基于薄荷油为油相的红花提取物自微乳凝胶递送系统制备研究

目的制备以薄荷油(Menthaha plocalyx oil,MPO)为油相的红花提取物(Carthamus tinctorius extract,CTE)自微乳凝胶递送系统(CTE-SMEDDS-BGs)。方法以MPO为油相,CTE为水相,采用伪三元相图法优选载药自微乳处方,采用单因素法筛选凝胶工艺与处方,并对其外观性状、黏度和pH值进行评价。结果所得CTE-SMEDDS-BGs最佳处方工艺:F68为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,乳化剂与助乳化剂比例(Km)为1∶1,乳化剂和助乳化剂总量(TS)与MPO的比例为8∶2,卡波姆2%,甘油6%,CTE5m L。处方量自微乳加入溶胀后的凝胶基质,三乙胺调节pH值至6.0即得CTE-SMEDDS-BGs;其外观为黄色半透明、黏稠度适中、均匀细腻、不油腻,易涂展的胶状凝胶,黏度为4.98×10~4m Pa·s(RSD为1.53%),pH为6.04(RSD为0.44%)。结论制得的薄荷油为油相的CTE-SMEDDS-BGs,制备简便,方法稳定,符合凝胶局部外用制剂要求。     

急性肝损伤对注射用清开灵(冻干)体内药动学影响的研究

目的通过测定四氯化碳(CCl_4)致急性肝损伤模型大鼠和正常大鼠经腹腔注射注射用清开灵(冻干)后,血浆中黄芩苷、栀子苷、胆酸、猪去氧胆酸和绿原酸的浓度,以阐明注射用清开灵(冻干)在肝损伤大鼠体内血药浓度随时间变化的规律。方法采用四氯化碳(CCl_4)制备大鼠肝损伤模型,使用Waters ACQUITY UPLC BEH C_(18)(2.1 mm×100 mm,1.7μm)色谱柱,流动相为乙腈-水(含0.1%甲酸),梯度洗脱。质谱采用电喷雾电离源(ESI),多反应监测模式(MRM)。结果模型组与正常组大鼠比较,血浆中黄芩苷的达峰时间(T_(max)),血药浓度-时间曲线下面积(AUC)及和平均滞留时间(MRT)显著增加,清除率(CL_z/F)显著减小;胆酸的半衰期(t_(1/2)),T_(max),AUC和MRT显著增加,CL_z/F显著减小;猪去氧胆酸的t_(1/2),AUC,MRT,及表观分布容积(V_z/F)显著增加,达峰浓度(C_(max))和CL_z/F显著减小。结论肝损伤模型组大鼠与正常组大鼠比较,黄芩苷和胆酸的吸收延缓、清除减慢;猪去氧胆酸的吸收减弱,消除减慢;栀子苷和绿原酸在CCl_4致肝损伤模型大鼠体内的药动学特征无显著性差异。     

丹皮酚缓释滴丸的制备与体外释放度研究

目的研究丹皮酚缓释滴丸(PASRDPs)的处方及制备工艺,并考察其体外释放度。方法以硬脂酸和PEG-6000为载体材料,熔融法制备PASRDPs。在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken Design响应面法,以圆整度和重量差异综合评分为响应值,优选最佳处方和成型工艺。结果 PASRDPs的最优处方成型工艺为药物-基质(4∶6),硬脂酸-PEG6000(2∶8),药液温度75℃,滴距3. 6 cm,滴速45滴/min,冷凝液温度6~0℃,制得三批PASRDPs的平均丸重分别为45. 71 mg、45. 49 mg、46. 27 mg,圆整度(R)值最短径/最长径均在0. 93以上;体外12 h累积释放均在65%以上。结论该方法制备PASRDPs简便易行,且质量稳定。PASRDPs的释药机制为骨架溶蚀和药物扩散共同作用。     

血清AFP-L3和YKL-40对原发性肝癌的诊断价值及对经导管肝动脉化疗栓塞术的预后评估

目的探讨血清甲胎蛋白异质体(AFP-L3)和人软骨糖蛋白39(YKL-40)对原发性肝癌的诊断价值及对经导管肝动脉化疗栓塞术(TACE)术后的预后评估价值。方法选取2016年4月至2019年4月间辽阳市中心医院收治的54例原发性肝癌患者为观察组,另选取同期54例健康体检者为对照组。检测两组受试者血清AFP-L3和YKL-40水平,采用受试者工作特征曲线(ROC)分析AFP-L3和YKL-40在原发性肝癌中的诊断价值及对TACE术后的预后评估。结果治疗前,观察组患者血清AFP-L3和YKL-40水平均高于对照组;治疗后1个月,观察组患者血清AFP-L3和YKL-40水平均低于治疗前,而高于对照组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。血清AFP-L3诊断原发性肝癌的曲线下面积(AUC)为0.776,血清YKL-40诊断原发性肝癌的AUC为0.632,两者联合诊断的AUC为0.803,两者联合诊断的敏感度和特异性为74.1%和90.3%,高于单独诊断的敏感度和特异性。截至2019年11月30日,54例患者均获得随访,死亡36例。根据治疗后1个月复测血清AFP-L3水平,将患者分为AFP-L3<18.37%组和≥18.37%组,Kaplan-Meier生存曲线显示。血清AFP-L3<18.37%组患者的中位生存时间为36.13个月,高于≥18.37%组的22.80个月。两组患者总体生存率比较,差异有统计学意义(P<0.05)。根据治疗后1个月复测YKL-40水平,将患者分为YKL-40<329.58 pg/ml组和≥329.58pg/ml组。Kaplan-Meier生存曲线显示,血清YKL-40<329.58pg/ml组患者的中位生存时间为35.32个月,高于≥329.58pg/ml组的25.61个月。两组患者总体生存率Log-rank检验,差异有统计学意义(P<0.05)。结论原发性肝癌患者血清AFP-L3和YKL-40水平升高,对原发性肝癌具有一定诊断价值,两者联合诊断的敏感度和特异性更高。原发性肝癌患者TACE术后血清AFP-L3和YKL-40水平有所降低,对TACE术后的预后评估具有临床意义。     

葛根素缓释微球的高分子材料考察及制备工艺优选

目的:筛选葛根素缓释微球的高分子材料并优选其制备工艺。方法:采用乳化溶剂挥发法制备葛根素缓释微球,以包封率、载药量及收率的综合加权评分为指标,通过正交试验优选高分子材料,考察投药量、聚乳酸(PLA)用量和聚乙烯醇(PVA)质量分数对葛根素缓释微球处方工艺的影响。采用扫描电镜(SEM)、综合热分析(TGA)、差示扫描热分析(DSC)及X射线衍射法(XRD)对微球进行表征。结果:葛根素缓释微球最适高分子材料为PLA,最佳制备工艺为投药量37.5 mg,PLA用量80 mg,PVA质量分数0.5%。葛根素缓释微球表面光滑圆整,无黏连,平均粒径104.3μm,载药量(26.20±2.24)%,包封率(68.92±1.88)%,收率(83.97±2.55)%;TGA,DSC,XRD等证实制备成微球后葛根素与聚合物分子空间结构可能发生了物理形式的变化。结论:采用乳化溶剂挥发法成功制备了葛根素缓释微球,工艺简单合理、操作稳定。     

MEBO治愈重度烧伤一例

在大面积重度烧伤患者的治疗中,烧伤创面的处理是烧伤重要环节,烧伤创面处理的好坏与烧伤创面愈合的早晚及愈后的功能有直接关系。我们应     

氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒冻干粉的制备与质量评价

目的：制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒（OMT-PC-SLN）冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法：采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜（TEM）观察该制剂的外观形态,激光粒度仪测定粒径,并考察OMT-PC-SLN冻干粉的体外释药性能。结果：最佳处方工艺为大豆磷脂和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯（Kolliphor HS 15）为乳化剂,乙醇为助乳化剂,乳化剂与助乳化剂的比例（K_m）=3∶2,油相∶（乳化剂+助乳化剂）=1∶9,氧化苦参碱磷脂复合物-硬脂酸-大豆磷脂-Kolliphor HS 15-乙醇（30∶100∶180∶360∶360）;含4%甘露醇的水50 mL为外水相,1000 r·min^-1冰浴搅拌固化1 h,于-20℃预冻24 h,取出,干燥24 h。OMT-PC-SLN冻干粉外观呈类球形,包封率（38.09±1.24）%,平均粒径785.5 nm,多分散系数（PDI）0.456,Zeta电位-24.82 mV;体外释放结果表明OMT-PC-SLN冻干粉2 h时累积释放率72.63%,12 h累积释放率98.42%,原料药在2 h的累积释放率98.60%。结论：优选的OMT-PC-SLN冻干粉处方工艺稳定、重复性好;与原料药相比,OMT-PC-SLN冻干粉体外释放较慢,具有一定的缓释效果。