头孢丙烯干混悬剂溶出度方法学验证

]目的：建立头孢丙烯干混悬剂溶出度的测定方法。方法：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂[Luna C18（2） 100A,4.6 mm×150 mm,5 μm];以磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵20.7 g,加水1 800 mL使溶解,用磷酸调节pH值至4.4）-乙腈（90∶10）为流动相;检测波长为280 nm,柱温为25 ℃,采用HPLC法测定头孢丙烯含量;以纯化水为溶出介质,桨法25 r·min-1,测定头孢丙烯的溶出,并对溶出测定方法学进行验证。结果：头孢丙烯干混悬剂溶出方法专属性、线性关系、精密度、回收率等良好。结论：本方法能准确的测定头孢丙烯干混悬剂的溶出度。     

多烯紫杉醇主动靶向脂质体对S180肉瘤细胞小鼠移植瘤生长的影响

目的:研究叶酸受体多烯紫杉醇主动靶向脂质体(FA-PDCT-L)对S180肉瘤细胞小鼠移植瘤的抑制作用及体内毒性。方法:利用自制两亲性嵌段共聚物叶酸-聚乙二醇-聚胆固醇氰基丙烯酸脂(FA-PEG-PCHL)修饰FA-PDCT-L,采用激光共聚焦显微镜检测脂质体与MCF-7细胞的结合机制;建立S180肉瘤细胞小鼠皮下移植瘤动物模型,随机分为DCT注射液(DCT-I)、未修饰DCT脂质体(DCT-L)和FA-PDCT-L和模型组(生理盐水),按10 mg·kg-1·d-1尾静脉注射给药,观察小鼠移植瘤生长变化并计算抑瘤率;采用TUNEL法测定细胞凋亡;观察各组动物肝功能及骨髓抑制血液生化指标。结果:FA-PDCTL与MCF-7细胞的结合量明显高于其他试验组。与模型相比,DCT-I,DCT-L和FA-PDCT-L组小鼠瘤体积均减少,其中FAPDCT-L的作用最为显著,抑瘤率79.03%,凋亡指数(45.7±3.4)%。FA-PDCT-L组动物的肝功能及骨髓抑制生化指标均与空白组无显著差异。结论:FA-PDCT-L通过FA-PEG-PCHL介导的细胞内化使脂质体进入细胞,显示出了比市售DCT-I更好的抗肿瘤疗效和更低的毒性。     

丙泊酚中/长链脂肪乳注射液中溶血磷脂酰胆碱和溶血磷脂酰乙醇胺的含量测定

目的建立HPLC法测定丙泊酚中/长链脂肪乳注射液中溶血磷脂酰胆碱(LPC)和溶血磷脂酰乙醇胺(LPE)的含量。方法采用HPLC法,色谱柱:Lichrospher 100 DIOL(250 mm×4 mm,5μm);流动相:乙腈-水-冰醋酸-三乙胺(85∶15∶0.45∶0.05)为流动相A,正己烷-异丙醇(18∶30)溶液为流动相B;梯度洗脱;柱温:35℃。结果溶血磷脂酰胆碱和溶血磷脂酰乙醇胺的线性范围分别为0.03~0.25(r1=0.9997)和0.01~0.10(r2=0.9962)mg·mL^-1,定量限分别为0.72和0.31μg。结论该方法准确、可行,精密度高,可用于溶血磷脂酰胆碱和溶血磷脂酰乙醇胺的含量测定。     

5-氨基水杨酸结肠定位双层包衣微丸的制备

 目的 制备5-氨基水杨酸（5-ASA）果胶壳聚糖聚电解质复合物（PEC）-尤特奇结肠定位双层包衣微丸。方法 扩散实验考察PEC膜对传递系统释药速率的影响；考察PEC包衣微丸在大鼠盲肠内的生物降解性；考察膜溶胀性与阻滞释药能力和生物降解性的关系；制备双层包衣微丸并验证其结肠定位性能。结果 扩散实验表明，在模拟小肠液中阻滞释药能力较强的3种处方为：A、果胶-壳聚糖Ⅰ=3∶1， B、果胶-壳聚糖Ⅰ-HPMC=2∶1∶1，C、果胶-壳聚糖Ⅱ=2∶1；膜降解实验表明PEC包衣微丸能被结肠微生物菌群所降解；溶胀实验显示，膜溶胀比与包衣微丸的释药速率和降解性之间不存在线性关系；模拟胃肠道传输的体外释药实验显示，PEC-尤特奇双层包衣微丸有效地在小肠中阻滞药物释放，在结肠中释药较快，具备双模式的释药特征。结论 5-ASA果胶壳聚糖PEC-尤特奇结肠定位双层包衣具有双模式的释药特征，具有良好的结肠定位性能。     

5-氨基水杨酸结肠定位微丸丸芯的制备

【目的]制备治疗炎症性肠病的5-氨基水杨酸双层包衣微丸的丸芯。【方法】采用挤出-滚圆技术制备丸芯，考察丸芯的最大载药量；考察崩解剂（CMS—Na）对药物溶出速度的影响，考察润湿剂（不同浓度乙醇）对丸芯硬度、药物溶出速度和丸芯脆碎度的影响。【结果]平衡对工艺有利；滚圆载量和滚圆时间需要控制在-定范围内；最大载药量为75％（w／w）；崩解剂在处方中的最大含量为4％（w／w），崩解剂含量越高，药物溶出速度越快；乙醇浓度越高，丸芯硬度越低，药物溶出速度越快，物料／润湿剂中水（质量比）需要在维持在1．6左右，才能使挤出工艺顺利进行；乙醇浓度越高，丸芯脆碎度越大。[结论1应用本实验中确定的处方和工艺参数制备出的丸芯表面光滑、坚硬，圆整度良好，能够进行下一步的流化床包衣。     

甲壳胺对硝苯地平片剂药代动力学和生物利用度的影响

 目的:测定甲壳胺对硝苯地平片剂药代动力学和生物利用度的影响?方法:采用气相色谱法研究了10名男性健康志愿者随机单剂量口服市售片和以甲壳胺为辅料的硝苯地平片剂后,药物在体内的经时过程并计算药代动力学参数?结果:以甲壳胺为辅料的片剂和市售片的t_1/2ka分别为0.41h 和0.77h,t_1/2ke分别为2.64h和2.63h,t_max分别为1.59h和2.03h,c_max分别为104.61μg·L^-1和57.36μg·L^-1,AUC分别为586.18μg·h·L^-1和342.27μg·h·L^-1,其相对生物利用度为151.8% ?结论:甲壳胺可显著提高硝苯地平的生物利用度,明显改善药物的吸收?     

醋已氨酸锌胶囊的相对生物利用度研究

醋已氨酸锌是一种新型治疗消化道溃疡的药物，本文采用原子吸收光谱法，研究了１０名男性健康志愿者随机口服国产的醋已酸锌胶囊剂与国外产品的相对生物利度，结果表明，国产醋已氨酸锌胶囊剂的吸收相较国外产品愉，ｔ１／２ｋａ分别为（０．８９５±０．４０４）ｈ和（０．９２３±０．１８９）ｈ，而两者的消除相基本一致，ｔ１／２ｋｃ （１６３２±０．５１９）ｈ和（１．３８３０．２２７）ｈ其相对生物利用度为８８．８２％。     

黄豆苷元固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的 制备黄豆苷元固体脂质纳米粒并考察其性质。方法 采用正交实验法优化黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方,并测定黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒径、ζ电位、包封率、稳定性和累积释放百分率。结果 黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方组合为：单硬脂酸甘油酯用量为2.0%,黄豆苷元用量为2.0 mg·mL^-1,豆磷脂的用量为0.4%, Pluronic F68的用量为1.2 %。所制得的纳米粒包封率为84.7%、平均粒径为170 nm、ζ电位为-35.8 mV、72 h累积释放百分率为90.3%。结论 新制黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒度分布范围窄,包封率较高,稳定性良好。     

前列地尔脂质体制备工艺条件优化

目的:对制备前列地尔脂质体的工艺条件进行优化。方法:采用滴入法制备前列地尔脂质体,并以脂质体粒径及包封率为指标进行工艺条件优化。结果:前列地尔脂质体最佳制备工艺条件为乙醇处方用量12·5%、搅拌速度600r·min-1、滴入时间45min、缓冲液pH4·05;制备的脂质体粒径范围60～200nm,包封率为88·0%～90·5%。结论:滴入法制备前列地尔脂质体方便,可靠;制备工艺合理,可行。