二羟基-丙二酸根-二氨合铂的抗瘤作用及药理研究

近年证明铂化合物有显著抗瘤作用,在临床肿瘤化疗上有重要位置。我们曾研究过国产顺氯氨铂的药理作用。为了寻找新的抗瘤有效铂化物,我们研究了4种新的四价铂化合物,其中如二羟基-丙二酸根-二氨合铂[Pt(NH)_2(mal)(OH)_2]等,均证明对大鼠W256癌肉瘤有明显的抗瘤作用。后又继续研究,分别在大鼠测定各药的半数致死量(LD50),     

异丙胺类铂络合物的抗瘤作用研究

自从顺氯氨铂(DDP)应用于临床以来,铂类化合物的抗肿瘤作用越来越受到重视。Tobe发现某些二羟基Ⅳ价铂合物具有较高的水溶性和抗瘤活性。南京大学配位化学研究所合成反式二羟基铂络合物,发现其具有水溶性高、毒性低的特点,我们所动物实验研究证明几种Ⅳ价铂合物对大鼠W-256癌肉瘤有明显的抗瘤作用,发现其中的二羟基丙二酸二氨合铂是Ⅳ价铂化合物中抗瘤作用较好,毒性较小,但其水溶性较差,且用量较大。鉴于二异丙胺合铂类(Ⅱ价)对小鼠白血病L_(1210)有效,南京大学配位化学研究所又合成     

二羟二氯二异丙胺合铂的抗瘤作用及药理研究

为了寻找新的抗瘤化合物,我们研究了多种新的Ⅳ价铂合物及其剂量与抗瘤作用关系。南京大学配位化学研究所又合成了8种异丙胺铂类化合物,经我室进行研究发现其中的二羟二氯二异丙胺合铂[Pt(iso-prNH_2)_2Cl_2(OH)_2]水溶性高、用量少,抑瘤率高,有效剂量范围和使肿瘤消散的剂量范围较宽,以及抗瘤谱较广,故进行较深入的研究。     

几种四价铂络合物的剂量与抗瘤作用关系

近年来,证明了铂化合物具有显著抗癌活性,顺氯氨铂(DDP)已应用于临床,对睾丸肿瘤、肉瘤类等有较佳的疗效。为了寻找新的有效低毒药物,由南京大学配位化学研究所合成铂络合物新药,中山医学院肿瘤研究所进行动物实验研究。第一批4种新合成四价铂化合物具有显著抗瘤作用已经报告。为了比较各药抗瘤活性及毒性的差异,对各药进行