正交试验优选秋水仙提取工艺

秋水仙为百合科植物秋水仙 Colchicum autum-naleL的干燥鳞茎,其鳞茎、种子和全草含秋水仙碱、秋水仙胺、去甲秋水仙碱、秋水仙酰胺、秋水仙苷等,此外还含大量淀粉、黄酮苷、有机酸类,糖类、脂肪和鞣质等[1].     

秋水仙酰胺治疗急性白血病初步近期疗效

秋水仙酰胺是从秋水仙碱进一步合成的抗癌药物。过去秋水仙碱治疗白血病及各种肿瘤已可肯定其疗效,为抗癌药物之一,尤其对乳腺癌及急性淋巴细胞性白血病疗效较好,但有一定的毒性,有碍治疗。天津药品检验药物研究所为了减轻治疗肿瘤时对人体的毒性,从秋水仙碱提制秋水仙酰胺,应用于临床,曾对75例乳腺癌治疗近期疗效作了分析报告,并作了动物小鼠的毒性试验,发现秋水仙酰胺的毒性,在静脉为秋水仙碱的1/10,腹腔为1/20。在一定剂量条件下,对动物肿瘤的抑制作用稍高于秋水仙碱,而毒性反比秋水仙碱小10～20倍。鉴于这一点,我院试用于各类白血病的治疗,初步近期疗效报告于下: 一、药物来源:由云南制药厂从云南丽     

用离子交换纤维吸附托品烷和(艹卓)酚酮衍生物生物碱

在列宁格勒纺织与轻工学院(литлп)合成的离子交换纤维上,进行了阿托品、秋水仙胺和秋水仙碱的吸附研究。使用在литлп,以含羧基的聚丙烯腈纤维和对-苯乙烯磺酸盐聚合物为基础制得的磺基阳离子交换剂时,得到了最好的结果。研究用H~+型纤维进行。阿托品的定量测定按苏联药典第十版、秋水仙胺和秋水仙碱按方法进行。     

高效液相色谱法测定复方仙香风湿滴丸中秋水仙碱的含量

复方仙香风湿滴丸是由秋水仙、乳香、西红花、诃子肉、蛇床子、盒果藤六味药组成,具有祛风除湿散寒,活血化瘀,消肿散结止痛,主治风湿性关节炎和类风湿性关节炎,疗效显著,为有效地控制其质量,对其君药秋水仙中秋水仙碱含量测定方法进行了研究。参照文献报道[1-2,5-7],研究建立了高效液相色谱法（HPLC）测定复方仙香风湿滴丸中秋水仙碱的含量,且阴性对照无干扰,     

高效液相色谱法分离秋水仙硷及其酚性和N-去乙酰基衍生物

秋水仙硷(Ⅰ)的几种衍生物如N-去乙酰基秋水仙硷(Ⅱ)、N-去羰秋水仙硷(Ⅲ)和酚性衍生物3-去甲秋水仙硷(Ⅳ)、2-去年秋水仙硷(Ⅴ)提示有抗肿瘤性质。最近(Ⅱ)已进入临床后期试验,这些衍生物的毒性可能低于(Ⅰ),而效力相当,甚至更佳。又(Ⅳ)和(Ⅴ)是(Ⅰ)的代谢产物。 (Ⅰ)及其衍生物包括1-去甲秋水仙硷(Ⅵ)的全分离方法未见有报道。本文介绍     

痛风克颗粒剂对痛风大鼠关节形态学的影响

目的探讨痛风克颗粒剂对痛风大鼠踝关节形态学的影响及其治疗机理。方法将 60只Wistar大鼠随机均分成 6组 ,空白组、模型组、痛风克组、秋水仙组、别嘌醇组、丙磺舒组。连续灌胃 7d后观察各组大鼠踝关节形态学情况及血尿酸、血象对比情况。结果痛风克组与秋水仙碱组可明显改善大鼠踝关节腔滑膜炎症 (P <0 .0 5 ) ,且两组疗效相近 (P >0 .0 5 ) ,并优于别嘌呤醇组和丙磺舒组 (P <0 .0 5 )。同时 ,痛风克可降低血尿酸 (P <0 .0 1 ) ,其降低血象作用近似秋水仙 (P >0 .0 5 )。结论痛风克颗粒可通过降低血尿酸及血象达到抗炎目的 ,并可改善痛风病变关节病理形态。     

秋水仙硷在制剂中的稳定性

秋水仙硷(Colchicine)(Ⅰ)是秋水仙的有效成分,此生物硷很不稳定,易被酸及硷水解成秋水仙次硷(Colchiceine)(Ⅱ),两者虽仅差一分子甲醇,但后者的药理作用却远逊于秋水仙硷,因此秋水仙硷配制成水溶液后,其稳定性就大可怀疑,特别是经过一定时期的贮藏。     

双氯芬酸钠治疗痛风性关节炎疗效观察

本文用双氯芬酸钠治疗11例痛风性关节炎患者,并与消炎痛和秋水仙碱对照,结果发现,治疗后10例(91％)患者缓解,1例(9％)好转。疗效优于消炎痛治疗组,而与秋水仙碱相仿,但副作用的发生率低于秋水仙碱治疗组。     

含少量骨髓细胞恶性血液病标本的染色体制备

目的探讨提高含少量骨髓细胞恶性血液病标本染色体核型检出率的方法。方法用常规浓度秋水仙酰胺1h、2h、4h、6h、8h处理10例骨髓标本,寻找最佳阻滞时间,以该时间阻滞含少量骨髓细胞恶性血液病标本,用R带技术分析染色体核型分析情况。结果(1)用常规浓度秋水仙酰胺6h阻滞细胞中期得到的分裂相数最多,而4h可分析分裂相数最多,与常规1h相比有统计学意义(P<0.05)。(2)以秋水仙酰胺4h处理15例含少量骨髓细胞恶性血液病标本,有9例核型分析成功,成功率为60%;而常规1h处理7例标本,只有1例成功,成功率只有14.3%。结论以常规浓度秋水仙酰胺4h延长细胞中期分裂可能提高含少量骨髓细胞恶性血液病标本染色体核型检查成功率。     

秋水仙碱对二氧化硅致大鼠肺成纤维细胞激活效应的抑制作用

目的：观察秋水仙碱对二氧化硅刺激引起的肺成纤维细胞(LF)激活效应的抑制作用。方法：用无血清的二氧化硅培养基培养巨噬细胞(AM)24 h,离心收集培养液上清,加入秋水仙碱使其终浓度分别为20、40和80μ,mol/L。大鼠LF分为秋水仙碱组、阳性对照组和阴性对照组,分别给予低、中、高浓度的秋水仙碱、含二氧化硅的AM培养...     

秋水仙碱抗肝纤维化疗效观察

目的　研究秋水仙碱抗肝纤维化作用。方法　 49例慢性乙型肝炎和 35例肝炎后肝硬化患者随机分为秋水仙碱治疗组 (46例 )和对照组 (38例 ) ,治疗前后放免法测定血清肝纤维化指标 :IV型胶原、透明质酸、和层粘蛋白。结果秋水仙碱治疗后血清IV型胶原、透明质酸和层粘蛋白显著降低 (P 0 0 1 ) ,对照组三项指标变化不明显 (P 0 0 5 )。结论　秋水仙碱具有抗肝纤维化作用 ,可用于慢性乙型肝炎及肝炎后肝硬化的抗肝纤维化治疗。     

性激素与秋水仙碱对不同性别小鼠中毒性肝坏死的作用

BALB/C小鼠以CCI4橄榄油腹腔注射致中毒性肝坏死,部分小鼠分别给予丙酸睾酮或戍酸雌二醇皮下注射,见睾酮对雌、雄小鼠活存率无影响,但可提高秋水仙碱对雌鼠的治疗效果(秋水仙碱对雄鼠治疗效果优于雌鼠)。雌二醇则促使雄鼠全部死亡,加用秋水仙碱能使半数雄鼠活存,有显著差别(P<0.05)。单用雌二醇能使雌鼠对抗较大剂量CCI_4的毒性作用,可使雌鼠全部活存,与单用秋水仙碱治疗有显著差别(P<0.05)。     

阿托伐他汀升高秋水仙碱血浆浓度及潜在机制研究

目的 探索他汀类药物影响秋水仙碱体内药代动力学的环节及可能机制。方法 采用大鼠体内药代动力学及在体肠灌流方法，利用HPLC检测血液及肠灌流液中秋水仙碱的含量，考察大鼠分别给予阿托伐他汀或维拉帕米后，秋水仙碱在肠道吸收的情况。使用DAS软件计算房室模型及相关PK参数。结果 大鼠给予阿托伐他汀或维拉帕米后，秋水仙碱的Cmax和AUC显著增加(P<0.05),但tmax、kα、k10、k12、k21差异无统计学意义(P>0.05)。在体肠灌流试验显示，阿托伐他汀或维拉帕米均可增加秋水仙碱的吸收参数kα和Papp(P<0.05),但对秋水仙碱的kα和Papp的增加，阿托伐他汀与维拉帕米间差异无统计学意义(P>0.05)。结论 他汀类药物可增加秋水仙碱的肠道吸收，可能是他汀类药物通过抑制P糖蛋白(P-gp)减少了秋水仙碱外排实现的。     

烟碱拮抗秋水仙碱诱导大鼠大脑皮质神经元凋亡的作用

[目的]研究烟碱对皮质神经元的保护作用.[方法]在培养至第6天的皮质神经元中以不同浓度(1μmol/L,10 μmol/L,100 μmol/L)烟碱预孵2 h,再加入0.1 μmol/L秋水仙碱作用24 h.通过相差显微镜形态学观察,Hoechst33258核荧光染色进行凋亡率计数和测定乳酸脱氢酶相对释放量(LDH)的实验,再测试10 μmol/L预孵不同时间(0.5,2,8)h的烟碱对秋水仙碱诱导大鼠大脑皮质神经元凋亡的作用.[结果]秋水仙碱可诱导皮质神经元调亡,烟碱可拮抗秋水仙碱的此种作用.其中10 μmol/L烟碱预孵2 h保护作用最强.[结论]烟碱可拮抗秋水仙碱诱导大鼠大脑皮质神经元凋亡的作用.     

红花注射液联合秋水仙碱治疗痛风急性发作的疗效观察

目的：观察红花注射液联合秋水仙碱治疗痛风急性发作的疗效。方法随机选取68例痛风急性发作患者为研究对象,随机平均分为治疗组与对照组(n=34)。治疗组以红花注射液加入生理盐水静脉滴注联合口服秋水仙碱治疗,对照组以口服秋水仙碱治疗,并比较、统计及分析2组患者的临床疗效。结果治疗组总有效率为97.06%;治疗后的血尿酸水平为(421.24±30.15)μmol/L,和治疗前相比,差异有统计学意义（P＜0.05）;对照组总有效率为94.12%;治疗后的血尿酸水平为(529.12±37.63)μmol/L,和治疗前相比,差异无统计学意义。结论红花注射液联合秋水仙碱治疗痛风急性发作有很好的疗效,治疗效果优于单独服用秋水仙碱。     

秋水仙碱脂质体凝胶对痛风模型动物的抗炎作用

目的 观察秋水仙碱脂质体凝胶对急性发作期痛风性关节炎大鼠的治疗作用.方法 用尿酸钠诱导急性痛风性关节炎大鼠模型,用自制的秋水仙碱脂质体凝胶进行治疗,并设正常对照组、模型组、秋水仙碱凝胶组进行对照,观察治疗前后受试关节周径、关节腔组织中前列腺素E2(PGE2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量及关节腔积液白细胞数量.结果 秋水仙碱脂质体凝胶可使模型大鼠受试关节周径明显缩小,肿胀率下降,关节腔中PGE2、TNF-α含量及白细胞数量明显下降.结论 秋水仙碱脂质体凝胶对尿酸钠所致大鼠急性痛风性关节炎症有明显的改善作用.     

秋水仙碱的临床新用

二百多年来,秋水仙碱主要作为抗痛风药物应用于临床,大量的应用结果证明,秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用,用药数小时后关节的红、肿、热、痛即行消退。近十多年来发现,秋水仙碱还有下面一些新用途。     

金属硫蛋白对秋水仙碱致肝毒性的保护作用

秋水仙碱在临床上用于治疗急性痛风性关节炎和某些肿瘤,但是,其半数致死量较低,过量的秋水仙碱可导致消化道反应,肾、骨髓和肝的损害等[1,2].误食含有秋水仙碱的鲜黄花菜也会引起食物中毒[3].金属硫蛋白(metallothionein, MT)是生物体内的一种富含半胱氨酸巯基(-SH)的金属结合蛋白质,具有拮抗有害重金属毒性、抗电离辐射、捕获自由基、抗过氧化应激等功能[4].肝是MT含量比较丰富的器官.本研究利用MT基因敲除小鼠观察秋水仙碱对小鼠肝的毒性,为防治秋水仙碱中毒提供实验依据.     

接受秋水仙碱治疗的家族性地中海热夫妇,其胎儿染色体异常及出生缺陷

目的:研究秋水仙碱治疗家族性地中海热是否导致畸形。研究设计:分析326对因一方患病而进行产前诊断夫妇的生育资料。将其染色体异常及出生缺陷的发病率与已报道的发病率进行比较。结果:901次妊娠中,566次进行了羊膜腔穿刺,除3次妊娠外均在服用秋水仙碱期间妊娠。发现7例染色体数目异常,与根据母亲年龄及妊娠诊断预期的4.99例无显著性差异(P=0.24)不平衡结构异常6例,预期为3.22例(P=0.11)。出生缺陷7例,明显低于已报道的当地登记的畸形率。结论:对于服用秋水仙碱的夫妇,应继续进行目前常规对孕妇的羊膜腔穿刺检查,直到有充分证据证明这些患…     

秋水仙碱对大鼠胆管结扎所致胆汁淤积模型肝损伤的影响

考察秋水仙碱对大鼠胆管结扎所致胆汁淤积模型肝损伤的干预作用。采用胆总管结扎建立大鼠胆汁淤积模型,模型动物分别灌胃秋水仙碱0.12和0.24 mg/kg,连续7 d。通过血清生化指标、肝脏髓过氧化物酶(MPO)活力及肝脏组织病理学检查来评价秋水仙碱的作用。结果显示,秋水仙碱可显著降低模型动物血清ALP、γ-GTP、TBA水平。秋水仙碱高、低剂量组对肝脏MPO活力均有显著抑制作用,同时可明显改善肝脏的组织病理学改变。实验结果表明,小剂量的秋水仙碱(≤0.24 mg/kg)对于大鼠胆管结扎所致的胆管损伤具有明显的改善作用,而抑制炎性细胞活化和浸润可能是其重要的作用机制。