聚丙烯酸树脂Eudragit EPO游离膜机械性质的研究

 目的 研究聚丙烯酸树脂Eudragit EPO游离膜的机械性质，考察其影响因素。方法 采用拉伸实验评价游离膜的机械性质，测定抗张强度（σ）、断裂拉伸率（ε）与弹性模量；同时计算相关参数：抗张强度和弹性模量的比值（σ/E）、相对表面能(σ2/2E)、断裂功（W）。结果 抗张强度（σ）、断裂拉伸率（ε）、弹性模量、抗张强度和弹性模量的比值（σ/E）、相对表面能(σ2/2E)、断裂功（W）等参数可以从不同方面评价膜的机械性质。成膜温度、膜厚度和增塑剂浓度显著地影响到聚丙烯酸树脂Eudragit EPO游离膜的机械性质，而成膜时间对游离膜的各项机械学性质影响不大。结论 这些研究可以对包衣工艺和处方筛选提供参考。     

抗肿瘤药物的靶向给药系统研究进展

目前，临床常用的抗肿瘤药物有70种左右，已进入临床试验的抗肿瘤新药就有四百多种，大多数药物由于特异性较差，常规治疗剂量即可对正常组织器官产生显著的毒副作用而导致患者不能耐受。肿瘤靶向治疗是利用具有一定特异性的载体，将药物或其他杀伤肿瘤细胞的活性物质定向作用于肿瘤组织，而不影响正常组织细胞功能，从而提高疗效、减少毒副作用的一种方法。靶向制剂最初意指狭义的抗癌剂，现今则是指一种采用新技术、     

盐酸普萘洛尔药物树脂复合物的制备及其体外释药动力学

目的:制备盐酸普萘洛尔(propranolol hydrochloride,PH)药物树脂复合物,并考察其体外释药动力学。方法:采用热力学和交换动力学分析方法,研究PH与树脂AMBERLITTIRP69的交换反应热力学和动力学,以及药物树脂复合物在去离子水,0.15,0.6,1 mo.lL-1的NaCl和0.15 mo.lL-1的盐酸以及0.15 mol.L-1的KCl溶液中的释药动力学。结果:交换动力学和热力学结果表明,PH与AMBERLITTIRP69树脂的交换反应属吸热反应,随温度升高,化学反应平衡常数Ke与速率常数k均增大,反应的活化能为14.59 kJ.mol-1,ΔGo为49.55 J.mol-1,ΔHmo为38.2337 kJ.mol-1。体外释药动力学研究表明:PH药物树脂复合物在去离子水中不释放药物,释药速率随介质中离子强度的增加而增加;其释药动力学过程可用Viswanathan方程来描述,并且PH在上述介质中的释放属粒扩散过程控制,粒扩散系数Dr随释放介质中离子强度的增加而增加。结论:PH可制备成药物树脂给药系统。     

灯盏花素磷脂复合物的制备及溶解性能

采用溶剂挥发法制备灯盏花素(1)磷脂复合物,以1与磷脂的结合率为评估指标,采用正交设计优化处方,并考察了复合物的溶解性能.结果表明,1磷脂复合物的最佳制备条件为:1-大豆磷脂投料比为1:4,以四氢呋喃为溶剂配制1浓度为30mg/ml的溶液,于40℃反应2.5h.所得磷脂复合物可明显改善1在水及正辛醇中的溶解性能.     

超声微泡造影剂在肿瘤治疗方面的研究进展

微泡载体技术是应用一定的技术手段将微泡与基因或药物结合在一起的一种新方法.超声造影剂结合超声技术可实现药物局部靶向释药.微泡载体技术和超声造影剂的联合使用在肿瘤诊断和治疗中发挥作用,尤其是在治疗肿瘤方面具有巨大的潜力.现简单介绍了超声造影剂和微泡载体技术,以及在肿瘤治疗中作为基因、药物的载体和在栓塞治疗中的研究进展.     

普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内的药动学

目的考察普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内的缓释行为及其体内外相关性研究。方法采用双周期交叉试验设计,6只健康Beagle犬口服市售缓释胶囊或自制缓释混悬剂后,用HPLC法测定血药浓度,计算2制剂的药动学参数,进行生物利用度比较,用不同的体外释放量对体内吸收量进行线性拟和。结果自制缓释混悬剂的药动学参数计算结果为AUC_(0-24)(1031±s 63)μg·h·L~(-1),c_(max)(87±4)μg·L~(-1),t_(max)(6.5±1.2)h,市售缓释胶囊的计算结果相应为AUC_(0-24)(989±99)μg·h·L~(-1),c_(max)(85±3)μg·L~(-1),t_(max)(7.2±0.7)h,2制剂的3项药动学参数没有显著差异(P>0.05),自制缓释混悬剂对市售缓释胶囊的平均相对生物利用度为(106±9)%,以0.5mol·L~(-1) NaCl溶液中所得体外溶出数据与体内吸收量相关性较好(r=0.937 7)。结论普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内达到明显的缓释效果,与参比制剂相比具生物等效性,可用一定的体外释放条件进行体内行为的预测。