番茄

又名Cardui mariae fructus，Holy Thistle，Lady’s Thistle，Marian Thistle，Mary Thistle，Our Lady’s Thistle，St．Mary Thisde，Silybum，Silymarin。植物名 Silybum marianum，Carduus marianum。活性成分与药理作用水飞蓟果也包括种子。水飞蓟素是一种水飞蓟果实和种子提取物的复合物，含水飞蓟宾(silibinin)、异水飞蓟宾(isosilybinin)、     

水飞蓟果实、果皮及其提取物质量评价法的研究

目的建立水飞蓟果实、果皮及其提取物综合质量评价方法。方法用UV法在 2 87nm下测定水飞蓟素的含量 ;并以HPLC法测定指标成分水飞蓟宾的含量 :采用HypersilC1 8(2 5 0mm×4 6mm ,5 μm)色谱柱 ;以甲醇 乙腈 磷酸二氢铵缓冲液 (2 4∶2 4∶5 0 ,pH =5 )为流动相 ;流速为1 0mL min ;柱温为 4 0℃ ;检测波长为 2 87nm。结果UV法和HPLC法线性分别在 8 0 4～4 0 2 μmol L和 0 2 76～ 1 3 8μg;加样回收率 :UV法 98 5 % ,HPLC法 97 3 % ;水飞蓟果实、果皮中水飞蓟素和水飞蓟宾含量分别为 3 88%和 1 3 2 %、8 0 1 %和 2 77% ;3种水飞蓟提取物中水飞蓟素含量均在 80 %以上 ,但水飞蓟宾含量在 2 8 7%～ 3 2 8% ,有明显差异。结论 2法合用可用于水飞蓟原料药材及提取物的质量综合评价和控制     

水飞蓟宾的药理作用

水飞蓟为菊科植物原产于南欧及北非,民间用于治疗肝脏疾病。1968年Wagner等从中提取出一种黄酮类化合物,命名为水飞蓟素(Silymarin),现已证明水飞蓟素的主要成分为水飞蓟宾(Silybin,Sil),还有少量水飞蓟宾的同分异构体水飞蓟宁(Silydianin)和水飞蓟亭(Silychristinin),实验表明,水飞蓟宾具有多种药理作用,现将有关研究进展作一综述。     

水飞蓟素胶丸的制备及其含量测定

目的　制备水飞蓟素胶丸 ,建立测定胶丸中水飞蓟宾含量的方法。方法　水飞蓟素原料制成微粉 ,研磨乳化后制丸 ,并用HPLC测定主要成分水飞蓟宾的含量。结果　胶丸符合中国药典标准 ;胶丸中水飞蓟宾的含量为 6 2 .7mg·g-1,平均回收率为 97.5 % ,RSD =0 .80 % (n =6 )。结论　所制制剂工艺简单 ,有效成分的检测方法准确可靠。     

水飞蓟宾-卵磷脂复合物对水飞蓟素胶囊的相对生物利用度研究

目的:评价水飞蓟宾-卵磷脂复合物对水飞蓟素胶囊的相对生物利用度。方法:选择22例20～40岁健康成年男性受试者,随机分为两组,自身前后交叉依次口服水飞蓟宾-卵磷脂复合物胶囊8粒(相当于水飞蓟宾280mg)和水飞蓟素胶囊2粒(相当于水飞蓟素280 mg,含水飞蓟宾112 mg),应用高效液相色谱法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,并用3P97软件计算药动学参数。结果:水飞蓟宾-卵磷脂复合物和水飞蓟素胶囊的实测T_(max)分别为(1．53±0．68)和(1．51±0．84)h;实测C_(max)分别为(3525．2±1852．1)和(412．0±241．1) ng·mL~(-1);梯形法计算AUC_(0～11h)分别为(5064．1±1881．6)和(842．0±327．3)ng·h·mL~(-1);t_(1/2)β分别为(2．41±0．61)和(2．30±0．62)h。经统计学分析,两者的AUC_(0～11h)和C_(max)有显著性差异(P＜0．05)。水飞蓟宾-卵磷脂复合物对于水飞蓟素胶囊的相对生物利用度为(270．4±139．6)%。结论:水飞蓟宾-卵磷脂复合物的生物利用度优于水飞蓟素胶囊。     

运用LC-MS/IT-TOF法对水飞蓟中活性黄酮木脂素类化合物的分离与鉴定

水飞蓟素系从水飞蓟 Silybum marianum(L.)Gaertn.中提取的多酚黄酮类的混合物,主要包括水飞蓟亭 A 和 B、水飞蓟宁、水飞蓟宾 A 和 B、异水飞蓟宾 A 和 B 等7种黄酮木脂素类成分。采用带有二极管阵列检测器(DAD)的半微量 HPLC 法对上述7种黄酮木脂素类化合物进行完全分离,通过混合离子阱与飞行时间质谱(IT-TOF)对7个化合物的碰撞     

水飞蓟素羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的生物利用度

目的:研究水飞蓟素的羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的相对生物利用度。方法:给大鼠口服单剂量水飞蓟素羟丙基-β-环糊精包合物(受试样品)和水飞蓟宾胶囊剂(参比样品),用反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中水飞蓟宾的浓度,并采用3P97程序进行统计学分析。结果:口服水飞蓟素后大鼠血浆药物浓度-时间曲线符合二室模型。受试样品中水飞蓟宾的Cm ax,tm ax,t1/2,AUC0-∞分别为(0.9±0.3)mg.L-1,(0.50±0.21)h,(12.6±3.7)h,(4.2±0.9)h.mg.L-1,参比样品中水飞蓟宾的Cm ax,tm ax,t1/2,AUC0-∞分别为(0.4±0.3)mg.L-1,(1.0±0.6)h,(31.2±15.0)h,(3.0±0.8)h.mg.L-1。受试样品中水飞蓟宾的相对生物利用度为(142.0±38.4)%。结论:与参比样品相比,受试样品的生物利用度较高。     

水飞蓟素高生物利用度制剂的研究现状

目的：介绍近年来国内外对高生物利用度水蓟素剂型的研究现状。方法：通过查阅文献，对水飞蓟素-环糊精包合物、水飞蓟素固体分散体、水飞蓟宾—葡甲胺盐、水乙蓟宾—邻苯二甲酸甲酯钠盐、水飞蓟宾—二偏琥珀酸酯钠盐、水飞蓟宾-研究脂酰胆碱复合物等进行综述。结果：各类制剂学方法均能显著提高水飞蓟素的生物利用度，其中水冰蓟素-磷脂酰胆碱复合物，不仅能大大提高水飞蓟素的生物利用度，提高疗效，而且还具有清除自由基、抗脂质近氧化等多种作用。结论：水飞蓟素磷脂复合物是一种理想的高效水飞蓟素制剂。     

护肝宁片联合水飞蓟宾对脂肪肝患者血脂及血管内皮素-1的影响

目的观察护肝宁片联合水飞蓟宾治疗脂肪肝的疗效,探讨其对血管内皮素-1(ET-1)的影响。方法将我院收治的脂肪肝患者随机分为2组,即水飞蓟宾组及护肝宁片联合水飞蓟宾治疗组(联合治疗组),分别给予水飞蓟宾、护肝宁片联合水飞蓟宾治疗。检测两组治疗前后TC、TG、LDL、ALT、AST、γ-GT、ET-1水平。另选20例健康成年人作为健康对照组,检测其血清ET-1水平。结果治疗后,水飞蓟宾组、联合治疗组血清TC、TG、LDL、ALT、AST、γ-GT水平明显降低(P<0.05),但联合治疗组减低更明显(P<0.05)。与健康人群相比,联合治疗组血清内皮素-1水平明显增高,治疗后,水飞蓟宾组、联合治疗组血清内皮素-1水平均明显降低(P均<0.05)。水飞蓟宾组总有效率为87.5%,联合治疗组总有效率为96.12%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论护肝宁联合水飞蓟宾治疗脂肪肝疗效显著,脂肪肝患者ET-1明显增高,ET-1可能参与脂肪肝的病理生理过程。     

胶束电动毛细管色谱法测定水飞蓟素及其制剂中主要有效成分含量

目的　建立一种胶束电动毛细管色谱分离测定水飞蓟素及其制剂Legalon胶囊、益肝灵片中水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟亭、水飞蓟宁含量的方法。方法　选用缓冲液为30 mmol.L^-1硼砂-50 mmol.L^-1去氧牛磺胆酸-20 mmol.L^-1 β-环糊精,pH为9.2,运行电压20 kV,压差进样,进样时间3 s,检测波长为288 nm,温度为室温。内标为芦丁。结果　样品中各组分的平均回收率分别为水飞蓟亭99.9％,水飞蓟宁98.3％,水飞蓟宾99.0％,异水飞蓟宾98.2％。结论　此法准确、灵敏,且能分离水飞蓟宾、异水飞蓟宾的非对映异构体。     

利加隆及其药理效应研究进展

草本植物水飞蓟种子中含有多种活性成分。研究显示，含有水飞蓟素、异水飞蓟宾、水飞蓟丁等组分的利加隆（Ｌｅｇａｌｏｎ）具有直接清除活性氧，抑制５’－脂氧合酶，保护肝细胞膜，促进被损伤肝细胞全成ＤＮＡ及结构蛋白，免疫调节和抗肝纤维化等药理学作用，是一种具有良好应用前景的肝病治疗药物。     

HPLC法测定水飞蓟素及制剂中水飞蓟宾的含量

目的：建立了利用简单流动相组成测定水飞蓟素及制剂中水飞蓟宾的高效液相色谱法。方法：色谱柱为Inertsil—C8（4．6mm×250mm，5μm）；流动相为水（用磷酸调节pH值为4．0）-乙腈-甲醇（50：30：20）；流速为0．8mL·min^-1；检测波长为288nm。结果：可以使水飞蓟素及其制剂中的水飞蓟宾和异水飞蓟宾达到基线分离；水飞蓟宾在0．1504—0．9024μg范围内线性良好，r〉0．9999。结论：该方法流动相组成简单，分离效果好，快速准确，并且具有较好的重复性，可用于水飞蓟素原料及制剂的检测。     

利加隆及其药理学效应研究进展

草本植物水飞蓟种子中含有多种活性成分。研究显示,含有水飞蓟素、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟丁等组分的利加隆（Ｌｅｇａｌｏｎ）具有直接清除活性氧,抑制５’－脂氧合酶,保护肝细胞膜,促进被损伤肝细胞合成ＤＮＡ及结构蛋白,免疫调节和抗肝纤维化等药理学作用,是一种具有良好应用前景的肝病治疗药物。     

高效液相色谱法测定水飞蓟提取物中水飞蓟宾的含量

目的建立一种用反相高效液相色谱测定水飞蓟提取物中水飞蓟宾含量的方法。方法以Shim-packVP-ODS(250mm×4.6mm,5μm)为分析柱;以甲醇-水-乙腈-磷酸(45∶50∶5∶0.5,体积比)为流动相。结果测得平均回收率为102.3%,RSD为0.75%。结论方法准确可靠、简便,适用于水飞蓟提取物中水飞蓟宾的含量测定。     

水飞蓟宾的抗肿瘤、抗氧化和免疫调节分子药理学机制研究进展

 水飞蓟宾 (silibinin) 来源于菊科植物水飞蓟 (Silybum marianum), 为黄酮木脂素类化合物, 具有明显抗氧化和抗炎的特性, 临床上作为保肝药物长期应用于中国、德国和日本等国家。近年来发现水飞蓟宾有明显的抗肿瘤活性, 其主要机制为抑制肿瘤受体型酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase, RTK) 的活性, 如抑制表皮生长因子受体1 (epidermal growth factor receptor 1, EGFR) 和胰岛素样生长因子1受体 (insulin-like growth factor 1 receptor, IGF-1R) 及其下游信号分子的活化。同时因为发现水飞蓟宾对羟自由基 (•OH) 的选择性清除, 以及对核因子κB (nuclear factor-κB, NF-κB) 的特异性抑制, 使其抗氧化和抗炎的分子机制更为明确。一些新的发现如水飞蓟宾通过抑制氧化应激和炎症反应而改善β-淀粉样蛋白 (amyloid β protein, Aβ) 引起的认知功能障碍等对拓展水飞蓟宾的药用前景具有重要价值。本文对水飞蓟宾的分子药理机制进行总结, 主要从水飞蓟宾抑制肿瘤RTK信号转导、抗氧化与自由基清除、调节免疫与炎症3个方面进行了阐述。     

高效液相色谱梯度洗脱法测定水飞蓟素自微乳化制剂中水飞蓟宾的含量

目的:建立一种用HPLC梯度洗脱法测定水飞蓟素自微乳化制剂中水飞蓟宾含量的方法.方法:采用Symmetry Cts色谱柱(3.9 mm×150 mm,5 μm);流动相为混合溶剂A[水-磷酸(100:0.5)]和混合溶剂B[甲醇水-磷酸(80:20:0.5)];流速:0.8 mL·min-1;检测波长:288 nm;柱温:40℃.结果:水飞蓟宾在0.293 7～0.881 μg范围内线性关系良好(r=0.999 6),方法的精密度为99.30%,加样回收率为99.88%(RSD为0.699%,n=9).结论:建立的方法准确度高,重复性好,本实验为水飞蓟素自微乳化制剂质量标准的制定提供了方法学依据.     

提高水飞蓟素生物利用度的新剂型

水飞蓟素(Silymarin)是从菊科植物水飞蓟果实中提取的黄酮木脂素类有效部位,主要成分为水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭等,其中活性最强的是水飞蓟宾。药理研究表明,水飞蓟素是一种优良的肝脏保护剂和肝细胞膜稳定剂,临床用作急、慢性肝炎,酒精性及中毒性肝损害,脂肪肝及早期肝硬     

水飞蓟宾-卵磷脂复合物红外光谱和磷核磁共振波谱特征

目的确定水飞蓟宾-卵磷脂复合物(SLC)中水飞蓟宾与卵磷脂之间是以共价键还是以其他次级键结合.方法应用红外光谱、磷核磁共振波谱方法对本室合成的水飞蓟宾-卵磷脂复合物进行检测分析.结果水飞蓟宾-卵磷脂复合物具有水飞蓟宾和卵磷脂的红外光谱特征,其磷核磁共振波谱显示水飞蓟宾和卵磷脂间以非共价键结合.结论水飞蓟宾-卵磷脂是以非共价键结合,未形成新的化合物,二者自身化学性质在体内不会改变.     

水飞蓟素药理学效应研究进展

目的：介绍草本植物水飞蓟的活性成分-水飞蓟素的药理学效应最新研究进展。方法：系统查阅近年来有关水飞蓟素药理学效应的研究报道,进行提炼和总结。结果：水飞蓟素是由水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟丁等组成的混合物,具有直接清除活性氧、抑制5′-脂氧合酶、保护肝细胞膜、促进被损伤肝细胞合成DNA及结构蛋白、免疫调节和抗肝纤维化等药理作用。结论：水飞蓟素是一种具有良好应用前景的肝病治疗药物。     

水飞蓟宾-丹参素钠复方注射剂中水飞蓟宾和丹参素在大鼠体内的药动学研究

目的:建立同时测定大鼠血浆中水飞蓟宾和丹参素浓度的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS),并用于水飞蓟宾-丹参素钠复方注射剂在大鼠体内的药动学研究。方法:血浆样品经乙酸乙酯液-液萃取后,以甲醇-0.2%甲酸水溶液(80∶20)为流动相,Zorbax Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6 mm,3.5μm)色谱柱分离,采用电喷雾离子化源(ESI)三重四极杆串联质谱,以选择反应监测模式(SRM)进行检测。用于定量分析的离子反应m/z分别为481.1→300.9(水飞蓟宾)、196.9→135.1(丹参素)和153.0→109.1(内标,原儿茶酸)。结果:水飞蓟宾和丹参素分别在10~10 000 ng.mL-1和20~20 000 ng.mL-1浓度范围内呈良好的线性关系,最低定量下限(LLOQ)分别为10和20 ng.mL-1。方法的精密度、准确度和稳定性均符合要求。大鼠静脉注射低、中、高3个剂量的水飞蓟宾-丹参素钠复方注射剂后水飞蓟宾的主要药动学参数为:t1/2分别为(2.30±0.45)、(2.11±0.43)、(2.40±0.36)h,Ke分别为(0.31±0.06)、(0.34±0.07...