新型抗生素葡糖脱乙酰基酶LpxC抑制剂研究进展

革兰阴性菌耐药性已经严重威胁人类健康，亟需开发新作用机制的抗菌药物。UDP-3-O-(R-羟基十四酰)-N-乙酰氨基葡糖脱乙酰基酶(LpxC)是催化合成革兰阴性菌外膜脂多糖主要成分类脂A的关键酶，在革兰阴性菌中具有较高的同源性，与哺乳动物(包括人)的各种酶都没有共同序列。LpxC的缺失或过表达都会使某些革兰阴性致病菌死亡，这使其成为具有开发前景的抗革兰阴性菌药物的全新靶标。为此，本文综述了LpxC的结构、酶学性质、催化机理及其抑制剂等研究进展。     

补骨脂-肉豆蔻醇提物治疗肠易激综合征大鼠的内脏高敏感

目的观察补骨脂-肉豆蔻醇提物对肠易激综合征内脏高敏感大鼠的治疗作用及其可能机制。方法将新生SD大鼠随机分为6组,正常组,模型组,补骨脂-肉豆蔻醇提高、中、低剂量组及匹维溴铵组,每组8只。除正常组外,其余各组采用母子分离结合乙酸灌肠法复制内脏高敏感大鼠模型,于造模后第6周起,治疗组大鼠给予醇提物或匹维溴铵灌胃,连续两周。观察结肠组织病理学变化及内脏高敏感性相关指标,采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测P物质(SP)和降钙素基因相关肽(CGRP)含有量,通过免疫荧光法检测促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)和CRF1型受体(CRFR1)表达。结果与模型组相比,补骨脂-肉豆蔻醇提物(15、10 g/kg)能够升高大鼠腹部回缩反射阈值,降低大鼠结肠运动和结肠组织中SP、CGRP、CRF、CRFR1的表达。结论补骨脂-肉豆蔻对肠易激综合征内脏高敏感性大鼠有一定的治疗作用,其机制与调节结肠组织中SP、CGRP、CRF及其受体有关。     

比色法测定肉豆蔻八味胶囊中总黄酮含量

目的对肉豆蔻八味胶囊中总黄酮的含量进行测定。方法以芦丁为对照品,用亚硝酸钠-硝酸铝-氢氧化钠显色后,在504 nm波长下测定。结果 3批肉豆蔻八味胶囊中总黄酮的含量分别为21.15,20.58,20.43 mg/g,平均加样回收率为98.42%,RSD为1.13%（n=6）。结论该方法简便、准确,重复性好,可作为肉豆蔻八味胶囊的质量控制方法。     

肉豆蔻提取物对IFN-γ干预的小胶质细胞BV2的调控作用

目的探讨肉豆蔻提取物对鼠性小胶质BV2细胞的作用机制。方法实验分为对照组、IFN-γ模型组、肉豆蔻提取物复合处理组。采用WST-8试剂盒,观察肉豆蔻提取物对体外培养的鼠性小胶质细胞BV2生存率的影响,采用分子生物学技术,检测IFN-γ所诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶2(COX-2)的表达水平。结果肉豆蔻提取物对鼠性小胶质细胞BV2无毒性,且抑制了IFN-γ所诱导的iNOS和COX-2的表达,与IFN-γ模型组比较差异显著(P<0.01)。结论肉豆蔻提取物对鼠性小胶质细胞BV2具有很好的抗神经毒性及抗炎作用。     

肉豆蔻药理作用的研究进展

本文对近年来肉豆蔻药理作用的研究进行综述。     

肉豆蔻甲醇提取物对大鼠神经胶质细胞活化的影响

[目的]探讨肉豆蔻甲醇提取物对脂多糖诱导的小胶质细胞活化的影响.[方法]利用脂多搪制作神经炎症大鼠模型,应用免疫组织化学方法检测所制作的动物模型的脑病理变化.[结果]肉豆蔻甲醇提取物可下调脂多糖所诱导的小胶质细胞的活化,未引起星形胶质细胞的形态学改变.[结论]肉豆蔻甲醇提取物对小胶质细胞活化有抑制作用.     

《开宝本草》新增的保健药(二)

使君子之名始载于《开宝本草》,此为使君子科植物的成熟果实。果肉中含胡卢巴碱、枸橼酸、琥珀酸、苹果酸、葡萄糖、蔗糖、棕榈酸、油酸及甾醇等。其种子含使君子酸、使君子酸钾、D-甘露糖;又含脂肪油23.9%,油中主要含肉豆蔻酸、棕榈酸、     

p38MAPK对肉豆蔻提取物干预的小胶质细胞CREB表达的影响

目的探讨肉豆蔻提取物对鼠性小胶质BV2细胞的调控作用。方法应用WST-8试剂盒和Westernblot技术,观察肉豆蔻提取物对体外培养的鼠性小胶质BV2细胞的生存率及脂多糖（LPS）诱导的p38MAPK、磷酸化p38MAPK和cAMP应答元件结合蛋白（CREB）表达的影响。结果肉豆蔻提取物对BV2细胞无毒性,且抑制LPS所诱导的磷酸化p38MAPK和CREB的表达。结论肉豆蔻提取物可抑制LPS所诱导的小胶质细胞p38MAPK磷酸化和CREB的表达。     

肉豆蔻提取物对鼠性小胶质细胞的作用机制

目的 探讨肉豆蔻提取物对鼠性BV2小胶质细胞的抗氧化及神经保护作用.方法 应用WST-8试剂盒和western blotting技术,观察肉豆蔻提取物对体外培养的鼠性BV2小胶质细胞的生存率变化及脂多糖(LPS)所诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)表达的影响.结果 肉豆蔻提取物对BV2细胞无毒性,且抑制了谷氨酸的细胞毒性作用和脂多糖所诱导的iNOS的表达,与LPS组之间有显著性差异(P＜0.05).结论 肉豆蔻提取物在体外对鼠性BV2小胶质细胞具有抗氧化及神经保护作用,具有很好的开发潜能.     

肉豆蔻饮片及其标准汤剂中挥发性成分差异分析

目的:对肉豆蔻饮片及其标准汤剂挥发性成分差异性进行分析.方法:采用水蒸气蒸馏法分别提取肉豆蔻饮片与标准汤剂中挥发油,采用气相色谱质谱联用(GC-MS)法对其化学成分进行鉴定,按峰面积归一化法计算挥发油中化学成分的相对百分含量.结果:15批肉豆蔻饮片标准汤剂挥发油含量范围为0.324％～0.688％,转移率范围为5.06％～10.00％,平均转移率为7.23％,标准偏差为1.5％.肉豆蔻饮片与标准汤剂中挥发油中共鉴定出32种共有成分,分别占各自挥发性成分总量的78.2％和79.17％.两者的主要成分均为肉豆蔻醚、α-蒎烯、伪柠檬烯、(-)-4-萜品醇、γ-松油烯、黄樟素、甲基丁香酚、松油烯、榄香素.实验结果表明肉豆蔻饮片与标准汤剂中挥发性成分组成与相对百分含量差异不明显.结论:该研究为肉豆蔻配方颗粒中有效挥发性成分制备工艺研究提供参考.