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张其楷 《国外医学(药学分册)》1992,(3)
1990年9月上市的苯噻庚乙胺[zotepine,8-氯-10-(二甲氨基)乙氧基-二苯并(b,f)-5-硫(艹卓)]为三环结构的第二个“非典型”神经安定剂,它的作用和副作用不同于“典型”神经安定剂。它和“非典型”神经安定剂氯氮平[2-氯-10-(4-甲基哌嗪基)-二苯并(b,f)-5,11-二氮(艹卓)]的化学结构接近,它们都是来源于最早的吩噻嗪类神经安定剂,如氯丙嗪。当精神病发 相似文献
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α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-烷类对感染日本血吸虫病的实驗动物具有显著疗效,惟毒性较大.本文叙述了α,ω-双-[对-甲氨基苯氧基]-戊烷及-庚烷-N,N′双取代衍生物的合成,希望这些衍生物的毒性减低,而疗效增大.n=5或7.R=-CH2SO·ONa,-CH2SO2·ONa,-CH2COONa, -CH2CONH2,-CH2CN,-CONH2,-COCH3,-CH2CONH2,-COOC2H5.N,N′-双甲亚磺酸鈉及N,N′-双甲磺酸鈉衍生物系以α,ω-双-[对-甲氨基苯氧基]-戊烷Ⅰ及庚烷Ⅱ分別与烴甲亚磺酸鈉及烴甲磺酸鈉在碱性甲醇中作用生成.N,N′-双甲磺酸鈉衍生物与氰化鉀反应得N,N′-双乙腈衍生物,再行水解則得N,N′-双乙酸鈉衍生物.由对-N-氨基碳酰甲基-N-甲氨基苯酚、对-N-氨基碳酰-N-甲氨基苯酚,以及对-N-β-羥乙基-N-甲氨基苯酚分別与α,ω-二溴烷类縮合,得N,N′-双乙酰胺、N,N′-双碳酰胺、以及N,N′-双-β-羥乙基衍生物.N,N′-双碳酰胺亦由Ⅰ及Ⅱ直接与氰酸鉀反应制得。N,N′-双甲酸乙酯衍生物系以Ⅱ与氯代甲酸乙酯作用合成,而N,N′-双乙酰衍生物則按常法制取之。 相似文献
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张其楷 《国外医学(药学分册)》1993,(4)
血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂已应用于治疗高血压和充血性心力衰竭,但ACE不仅裂解血管紧张素(Ang)Ⅰ生成AngⅡ,也影响缓激肽的降解。ACE抑制剂的副作用如咳嗽、皮疹或血管神经性水肿,是由于缓激肽的蓄积引起的。因此提出肾素血管紧张素系统的抑制作用可用肾素抑制剂或AngⅡ受体拮抗剂的作用替代,这些药物没有类似于缓激肽的副作用。建立一个灵长类动物高血压模型,用遥 相似文献
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在合成抗胆碱药物1-苯基-1-坏戊基-2-(3-托品基)-乙烯等一类化合物时,将相应的叔醇在冰乙酸-盐酸中脱水,产率均在90%左右,但当以2-吡咯基替代环戊基时,在相同条件下脱水,由于吡咯环遇酸不稳定,易发生聚合和氧化,使反应物变成黑色粘稠物,结果未能成功。后分别选用吡啶-氯化亚砜,碘-二甲苯作脱水剂,亦未得到预期的乙烯化合物。文献曾报道,用碘化甲基三苯基磷(MTPI)的六甲基磷酰胺(HMPA)溶液能使 相似文献
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张其楷 《国外医学(药学分册)》1992,(3)
阿司匹林是最常用的温和镇痛剂之一,对于感受伤害系统它的作用方式还是大多未知的。本文叙述32名健康的医学学生志愿者(年龄20~30岁)对阿司匹林的中枢作用。应用非炎症疼痛模型:以皮下应用电流脉冲活化感受伤害传入。测定个体疼痛阈、疼痛等级和刺激引起的脑电图(EEG)变化。这些作用表示出对具有中枢作用方式的广泛疼痛的敏感反 相似文献
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2,2,2-苯基羟基取代基乙基(环烃胺基)醚类化合物的合成 总被引:4,自引:0,他引:4
二苯羟乙酸-3-喹咛酯(Quninuclidinyl Benzilate,简称QNB)是一种强效的抗胆碱化合物。它和中枢胆碱能M型受体的结合特异性很高,可使人产生感情思维变化、精神行为紊乱等拟精神性作用,因此不能临床药用。抗胆碱药物的拟精神性作用是一个复杂的问题,目前还不能明确解释拟精神性作用就是中枢抗胆碱作用的直接结果。我们认为通过对QNB的化学结构改造,有可能在保留相当强度抗胆碱作用的同时,较多地减弱它的中枢拟精神性作用,这样才有提供药用的可能性,因此设计和合成了以下化合物: 相似文献
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