胰岛素舌下粉剂的制备及其含量的测定

目的 :研究含Azone复合促进剂的胰岛素舌下粉剂的制备及粉剂中胰岛素含量的测定。方法 :根据含Azone复合促进剂的胰岛素乳液的最佳处方确定舌下粉剂的处方 ,根据该处方用 β -环糊精等包结或吸附Azone复合促进剂油状物 ,并用冷冻干燥法制备粉剂。用UV测定了粉剂中胰岛素的含量 ,并研究了该粉剂对糖尿病模型家兔的降血糖作用。结果 :该舌下粉剂中胰岛素的回收率为 1 0 0 .5 % ,RSD为 2 .5 % ,含量为 (6 6 .6± 3.3)u/2 5 0mg ,该粉剂经糖尿病家兔舌下黏膜吸收后总降糖率 (D % )达 2 5 .4 % ,药理相对生物利用度 (PA % )为 2 0 .2 %。结论 :该舌下粉剂中胰岛素含量确定 ,分布均匀 ,并且能有效降低实验动物的血糖     

少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方优化及体外透皮特性研究

目的通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法在预实验基础上,采用Plackett-Burman设计联用Box-Behnken响应面法,以外观性状、初黏力、持黏力和剥离强度为综合指标优化最优处方,采用改良Franz扩散池法,以阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷为评价指标,考察不同用量氮酮促渗剂对凝胶贴膏体外透皮渗透量的影响。结果凝胶贴膏最优处方为Viscomate~(TM) NP-700-酒石酸-高岭土(2.42∶0.16∶0.96),3%氮酮对指标成分促渗效果良好,阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷体外透皮速率依次为6.889 4、1.917 4、0.842 0、0.893 7μg/(cm~2·h)。结论制备的少腹逐瘀凝胶贴膏膏体均匀,敷贴无残留,具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学方程。     

阿司匹林透皮吸收的研究

离体兔皮进行体外释放试验表明氮酮对阿司匹林具较强的促进作用。家兔体内试验表明封闭技术、局部加温均可促进阿司匹林的透皮吸收。     

双戊烯对酮康唑透皮吸收促进作用

目的：研究双戊烯的透皮促进作用。方法：采用自制透皮扩散装置。以离体小白鼠背部皮肤为透皮屏障，紫外分光光度法测定含不同浓度双戊烯和氮酮对酮康唑的促透效果。结果：不同浓度促进剂对酮康唑的促透效果顺序为3％双戊烯＞2％双戊烯＞3％氮酮＞1％双戊烯。结论：实验证明，3％双戊烯对酮康唑具有较好的促透作用，与其它浓度的双戊烯和不同浓度的氮酮相比具有显著性差异（P＜0．05）或极显著性差异（P＜0．01）。     

D-最优混料设计制备复方蜘蛛香凝胶贴膏及初步药效学考察

目的 以剂型改造为出发点优选复方蜘蛛香凝胶贴膏(Compound Zhizhuxiang Gel Plaster,CZGP)处方,考察单一促渗剂与二元复合促渗剂的促渗作用,并初步考察CZGP与原处方香果健消片(Xiangguo Jianxiao Tablets,XJT)的镇痛作用。方法 以初黏力、持黏力、剥离强度和感官评分为评价指标,采用D-最优混料设计优化凝胶贴膏处方;选择3种常用透皮促渗剂氮酮、丙二醇、薄荷醇,以木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷为指标,通过干加热透皮系统评价单一促渗剂和二元复合促渗剂的促渗作用,筛选最优促渗剂;通过小鼠(幼鼠)醋酸扭体实验初步评价CZGP与XJT的镇痛作用。结果CZGP的最佳处方为酒石酸1.000 g、PVP K90 6.000 g、NP700 11.000 g、甘羟铝0.800 g、甘油35.000 g、水21.200 g;不同的一元促渗剂及二元促渗剂中,以3%丙二醇促渗作用最好,木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷的渗透速率分别为45.744、49.903、14.898μg/(cm~2·h),增渗倍数分别为1.523、1.602、2.636;CZGP...     

蛇床子挥发油对双氯芬酸钠经皮渗透的影响

目的　对蛇床子挥发油的促透作用进行探讨。方法　采用离体兔皮用蛇床子挥发油预处理作透皮吸收试验。结果　用 0 .5 %、1%、2 %的蛇床子挥发油预处理兔皮后 ,双氯芬酸钠的渗透系数分别为 0 .0 75 7± 0 .0 12 5、0 .10 46± 0 .0 492、0 .0 997± 0 .0 332mg/ (h·cm2 ) ,都显著高于阴性对照组 0 .0 2 78± 0 .0 0 78mg/ (h·cm2 ) (P <0 .0 1)和 1%的月桂氮酮组 0 .0 488± 0 .0 11mg/ (h·cm2 )(P <0 .0 1) ,但 0 .5 %、1%、2 %的蛇床子挥发油三者之间的促透作用无显著性差异。结论　蛇床子挥发没具有较好的促皮渗透作用。     

月桂氮芯卓酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

目的:考察不同浓度月桂氮(艹卓)酮(azone)对青藤碱凝胶透皮作用的影响,为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池,以离体大白鼠皮肤为透皮屏障,配制含不同浓度月桂氮(廿卓)酮的青藤碱凝胶,用HPLC法测定青藤碱的透皮吸收量,结果:青藤碱凝胶含2％azone时透皮吸收最好,其体外累积渗透量及促造速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2％azone作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

月桂氮卓酮促进癣可净透皮给药

含不同月桂氮卓酮浓度的癣可净软膏体内外透皮给药试验表明，月桂卓氮酮能显著增加癣可净的透皮给药量。癣可净体外进皮给药量与月桂氮卓酮浓度之间经二次抛物线拟合表明，月桂氮卓酮浓度为４．５６％时，药物透过量最大。含２％月桂氮卓酮浓度的癣可净软膏与不含促进剂的软膏经兔给药后，用ＨＰＬＣ法测得的血药浓度间Ｐ＜０．０５，说明有显著差异。     

rhEGF凝胶促组织扩张的临床应用研究

目的:探讨重组人表皮生长因子(rhEGF)凝胶在间断恒压皮肤扩张术中局部外用的临床可行性。方法:以本中心施行头皮扩张术的20位患者48个扩张器为研究对象,自身对照,随机分为3组,扩张同时分别外用含有2%氮酮的不同浓度的rhEGF凝胶,即10μg/g、5μg/g和不用药对照组,观察在60mmHg压力下相同时间内的注水速度和注水量,从而反映组织扩张速率。结果:10μg/g组的注水速度和注水量大于对照组(P<0.05),5μg/g组与对照组无统计学差异。结论:rhEGF凝胶可外用于皮肤扩张术中,能有效地缩短扩张时间,但rhEGF浓度不应低于10μg/g。     

甲硝唑擦剂的制备及其透皮吸收

目的：介绍一种新型甲硝唑氮酮乳浊液型擦剂的制备方法,并对其透皮吸收进行初步研究。方法：擦剂的制备用氮酮作油相,吐温－ ８０ 作乳化剂研制而成。透皮吸收实验用ＢＡＬＢ／ｃ 无毛小鼠的离体鼠皮,紫外分光光度法检测,并与同浓度的甲硝唑溶液进行比较。结果：本新型擦剂甲硝唑透皮吸收率比同浓度甲硝唑溶液提高１０ 倍。结论：本擦剂的制备工艺简便,稳定性较好,建立的透皮吸收方法准确度提高,且简便易行。