川陈皮素的体外抑癌活性及其机制研究

目的 探讨川陈皮素对Caco-2、HeLa、HepG2、A375、SW1990 5种肿瘤细胞的增殖抑制作用及对HeLa细胞的作用机制.方法 0～200μmol/L浓度的川陈皮素作用于体外培养的肿瘤细胞,应用MTT法检测细胞存活率;流式细胞仪及Hochest33258染色检测细胞凋亡率及形态学变化;分光光度法检测凋亡蛋白酶caspase-3的变化.结果 川陈皮素可显著抑制5种肿瘤细胞的生长,且对HeLa细胞的抑制效果最好.川陈皮素可促进HeLa细胞的凋亡,并可以增加其凋亡蛋白酶caspase-3的活性.结论 川陈皮素能抑制5种肿瘤细胞尤其是HeLa细胞的生长.川陈皮素可诱导HeLa细胞发生凋亡;提高凋亡蛋白酶caspase-3的活性可能是其诱导细胞凋亡的作用机制之一.     

川陈皮素在Caco-2细胞模型中跨膜转运机制的研究

目的 研究川陈皮素在人结肠癌细胞Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制,模拟体内肠转运的过程.方法 利用Caco-2单层模型研究从绒毛面(apical,AP)侧到基底面(basolateral,BL)侧以及从BL侧到AP侧两个方向的转运过程,并计算不同条件下表观渗透系数(apparent permeability coefficient,Papp),考察其对转运过程的影响.结果 川陈皮素在Caco-2细胞模型中,其转运速率随浓度的增加而基本呈线性增加,Papp (AP-BL)与Papp (BL-AP)大致相同;且加入PgP蛋白抑制剂verapami后,Papp (AP-BL)有所增加,而Papp (BL-AP)有所减少.结论 川陈皮素在Caco-2细胞模型中的转运机制主要是被动扩散,且在转运过程中也存在P-gp蛋白外排作用.     

HPLC法测定兰考泡桐花中洋芹素和熊果酸的含量

目的:测定兰考泡桐花中主要成分洋芹素和熊果酸的含量。方法:采用高效液相色谱法测定洋芹素和熊果酸的含量,分析柱为ZORBAXXDB-C18柱(4.6mm×250mm,5μm);洋芹素以甲醇-水(45∶55)为流动相,检测波长340nm;熊果酸以甲醇-水(90∶10)为流动相,检测波长210nm;流速为1.0mL/min,柱温24℃。结果:洋芹素进样量在0.22～1.10μg范围内具有良好的线性关系(R2=0.9999)平均加样回收率为99.45%,RSD为1.50%;熊果酸进样量在2.08～10.40μg范围内具有良好的线性关系(R2=0.9983);平均加样回收率为99.35%,RSD为1.85%。结论:该方法简便、准确、重复性好,可用于测定洋芹素和熊果酸的含量。