抗抑郁药物构效关系研究进展

抗抑郁药物的发展始于20世纪50年代的异烟肼，属单胺氧化酶抑制剂(MAOI)，但因易于引起肝脏损害等严重毒副反应而被逐渐淘汰。随后又发展了三环及四环类抗抑郁药物。作用于血清素受体的一系列新药物的发现，揭开了抗抑郁药物研究的新篇章，其代表药物氟西汀(fluoxetine)已成为全球10种最为畅销的药物之一，具有安全性较高、副作用较小的特点。本文从结构与活性关系的角度分析近年来5大类抗抑郁药物的构效关系。     

提高稀释液浓度测定硫酸卡那霉素含量

目的：探讨按中国药典（2000年版）抗生素微生物检定法测定硫酸卡那霉素含量的最后稀释液浓度范围；方法：应用ZY－300IV型抗生素抑菌圈面积测量分析仪，测定硫酸卡那霉素抑菌圈面积与对数剂量的线性关系范围；结果：测定硫酸卡那霉素含量时，最后稀释液浓度范围在5.5-20.4IU/ml内对数剂量与抑菌圈面积呈直线关系。     

噁唑烷酮类抗菌药物构效关系新进展

综述新型抗菌药物噁唑烷酮类化合物近几年来的构效关系研究新进展，重点讨论母环上3位和5位的结构改造，噁唑烷酮3位氮原子接-苯环，苯环的对位为杂环取代，5位为乙酰胺甲基、硫代乙酰胺甲基、异噁唑氧甲基等，这些改造所得的化合物大都有良好的抗G^ 菌活性。     

In vivo structure–activity studies on the dark‐color‐inducing neurohormone of locusts

In the 11‐residue long dark‐color‐inducing neurohormone (DCIN = [His⁷]‐corazonin), of locusts, from residue 2 to residue 11, one amino acid at each time was substituted by d ‐phenylalanine (d ‐Phe). The dark‐color‐inducing effect of these peptides was investigated in comparison with unaltered DCIN by a bioassay based on nymphs of a DCIN‐deficient albino mutant of the migratory locust, Locusta migratoria. Substitution of any single amino acid by d ‐Phe always reduced the activity, but did not abolish it completely. Maximum inactivation was obtained after substitution of Gln4, Ser6, or Trp9. The latter two residues are within the partial sequence ‐Ser‐Xxx‐Gly‐Trp‐ (Xxx = His in the DCIN) that seems to be important for the dark‐color‐inducing activity, as found also in another study (Insect Biochem. Mol. Biol. 32, 2002, 909). Gln4, however, is outside of this partial sequence. Minimal, although still considerable, inactivation occurred after substitution of Gly8, Phe3, or Asn11, despite the fact that Gly8 is within the ‐Ser‐Xxx‐Gly‐Trp‐ partial sequence. In conclusion, no single active core was found, indicating that the whole sequence of the DCIN is necessary to induce maximum darkening effect. No difference was found in the activity of the peptides in which Gly8 was substituted by d ‐Phe or by L ‐Phe. Therefore the ‐Ser‐Xxx‐Gly‐Trp‐ partial sequence does not seem to be stabilized by a type II β‐turn. Nevertheless, existence of another kind of turn that includes this partial sequence is feasible. A single unsuccessful attempt was made to discover an antagonist to the DCIN.     

异丙酚的剂量与镇静和呼吸抑制作用之间的关系

研究不同剂量的异丙酚的量效关系。方法:选择50例甲状腺腺瘤切除病人,随机分为5组,Ⅰ组,0.5mg/kg、Ⅱ组0.75mg/kg、Ⅲ组1.0mg/kg、Ⅳ组1.5mg/kg、V组2.0mg/kg.采用Star呼吸机监测呼吸功能指标,同时观察其神志变化,应用Probit法分析该药量效关系。结果:Ⅱ、IV、V组随着剂量增加,潮气量降低的幅度和呼吸抑制持续时间明显增加,以给药后1～3分钟潮气量减少最为明显(P<0.01),浅睡状态ED_(50)为0.98mg/kg.深睡状态ED_(50)为1.26mg/kg,呼吸抑制ED_(50)为1.1mg/kg。结论:静注0.8～1mg/kg异丙酚可以产生适用于非全麻病人的镇静、催眠作用,而对呼吸抑制的作用较小。     

客户关系管理在药店的应用

目的 :为药店应用客户关系管理理论提供建议。方法 :简要阐述客户关系管理的基本理论 ,并对其在药店管理中的实际应用加以分析。结果与结论 :药店只有结合自身特点 ,将客户关系管理理念落实到实际工作之中 ,才有可能发挥其最大效用。     

道地药材江枳壳品种遗传学关系的ISSR证据

1.中国科学院植物研究所系统与进化植物学重点实验室 北京100093; 2.汇仁集团有限公司 江西南昌330052; 3.江西省宜春市中药材技术中心 江西宜春336000; 4.云南大学生命科学学院 云南昆明650091; 5.中国科学院植物研究所系统与进化植物学重点实验室 北京100039     

正常体重者与超重、肥胖患者体内C反应蛋白水平的观察研究

目的研究C反应蛋白与肥胖的关系。方法本文通过测量试验组(肥胖)与对照组(正常体重)的各项人体参数和C反应蛋白(CRP)浓度然后进行分析。结果C反应蛋白与体重指数、总胆固醇、TG正相关,与HDL-C、LDL-C等指数关系不明显。结论C反应蛋白与中心性肥胖关系密切,与肥胖具有相关性。     

三环类环氧合酶-2选择性抑制剂的构效关系

按照中心环的结构分类综述三环类环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂的构效关系。三环类COX-2选择性抑制剂是目前非甾体抗炎药中研究最多、也是最富有成果的一类化合物。