed by lesser toxicity in the case of chelerythrine while no toxicity was displayed with fagaronine. These effects correlate with p K _R+ values for pseudobase formation. Finally, no increased lipid peroxidation or mitochondrial membrane damage were found.     

牛蒡子苷元现代药理作用研究进展

ARC-G（牛蒡子苷元）为中药牛蒡子中常见的主要活性物质,通过众多学者的潜心钻研,使得ARC-G在药用方面的作用逐渐凸显出来。目前对其药理作用的研究比较深入,有抗炎及增强免疫力、抵御病毒、抗白血病、抑制肿瘤细胞活性和调节血糖等作用。已进行初步研究的药理活性包括抗菌、抵御血小板活化因子（PAF）受体、调节血压稳定以及对于心脏病的调节。本文综述了近几年关于牛蒡子苷元药理作用的文献,以期为更深入地研究ARC-G药理作用以及扩大其临床应用提供参考。     

桑白皮药理作用研究进展

桑白皮为桑科植物桑的干燥根皮,是临床常用中药,其性甘、寒,归肺经,具有泻肺平喘、利尿消肿之功,主治肺热喘咳、水肿胀满、尿少、面目肌肤浮肿等证,临床上主要用于呼吸系统、泌尿系统感染以及糖尿病的治疗。近年来,桑白皮的药理作用研究取得较大进展。该文检索并查阅了近些年来桑白皮在药理作用方面的文献,并对其进行总结和归纳。目前的研究表明,桑白皮除传统功效所对应的镇咳、祛痰、平喘、利尿等药理作用外,还具有镇痛、抗炎、降血糖、舒张心血管、抗病毒、抗癌、免疫调节、抗氧化、抗过敏等多种药理作用,其中桑白皮总黄酮具有较强的药理活性,这些拓展、延伸研究对桑白皮深入开发具有宝贵的参考价值。本文综述了桑白皮目前的药理作用研究成果,并提出了下一步研究的重点方向,为更好地开发利用桑白皮提供了有益的参考。     

Quaternary benzo[c]phenanthridine alkaloids as inhibitors of aminopeptidase N and dipeptidyl peptidase IV.

Chelerythrine, sanguinarine and an alkaloid extract from Macleaya cordata--sanguiritrin--were found to be inhibitors of aminopeptidase A and dipeptidyl peptidase IV, while fagaronine inhibited dipeptidyl peptidase IV only. At 50 microM, chelerythrine, sanguinarine and sanguiritrin inhibited aminopeptidase N by 82%, 82%, 88%, DPP IV by 38%, 62%, 57%, and fagaronine by 34%, respectively. When bovine serum albumin (500 microg/mL) was added, the inhibition of both proteases by quaternary benzo[c]phenanthridine alkaloids (QBA) (50 microM) was significantly diminished. Strong interaction of chelerythrine and sanguinarine with bovine and human serum albumin was proved by electrophoretic determination of their respective conditional binding constants.     

厚朴酚药理作用的最新研究进展

厚朴酚是常用传统中药厚朴的主要活性成分之一,既往研究证实其具有抗氧化、抗微生物、抗肿瘤等多种药理作用,近年来国内外对厚朴酚的研究与日俱增,该研究综述厚朴酚药理作用的最新研究进展,简要指出目前研究存在的主要问题和今后的发展方向.     

中药多糖的药理学研究进展

多糖广泛存在于植物、动物中，现代研究证实多糖具有多方面的药理活性。本文从免疫调节、抗肿瘤、降血糖等几个方面综述了中药中多糖的最新研究进展，为多糖研究提供科学依据。     

中药多糖的药理学研究进展

多糖广泛存在于植物、动物中,现代研究证实多糖具有多方面的药理活性.本文从免疫调节、抗肿瘤、降血糖等几个方面综述了中药中多糖的最新研究进展,为多糖研究提供科学依据.