雷公藤甲素的药理作用研究

综述雷公藤甲素抗排异、抗肿瘤、抗生育等药理活性及其作用机制。雷公藤甲素为雷公藤植物中提取的环氧二萜类成分,是雷公藤中的主要活性物质,具免疫抑制作用,能抑制淋巴细胞和肿瘤细胞,并诱导其凋亡,选择性损害附睾精子。     

雷公藤甲素抗肿瘤药理作用的研究进展

雷公藤甲素是从中药雷公藤中提取的一种具有多种生物活性的天然产物,是雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分,临床多用于抗炎及免疫抑制。药理研究表明雷公藤甲素还具有广谱、高效的抗肿瘤活性,作用机制涉及诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、逆转肿瘤细胞多药耐药等多个方面。综述了雷公藤甲素对消化系统、生殖系统、血液系统、呼吸系统肿瘤的抗肿瘤作用及相关机制的研究进展,为加速其抗肿瘤新药研发提供理论依据。     

雷公藤多苷片治疗肾病综合征作用机制的网络药理学研究

目的通过网络药理学方法研究雷公藤多苷片主要活性成分治疗肾病综合征的作用机制。方法通过检索雷公藤多苷片的主要活性成分及其对应人体作用靶点、肾病综合征相关靶点,找到雷公藤多苷片治疗肾病综合征相关靶点,进行分子对接验证化合物与靶点的结合活性。绘制蛋白与蛋白相互作用(PPI)网络图、化合物–靶点网络图、化合物–靶点–通路网络图,并分析作用机制。结果得到雷公藤甲素、雷公藤乙素等主要活性成分14种,获得肾病综合征相关靶点1 124个,共同靶点136个。分子对接验证结果化合物与靶点具有较好的结合活性。通过GO富集分析获得11种主要分子功能(MF)、10种主要细胞组分(CC)、12种主要生物学过程(BP)。获得核心靶点间相互作用网络、化合物–核心靶点–信号通路网络图。结论雷公藤多苷片中14种主要活性成分通过作用于人体内肾病综合征相关靶点,影响体内信号通路传导,从而起到干预肾病综合征疾病进程的作用。     

雷公藤红素抗肿瘤作用的研究进展

雷公藤红素为卫矛科植物雷公藤的主要活性成分之一,是一种醌甲基三萜类化合物,外观呈红色针状结晶体,具有多种生物学活性。2015年,雷公藤红素被发现具有显著减肥的作用,从而引起了大量学者的兴趣。近年来,越来越多的研究表明其在抗肿瘤方面具有较明显的药理活性,可通过多种信号通路抑制乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结直肠癌、胃癌、肝癌等。本文就近年来雷公藤红素的抗肿瘤作用及其作用机理展开叙述,旨在为雷公藤红素的深入研究提供新的思路。     

雷公藤的药理作用和临床应用研究进展

雷公藤属卫矛科雷公藤属,是一种木质藤本植物,味苦,萜类化合物为其主要活性成分[1]。目前,雷公藤以及相关提取物主要用于类风湿性关节炎、银屑病、系统性红斑狼疮以及一些其他自身免疫疾病的治疗。药理研究表明其有抗肿瘤、抗炎、免疫调节等作用,但其有大毒,应须谨慎[2]。本文就其药     

雷公藤甲素对生殖系统毒性的研究进展

雷公藤甲素为雷公藤的主要活性成分之一,也是雷公藤片、雷公藤多苷片等制剂的主要有效成分。它具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等药理作用,是热点研究的天然活性化合物。但是,雷公藤甲素的副作用在很大程度上影响了其在临床上的应用,其中对生殖系统的毒性及抗生育作用尤为明显,特别是对雄性生殖系统的影响。综述了雷公藤甲素对男性睾丸、附睾和精子等,以及对女性生殖系统的损害及作用机制,并建议系统开展配伍减毒增效的研究,实现对配伍雷公藤甲素安全窗口的拓宽优化,为安全有效地应用于临床提供有力依据。     

赤芍活性成分抗肿瘤作用机制研究进展

目的:综述中药赤芍活性成分抗肿瘤的作用机制,为其临床应用提供参考。方法:以"赤芍""活性成分""肿瘤""作用机制""Paeoniae Radix Rubra""Active constituent""Cancer""Mechanism"等为中英文关键词,在PubMed、中国知网、万方等数据库中组合查询2009年1月-2019年1月发表的相关文献,对赤芍活性成分抗肿瘤作用机制的研究进行归纳总结。结果与结论:共检索到相关文献近100篇,其中有效文献41篇。赤芍活性成分对于肺癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、宫颈癌、肠癌、肝癌、骨肉瘤等肿瘤细胞均具有广泛的抑制作用,其主要通过抑制肿瘤细胞增殖/侵袭和转移、诱导肿瘤细胞凋亡、调节机体免疫功能、逆转肿瘤细胞多耐药性、抑制血管生成等多种途径发挥抗肿瘤作用。但是,当前赤芍抗肿瘤研究多以体外研究为主,并不能充分阐释赤芍活性成分的抗肿瘤作用机制;此外,活性成分也多局限于皂苷类。建议可借助网络药理学的方法,构建药材成分与疾病靶点相互作用网络,挖掘重要靶点及相关分子通路,并通过体内外研究进一步明确赤芍及其有效成分抗肿瘤的作用机制,为临床应用赤芍及相应成分治疗肿瘤提供可靠的理论依据和科学基础。     

雷公藤抗肿瘤作用的研究概况

介绍近年有关雷公藤提取物抗肿瘤作用的实验研究及作用机制,其提取物二萜内酯类化合物为主要抗肿瘤活性物质,其中雷公藤内酯醇是抑制肿瘤研究中最有前途的单体之一.     

雷酚内酯的结构修正

雷公藤别名黄藤,系卫矛科植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)。其根有舒筋活血,祛风湿,消肿止痛的功效,多用于类风湿关节炎的治疗。根皮中含有生物碱、甙、萜以及其它成分,其中多种二萜内酯成分有抗肿瘤活性和免疫     

鬼针草属植物抗肿瘤作用的研究概况

目的掌握鬼针草属植物抗肿瘤作用研究概况。方法查阅国内外近年来相关的文献资料并进行分析和综述。结果鬼针草属植物通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡、调节免疫、抗氧化、清除自由基等发挥抗肿瘤的作用。结论鬼针草属植物具有一定的抗肿瘤活性,应加强抗肿瘤活性成分厦作用机制的研究。     

畲药白山毛桃根抗肿瘤作用及活性成分研究进展

目的 综述畲药白山毛桃根抗肿瘤作用及活性成分研究进展,为白山毛桃根的临床应用和进一步开发提供参考依据。方法 检索1980—2018年以来国内外有关白山毛桃根的抗肿瘤作用及活性成分的研究论文,总结分析其抗肿瘤作用、抗肿瘤机制及活性成分。结果 白山毛桃根具有治疗胃癌、肝癌、黑色素瘤等多种抗肿瘤作用,其作用机制包括诱导细胞凋亡和坏死、免疫调节、阻滞细胞周期等,其抗肿瘤活性成分主要为乌苏酸类化合物。结论 白山毛桃根具有良好的抗肿瘤作用,临床应用价值较高,尚需加强其循证医学数据、抗肿瘤活性成分和质量标准的深入研究。     

雷公藤甲素脂质体制备及体内抗肿瘤实验研究

目的注入法制备雷公藤甲素脂质体,观察其形态特征和包封率,并对其体内抗H22疗效进行初步研究。方法用注入法制备雷公藤甲素脂质体,通过普通光学显微镜和动态光散色粒度分析仪测定其形态、粒径,用HPLC测定其包封率;并建立H22荷瘤模型观察其抗肿瘤活性。结果该法所得脂质体形态规则、粒度均匀,平均直径约为45.6 nm,但包封率不是很高约为46.7%;体内抗肿瘤实验结果表明,雷公藤甲素脂质体具有较强的抗H22活性,且与浓度呈正相关,而且相对“游离”雷公藤甲素毒性较小。结论雷公藤甲素脂质体具有较强的抗肿瘤活性,且不良反应较小。     

雷公藤甲素脂质体制备及体内抗肿瘤实验研究

目的注入法制备雷公藤甲素脂质体,观察其形态特征和包封率,并对其体内抗H22疗效进行初步研究。方法用注入法制备雷公藤甲素脂质体,通过普通光学显微镜和动态光散色粒度分析仪测定其形态、粒径,用HPLC测定其包封率;并建立H22荷瘤模型观察其抗肿瘤活性。结果该法所得脂质体形态规则、粒度均匀,平均直径约为45.6 nm,但包封率不是很高约为46.7%;体内抗肿瘤实验结果表明,雷公藤甲素脂质体具有较强的抗H22活性,且与浓度呈正相关,而且相对"游离"雷公藤甲素毒性较小。结论雷公藤甲素脂质体具有较强的抗肿瘤活性,且不良反应较小。     

基于网络药理学初探雷公藤干预狼疮性肾炎的效-毒作用

目的运用网络药理学方法探讨雷公藤对狼疮性肾炎(lupus nephritis,LN)的效-毒作用。方法通过TCMSP平台检索雷公藤活性成分和作用靶点;在CoolGeN、OMIM和Gene Cards数据库中收集LN的疾病基因;借助Cytoscape软件绘制药物-成分-靶点-疾病作用网络,利用STRING数据库进行蛋白相互作用网络分析;运用DAVID数据库对作用靶点进行GO和KEGG富集分析,结合文献探讨预测雷公藤对LN的效-毒作用及其机制。结果筛选得到雷公藤52个活性成分和与LN相关的38个靶点,大部分成分可通过NOD样受体、p53、TOLL样受体等信号通路调控免疫炎症、细胞增殖和细胞凋亡等过程而对LN起治疗作用,但雷公藤甲素(triptolide)、雷公藤红素(tripterine)、山萘酚(kaempferol)和β-谷甾醇(beta-sitosterol)等可能不利于LN病情好转。结论雷公藤的大部分成分对LN具有治疗作用,但部分有效成分可能同时存在促进足细胞凋亡、加速肾脏纤维化的副作用。     

中药草豆蔻抗肿瘤化学成分和作用机制研究进展

中药草豆蔻为姜科山姜属植物草豆蔻的干燥近成熟种子,其主要成分黄酮类和萜类化合物具有显著的抗肿瘤作用,其机制主要与抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤侵袭转移、调节能量代谢及抗炎作用等相关。本文主要综述了中药草豆蔻主要抗肿瘤化学成分、抗肿瘤作用及作用机制的研究进展,旨在为中药草豆蔻抗肿瘤活性成分和抗肿瘤作用的进一步研究提供参考。     

雷公藤红素及其制剂的抗肿瘤研究进展

在2006年Huanjie Yang等发现雷公藤红素可以诱导前列腺癌细胞凋亡及肿瘤坏死,是一种有效的天然蛋白酶抑制剂,自此引发了雷公藤红素抗癌作用及其机制的研究热潮。雷公藤红素可以通过多方面发挥其抗癌作用,包括抑制肿瘤细胞生长、阻滞细胞周期和诱导凋亡,抑制癌细胞蛋白酶,抑制信号通路,影响肿瘤相关蛋白、肿瘤坏死因子等,是一种潜在的天然抗肿瘤药物,对前列腺癌、肺癌、肝癌、白血病、胶质瘤、黑色素瘤、结肠癌、卵巢癌、乳腺癌等肿瘤细胞具有一定的抗肿瘤作用。然而由于其性质较为不稳定,而且存在毒性,为了拓宽雷公藤红素的临床应用,充分发挥其药理药效作用,采用药物制剂新技术降低雷公藤红素毒性,提高其溶解度是目前重要的研究方向之一。本文对2006年以来雷公藤红素及其制剂的抗肿瘤作用相关文献资料进行分析和综述,为今后雷公藤红素抗肿瘤新型制剂的研究提供参考。     

萝藦科植物中甾类成分的抗肿瘤作用

甾体类化合物广泛存在于萝藦科植物中,具有显著的生理活性,包括抗肿瘤活性。近年来关于该类化合物体内外抗肿瘤作用的研究报道越来越多。综述以香加皮和白首乌为主的萝藦科植物药中甾体类成分的抗肿瘤活性及机制的研究进展,为进一步阐明该类化合物的药理机制及相关药物的研发提供参考。     

灯笼草抗肿瘤作用研究进展

综述灯笼草抗肿瘤作用的研究进展,分析了灯笼草抗肿瘤活性成分及其作用机制。     

雷公藤甲素及其纳米制剂抗肿瘤作用研究进展

雷公藤甲素是从卫茅科雷公藤根部提取的一种环氧二萜内酯化合物，已经证实具有抗炎、抗病毒、免疫调节、抗生育等多种药理活性，近年来，尤其在抗肿瘤方面显示出巨大潜力。雷公藤甲素对多种肿瘤细胞具有显著抑制作用，其作用机制包括抑制肿瘤细胞增殖与迁移、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导肿瘤细胞自噬、诱导肿瘤细胞周期阻滞等。但其水溶性差、生物利用度低及不良反应严重等缺陷限制其临床应用，目前通过纳米制剂手段如脂质纳米粒、聚乳酸纳米粒、聚合物胶束、外泌体等，可将药物精准递送到肿瘤部位，提高药物疗效，降低毒性等，其展现出良好的应用前景。本文通过对近年来国内外雷公藤甲素的抗肿瘤活性、作用机制及其纳米制剂抗肿瘤应用的研究进行归纳总结，以期为雷公藤甲素及其纳米制剂在抗肿瘤方面的进一步开发应用提供指导。     

五味子抗肿瘤活性成分及作用机制研究进展

五味子是一味常用的中药材。近年来,国内外对其抗肿瘤活性成分及作用机制研究日趋活跃。目前认为五味子主要抗肿瘤成分为多糖和木脂素。五味子抗肿瘤机制有多个方面,包括诱导肿瘤细胞凋亡、提高机体的免疫调节作用、抗氧化、清除自由基作用、抗突变和逆转肿瘤细胞的多药耐药性。该文对五味子抗肿瘤活性成分和作用机制进行综述,以促进五味子研究的开展及临床上更好的应用。