微乳液相色谱法测定非诺贝特自微乳化与脂质立方晶体系中非诺贝特的含量

目的建立自微乳化与脂质立方晶体系中非诺贝特含量测定的方法。方法采用微乳液相色谱法(MELC),色谱柱为Venusil ASB C8(4.6 mm×250 mm,5μm)柱;流动相为十二烷基硫酸钠(SDS)-正辛烷-正丁醇-H2O(质量比3.0∶0.6∶6.6∶89.8,用H3PO4调pH至2.5);检测波长为286 nm;流速为0.9mL/min;柱温为30℃。结果非诺贝特在50～150μg/mL范围内呈良好的线性关系(r=0.999 3);自微乳化与脂质立方晶体系中非诺贝特的平均加样回收率分别为100.49%和101.76%,RSD分别为1.7%和1.1%。自微乳化及脂质立方晶体系中非诺贝特的平均质量分数分别为48.4、11.6 mg/g。结论本方法准确度高、专属性强,可用于非诺贝特自微乳化与脂质立方晶制剂的质量控制。     

山楂叶总黄酮自微乳化膜控释滴丸的研究

制备山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸,并对其进行体内外的相关性研究。采用自微乳化技术,将水溶性较差的山楂叶总黄酮制备成水溶性较好的山楂叶总黄酮自微乳液,解决山楂叶总黄酮溶解性问题。采用聚乙二醇6000作为基质,将山楂叶总黄酮自微乳液固化成滴丸,采用包衣技术制备成山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸。对山楂叶总黄酮自微乳化膜控释滴丸进行体外释放度的研究,进行SD大鼠体内药动学的研究。山楂叶总黄酮自微乳化滴丸处方为0.25 g山楂叶总黄酮,0.25 g肉豆寇酸异丙酯,0.375 g聚乙二醇400,0.375 g cremophor RH 40,2 g聚乙二醇6000。包衣优化处方为4 g乙基纤维素20,0.64 g聚乙二醇400,1.8 g邻苯二甲酸二乙酯,3.5%包衣增重。山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸在体外释放及大鼠体内药动学参数符合12 h缓控释制剂的设计,而且缓控释滴丸的生物利用度是速释滴丸的2.47 倍。通过自微乳化及包衣技术可以将难溶性药物山楂叶总黄酮制备成缓控释制剂。