盐酸洛美沙星水溶液的光降解动力学研究

目的　考察盐酸洛美沙星水溶液的光降解动力学特征。方法　使用HPLC分离分析技术确定盐酸洛美沙星水溶液在不同pH值缓冲溶液、不同离子强度不同离子条件下水溶液、不同介电常数溶液中经光照处理的光降解动力学参数。结果　经线性拟合对比分析，盐酸洛美沙星水溶液的光降解反应级数为n=1；盐酸洛美沙星在pH5.08-9.40缓冲溶液中对光最不稳定，在pH2.02-5.08及9.40-11.10的缓冲溶液中对光相对稳定；洛美沙星盐酸水溶液的光降解随离子强度的增加降解速率也增加，在水溶液中氯离子对其光降解有极大影响并生成高产率的氯取代衍生物；溶液的介电常数增加，其光降解速率也增加。结论　盐酸洛美沙星水溶液光降解属近似一级动力学过程，光解速率受溶液pH影响显著，光解速率与溶液中的离子强度呈正向相关并存在氯离子的特殊盐效应，与溶液的介电常数呈正相关。     

盐酸阿莫罗芬在水溶液中的降解动力学研究

目的：研究盐酸阿莫罗芬在水溶液中的降解动力学。方法：建立HPLC法,测定盐酸阿莫罗芬在不同pH值、不同温度、不同离子强度的缓冲液中的降解动力学参数。结果：盐酸阿莫罗芬在水溶液中的降解呈现伪一级动力学特征,随着温度的增加,其降解速率增大;在37和60℃时,随着PH的增加,盐酸阿莫罗芬的降解速率明显增大（P〈0．05）,其半衰期和有效期明显减小（P〈0．05）,而随着离子强度的增大,其降解速率有所减小（P〉0．05）;在4和25℃时,盐酸阿莫罗芬在不同pH和不同离子强度的缓冲液中相对稳定;盐酸阿莫罗芬降解活化能随着pH的增大而增大。结论：盐酸阿莫罗芬在水溶液中的降解速率与温度、pH值和离子强度有关,其中温度对盐酸阿莫罗芬降解的影响较为明显。     

HPLC法测定阿奇霉素在水溶液中的降解动力学

目的研究阿奇霉素在水溶液中的降解动力学,为阿奇霉素液体制剂的开发提供参考。方法通过经典恒温试验,应用HPLC法测定阿奇霉素在不同pH值、不同温度、不同离子强度、不同缓冲液条件下的降解动力学参数。结果阿奇霉素在水溶液中的降解呈现一级动力学特征,其最稳定pH值(pHm)为6.41;随着离子强度和温度的增加,阿奇霉素的降解加快;阿奇霉素在磷酸盐缓冲液中比在醋酸盐、枸橼酸盐缓冲液中相对稳定。结论阿奇霉素降解速率与溶液pH值、缓冲液种类、离子强度以及温度有关;溶液pH值与温度对阿奇霉素降解作用的影响较为明显。     

唐松草新碱水溶液的氧化降解动力学研究

本文研究了唐松草新碱在水溶液中的氧化降解动力学。考查了pH值、离子强度、温度和氧含量的影响,水溶液中的氧化降解速率常数由荧光法测定。结果表明,唐松草新碱在过量氧存在下,其氧化降解反应服从假一级反应动力学方程式,速率常数可由下式表示:其速率常数主要受介质的pH值和氧含量的影响,在pH 7.2条件下没有观测到原盐效应。     

pH值对盐酸吡硫醇水溶液稳定性的影响

目的:考察pH值对盐酸吡硫醇水溶液稳定性的影响。方法:用恒温加速试验法,测定不同温度下不同pH值时盐酸吡硫醇降解的速率常数,得到不同pH值时的降解活化能及不同温度下的最稳定pH值。结果:在不同温度下,当pH2时,盐酸吡硫醇水溶液相对最稳定;随着pH值升高,水溶液稳定性迅速降低。结论:适当调整溶液的pH值可以显著改善盐酸吡硫醇的化学稳定性,为其制剂学研究提供了部分依据。     

pH值对盐酸吡硫醇水溶液稳定的影响

目的考察pH值对盐酸吡硫醇水溶液稳定性的影响.方法用恒温加速试验法,测定不同温度下不同pH值时盐酸吡硫醇降解的速率常数,得到不同pH值时的降解活化能及不同温度下的最稳定pH值.结果在不同温度下,当pH2时,盐酸吡硫醇水溶液相对最稳定;随着pH值升高,水溶液稳定性迅速降低.结论适当调整溶液的pH值可以显著改善盐酸吡硫醇的化学稳定性,为其制剂学研究提供了部分依据.     

不同因素对水溶液中鱼腥草素钠降解速率的影响

目的:考察溶液pH、缓冲液浓度、亚硫酸氢钠和温度对水溶液中鱼腥草素钠降解速率的影响。方法:乙腈-0.01mol·L-1四丁基溴化铵溶液-三乙胺(43∶57∶0.3)为流动相,HPLC法测定不同条件下鱼腥草素钠水溶液浓度变化。结果:鱼腥草素钠的降解反应符合二级动力学方程,pH 7条件下降解速度常数K最大。磷酸盐缓冲液浓度越高,鱼腥草素钠降解速率越快;溶液中加入亚硫酸氢钠和低温储存有利于溶液的稳定。结论:鱼腥草素钠水溶液不稳定,降解速率与溶液pH值、磷酸盐溶液浓度、亚硫酸氢钠和温度等因素均有关。     

头孢美唑钠的体外降解稳定性

目的:研究头孢美唑钠的体外降解稳定性,为保证临床使用的安全性提供理论依据。方法:通过经典恒温试验,应用HPLC法测定头孢美唑钠在不同温度、不同光照、不同相对湿度、不同pH值、不同离子强度条件下以及不同配伍溶液中的杂质总量来确定其稳定性。结果:头孢美唑钠在不同温度和光照的条件下呈现一级动力学特征,而在不同湿度条件下呈非线性动力学特征。随着离子强度和温度的增加,头孢美唑钠的降解加快;其在pH值5～9之间相对稳定;在注射用水、0.9%氯化钠注射液以及5%葡萄糖注射液此3种不同配伍溶液中8 h内均不稳定。结论:头孢美唑钠对光、热、湿均不稳定,应于凉暗干燥处密封保存。配制成溶液后应尽快使用。     

盐酸普萘洛尔药物树脂复合物的制备及其体外释药动力学

目的:制备盐酸普萘洛尔(propranolol hydrochloride,PH)药物树脂复合物,并考察其体外释药动力学。方法:采用热力学和交换动力学分析方法,研究PH与树脂AMBERLITTIRP69的交换反应热力学和动力学,以及药物树脂复合物在去离子水,0.15,0.6,1 mo.lL-1的NaCl和0.15 mo.lL-1的盐酸以及0.15 mol.L-1的KCl溶液中的释药动力学。结果:交换动力学和热力学结果表明,PH与AMBERLITTIRP69树脂的交换反应属吸热反应,随温度升高,化学反应平衡常数Ke与速率常数k均增大,反应的活化能为14.59 kJ.mol-1,ΔGo为49.55 J.mol-1,ΔHmo为38.2337 kJ.mol-1。体外释药动力学研究表明:PH药物树脂复合物在去离子水中不释放药物,释药速率随介质中离子强度的增加而增加;其释药动力学过程可用Viswanathan方程来描述,并且PH在上述介质中的释放属粒扩散过程控制,粒扩散系数Dr随释放介质中离子强度的增加而增加。结论:PH可制备成药物树脂给药系统。     

奥硝唑在水溶液中的降解动力学研究

目的：研究奥硝唑在水溶液中的降解动力学,为其制剂开发提供参考,方法：通过经典恒温试验,应用HPLC法测定奥硝唑在不同pH值、不同温度、不同浓度、不同缓冲液条件下的降解动力学参数？结果与结论：奥硝唑在水溶液中的降解呈现一级动力学特征,其降解速率与溶液pH值、温度、缓冲盐种类及浓度有关。最稳pH值为3．6。随着温度、缓冲盐溶液浓度的增加,奥硝唑的降解增快。缓冲盐溶液浓度较低时。奥硝唑在枸橼酸盐缓冲液中较磷酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液中稳定：缓冲盐溶液浓度较高时,奥硝唑在醋酸盐缓;中液中较磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液中稳定。     

Chemical kinetics and aqueous degradation pathways of a new class of synthetic ozonide antimalarials

Chemical stability of a new class of ozonide (1,2,4 trioxolanes) antimalarial compounds was investigated. The effects of pH, ionic strength, dielectric constant and cyclodextrin-complexation on the chemical stability and degradation product formation of selected compounds were examined. The mechanism of degradation in aqueous solution was probed using (18)O-labelled water and kinetic solvent isotope effect studies. The effect of stereochemistry was investigated using selected pairs of stereoisomers. The degradation of the ozonides in aqueous solution followed apparent first-order kinetics, with no effect of ionic strength and no indication of any direct involvement of water in the degradation mechanism. All major degradation products were identified and mass balance was confirmed. Stereochemistry had a significant effect on degradation rate; trans isomers degrading approximately four-fold faster than the corresponding cis isomers. The degradation rates were essentially independent of pH above pH 2; however, an additional specific acid catalysed pathway was dominant below pH 2. Solvent dielectric constant had a significant effect on the degradation rate. It is proposed that the degradation observed in aqueous solution occurred through a concerted heterolytic scission of the central ozonide ring, with chemical substituents on the cyclohexyl ring having only a minor influence on degradation rate.     

腺苷钴胺水溶液的光降解动力学研究

目的：考察腺苷钴胺水溶液的光降解动力学特征。方法：运用HPLC法测定水溶液中腺苷钴胺含量及有关物质。考察样品浓度、光强度、温度、pH对腺苷钴胺水溶液光稳定性的影响。结果：经线性拟合对比分析,腺苷钴胺溶液的光降解反应级数为n=1,腺苷钴胺溶液对光极敏感,在pH2．5—3．5的溶液中相对稳定,腺苷钴胺溶液的光降解随样品浓度的降低、光强度的升高而增加,恒温避光加速试验中腺苷钴胺溶液的光降解并不随温度的升高而升高,但恒温光照加速试验中温度的升高明显加速腺苷钴胺溶液的光降解。结论：腺苷钴胺溶液光降解属近似一级动力学过程,光降解速率受溶液pH影响显著,热可加速腺苷钴胺溶液的光降解。     

正清风痛宁注射液含量测定方法的改进

目的:对现行正清风痛宁注射液含量测定方法进行改进。方法:采用HPLC法进行测定,色谱柱:ODS Dikma C₁₈（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相:乙腈-0.78%磷酸二氢钠溶液（12:88）,检测波长:264 nm,流速:1.0 ml·min-。,柱温:25℃。结果:青藤碱与有关物质能完全分离,在39.16～195.80μg·ml^-1浓度范围内线性关系良好（r=0.999 6）,加样回收率为98.93%,RSD为0.78%（n=6）。结论:本方法测定正清风痛宁注射液的含量,准确可靠,方法简便。     

高效液相色谱法测定盐酸青藤碱脂质体缓释片的含量

目的建立盐酸青藤碱脂质体缓释片的含量测定方法。方法采用高效液相色谱（HPLC）法,色谱柱为Spherisorb ODS C18柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-0．01mol／L磷酸二氢钾（55：45）,检测波长为263nm。结果盐酸青藤碱溶液质量浓度在6．520—65．20μg／mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0．9996（n=6）,平均回收率为99．34％,RSD=0．18％（n=6）。结论所建立的HPLC法无内源性物质干扰,方法专属性强、灵敏度高,可控制产品质量。     

Stability of batanopride hydrochloride in aqueous solutions.

The degradation of batanopride hydrochloride, an investigational antiemetic drug, was studied in aqueous buffer solutions (pH 2-10; ionic strength, 0.5; 56 degrees C) in an attempt to improve drug stability for parenteral administration. Degradation occurs by two different mechanisms depending on the pH of the solution. In acidic media (pH 2-6), the predominant reaction was intramolecular cyclization followed by dehydration to form a 2,3-dimethylbenzofuran. There was no kinetic or analytical (high-performance liquid chromatography) evidence for the formation of an intermediate; therefore, the rate of dehydration must have been very rapid compared with the rate of cyclization. In alkaline media (pH 8-10), the primary route of degradation was cleavage of the C-O alkyl ether bond. In the intermediate pH range (pH 6-8), both reactions contributed to the overall degradation. Both degradation reactions followed apparent first-order kinetics. The pH-rate profile suggests that batanopride hydrochloride attains its optimal stability at pH 4.5-5.5. Citrate buffer was catalytic at pH 3 and 5, and phosphate buffer was catalytic at pH 8. No catalytic effect was observed for the borate buffer at pH 9-10.     

HPLC法测定盐酸塞利洛尔胶囊的含量

目的：建立HPLC法测定盐酸塞利洛尔胶囊的含量。方法：采用Kromasil C18（250mm×4．6mm,5um）色谱柱,流动相为乙腈-0．2％庚烷磺酸钠溶液（用冰醋酸调节pH至3．0）（35：65）,检测波长为254nm,流速为1ml·min^-1,柱温35℃。结果：盐酸塞利洛尔在0．20—2．05ug范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9999,n=8）,平均回收率为99．7％（11=9,RSD=0．23％）。结论：该方法简单快速、结果准确可靠,可用于盐酸塞利洛尔胶囊的含量测定。     

用RP—HPLC法测定心肌保护液中盐酸普鲁卡因及其降解产物对氨基苯甲酸的含量

目的：建立RP-HPLC法测定心肌保护液中盐酸普鲁卡因及其降解产物对氨基苯甲酸含量。方法：采用Hyper—silC10柱（200mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-0．05mol／L磷酸二氢钾溶液（内含0．005mol／L庚烷磺酸钠,用磷酸调pH至3.0）15：85。以氢溴酸加兰他敏为内标,检测波长283nm,流速0．8mL／min。结果：心肌保护液中盐酸普鲁卡因在0．25～32μg／mL内呈良好线性关系（r=0．9999）,降解产物对氨基苯甲酸在0．025～3．2μg／mL内呈良好线性关系（y=0．9999）。盐酸普鲁卡因3．20、3．84、4．80μg／mL的回收率分别为（101．5±0．70）％、（101．3±0．49）％和（104．0±0．69）％。对氨基苯甲酸0．16、0．20、0．24μg／ml的回收率分别为（103．6±1．76）％、（102．2±1．70）％和（100．9±1．11）％（n=3）。结论：本方法可用于心肌保护液中盐酸普鲁卡因和降解产物对氨基苯甲酸的含量测定。