ICI174,864,Nor-Binaltorphimine改善失血性休克兔血流动力学指标

用兔侧脑室给药后观察了　-阿片受体特异性拮抗剂ICI174,864和　阿片受体特异性拮抗剂Nor-Binaltorphimine(Nor-BNI)对失血性休克兔血流动力学指标的影响,旨在初步阐明新型阿片受体特异性拮抗剂是否具有抗休克作用。结果显示,ICI174,864(50　g,icv)和Nor-BNI(50g,icv)均可显著改善失血性休克兔各血流动力学指标,包括血压(MAP),左室内压(LVSP),左室内压最大上升和下降速度(±dp/dtmax),心肌收缩速度(Vce40,Vpm)和心肌收缩向量环面积(Lo)。结果表明,特异性　和　阿片受体拮抗剂有一定的抗休克作用,值得进一步研究。     

ICI174,864,Nor—Binaltorphimine改善失血性休克兔血流动力学指标

用兔侧脑室给药后观察了δ－阿片受体特异性拮抗剂ＩＣＩ１７４，８６４和Ｋ－阿片受体特异性拮抗剂Ｎｏｒ－Ｂｉｎａｌ ｔｏｒｐｈｉｍｉｎｅ对失血性休克兔血流动力学指标的影响，旨在初步阐明新型阿片受体特异性拮抗剂是否具有抗休克作用。     

ICI174,864,Nor-Binaltorphimine改善失血性休克兔血流动力学指标

用兔侧脑室给药后观察了　－阿片受体特异性拮抗剂ＩＣＩ１７４，８６４和　阿片受体特异性拮抗剂Ｎｏｒ－Ｂｉｎａｌｔｏｒｐｈｉｍｉｎｅ（Ｎｏｒ－ＢＮＩ）对失血性休克兔血流动力学指标的影响，旨在初步阐明新型阿片受体特异性拮抗剂是否具有抗休克作用。结果显示，ＩＣＩ１７４，８６４（５０　ｇ，ｉｃｖ）和Ｎｏｒ－ＢＮＩ（５０ｇ，ｉｃｖ）均可显著改善失血性休克兔各血流动力学指标，包括血压（ＭＡＰ），左室内压（ＬＶＳＰ），左室内压最大上升和下降速度（±ｄｐ／ｄｔｍａｘ），心肌收缩速度（Ｖｃｅ４０，Ｖｐｍ）和心肌收缩向量环面积（Ｌｏ）。结果表明，特异性　和　阿片受体拮抗剂有一定的抗休克作用，值得进一步研究。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮（naloxone,NLX）是特异性阿片受体拮抗剂，对休克、心肺复苏、吗啡类药物及酒精急性中毒疗效肯定。近年来，随着临床药理研究的深入，该药已广泛应用于临床各科且疗效满意。     

δ、K阿片受体特异性拮抗剂ICI174,864和Nor-BNI的抗大鼠创伤失血性休克作用

目的：创伤失血性休克的早期治疗除一般的容量复苏外，尚无令人满意的抗休克药物用于临床，虽然非选择性阿片受体拮抗剂纳络酮对多种循环休克有良好的抗休克作用，但其在抗休克的同是可拮抗μ阿片受体，因而不利于创伤失血性休克的治疗；本文通过观察δ、Ｋ阿片受体特异性拮抗剂ICI174，864和Nor－BNI对创伤失血性休克大鼠心血管功能、存活时间及5h存活率的影响，为创伤失血性休克的早期治疗提供一条新的途径。方法：采用大鼠创伤失血性休克模型，脑室埋管给药，运用第二军医大学研制的血液动力学分析系统监测心血管功能，观察休克后大鼠5h内存活率及存活时间。结果：ICI174，864、Nor－BNI侧脑室注入后MAP、LVSP、IP、±dp／dtmax、Vpm、Lo立即升高，HR加快；在给药后300min内各时相点各指标均显著高于对照组（P＜0．05或P＜0．01）；ICI174，864、Nor－BNI10μ一侧脑室给药可明显提高创伤失血性休克大鼠5h存活率和存活时间，ICI174，864治疗组5h存活率为100％，存活时间是9．2±3．2小时；N0r-BNI治疗组5h存活率为77％，存活时间是8．6±2．4小时；而对照组5h存活率只有42％，存活时间是40±2．2小时。两治疗组存活率和存活时间与对照组相比均有显著差异（P＜0．01）。结论：δ、Ｋ阿片受体特异性拮抗     

创伤性休克的药物处理进展

创伤性休克是危害人类生命的严重病症,抗休克治疗是创伤救治中挽救生命的首要措施。无论是战伤救治,还是平时院前急救或院后治疗,合理的抗休克处理,对于保障伤员的生命安全具有重要意义。药物治疗是创伤性休克处理的必要手段,其中抗休克药物的选择和给药的策略尤为关键。本文综述近年来创伤性休克药物的临床应用进展及给药策略。     

盐酸纳洛酮的临床应用

盐酸纳洛酮(naloxone hydrochliride,NLX)为羟二氢吗啡酮的衍生物。国外于1960年人工合成,1963年应用于临床,国内于1983年人工合成,对麻醉性镇痛药中毒有特异性拮抗作用。是特异性阿片受体拮抗剂,能竞争性的阻止并取代阿片样物质与受体的结合,解除阿片类药物中毒症状,对休克、心肺复苏、吗啡类药物及酒精急性中毒疗效肯定。近年来随着临床药理研究的深入,该药已广泛应用于临床各科,并取得理想的疗效。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮 (naloxone ,NLX)为阿片受体拮抗剂 ,化学结构与吗啡极为相似 ,为羟二氢吗啡酮衍生物 ,能与阿片受体产生特异性结合 ,其亲合力大于吗啡和脑啡肽 ,对调节感知与运动、睡眠与觉醒、心血管功能和呼吸运动等 ,起神经递质和调节作用。随着近年来对NLX的深入研究 ,它除用于阿片类药物中毒的解救以外 ,在临床诸多方面也得到广泛应用 ,而且疗效显著。现结合文献将其临床应用进展简述如下。1　抗休克许多学者认为NLX可能是拮抗内源性阿片肽的作用 ,重建前列腺素和儿茶酚胺的循环机制 ,而逆转或改善低血压休克[1 ] 。吕黄伟等[2 ] 报道 ,应…     

纳络酮的几种新用途

<正> 纳络酮(naloxone)是内源性阿片样物质的特异性拮抗剂,它的临床用途近年来有新的发展。值得注意的是,它对酒精中毒、休克、脑缺血性中风、垂体激素分泌亢进综合征、精神分裂症及先天性无痛症等的疗效。纳络酮对各型阿片受体亚型均有拮抗作用,无前驱或后继的激动作用;对阿片受体亲和力大于吗啡或脑啡肽。本品静注后生效快,     

纳洛酮治疗急性酒精中毒的疗效观察

纳洛酮是阿片受体拮抗剂，近年来被用于抢救急性酒精中毒、地西泮过量、休克、脑梗死、肺性脑病等重症。我院通过对急性酒精中毒患者的治疗观察，进一步证明纳洛酮是治疗急性酒精中毒的有效药物。     

盐酸纳洛酮的药理作用与临床应用

盐酸纳洛酮（ｎａｌｏｘｏｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ,ＮＸ）为羟二氢吗啡酮衍生物,系阿片受体特异拮抗剂。在早期主要用于对阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的基础研究 ,在此基础上 ,临床工作者逐步认识到ＮＸ除拮抗吗啡类药物引起的呼吸抑制外 ,还广泛用于治疗非阿片类中枢镇静催眠药如巴比妥类、苯二氮类等急性中毒所致的呼吸抑制、昏迷 ,急性酒精中毒 ,各种类型的休克 ,突发性耳聋、眩晕、耳鸣,急性缺血性脑血管病,呼吸窘迫综合征等 ,均取得较为满意的效果。从而显示出该药作为阿片样物质拮抗剂的广泛治疗作用。…     

NMDA受体数量在吗啡增敏、耐受和依赖形成过程中的重要性

阿片受体激动剂可使阿片受体下调,而其拮抗剂则可使阿片受体上调,此上调与阿片药物作用增敏有关,因此阿片受体拮抗剂可用于防治阿片类药物所致耐受。近年来还发现NMDA受体拮抗剂可减轻或逆转耐受及依赖程度;相反,预先用NMDA受体拮抗剂则可加重耐受,表明NMDA受体在阿片类药物耐受形成过程中有作用。本文旨在研究纳曲酮和NMDA受体拮抗剂地佐环平(dizocilpine,MK801)在吗啡所致耐受和依赖过程中的作用以及对脑NMDA受体动力学(Kd,Bmax)的影响。方法　将大鼠随机分为6组:盐水-盐水组、盐水-吗啡组、纳曲酮-盐水组、纳曲酮-吗啡组、地佐…     

PAF拮抗剂的展望

近10年来对血小板活化因子(PAF)结构的研究已获得显著进展。本文介绍PAF 拮抗剂的研究现况及前景。PAF 拮抗剂的药物应用临床前试验结果表明,PAF 急剧而大量生成可引致过敏性休克、内毒素休克、广泛炎症、变态反应、休克及缺血性障碍等,但发现PAF 拮抗剂对改善肾、心功能有效,因而可望作为药物而被应用。已进行Ⅰ期临床试验的PAF 拮抗剂药物     

糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在抗血小板治疗中的应用及其研究进展

近年来 ,抗血小板药物在基础研究及临床应用方面取得了一些新的进展 ,尤其在心脑血管疾病的预防和治疗中疗效显著。新型的抗血小板药物正在不断进入临床试用 ,特别是抗血小板膜糖蛋白药物在广泛深入的研究之中。本文对近年来糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在抗血小板治疗中的应用及其研究进展进行了综述     

盐酸纳洛酮的临床应用

盐酸纳洛酮是人工合成的阿片受体拮抗剂,为羟吗啡酮的衍生物,是一种安全性高、不良反应小的药物.近年来广泛应用于临床,并取得了较好的疗效.     

纳洛酮在休克中的应用

纳洛酮(Naloxone),化学名为烯丙羟吗啡酮,即1-N-烯丙羟-去甲二氢吗啡酮,商品名Narcan,为特异性阿片受体拮抗剂,近年来,临床与实验证实纳洛酮具有良好的抗休克效果,且安全性高、副作用小,引起了医学界的关注。一、临床药理 1972年Collier等提出动物脑中有能与阿片受体结合的内源性吗啡样物质(OLS),其中最强有力的是β-内啡肽。机体应激时,下丘脑释放因子促使垂体前叶释放AC-TH和β-内啡肽增加,曾有报告休克时,血中内啡肽浓度可升高5—6倍。1978年Holaday首次报告垂体分泌的内啡肽可致低血压休克,β-内啡肽抑制前列腺素和儿茶酚     

促甲状腺素释放激素对失血性休克大鼠脑μ,δ和κ阿…

本用放射相对选择性配体初步研究了促甲状腺素释放素（ＴＲＨ）对失血性休克大鼠脑μ、δ和κ阿片受体的影响，结果提示ＴＲＨ减数调节失血性休克动物脑阿片受体数量可能是ＴＲＨ拮抗内阿片肽的心血管抑制作用，发挥抗休克作用的重要机理。     

促甲状腺素释放激素对失血性休克大鼠脑μ、δ和K阿片受体的影响

本文用放射性相对选择性配体初步研究了促甲状腺素释放素（ＴＲＨ）对失血性休克大鼠脑μ、δ和Ｋ阿片受体的影响。结果显示失血性休克大鼠δ和ｋ阿片受体最大结合数（Ｂｍａｘ）显著升高，亲和力变化不大，μ阿片受体Ｂｍａｘ和亲和力无明显变化。ＴＲＨ（５ｍｇ·ｋｇ￣（－１））可使休克大鼠脑δ阿片受体Ｂｍａｘ降低，对其亲和力影响不大，对μ和ｋ受体无明显影响。这一结果提示ＴＲＨ减数调节失血性休克动物脑阿片受体数量可能是ＴＲＨ拮抗内阿片肽的心血管抑制作用，发挥抗休克作用的重要机理。     

纳洛酮治疗酒精中毒6例报告

纳洛酮是在60年代合成的阿片受体拮抗剂,临床用于麻醉、镇痛药的过量和中毒的治疗.近年来,常用于酒精与镇静催眠药过量、休克、脑梗死、新生儿窒息等疾病的急症抢救.     

盐酸纳洛酮注射液

<正> 盐酸纳洛酮为阿片受体纯拮抗剂,能与阿片受体产生特异性结合,其亲合力大于吗啡和脑啡肽,故能迅速翻转吗啡和哌替啶的作用,作用较烯丙吗啡强7～10倍。当以麻醉镇痛药为主的静脉复合麻醉病人出现呼吸抑制时,盐酸纳洛酮iv 1～3 min,即可解除呼吸抑制,增加呼吸频率和通气量。在临床使用中对非麻醉性药物(酒精、安定等)急性中毒、休克、急性呼吸衰竭和脑梗塞等亦有较好的治疗效果。它也是研究阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的工具药。