园背角无齿蚌抗肿瘤有效成份的研究——Ⅱ HB-Ⅰ蛋白聚酶的分离、纯化

对园背角无齿蚌抗肿瘤有效组份HB的分离、纯化进行了研究,获得3个纯品,分别定名为HB-Ⅰa、HB-Ⅰb、HB-Ⅰc,分子量分别为6.7万D、6.95万D和6.62万D。     

脑立神的研制及其临床应用

作者研制了中成药制剂——脑立神口服液(简称NLS),主要用于治疗颅脑损伤后综合征、脑血管病后遗症、颈椎病伴椎基动脉供血不足症等。其治则为活血化瘀、镇静安神、健脾强心、补心益血。内蒙古沙土鼠药效试验证实脑立神可提高沙土鼠的耐缺血,缺氧能力,经临床应用202例,对照服药前后患者症状、体征结合部份患者r-CBF、TCD、CT等检测总有效率96％,表明脑立神口服液在治疗颅脑损伤后综合征、脑血管病后遗症等脑病有疗效。     

HB-Ⅰa冻干脂质体粒径及其分布的研究

研究了降温速率、保护剂种类与浓度、复溶溶液对HB-Ⅰa冻干脂质体粒径的影响.由逆相蒸发法制得的HB-Ⅰa脂质体大多为大单室和多室脂质体,粒径主要分布在1～10μm之间.约20K/min的降温速率对HB-Ⅰa脂质体冻干较为有利;蔗糖的保护效果较优,甘露醇次之,PVP和甘氨酸相对较差,蔗糖和甘氨酸组成的二元保护剂保护效果较蔗糖更好;缓冲溶液较纯水或蔗糖溶液的复溶效果好.     

阿司匹林微型灌肠剂生物利用度研究

目的制备阿司匹林微型灌肠剂.方法 在家兔中进行生物利用度的研究.结果 该制剂在体内有较高的生物利用度,可避免阿司匹林的胃肠道反应.结论 作为小儿用药是较理想的制剂.     

Sorbinil抗大鼠糖性白内障的实验研究

索白尼尔(Sorbinil)是目前较强的醛糖还原酶抑制剂,作者合成了Sorbinil。本文验证Sorbinil对大鼠糖性白内障的作用,用50％半乳糖饲料喂养大鼠,使大鼠出现白内障,用0.2％的Sorbinil灌胃,观察Sorbinil对白内障的预防和治疗作用。发现其有预防作用(P<0.001),也具有治疗作用(P<0.05)。和国外文献报道基本平行。     

6—氟—2,3—二氢苯并吡喃—4—酮的合成

以对乙酰胺基苯酚为原料,通过醚化、环合、水解、重氮化和氟化合成6-氟-2,3-二氢苯并吡喃-4-酮(2)。曾试图以Michael反应合成化合物4,但丙烯腈被引入对乙酰胺基苯酚的氮原子,得到化合物8。化合物5～9均未见文献报道。     

园背角无齿蚌抗肿瘤有效成分的研究

对园背角无齿蚌抗肿瘤有效组份ＨＢ的分离、纯化进行了研究，获得了３个纯品，定名为ＨＢＩａ、ＨＢ－Ｉｂ、ＨＢ－Ｉｃ，分子量分别为６．７万Ｄ、６．９５万Ｄ和６．６２万Ｄ。     

可逆性胆碱酯酶抑制剂:二甲氨基甲酸-5-(1,3,3-三甲基-6-取代基)吲哚满酯的合成

催醒宁(I,R=H,R′X=HCl)对胆碱酯酶的抑制作用较强,但稳定性较差,作用时间较短。推测可能与其酯基易于水解有关。鉴于催醒宁结构中的氨基甲酸酯是抑酶作用的药效基团,酯基被水解后,抑酶活性即消失,我们设想,如果在催醒宁结构中的酯基邻位上引入取代基,利用其空间效应的影响,使酯基增加对水解的稳定性,或有可能达到延长作用时间的目的。因此,我们合成了二甲氨基甲酸-5-(1,3,3-三甲基-6-取代基)吲哚满酯盐酸盐和季铵盐(Ⅰ_(1～14),表1),以探索取代基对抑酶强度和作用时间的影响。