关节腔内注射用氟比洛芬明胶微球

目的:制备关节腔注射用氟比洛芬明胶微球。方法:按均匀设计法筛选乳化冻凝法制备氟比洛芬明胶微球(FP GMS)的最佳制备工艺。结果:微球粒径范围为2.5～12.3μm,平均粒径为7.53μm,氟比洛芬含量为5.02%(w/w)。其体外释药符合Higuchi方程,稳定性实验表明,FP-GMS的稳定性良好,兔关节腔内注射后,与溶液剂对照组相比氟比洛芬体内平均驻留时间(MRT)显著延长(P<0.01),峰时比对照组延长2.03倍,峰浓度比对照组减小5.57倍。体内外相关性研究表明,FP-GMS体外累积溶出百分率与兔体内药物吸收分数呈显著相关(P<0.01)。结论:本法制备的氟比洛芬明胶微球粒径分布集中,粒径大小符合设计要求,体内外释药结果表明氟比洛芬明胶微球具有明显的缓释作用。     

自乳化释药系统的研究进展

从自乳化释药系统的基本概念、研究方法、影响因素等方面出发,对其在药学方面应用的特点及质量要求等进行讨论,并对自乳化释药系统的发展前景作了综述。     

复方延胡索颗粒的制备、质控与初步戒毒作用的研究

目的：研究复方延胡索颗粒的制备、质量控制方法、观察该制剂对吗啡依赖鼠的治疗作用。方法：选用黄芪、延胡索、甘草、远志、酸枣仁、石菖蒲、芸香等七种中药组方制备复方延胡索颗粒,以有效部位部性物碱及有效成分四氢帕马丁的含量作为制备方法的筛选指标及复方延胡索颗粒制的质控指标。总生物碱的含量用非水电位滴定法测定,四氢帕马丁的含量以单波长反射锯齿式薄层扫描外标两点法测定,以该中药制剂治疗吗啡依赖性大鼠自然戒断模型体质量变化百分率作为初步戒毒作用的观察指标。结果：四氢帕马丁在1－6μg范围内线性关系良好（r=0.9992)其仪器精密度、同板精密度良好（RSD＜3．0％）,且在显色后0．5－6h内结果稳定,制剂的加样回收率约为975,复方延胡索颗粒中剂量组（0．6g/kg)和高剂量组（1．2g/kg)对吗啡依赖鼠的体质量下降可产生显治疗作用（P＜0．05,P＜0．01）。结论：本制剂一定剂量可有效控制吗啡身体依赖性大鼠戒断后的体质量下降,对吸毒可能有促进康复的作用。     

法莫替丁肠吸收研究

法莫替丁是第三代 H2 受体拮抗剂 ,对胃酸分泌有明显的抑制作用 ,临床上主要用于胃及十二指肠溃疡和上消化道出血的治疗。法莫替丁口服吸收不完全 ,生物利用度约为 37%～ 45 % [1 ]。法莫替丁极性大 ,脂溶性小 ,膜的通透性差 ,是导致生物利用度低的主要原因 [2 ]。有关法莫替丁的胃肠道吸收情况未见文献报道 ,所以探明该药物在肠管各区段的吸收特征 ,对于提高生物利用度 ,开发新制剂具有重要意义。本文采用大鼠在体肠回流法 ,对法莫替丁的吸收部位和吸收特点进行了初步探讨。1　材料和方法1.1　试药和仪器　法莫替丁原料药 (上海第六制药厂…     

莪术油自乳化制剂处方研究

目的：寻找莪术油自乳化最佳处方条件。方法：通过溶解度实验、正交筛选和相图绘制，以形成乳剂的乳化程度和乳滴粒径大小为指标，对莪术油处方中的油相、非离子表面活性剂、助溶剂进行筛选，寻找最佳处方。结果：莪术油的自乳化的处方中油相为油酸乙酯，非离子表面活性剂为吐温－85，其最佳比例范围为4：6－7：3。结论：自乳化莪术油处方比例为莪术油：油酸乙酯：吐温－85为6：5：5。     

氟比洛芬明胶微球的制备及其体内外释药特性研究

 目的:制备粒径大小符合关节腔注射要求的氟比洛芬明胶微球,探求明胶微球腔内给药的可行性?方法:按均匀设计法筛选乳化冻凝法制备氟比洛芬明胶微球(FP-GMS)的最佳制备工艺,并对微球的粒径分布、药物包封率、体外释药特性、氟比洛芬的体内分析方法以及腔内注射后的体内外周血液药物动力学进行考查?结果:微球粒径范围为2.5～12.3μm,平均粒径为7.53μm氟比洛芬含量为5.02%?其体外释药符合Higuchi方程,并具有明显的缓释作用?加速稳定性实验表明,FP-GMS的稳定性良好,建立RP-HPLC用于氟比洛芬的体内血药测定?兔关节腔内注射FP-GMS后,氟比洛芬体内平均驻留时间(MRT)与溶液剂对照组相比显著延长(P<0.01),峰时比对照组延长2.03倍,峰浓度比对照组减小5.57倍,显示FP-GMS在关节腔内具有明显的缓释作用,体内外相关性研究表明,FP-GMS体外累积溶出百分率与兔体内药物吸收分数呈显著相关(P<0.01)?结论:本法制备的氟比洛芬明胶微球粒径分布集中,粒径大小符合设计要求,体内外释药结果表明氟比洛芬明胶微球具有明显的缓释作用?     

甘氨双唑钠的稳定性及肠吸收研究

放疗是治疗癌症的主要方法之一 ,放疗增敏剂则可以提高实体肿瘤组织内乏氧细胞对射线的敏感性 ,能较明显地提高肿瘤放疗的近期疗效。放射增敏剂的研究自 5 0年代后期开展以来 ,合成筛选了众多类型的化合物 ,但比较集中在硝基咪唑类亲电子化合物的范围内 [1 ] ,但因其有明显的神经毒副作用 ,无法应用于临床治疗。甘氨双唑钠 ( CMNa)是我国自行设计、筛选和研制的、具有明显放射增敏作用的新型硝基咪唑类化合物 ,其化学结构如下 :　　目前 ,CMNa用于临床研究的剂型为冻干粉针剂 ,患者使用不便。本实验通过 SD大鼠的在体肠吸收研究 [2 ] ,…     

关节腔内注射用氟比洛芬明胶微球的制备及体外释药的研究

氟比洛芬是布洛芬类非甾体抗炎药物（NSIDs），临床上用于急性或长期类凤湿性关节炎与骨关节炎的治疗，但口服给药对胃肠道有刺激性，且代谢迅速，局部药物浓度低，为了提高局部药物浓度，延长作用时间，探求缓释微球关节腔给药的可行性，我们选用药用A型明胶为材料，氟比洛芬为模型药物制备了粒径大小符合关节腔注射要求的氟比洛芬明胶微球，粒径分布集中在2．5－12．3μm范围内，药物的包封率为5．02％，氟比洛芬明胶微球体外释药缓慢，t70＝12h，符合Higuchi释药规律。