新型两亲性小分子——N-胆固醇基琥珀酰基氨基葡萄糖的合成及其自组装行为的初步研究

目的:合成新型的两亲性小分子,并通过新的自组装方法制备其纳米材料.方法:用胆固醇对氨基匍萄糖进行疏水改性,使其具有两亲性;用核磁和红外表征目标产物N-胆固醇基琥珀酰基氨基葡萄糖(CSG)的化学结构,结合纳米共沉淀法和超声分散法制备其自组装体,并用扫描电镜、圆二色谱考察其自组装体的性质.结果:CSG通过这种新的方法形成具有高轴向比的纳米纤维状自组装体,分子在自组装过程中采取手性排列的方式.结论:通过设计分子的化学结构、控制自组装的方法和条件,可以得到先进的纳米材料.     

两亲性羟乙基纤维素的合成及溶液性质

选择羟乙基纤维素(HEC)作为两亲性聚合物主体,合成具有两亲性的活性单体二甲基十四烷基环氧丙烷氯化铵(M EQ),采用大分子反应法,制备出具有不同增粘性能和表面活性的羟乙基纤维素(M EQHEC)。系统地对M EQHEC的溶液性质进行了研究,包括增粘性、盐敏性、温敏性、流变性、表面活性等,并采用荧光光谱和原子力显微镜(AFM)分析对聚合物在溶液中超分子聚集形态进行了探索研究。     

聚六亚甲基双胍缓释抗菌凝胶的制备和质量评价

[目的]在PHMB@ACPs的制备基础上,设计并优化抗菌凝胶处方,使之达到最优抗菌效果和缓释效果。[方法]利用已制备出的PHMB@ACPs颗粒通过单因素实验选出最优基质。再采用四因素三水平正交设计法以黏度和感官评分为依据优选出辅料用量。然后通过单因素抗菌实验确定凝胶剂的最强抗菌浓度。最后对优选出来的处方进行缓释性能、稳定性能、稀释后抗菌性能评价。[结果]成功筛选出最优处方:羟丙甲基纤维素150 mg/g,甘油0.1 mL/g,玫瑰水合物0.2 mL/g,芦荟0.02 g/g,PHMB@ACPs的用量为1.8 mg/g。质量评价检测结果表明该凝胶具有缓释性能、良好的离心稳定性和优良的耐热耐寒性,且其pH测定值也符合人体腔道的弱酸环境。[结论]优选出的PHMB@ACPs芳香型抗菌凝胶剂与常见抗菌凝胶剂相比,缓释性和稳定性明显提高,药物的顺应性也明显改善。     

两亲性结构修饰的非天然氨基酸及二肽的合成

目的 合成两亲性结构修饰的非天然氨基酸和二肽.方法 将具有两亲性结构特点的甜菜碱的羧基活化成酰氯,然后与对氨基苯丙氨酸的侧链氨基反应,制备甜菜碱修饰的非天然氨基酸构建单元和目标二肽,并进行油水分配系数的测定.结果 得到了1个甜菜碱修饰的非天然氨基酸和2个甜菜碱修饰的二肽.结论 甜菜碱修饰的二肽具有更强的两亲性,为增强药...     

新型两亲性N-辛基-N-PEG化壳聚糖衍生物的合成与表征

目的:制备新型的两亲性N-辛基-N-PEG化壳聚糖衍生物.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,其2-NH 2与辛醛形成Schiff′s碱,用KBH4还原得到N-辛基壳聚糖,然后在其剩余2-NH2与MeO-PEG-CHO 反应,再用KBH4还原制备了N-辛基-N-PEG化壳聚糖衍生物,结构经FTIR、13C NMR、1H NMR得到了表征.用DSC实验对其物理性质进行了分析.结果与结论:制得了新型的辛基、PEG取代度分别为36,64%的两亲性N-辛基-N-PEG化壳聚糖衍生物,有望作为难溶性药物增溶的载体.     

新型两亲性小分子——N-胆固醇基琥珀酰基氨基葡萄糖的合成及其自组装行为的初步研究

目的:合成新型的两亲性小分子,并通过新的自组装方法制备其纳米材料.方法:用胆固醇对氨基匍萄糖进行疏水改性,使其具有两亲性;用核磁和红外表征目标产物N-胆固醇基琥珀酰基氨基葡萄糖(CSG)的化学结构,结合纳米共沉淀法和超声分散法制备其自组装体,并用扫描电镜、圆二色谱考察其自组装体的性质.结果:CSG通过这种新的方法形成具有高轴向比的纳米纤维状自组装体,分子在自组装过程中采取手性排列的方式.结论:通过设计分子的化学结构、控制自组装的方法和条件,可以得到先进的纳米材料.     

水飞蓟素－两亲性壳聚糖胶束的制备及其大鼠在体肠吸收

制备水飞蓟素-两亲性壳聚糖胶束 (SM-OGC), 以提高水飞蓟素口服生物利用度, 并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。采用透析法制备SM-OGC, 测定载药胶束的粒径、zeta电位等理化参数;并以水飞蓟素混悬液为对照,运用大鼠在体单向灌流模型,考察SM-OGC的口服吸收。结果表明,SM-OGC平均粒径为 (162.4 ± 3.0) nm, zeta电位为 (+32.6 ± 0.98) mV,包封率为 (39.17 ± 0.98) % , 载药量达到 (28.15 ± 0.43) % 。SM-OGC在各个肠段吸收皆显著高于水飞蓟素混悬液对照组 (P < 0.05), 且十二指肠吸收最好,结肠、空肠和回肠吸收相近。OGC胶束对水飞蓟素在大鼠小肠的吸收有明显的促进作用。     

P(AA-co-PEGLA)凝胶对吡罗昔康的控释作用

将两亲性大单体聚氧乙烯月桂醇醚丙烯酸酯（PEGLA）与丙烯酸（AA）通过UV引发聚合,制备了水凝胶P(AA-co-PEGLA)。以水难溶性吡罗昔康为模型药物,研究了凝胶中PEGLA含量对载药量的影响。结果表明：吡罗昔康的载药量随着PEGLA含量的增加而提高,当凝胶中的PEGLA的摩尔分数(x)从0增加到60%时,载药量从1.24 mg/g提高到17.36 mg/g。吡罗昔康体外释放研究表明：P(AA-co-PEGLA)凝胶可保护药物不被胃酸等破坏,而在肠中释放。药物的释放速率随着凝胶中PEGLA含量的增加而降低,表现出明显的缓释作用。用Weibull方程拟合释放曲线,指数因子(b)0.88~0.97,表明对吡罗昔康释放的控制是扩散和高分子链松弛协同作用的结果。     

紫杉醇聚合物纳米囊泡的制备和体外释放研究

Objective To develop paclitaxol (PTX)-loaded polymersomes based on poly (ε-caprolactone)-block-poly (ethylene glycol)-block-poly (ε-caprolactone)(PCL-b-PEG-b-PCL, PCEP) amphiphilic triblock copolymers. Methods A series of PCEP copolymers was synthesized by ring-opening polymerization of ε-caprolactone initiated by PEG. The block copolymers were characterized by FT-IR、1H NMR and GPC. PTX-loaded polymersomes were prepared by thin-film and ultrasonic dispersion method and characterized in terms of morphology,particle size and size distribution, encapsulation efficiency and in vitro release. The effect of different hydrophilic and hydrophobic chain length on the drug-loading content, entrapment efficiency, size and size distribution and in vitro release were also investigated. Results The PTX-loaded polymersomes showed nanometer size and spherical morphology with core and shell. The sizes of PTX-loaded polymersomes increased with the increasing of the molecular weight of PCEP. The PTX-loaded polymersomes showed a continuous and steady release of PTX without initial burst release. The release rate increased with the increasing of hydrophilic PEG chain content and decreased with the increasing of hydrophobic PCL chain content. Conclusion For the first time, a novel PTX-loaded polymersomes was developed based on PCL-b-PEG-b-PCL amphiphilic triblock copolymers. The PTX-loaded polymersomes showed nanometer size, narrow size distribution and high drug encapsulation efficiency.These results indicate that PTX-loaded polymersomes could be a promising novel controlled release dosage form to increase therapeutic effect with decreased toxic and side effect of PTX.     

新型两亲性小分子——N-胆固醇基琥珀酰基氨基葡萄糖的合成及其自组装行为的初步研究

目的:合成新型的两亲性小分子,并通过新的自组装方法制备其纳米材料.方法:用胆固醇对氨基匍萄糖进行疏水改性,使其具有两亲性;用核磁和红外表征目标产物N-胆固醇基琥珀酰基氨基葡萄糖(CSG)的化学结构,结合纳米共沉淀法和超声分散法制备其自组装体,并用扫描电镜、圆二色谱考察其自组装体的性质.结果:CSG通过这种新的方法形成具有高轴向比的纳米纤维状自组装体,分子在自组装过程中采取手性排列的方式.结论:通过设计分子的化学结构、控制自组装的方法和条件,可以得到先进的纳米材料.