药物制剂中抗氧化技术的研究进展

药物的氧化给药物的使用带来了较大的安全隐患,采用有效的抗氧化技术后,药物中容易氧化的有效成分被保护起来,可为药物制剂工艺的发展带来很大益处。但相关数据库中很少有药物制剂中抗氧化技术的研究报道。在制剂技术中,通过加入抗氧剂、加入惰性气体隔绝空气、采用新型包装材料、新剂型等方法抗氧化,这些方法可以在很大程度上降低药物的氧化率。     

HPLC法测定注射用冷冻干燥用卤化丁基橡胶塞中抗氧剂1010及硫化剂在药液中的迁移

目的：建立HPLC方法,考察药用卤化丁基橡胶塞中的抗氧剂、硫化剂及其在药液中的迁移情况。方法：采用Sunfire-C18（4.6 mm×150 mm,5 μm）色谱柱;流动相：乙腈-四氢呋喃-水（6：3：1）;流速：1.5 mL·min^-1;检测波长：280 nm;柱温：35℃;进样量：20 μL。结果：抗氧剂1010及硫化剂硫磺在浓度0.004~0.5 mg·mL^-1具有良好的线性关系（r ≥ 0.9996）。抗氧化剂1010及硫化剂硫磺提取试验回收率范围分别是102.05%~111.55%及91.75%~94.83%;抗氧化剂1010及硫化剂硫磺迁移试验回收率范围分别为98.92%~110.70%及98.68%~106.63%;各回收率试验RSD均不大于5%（n=9）。结论：本方法灵敏、准确、可靠,可用于药用卤化丁基橡胶塞中抗氧剂及硫化剂的提取及迁移研究。     

抗病毒口服液和儿感退热宁口服液中外源性抗氧剂的含量测定

目的考察高密度聚乙烯材料中抗氧剂向抗病毒口服液和儿感退热宁口服液中迁移情况。方法用HPLC法测定两种口服液中抗氧剂的含量。色谱柱:Shim-Pack VP-ODS(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:四氢呋喃—乙腈—水(60∶30∶10);流速:1.5 mL·min-1;检测波长:273 nm;柱温:35℃。结果抗氧剂1010在0.60~361.92 mg·L-1范围内呈良好的线性关系,r=0.999 7;抗病毒口服液准确度试验结果为97.03%,RSD为1.59%;儿感退热宁口服液准确度试验结果为97.62%,RSD为1.09%。结论在抗病毒口服液和儿感退热宁口服液中存在聚乙烯材料中的抗氧剂,需要加强控制,该法简便、可靠,可供测定制剂中抗氧剂1010含量。     

HPLC法测定高密度聚乙烯桶包装血液透析浓缩液中抗氧剂1010、抗氧剂330、抗氧剂1076、抗氧剂168的含量

目的 建立高密度聚乙烯桶包装血液透析浓缩液中抗氧剂1010、抗氧剂330、抗氧剂1076、抗氧剂168的含量测定方法.方法 采用岛津Inertsil ODS-3色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-水(93:7),流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长为276 nm.结果 抗氧剂1010、抗氧剂330、抗氧剂1076、抗氧剂168分别在2.53~30.36、2.56~30.72、2.54~30.45、2.56~30.66μg·mL-1范围内线性关系良好,相关系数r均大于0.999.抗氧剂1010、抗氧剂330、抗氧剂1076、抗氧剂168的平均回收率(n=9)分别为92.72%、91.40%、90.68%、90.37%,RSD均小于5.0%.结论 该方法专属性强、精密度和检测灵敏度高,重复性好,含量测定准确度好,可用于高密度聚乙烯桶包装血液透析浓缩液中抗氧剂的质量控制.     

药用复合膜中抗氧剂含量及其原材料来源研究

目的:建立抗氧剂1010等4种成分的高效液相色谱含量测定方法,以考察复合膜中抗氧剂的含量及来源情况.方法:采用Zorbax C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇—水为流动相,梯度洗脱,柱温30℃,流速1.0 mL/min,进样体积10μL.结果:4种抗氧剂在0.02～0.3μg进样量范围内,浓度与峰面积呈良好的线性关系(R2均大于0.999).抗氧剂的加标回收率为90.9％～95.0％,RSD为1.9％～2.3％.结论:不同企业的复合膜样品中分别含有2～4种抗氧剂,总量在1.102～1.807μg/cm2之间,主要来源于聚乙烯原料膜.     

维生素C片剂的处方研究

目的比较不同处方制备的维生素C片的质量及稳定性,以筛选出本品最适宜的处方及制备方法,以制得高品质的维生素C片。方法以预胶化淀粉-乳糖(5∶4)作为稀释剂,辅以酒石酸或/和不同的抗氧剂以提高片剂的稳定性,分别以淀粉浆、乙醇溶液及聚维酮K30的稀醇溶液为粘合剂,通过普通湿法制粒方法制得维生素C片。设计不同的组方方案进行处方筛选,然后按上市包装作加速及长期稳定性考察。结果选用酒石酸与谷胱甘肽联合应用为抗氧剂,以聚维酮K30的稀醇溶液为粘合剂制备的维生素C片质量最好,且经过加速6个月及长期24个月的稳定性考察,其性状、含量及崩解时限均无明显变化,质量较为稳定。结论用所筛选的处方制备的维生素C片符合设计要求,适合临床应用。     

普瑞特罗注射液的研制

目的：研制作为选择性β１－受体兴奋剂普瑞特罗注射液，用于心衰，冠状动脉疾病以及心脏外科手术后的治疗。     

复方氨基酸注射液中抗氧剂的含量测定

目的：建立测定复方氨基酸注射液中抗氧剂焦亚硫酸钠的质量控制方法。方法：采用紫外分光光度法,焦亚硫酸钠在酸性条件下与碱性品红生成紫红色络合物在555nm波长处测定。结果：本品在0．1—6．0μg范围内呈线性关系,相关系数为r=0．9996,平均回收率为101．1％（RSD为0．88％）。结论：本法可测定复方氨基酸注射液中抗氧剂焦亚硫酸钠的含量,质量可控,方法简便、准确。     

防止复方间苯二酚洗剂变色的方法研究

目的分析复方间苯二酚洗剂变色的原因并找出解决办法。方法根据复方间苯二酚洗剂处方的性质,参照抗氧剂和金属络合剂的常用浓度,在复方间苯二酚洗剂中分别加入0.2%焦亚硫酸钠、0.2%亚硫酸氢钠、0.2%焦亚硫酸钠+0.2%亚硫酸氢钠、0.2%焦亚硫酸钠+0.15%硫代硫酸钠、0.2%焦亚硫酸钠+0.02%乙二胺四乙酸二钠、0.2%焦亚硫酸钠+0.1%维生素C,分组放置180 d,于不同光照条件下,观察其颜色变化和含量情况。结果加0.2%焦亚硫酸钠+0.2%亚硫酸氢钠组放置90 d、120 d、180 d后,其颜色和含量测定均符合规定,且显著优于其他各组(P<0.01)。结论选用0.2%焦亚硫酸钠+0.2%亚硫酸氢钠为复方间苯二酚洗剂的抗氧剂,能有效解决该洗剂的变色问题。