近5年细辛及其制剂中马兜铃酸的研究进展

细辛是来源于马兜铃科植物的常用中药,含细辛的中成药品种也很多,具有多方面治疗功效。鉴于马兜铃科药用植物马兜铃酸的肾毒性问题,细辛用药的安全性越来越受到关注。分析了《中国药典》2005年版修改细辛入药部位5年来细辛及其制剂中马兜铃酸的研究状况,以期对细辛类药物的安全性研究和临床用药提供参考。     

四君子汤非多糖功效组分的体外人源肠、肝微粒体代谢研究

目的 对四君子汤非多糖组分的主要活性成分进行人源肠、肝微粒体中的代谢过程研究,明确其在肠、肝中的代谢轮廓及代谢差异,为其临床应用提供科学证据。方法 应用Acquity UPLC I-class/VION IMS QTOF技术分析四君子汤非多糖组分中主要活性成分（异甘草苷、甘草素、甘草酸、甘草次酸、人参皂苷Rb₁、人参皂苷CK、白术内酯III）在人源肠、肝微粒体孵育体系下的代谢产物以及代谢转化途径。结果 甘草酸、甘草次酸在人源肠、肝微粒体中均以I相代谢为主;而甘草素、异甘草苷、人参皂苷Rb₁、人参皂苷CK则以肠II相代谢为主。白术内酯III在肠、肝微粒体中代谢均不显著,而四君子汤非多糖功效组分中其他化合物在肠微粒体中代谢速度均比在肝微粒体中更快。此外,甘草皂苷、人参皂苷主要进行脱糖基反应;异甘草苷以脱糖、羟基化等反应为主;甘草素则以葡萄糖醛酸结合为主;白术内酯III则主要发生水解、羟基化反应。结论 阐明了四君子汤非多糖组分中主要活性成分在人体肠道及肝脏中的代谢轮廓及代谢差异,为后续进行四君子汤非多糖功效组分的药效研究提供了数据支持,也为中药复方的功效组分研究提供了思路和策略。     

四君子汤及其单味药水煎液对脾虚大鼠肠道菌群的调节作用

目的:探讨四君子汤及其单味药(人参、白术、茯苓、炙甘草)水煎液对脾虚大鼠肠道菌群的调节作用。方法:正常大鼠随机分为空白组、模型组、整肠生颗粒组、四君子汤组及各单味药组,连续10 d灌胃给予番泻叶水煎液塑造脾虚模型(空白组给予蒸馏水),再连续7 d分别给予相应药物治疗(空白组、模型组给予蒸馏水)。收集造模前(第0天),造模结束(第11天)和治疗结束(第18天)的粪便样品,经硫酸酸化、乙醚萃取处理后采用气相色谱法分析样品中短链脂肪酸含量的变化,利用16S rDNA-聚合酶链式反应-变性梯度凝胶电泳(PCR-DGGE)技术分析粪便样品中肠道菌群结构的变化。结果:造模结束时,与空白组比较,各给药组大鼠粪便短链脂肪酸含量、肠道菌群多样性指数和相似性系数均显著下降(P 0. 05,P 0. 01),表明脾虚模型造模成功。治疗结束时,与模型组比较,白术组大鼠粪便短链脂肪酸含量、肠道菌群多样性指数和相似性系数均极显著升高(P 0. 01),四君子汤组、人参组和茯苓组部分指标极显著升高、部分指标显著升高(P 0. 05,P 0. 01);而炙甘草组仅多样性指数有所升高(P 0. 05),粪便短链脂肪酸含量和相似性系数则均无显著性差异。结论:四君子汤对脾虚大鼠肠道菌群的恢复调节时,白术可能发挥主要作用,人参、茯苓也发挥了一定作用。     

天然去甲二萜生物碱的研究进展

二萜生物碱是一类结构复杂的天然产物 ,主要存在于毛莨科 (Ｒａｎｕｎｃｕｌａｃｅａｅ)乌头属 (Ａｃｏｎｉｔｕｍ )、翠雀属 (Ｄｅｌｐｈｉｎｉｕｍ )和飞燕草属 (Ｃｏｎｓｏｌｉｄａ)植物中。该类化合物有广泛的生理活性 ,尤其在抗炎、镇痛等方面作用显著。目前 ,已有 3种化合物高乌甲素 (ｌａｐｐａｃｏｎｉｔｉｎｅ)、草乌甲素 (ｃｒａｓｓｉｃａｕｌｉｎｅＡ)和 3 乙酰乌头碱 (3 Ｏ ａｃｅｔｙｌａｃｏｎｉｔｉｎｅ)作为镇痛药物应用于临床。此外 ,高乌甲素在国外临床上己用于抗心律不齐。而国内关附甲素 (ｇｕｆｕｂａｓｅＡ)作为抗心…     

独一味镇痛作用及其有效成分研究

目的研究独一味镇痛活性,镇痛作用部位及其有效成分。方法通过小鼠和大鼠福尔马林致痛模型(第Ⅰ相急性疼痛和第Ⅱ相中枢敏感化疼痛)、大鼠脊神经结扎致神经源性疼痛模型和大鼠骨癌疼痛模型研究独一味水提物的镇痛活性;给予黄酮和不同环烯醚萜苷含量的独一味提取物以及环烯醚萜类单体,考察其对小鼠福尔马林致痛模型镇痛效果的变化研究独一味镇痛的有效成分;通过脊髓给予山栀子苷甲酯和8-O-乙酰山栀子苷甲酯以确定独一味镇痛的作用部位。结果独一味水提物灌胃小鼠可抑制福尔马林导致的Ⅱ相中枢敏感化疼痛,但对Ⅰ相急性疼痛没有影响;也可以抑制大鼠脊神经结扎和骨癌疼痛导致的痛觉过敏。镇痛作用呈剂量依赖性,在三个模型中独一味的最大抑制率分别为82%,50%和54%,半数有效量分别为133.7,236.5和242.9 mg·kg-1。连续给药7 d在大鼠神经源性疼痛模型中不产生镇痛耐受。独一味提取物的镇痛活性随其中总环烯醚萜苷含量的提高而增强而黄酮(1000 mg·kg-1)无镇痛作用,在小鼠福尔马林致痛模型中,独一味提取物中总环烯醚萜苷的含量与其对Ⅱ相疼痛的镇痛活性呈正性相关。脊髓给予山栀子苷甲酯和8-O-乙酰山栀子苷甲酯剂量依赖式抑制大鼠福尔马林Ⅱ相疼痛,抑制率为70%～80%。结论独一味对慢性疼痛包括神经源性疼痛和骨癌疼痛表现较强的镇痛活性,山栀子苷甲酯和8-O-乙酰山栀子苷为代表的环烯醚萜苷是其镇痛的有效成分,其镇痛主要作用部位在脊髓。     

黄山乌头中的二萜生物碱

目的:对黄山乌头中二萜生物碱类化合物进行研究。方法:应用离子交换树脂法提取黄山乌头总生物碱,经色谱法分离、纯化,光谱数据和理化性质确定各化合物的结构。结果:分离得到3个化合物,分别鉴定为海帕乌头碱(Hypaconitine ,1) ,中乌头碱(mesaconitine,2) ,尼奥宁(Neoline,3)。结论:3个化合物均为首次从该植物中得到,双酯型乌头碱(1 ,2)为黄山乌头主要生物碱成分。     

香茅叶挥发油化学成分的研究

禾本科植物香茅[Ｃｙｍｂｏｐｏｇｏｎｃｉｔｒａｔｕｓ(ＤＣ.)Ｓｔａｐｆ]又称柠檬茅,系香茅属多年生草本植物,主要分布于非州和南亚等热带、亚热带地区,我国南方少数地区亦有栽培。其叶含有大量挥发油,作为香料或药用。文献报道香茅内含物具有抗菌、抗疟、抗癌、利尿降压等作用;非洲民间用于治疗感冒引起的发热和焦虑症;南美洲,如巴西等国,已经开发出清热解毒的保健茶。我们采用气相色谱质谱联用技术,首次对杭州栽培、引种自非洲的香茅叶挥发油成分进行了分析,现将结果报道如下。1　样品及挥发油的提取香茅于1999年1月自西非喀麦隆(Ｃａｍ…     

多甲氧基黄酮类化合物核磁共振氢谱规律

多甲氧基黄酮类（polymethoxylated flavonoids, PMFs）化合物广泛存在于蔬菜、水果和药用植物中,并且现代药理研究表明其具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多方面药理活性。而在PMFs化合物结构鉴定的过程中,核磁共振氢谱最为常用且具有简便、快速、准确的特征。因此,对不同取代类型的54种PMFs氢谱数据进行归纳,总结出其化学位移与取代基之间的关系,以期为该类化合物结构快速鉴定提供依据和方便。     

近现代药学名家生平事迹中课程思政素材的挖掘

高校推行课程思政策略是立德树人、为各行各业培养德才兼备人才的重要举措,而思政元素的挖掘则是推进课程思政改革、完善课程建设的重要环节。收集、整理对我国药学事业做出开创性贡献的部分近现代药学名家的生平事迹,比较系统挖掘这些药学名家身上的思政元素,为药学专业的课程思政教学改革提供素材,具有重要意义。     

彭州岩乌头根中生物碱成分的研究

目的：研究彭州岩叶乌头根中的生物碱成分。方法：ｐＨ梯度洗脱及硅胶柱层析。结果;从中分得七个已知去甲二萜生物碱,通过光谱法鉴定为塔拉萨敏（ｔａｌａｔｉｓａｍｉｎｅ）１,异塔拉萨定（ｉｓｏｔａｌａｔｉｚｉｄｉｎｅ）２,ｓａｃｈａｃｏｎｉｔｉｎｅ３,ｎｅｖａｄｅｎｉｎ４,伪乌头宁（ｐｓｅｕｄａｃｏｌｌｉｎｅ）５,ｖｉｒｅｓｅｎｉｎ６和牛扁碱（ｌｙｃｏｃｔｏｎｉｎｅ）７。结论：以上化合物均是首次从该植物中