2型糖尿病的克星——SGLT-2抑制剂

SGLT-2抑制剂为非胰岛素依赖型药物,可选择性抑制SGLT-2,抑制肾小管对葡萄糖重吸收,增加尿糖排泄以降低血糖,且不易引起低血糖.SGLT-2抑制剂包括糖苷类及非糖苷类.本文重点介绍已上市药物卡格列净、达格列净、伊格列净、鲁格列净的药动学、药效学、不良反应与药物联用.     

辣椒素的工业化提取工艺

目的　优选辣椒的工业化提取工艺。方法　采用正交设计 L9(34 )法 ,以辣椒素的含量为考察指标。结果　最佳提取工艺为药材粗粉加 2 0倍量 95 %乙醇 ,回流提取 1h,共提取 2次。结论　优选得到的工艺是合理的     

头孢罗宁的合成

目的 合成头孢罗宁.方法 7-ACA与异烟酰胺反应得到7-氨基-3-[(4-氨基甲酰吡啶-1-基)甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸(简写:7-PACA),再与2-噻吩乙酰氯反应得到终产物头孢罗宁.结果 总收率23.4％,产品质量符合英国药典(兽药)标准. 结论 本工艺易操作,为中试生产提供了依据.     

国产盐酸头孢甲肟的制备

以3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-氨基-头孢烷酸盐酸盐(7-ATCA.HC l)为原料,在C7-NH2位置上用活性酯法与侧链化合物2-(2-氨基-4-噻唑基-2-(Z)-甲氧亚胺基乙酸缩合得到头孢甲肟,然后在水溶液中与盐酸成盐而制得盐酸头孢甲肟。以7-ATCA.HC l为基准,总合成收率在66%以上,产物为高纯度结晶性粉末。     

SGLT2抑制剂托格列净的研究进展

托格列净(Tofogliflozin)是一种口服活性小分子SGLT2抑制剂,由日本中外(Chugai)制药开发并用于2型糖尿病(T2DM)的治疗.托格列净对SGLT2的选择性抑制作用是SGLT1的2900多倍,与达格列净、坎格列净、伊格列净、伊帕列净和鲁格列净相比具有更强的选择性.本文对托格列净的发现、药效学、药代动力学、副作用及合成路线进行综述.     

头孢匹胺的合成

目的 研究头孢匹胺的合成工艺。 方法 (R)2-(6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羟基苯基)乙酸乙酯(NPA-Et)经水解、成盐得到(R)2-(6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羟基苯基)乙酸钠( NPA-Na)。NPA-Na与7-TMCA,即：(6R,7R)3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫代甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸)缩合得头孢匹胺粗品,再成三乙胺盐,转酸,得到头孢匹胺成品。结果 第一步收率84.6%,第二步收率69.3%。结论     

盐酸头孢唑兰合成路线图解

本文综述了盐酸头孢唑兰的合成路线,主要包括以7β-氨基-3-（3-氧代丁酰氧甲基）-2-头孢烯-2-羧酸（7-AACA）、7β-（5-氨基-5-羧基戊酰胺基）3-羟甲基-2头孢烯-2-羧酸（DCPC）或7B-氨基-3-乙酰氧甲基-2-头孢烯一2-羧酸（7-ACA）为起始原料的多条合成路线。因原料7-AACA和DCPC在国内不易获得,故以7-ACA为起始原料合成盐酸头孢唑兰为宜。     

头孢托仑酯合成路线图解

头孢托仑酯（Cefditoren Pivoxil,1）1994年由日本明治制果公司开发,用于治疗革兰阳性菌及革兰阴性菌引起的感染,对多种细菌都显示出很强的抗菌效力。由于头孢托仑酯抗菌谱广,因而广泛应用于临床。本文对1的合成方法进行了归纳总结。