野灯心草地上部分菲类成分及其抗焦虑作用研究

运用正相硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、制备型HPLC等多种色谱方法从野灯心草地上部分分离纯化得到10个菲类化合物和4个其他类化合物。经质谱、NMR谱图解析鉴定结构,分别为厄弗酚(1)、灯心草酚(2)、juncuenin D(3)、去氢厄弗酚(4)、去氢灯心草酚(5)、juncuenin B(6)、dehydrojuncuenin B(7)、2-甲氧基-7-羟基-1-甲基-5-乙烯基菲(8)、2-羟基-7-羧基-1-甲基-5-乙烯基-9,10-二氢菲(9)、2-羟基-7-羧基-1-甲基-5-乙烯基菲(10)、木犀草素(11),香草酸(12)、瑞香素(13)、对香豆酸(14)。其中,化合物13为首次从该属植物中分离得到,化合物5,8~12为首次从该植物中分离得到。采用小鼠高架十字迷宫实验评价菲类化合物6和7的抗焦虑活性,结果表明化合物6和7均具有抗焦虑作用。     

去氢厄弗酚在小鼠肝微粒体中代谢产物及CYP450酶亚型的鉴定

目的建立去氢厄弗酚(DHE)小鼠体外肝微粒体孵育方法,鉴定DHE在小鼠肝微粒体中的代谢产物及参与DHE代谢的CYP450酶亚型。方法采用UPLC-Q-TOF-MS/MS分析鉴定DHE在体外肝微粒体共温孵后的代谢产物,筛选7种CYP450酶亚型,并通过特异性化学抑制剂法,鉴别参与DHE代谢的主要CYP450酶亚型。结果在体外肝微粒体共温孵后,检测到4个代谢产物;所筛选的7种CYP450酶亚型中,CYP1A2、CYP2C8和CYP2D2对DHE体外肝微粒体代谢的参与度较高。结论在肝脏中,有多种代谢酶亚型参与DHE的代谢,表明DHE在临床上不易与其他药物产生相互作用。     

天然小分子酚的抗焦虑作用研究进展

酚类化合物具有抗氧化、抗肿瘤、抑菌、抗炎等多种生物活性。近期有文献报道,一些黄酮类化合物对中枢神经系统有显著影响,表现出抗焦虑作用。另有研究表明,黄酮类化合物经肠道菌群代谢为相对分子质量更小的酚是黄酮类化合物产生抗焦虑作用的关键,即提示天然小分子酚类化合物具有抗焦虑作用。该文利用Sci Finder数据库,对具有抗焦虑作用的天然小分子酚进行了系统检索(截止2016年6月),总结了其抗焦虑作用特点和机制,根据化学结构对其进行分类,并对化学结构与抗焦虑作用之间的构效关系进行了讨论。